יוניקונטין

יוניקונטין היא תרופה המשפיעה על מערכת הנשימה, המבוססת על תאופילין. היא משמשת לעתים קרובות בפרקטיקה הרפואית לחסימת דרכי הנשימה. שיוך לתרופה: נוגדי עוויתות, קסנטינים.

התרופה יוניקונטין אינה זמינה בחינם וזמינה רק במרשם רופא.

אינדיקציות יוניקונטין

יוניקונטין נקבע עבור פתולוגיות ריאתיות חסימתיות:

• לאסתמה של הסימפונות;
• עבור ברונכיט חסימתית כרונית;
• באמפיזמה ריאתית.

ניתן להשתמש בתרופה גם לטיפול מורכב ביתר לחץ דם ריאתי, מחלות לב ריאתיות ודום נשימה בשינה.

[ 1 ]

טופס שחרור

יוניקונטין זמין בצורת טבליות במינון של 400 או 600 מ"ג.

טבליית 400 מ"ג היא קלה, עגולה, שטוחה, בעלת חריץ מחיצה בצד אחד, וכן חריטה של MM ו-U/400.

טבליית 600 מ"ג לבנה, מלבנית, קמורה משני צדדיה, בעלת קו הפרדה וחריטות MM ו-U/600.

שלפוחית מכילה 10 טבליות. אריזת קרטון מכילה 10 שלפוחיות.

יוניקונטין היא תרופה בעלת שחרור מושהה. כל טבליה מכילה את החומר הפעיל תאופילין, וכן רכיבים נוספים: פובידון, הידרוקסיאתילצלולוז, צטוסטריל אלכוהול, טלק, מגנזיום סטארט.

[ 2 ]

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל יוניקונטין הוא מרחיב סימפונות מסדרת מתילקסנטין. יש לו השפעה מעוררת על מערכת העצבים המרכזית, שריר הלב ושרירי השלד, מסייע בהקלה על עוויתות של סיבי שריר חלק, והוא גם משתן קל.

מנגנון הפעולה של הרכיב הפעיל מבוסס על תכונתו לדכא את האנזים פוספודיאסטראז. תיאופילין משפיע גם על מבני השרירים החלקים של כלי הדם העורקיים הכליליים, על אספקת הדם למערכת השרירים ולתאי האורתל, ויש לו השפעה מרגיעה על שרירי הרחם, הסוגרים של הוושט ודרכי המרה.

יוניקונטין משפר את זרימת הדם מהחדר הימני, דבר המשפיע לטובה על מידת תפוקת הלב, על הפחתת ההתנגדות במערכת כלי הדם הריאתית ועל הפחתת הלחץ התוך-ריאתי. במקביל, מרכז הנשימה מגורה, שרירי הסרעפת מופעלים, תפוקת השתן עולה וייצור הקטכולאמינים על ידי בלוטות יותרת הכליה עולה.

יעילות שיא נצפית כאשר ריכוזי הפלזמה מגיעים ל-5 עד 20 מק"ג/מ"ל.

[ 3 ]

פרמקוקינטיקה

התכונות הפרמקוקינטיות של יוניקונטין עשויות להשתנות בהתאם למאפיינים האישיים של המטופל, שכן נוכחות של פתולוגיות נוספות ושימוש בתרופות מסוימות יכולים להשפיע באופן משמעותי על המנגנונים הקינטיים. מסיבה זו, מומחים ממליצים לעקוב אחר כמות התרופה בסרום הדם, במיוחד בחולים עם מחלות קשות או עם טיפול ממושך בתרופה זו.

החומר הפעיל יוניקונטין נספג היטב במערכת העיכול. תכולה קבועה של החומר הפעיל נוצרת לאחר 2-3 ימים מתחילת נטילת התרופה. תיאופילין מתפשט במהרה כמעט לכל הרקמות והסביבות הביולוגיות של הגוף. חילוף החומרים מתרחש בכבד, ואחד מתוצרי המטבוליזם הוא בעל יכולת הרחבת סימפונות.

תוצרים מטבוליים ושאריות של החומר הפעיל מופרשים דרך מערכת השתן.

[ 4 ], [ 5 ]

מינון וניהול

מינון יוניקונטין נקבע באופן אינדיבידואלי לחלוטין, בהתאם למאפיינים מסוימים של חילוף החומרים של המטופלים, גילם ומשקלם. הטבליה נלקחת פעם ביום (בבוקר או בערב), במהלך הארוחות. אם המטופל נטל את המנה הראשונה של התרופה על קיבה ריקה, אז בעתיד עליו לדבוק במשטר זה.

