אינטגרילין

אינטגרילין היא תרופה המשמשת לטיפול במחלות שונות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם. היא ניתנת למניעת אוטם שריר הלב, וכן למניעת סגירת כלי דם וסיבוכים איסכמיים לאחר מכן.

החומר הרפואי הוא תרופה נוגדת טסיות דם. ההשפעה הרפואית שלה מבוססת על פעילות המרכיב הפעיל של התרופה - המרכיב אפטיפיבטיד.

[ 1 ]

אינדיקציות אינטגרילינה

הוא משמש במקרים של תסמונת כלילית בשלב הפעיל (כולל תעוקת חזה לא יציבה ואוטם שריר הלב חריף). בנוסף, ניתן לרשום אותו למניעת חסימה של העורק הפגוע על ידי תרומבי, כמו גם סיבוכים איסכמיים המתרחשים בקשר ליישום PTCA.

ניתן להשתמש בתרופה בשילוב עם אספירין, כמו גם הפרין לא מופרד.

[ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בצורת נוזל להזרקה תוך ורידית. היא כלולה בבקבוקונים של 100 מ"ל. בתוך האריזה יש גם מכשיר שבאמצעותו מושעה הבקבוקון עם התרופה.

[ 4 ]

פרמקודינמיקה

ההאטה בצבירת טסיות הדם היא הפיכה - פעילות טסיות הדם חוזרת לחצי לאחר 4 שעות מהעירוי. לתרופה אין השפעה ניכרת על רמת PT או APTT.

אינטגרילין מעכב צבירת טסיות דם במהלך מתן תוך ורידי. עוצמת העיכוב תלויה בגודל המינון הניתן ובפרמטרי התרופה.

[ 5 ], [ 6 ]

מינון וניהול

ניתן לרשום אינטגרילין רק לחולים מבוגרים.

אנשים שאין להם התוויות נגד לשימוש בהפרין יכולים להשתמש בו בשילוב עם התרופה.

בנוסף, התרופה משמשת יחד עם אספירין, מכיוון שהיא מרכיב חובה בטיפול בתסמונת כלילית בשלב הפעיל. אספירין אינו יכול לשמש רק לאנשים עבורם הוא התווית נגד.

בתסמונת כלילית חריפה, התרופה ניתנת באמצעות זריקת זרימה תוך ורידית במינון של 180 מק"ג/ק"ג. לאחר מכן יש להעביר לזריקה דרך טפטפת במינון של 1-2 מק"ג/ק"ג לדקה (בהתאם לערכי קריאטינין בסרום) תוך 3 ימים (או עד סיום הטיפול באשפוז).

במקרה של צורך דחוף ב-PTCA, יש להמשיך את העירוי למשך 18 או 24 שעות מרגע ההליך (הטיפול צריך להימשך 96 שעות לכל היותר). אנשים במשקל של יותר מ-121 ק"ג אינם מורשים לתת יותר מ-22.6 מ"ג (בולוס), וכן 15 או 7.5 מ"ג/שעה (עירוי). בהתאם לכך, ערכי הקריאטינין נמוכים מ-0.18, וכן 0.18-0.36 מילימול/ליטר.

לפני ביצוע PTCA, יש צורך לתת בולוס של 180 מק"ג/ק"ג של החומר, ולאחר מכן לתת עוד 1-2 מק"ג/ק"ג של התרופה לדקה באמצעות עירוי רציף (בהתאם לרמת הקריאטינין).

לאחר 10 דקות מרגע הבולוס הראשון, ניתנת מנה נוספת של 180 מק"ג/ק"ג של התרופה באותו אופן. עירוי זה אמור להימשך 18-24 שעות או עד סוף האשפוז. משך ההליך המינימלי הוא 12 שעות.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

השתמש אינטגרילינה במהלך ההריון

ההחלטה בנוגע לשימוש בתרופות במהלך ההריון יכולה להתקבל רק על ידי רופא, תוך התחשבות בכל הסיכונים והיתרונות של שימוש כזה עבור האישה והעובר.

