עִתוֹנָאִי

ג'ורניסטה היא תרופה משככת כאבים חזקה, אלקלואיד אופיום טבעי. החומר הפעיל שלה הוא הידרומורפון, נגזרת של משכך הכאבים החזק הידוע, מורפין הידרוכלוריד. ג'ורניסטה נחשבת לתרופה נרקוטית, ניתנת אך ורק במרשם רופא ונלקחת תחת פיקוח קפדני.

אינדיקציות עִתוֹנָאִי

התרופה משמשת לתסמונת כאב חמורה של אטיולוגיות שונות:

• כאב חמור הנגרם כתוצאה מפגיעות טראומטיות או פתולוגיות אחרות (למעט פגיעות ראש ושבץ מוחי);
• מצב של אוטם שריר הלב;
• נגעי כוויות נרחבים;
• מצב של הלם כאב;
• כאב בתהליכים דלקתיים חריפים של איברים פנימיים;
• כאבי בטן, בכבד ובכליות;
• מקרים בלתי ניתנים לניתוח של מחלות אונקולוגיות;
• לפני ואחרי התערבויות כירורגיות;
• אסתמה לבבית.

טופס שחרור

התרופה זמינה בטבליות, 7 יחידות בצלחות שלפוחית סינתטיות. קופסאות קרטון עם ביאור עשויות להכיל שלפוחית אחת או 4.

החומר הפעיל הוא הידרומורפון.

• טבליות של 8 מ"ג מכילות 7.12 מ"ג של החומר הפעיל.
• טבליות של 16 מ"ג מכילות 14.24 מ"ג של החומר הפעיל.
• טבליות של 32 מ"ג מכילות 28.48 מ"ג של החומר הפעיל.
• טבליות של 64 מ"ג מכילות 59.96 מ"ג של חומר פעיל.

חומרים נוספים בתכשיר כוללים לקטוז, פוליאתילן אוקסיד, מקרוגול, בוטילהידרוקסיטולואן, תאית אצטט, פובידון, נתרן כלורי, טיטניום דיאוקסיד, מגנזיום סטארט, תחמוצת ברזל ועוד.

לטבליות יש השפעה ממושכת, צורתן עגולה, קימור משני הצדדים, ולוגו המציין את מינון התרופה.

לטבליות עשויים להיות גם צבעים שונים בהתאם למינון:

• 8 מ"ג – אדום;
• 16 מ"ג – צהוב;
• 32 מ"ג – לבן;
• 64 מ"ג - כחול.

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל של התרופה הוא נגזרת סינתטית של מורפין, אלקלואיד אופיום. ההשפעה האנלגטית החזקה מוסברת על ידי ההשפעה המדכאת על קולטני אופיואידים, הממוקמים במבנה התת-קורטיקלי של המוח, וכן על ידי חסימת מעבר דחפי כאב לקליפת המוח. התרופה משפיעה ישירות על מערכת העצבים המרכזית ועל השרירים החלקים, כולל אלה במערכת העיכול.

ג'ורניסטה יכולה לגרום לדיכוי של תפקודי הנשימה, קיבולת ההפרשה והמוטוריקה של מערכת העיכול, כמו גם לעלייה בטונוס מערכת שסתומי שלפוחית השתן והשרירים החלקים של מערכת הסימפונות, כיס המרה ואיברי המין הנשיים הפנימיים. התרופה יכולה להאט תהליכים מטבוליים ולהוריד את טמפרטורת הגוף.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

פרמקוקינטיקה

מינון יחיד של התרופה בשחרור מושהה ז'ורניסטה כרוכה בעלייה איטית בריכוז החומר הפעיל במשך שבע שעות, ולאחר מכן תכולתו בדם נשארת ללא שינוי במשך כ-20-24 שעות. הכמות המקסימלית של החומר מזוהה 12-14 שעות לאחר מתן התרופה. אינדיקטורים אלה מצביעים על כך שז'ורניסטה מספיקה לשימוש פעם ביום בלבד.

התרופה הופכת לזמינה ביולוגית ב-23-25%, וכמות גדולה של שומן במזון אינה משפיעה על ספיגת החומר הפעיל.

מתן מרובה של התרופה (יותר מ-4 פעמים) מאפשר להשיג יציבות של תכולת הרכיב הפעיל בסרום הדם, בעוד שהפרמטרים הפרמקוקינטיים של ג'ורניסטה אינם משתנים.