יש ליטול את הטבליה בשלמותה, ללא כתישה או ללעיסה. במידת הצורך, ניתן לחלק את הטבליה לאורך החריץ המיועד לכך.

מינון התחלתי של התרופה לחולים עם פינוי קריאטינין תקין:

תדירות שינויי המינון	ילדים במשקל של פחות מ-45 ק"ג	ילדים במשקל מעל 45 ק"ג ומטופלים מבוגרים
מינון ראשוני	מ-12 עד 14 מ"ג/ק"ג/יום, אך לא יותר מ-300 מ"ג/יום	מ-300 עד 400 מ"ג/יום
לאחר 3 ימים המינון עולה	16 מ"ג/ק"ג/יום, אך לא יותר מ-400 מ"ג/יום	מ-400 עד 600 מ"ג/יום
לאחר 3 ימים נוספים, במידת הצורך	20 מ"ג/ק"ג/יום, אך לא יותר מ-600 מ"ג/יום	במידת הצורך, ניתן לרשום יותר מ-600 מ"ג/יום תחת ניטור קפדני של ריכוזי הסרום.

במקרה של פגיעה בסילוק קריאטינין, מינון התרופה בחולים ילדים מתחת לגיל 15 לא יעלה על 16 מ"ג/ק"ג/יום (אך לא יותר מ-400 מ"ג/יום).

עבור חולים עם שינויים בסילוק קריאטינין מגיל 16 ומעלה, המינון היומי של התרופה לא יעלה על 400 מ"ג.

בחירת מינון בהתאם לתכולת התרופה בסרום הדם:

ריכוזי התרופה בסרום מקסימליים	בחירת מינון
פחות מ-9.9 מק"ג מ"ל	אם התרופה אינה יעילה מספיק, ניתן להגדיל את המינון ב-25%.
מ-10 עד 14.9 מק"ג/מ"ל	המינון הנוכחי נקבע עם בדיקות ריכוז חוזרות כל שישה חודשים או שנה.
מ-15 עד 19.9 מק"ג מ"ל	יש לשקול הפחתה של מינון יוניקונטין ב-10%, גם אם הוא נסבל היטב.
מ-20 עד 24.9 מק"ג מ"ל	יש צורך להפחית את מינון יוניקונטין ב-25% גם עם סבילות תקינה, עם ניתוח ריכוז חוזר לאחר 3 ימים.
מ-25 עד 30 מק"ג/מ"ל	יש לדלג על מנה אחת של התרופה, ולהפחית את המינונים הבאים ב-25%. לאחר 3 ימים, יש לחזור על ניתוח הריכוז.
יותר מ-30 מק"ג/מ"ל	יש להפחית את המינון בלפחות 50%, ולאחר מכן לבצע ניתוח חוזר של התכולה לאחר 3 ימים.

[ 6 ], [ 7 ]

השתמש יוניקונטין במהלך ההריון

הוכח כי יוניקונטין זה מסוגל לעבור את מחסום השליה ולהיות מזוהה בחלב אם.

במהלך ההריון, ניתן ליטול יוניקונטין רק אם התועלת הצפויה לאישה חשובה יותר מהסיכון האפשרי לתינוק העתידי. אם התרופה ניתנת לאישה בהריון, הטיפול מתבצע תחת ניטור מתמיד של רמת החומר הפעיל בפלזמת הדם, מה שיאפשר התאמה מדוקדקת של המינון. מומלץ להימנע מטיפול בתרופה זו בשלבים המאוחרים של ההריון, בשל יכולתה למנוע התכווצויות לידה של הרחם.

בזמן הנקה, אישה צריכה לעקוב מקרוב אחר התינוק לאיתור תגובה אלרגית לתרופה, התרגשות מוגזמת או נדודי שינה. אם מופיעים תסמינים כאלה, יש לפנות מיד לרופא שיחליט האם להפסיק את נטילת יוניקונטין או להפסיק את ההנקה.