אין מידע האם אפטיפיבטיד מופרש בחלב אם. לכן יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• דימום במערכת העיכול או בעל אופי גניטלי או אורולוגי, כמו גם דימום עז אחר בעל אופי פתולוגי שנצפה אצל המטופל במהלך החודש האחרון;
• טרומבוציטופניה;
• אי סבילות חמורה הנגרמת על ידי פעולת המרכיב הפעיל או רכיבים אחרים של התרופה;
• פתולוגיה תוך-גולגולתית קודמת (גידול, מפרצת או מום עורקי-ורידי);
• היסטוריה של שבץ מוחי דימומי או שבץ מוחי חריף בחודש האחרון;
• מדד ה-PTV גבוה מ-1.2 מרמת הבקרה או INR≥2;
• סבל בעבר מדיאתזה בעלת אופי דימומי;
• אי ספיקת כבד משמעותית קלינית;
• טראומה קשה או ניתוח גדול שהתרחש במהלך 1.5 החודשים האחרונים;
• עלייה חזקה בערכי לחץ הדם במהלך טיפול להורדת יתר לחץ דם;
• אי ספיקת כליות חמורה;
• החדרה מתוכננת של תרופה דומה אחרת או מתן משולב עמה;
• הצורך בפגישות המודיאליזה.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

תופעות לוואי אינטגרילינה

תופעות הלוואי כוללות:

• הפרעות הקשורות לדם ולימפה: דימום (קל וכבד כאחד) מתרחש לעיתים קרובות באזור שמאחורי הצפק, בפה או בלוע, במערכת העיכול, בתוך הגולגולת או באוריברי, כמו גם המטוריה. לעיתים מתפתחת טרומבוציטופניה;
• נגעים המשפיעים על הלב: לעיתים קרובות נצפים אי ספיקת לב, טכיקרדיה חדרית, פרפור חדרי, דום לב, חסימת AV ופרפור פרוזדורים;
• הפרעות בתפקוד מערכת העצבים: לעיתים מתרחשת איסכמיה מוחית;
• בעיות בתפקוד כלי הדם: ירידה בלחץ הדם, פלביטיס או הלם קרדיוגני.

מידע שהתקבל ממחקרים לאחר רישום:

• נגעים בלימפה ובדם: המטומות, סוגים שונים של דימום בריאות, טרומבוציטופניה עמוקה בשלב הפעיל ודימום עם תוצאה קטלנית מופיעים באופן ספורדי;
• זיהום של השכבות התת עוריות והאפידרמיס: פריחות וסימנים שליליים באזור ההזרקה (אורטיקריה) מתפתחים מדי פעם;
• הפרעות חיסוניות: תגובות אנפילקטיות מתרחשות מדי פעם.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

מנת יתר

יש מידע מוגבל בנוגע לרעילות של אינטגרילין. קיימת השערה כי דימום עלול להתרחש בעת מתן מינונים גבוהים של התרופה.

ניתן להפחית את השפעת התרופה על ידי הפסקת העירוי. בנוסף, התרופה מופרשת באמצעות המודיאליזה. לעיתים ייתכן שהמטופל יזדקק לעירוי דם.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסור לשלב אינטגרילין ופורוסמיד.

יש להשתמש בתרופה בזהירות יחד עם תרופות המשפיעות על המוסטאזיס: אלה כוללות אדנוזין, NSAIDs, דקסטרן, תרופות המכילות פרוסטציקלין, וגם נוגדי קרישה דרך הפה ותרומבוליטים.

שילוב תרופות עם סטרפטוקינאז (הניתן במהלך הטיפול בשלב החריף של אוטם שריר הלב) מגביר את הסבירות לדימום.

השימוש בו-זמני בתרופה עם הפרין מותר רק בהיעדר התוויות נגד למתן האחרון (לדוגמה, היסטוריה של טרומבוציטופניה שהתפתחה עקב שימוש בהפרין).

יש לשלב את התרופה עם הפרין במשקל מולקולרי נמוך בזהירות רבה.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את אינטגרילין במקום חשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. מדדי הטמפרטורה הם בטווח של 2-8 מעלות צלזיוס.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש באינטגרילין למשך 36 חודשים ממועד ייצור התרופה.

[ 27 ]

בקשה לילדים

אינטרגרילין אסור לשימוש ברפואת ילדים.

[ 28 ], [ 29 ]

אנלוגים

אנלוג של התרופה הוא אפטיפיבטיד.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

ביקורות

אינטגרילין מקבל ביקורות טובות מחולים ורופאים. רופאים מציינים כי התרופה פועלת היטב בטיפול או במניעה של מחלות מסוימות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם. חולים מדגישים את מהירות הפעולה הגבוהה של התרופה ואת יעילותה.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]