נטילת ג'ורניסטה בפעולה ממושכת פעם ב-24 שעות משיגה את אותו ריכוז בסרום כמו נטילת הידרומורפון בשימוש רגיל בכמות של 4 פעמים ביום. קישור לחלבוני פלזמה הוא <30%.

מטבוליטים מופרשים מהגוף בעיקר דרך מערכת השתן, והשאר דרך צינורות המרה.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

מינון וניהול

כדי לקבוע מינון יעיל ובטוח של התרופה, יש צורך להעריך את מצבו של המטופל, תוך התחשבות באופי הכאב ובפתולוגיות הנלוות. תכשירי אופיום יכולים להיות בעלי השפעות שונות על מטופלים, בהקשר זה, מומחים ממליצים להתחיל טיפול באמצעות המינון הטיפולי המינימלי. המינון ההתחלתי עולה בהדרגה עד להשגת רמת הקלה אופטימלית בכאב עם מספר מינימלי של תופעות לוואי.

יש לבלוע את טבלית ז'ורניסטה ללא ללעיסה או כתישה, ולשטוף אותה עם לפחות 200 מ"ל נוזלים. מומלץ ליטול אותה בכל פעם באותה שעה ביום, בדיוק 24 שעות לאחר מכן. אם המטופל שכח ליטול את המנה בזמן, יש ליטול אותה בהקדם האפשרי. המנה הבאה נספרת כעת מהזמן האחרון החדש של נטילת הטבליה.

המינון ההתחלתי לא יעלה על 8 מ"ג ליום. עלייה נוספת במינון, במידת הצורך, מתבצעת אחת ל-2-3 ימים, תוך הגדלת המינון ב-25-100% מהמינון הקודם.

לעיתים, במקביל לשימוש ביורניסטה, חולים הסובלים מתסמיני כאב חמורים מתמשכים עשויים לקבל תרופות אופיום אחרות בעלות פעולה רגילה (לא ממושכת). שיעור התכשירים הללו בהשוואה ליורניסטה לא יעלה על 10-25% מהמינון היומי.

מהלך הטיפול מופסק בהדרגה, תוך הפחתת המינון ב-50% כל יומיים עד לחזרה למינון המינימלי, ולאחר מכן ניתן להשלים את הטיפול. הפסקה פתאומית של הטיפול עלולה לעורר התפתחות תסמונת גמילה. אם הכאב חוזר במהלך תקופת הפחתת המינון, המינון עולה שוב לזמן קצר ב-25%, במרווחים ארוכים יותר.

[ 15 ]

השתמש עִתוֹנָאִי במהלך ההריון

לא נערכו ניסויים קליניים בקנה מידה מלא בנוגע לשימוש ביורניסטה במהלך ההריון. ידוע בוודאות שהמרכיב הפעיל של התרופה נמצא בחלב אם בכמויות קטנות, אך עדיין נמצא, לכן אסור להשתמש ביורניסטה במהלך ההנקה.

הסכנה להשפעות טרטוגניות בעת שימוש בתרופה לא נחקרה נכון לעכשיו, אך מומחים אינם ממליצים להשתמש ב-Jurnista במהלך ההריון. זאת בשל העובדה שהידרומורפון יכול להשפיע על סיבי השריר החלקים של הרחם ולפגוע בתפקוד הנשימתי של התינוק שזה עתה נולד.

ידועים מקרים בהם ילדים שאמהותיהם עברו טיפול בתרופות אופיואידים פיתחו לאחר מכן תסמיני גמילה (הפרעות סומטונאורולוגיות או נפשיות).

התוויות נגד

לנטילת משכך הכאבים ז'ורניסטה יש מספר התוויות נגד:

• תגובות אלרגיות למרכיבי התרופה;
• היצרות של כל חלק ממערכת העיכול (מצב לאחר ניתוחים או פתולוגיות), חסימה של מערכת העיכול, תסמונת לולאה עיוורת במעי;
• תפקוד לקוי של הכבד;
• הפרעות נשימה;
• כאב חריף עם אבחנה לא ברורה;
• שלב פעיל של אסתמה הסימפונות;
• טיפול במעכבי MAO, וכן בשבועיים הראשונים לאחר הפסקת תרופות אלו;
• טיפול באופיאטים אחרים;
• ילדות (עד שנתיים);
• פגיעת ראש, שבץ מוחי;
• מצבים של חום ועוויתות;
• הריון והנקה.