התוויות נגד

• רגישות אלרגית לאחד ממרכיבי התרופה, או לתרופות מקבוצת הקסנטין.
• תקופה חריפה של אוטם שריר הלב.
• טכיקרדיה עם קצב לב לא סדיר.
• היפרטרופיה של שריר הלב, צורה חסימתית של קרדיומיופתיה.
• לַחַץ יֶתֶר.
• נטייה לאפילפסיה.
• תפקוד מוגבר של בלוטת התריס.
• כיב קיבה וכיב תריסריון.
• אי ספיקת כבד חמורה.
• ילדים מתחת לגיל 12.

תופעות לוואי יוניקונטין

בשלבים הראשונים של הטיפול, לעיתים עשויות להופיע תופעות לוואי קלות וחולפות:

• הופעת צרבת, בחילות, שלשולים, כאבים באזור הבטן;
• קצב לב מוגבר;
• סחרחורת, כאבי ראש, הפרעות שינה, תחושות חרדה, תסיסה, עצבנות;
• תגובות אלרגיות בצורה של פריחות בעור, גירוד ואדמומיות של העור.

במקרים חמורים יותר, ובחולים רגישים במיוחד, ייתכנו ירידה חדה בלחץ הדם, הפרעות קצב לב, רעידות ידיים, עוויתות והפרעות שינה. לעיתים טמפרטורת הגוף עלולה לעלות, והשתן עלול לעלות.

היפוקלמיה, היפרקלצמיה, היפרגליקמיה ורמות גבוהות של חומצת שתן מזוהות בדם.

מנת יתר

תסמינים של מנת יתר עלולים להופיע כאשר תכולת החומר הפעיל בסרום הדם עולה על 110 מיקרומול/ליטר.

תמונה אופיינית עשויה להיראות כדלקמן:

• רעד בגפיים;
• התקפי בחילות והקאות;
• כאב באזור האפיגסטרי;
• שִׁלשׁוּל;
• לְהִשְׁתוֹלֵל;
• הפרעות קצב לב;
• לחץ דם נמוך;
• עוויתות.

תסמיני מנת יתר עשויים להופיע פתאום, ללא החמרה מוקדמת של המצב.

כעזר, לעיתים קרובות מספיק להפחית את המינון או להשעות זמנית את התרופה. אם ההפרות מוצגות כחמורות, המינון מופחת בהדרגה, תחת שליטה של ריכוז הרכיב הפעיל בפלזמת הדם.

במקרה של שכרות, נקבעת שטיפת קיבה ולאחר מכן מתן תרופות סופגות.

לאורך תקופת ההחלמה, יש צורך לנטר את לחץ הדם, קצב הלב ותנועות הנשימה, כמו גם את תכולת הרכיב הפעיל בפלזמה.

[ 8 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

במהלך הטיפול ביוניקונטין, אסור לשתות משקאות אלכוהוליים. יש גם להגביל מזונות ונוזלים המכילים מתילקסנטין, הנמצא במשקאות קפה, תה חזק, קקאו, קולה ומוצרי שוקולד.

ההשפעה של יוניקונטין עשויה להיות בולטת יותר כאשר היא נלקחת בו זמנית עם אלופורינול, צימטידין, פנילבוטזון, פלואורוקינולון, פורוסמיד, איזוניאזיד, תרופות אנטגוניסטיות לסידן, לינקומיצין, אנטיביוטיקה של מקרולידים, פרצטמול, פנטוקסיפילן, גלולות למניעת הריון, פרופרנולול, רניטידין וסרום נגד שפעת. בשילוב עם כל אחת מהתרופות המפורטות, חשוב לנתח מעת לעת את תכולת הרכיב הפעיל של יוניקונטין בסרום הדם.

בעת נטילת ציפרופלוקסצין בו זמנית, יש להפחית את מינון יוניקונטין בכ-60%, וכאשר נוטלים אנוקסצין - ב-30%.

ההשפעה של יוניקונטין מצטמצמת עם שימוש בו זמנית בתרופות אנטי-אפילפטיות, כדורי שינה, מגנזיום הידרוקסיד, ריפמפיצין וניקוטין.

יוניקונטין עלול להפוך לחסר יעילות כאשר נלקח בשילוב עם אנטגוניסטים של קולטני β.

[ 9 ], [ 10 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את התרופה בטמפרטורה שלא תעלה על +25 מעלות צלזיוס, במקום מוגן מאור שמש, הרחק מהישג ידם של ילדים.

[ 11 ]

חיי מדף

חיי המדף של התרופה הם עד 3 שנים.

[ 12 ], [ 13 ]