ל-Journal יש השפעה בולטת על היכולת לנהוג ברכב או במנגנונים מורכבים אחרים. השפעה זו ניכרת במיוחד ביום הראשון לטיפול, בעת העלאת המינון או בעת הפסקת התרופה.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

תופעות לוואי עִתוֹנָאִי

לתרופה ז'ורניסטה יש מספר לא מבוטל של תופעות לוואי:

• תסמינים של דיספפסיה (עיכובים ביציאות, התקפי בחילות);
• תיאבון מוגבר, הפרעות מעיים, צמא, כאבים אפיגסטריים, נפיחות ורשרושים בבטן, התפתחות דלקת גסטרואנטריטיס;
• הפרשה לא מספקת של אנדרוגנים;
• הפרעות שינה, דיכאון, עצבנות, פגיעה בתודעה, הפרעות פסיכו-רגשיות;
• כאבי ראש, סחרחורת, רגישות לקויה, שינויים בטעם, חוסר יציבות רגשית;
• הידרדרות בתפקודי הראייה, ראייה כפולה;
• הפרעות בקצב הלב, חוסר יציבות של לחץ הדם, אדמומיות העור;
• הופעת קוצר נשימה, תחושה של חוסר אוויר;
• הזעה מוגברת, גירוד בעור;
• כאבים בשרירים, במפרקים, בגפיים;
• הפרעות בדרכי השתן;
• ירידה בחשק המיני, הפרעות זיקפה;
• עייפות, נפיחות, חום, תסמונת גמילה;
• הפרעה באיזון האלקטרוליטים והמים, עלייה בכמות אנזימי הכבד, ירידה בכמות הטסטוסטרון בזרם הדם.

[ 14 ]

מנת יתר

סימנים למנת יתר של עיתונאים:

• דיכוי של מרכז הנשימה;
• נמנום, עד להתפתחות של מצב של קהות ותרדמת;
• אדישות, ירידה בלחץ הדם ובטמפרטורה;
• התכווצות האישונים;
• הפרעות לב;
• מנת יתר חמורה - דום נשימתי, דום לב, היפוקסיה במחזור הדם וקריסה, אפילו מוות.

אמצעי חירום במקרה של מנת יתר צריכים להיות מכוונים לשיקום תפקוד הנשימה, אולי באמצעות אוורור מלאכותי של הריאות. אם כמות גדולה של תרופה זה עתה נצרכה, יש צורך לשטוף מיד את הקיבה.

הלם ובצקת ריאות התחלתית דורשים אספקת חמצן נוספת ומתן של תרופות מצרות כלי דם.

דום לב דורש בדרך כלל עיסוי לב או דפיברילציה.

ניתן להשתמש בתרופות נוגדות ספציפיות (נלוקסון ונלמפן) כדי לשקם את תפקוד הנשימה. לתרופות נוגדות יש השפעה קצרת טווח, ולכן יש צורך במעקב קפדני אחר המטופל עד להשבת נשימה ספונטנית יציבה. אין להשתמש בתרופות נוגדות ללא סימנים אמינים להשפעות אופיואידיות על הגוף, ויש להשתמש בהן בזהירות רבה במקרה של תלות פיזית של המטופל בתכשירי אופיום: הפסקה פתאומית של פעולת ההידרומורפון עלולה לעורר תסמונת גמילה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש המשולב ביורניסטה ובמעכבי MAO עלול לעורר מצב עירור או דיכאוני של מערכת העצבים המרכזית, וחוסר יציבות של לחץ הדם.

השימוש ביורניסטה עם תרופות אגוניסטיות ואנטגוניסטיות של מורפין (פנטזוצין, בופרנורפין, נלבופין) עלול להוביל לירידה בהשפעה המשככת כאבים ולהפחתת הסיכון לתסמונת גמילה. שילוב של תרופות כאלה אסור בהחלט.

השימוש ביורניסט בשילוב עם ברביטורטים, תרופות הרגעה ונוירלפטיות, ומשקאות אלכוהוליים עלול לעורר השפעה מדכאת ממכרת, בפרט על מרכזי הנשימה. עלולים להתפתח לחץ דם נמוך ומצב של תרדמת.

ג'ורניסטה יכולה להגביר את ההשפעה של מרפי שרירים ולגרום לדיכוי נשימתי.

[ 16 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את התרופה במקום חשוך ויבש, הרחק מהישג ידם של ילדים. הטמפרטורה האופטימלית לאחסון התרופה היא בין 15 ל-30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

חיי מדף מקסימליים הם עד שנתיים.

[ 17 ]