המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
אינטלנס
סקירה אחרונה: 04.07.2025

כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.

אינטלנס היא תרופה אנטי-ויראלית סיסטמית.
הרכיב אטראווירין הוא חומר של נוגדן HIV-1 NNRTI. הוא מסונתז ישירות על ידי רוורס טרנסקריפטאז וחוסם את פעילות ה-DNA פולימראז, התלויה בפעילות ה-DNA יחד עם RNA, מה שמוביל להרס האזורים הקטליטיים של אנזים זה. לאטראווירין מבנה גמיש במרחב, המאפשר סינתזה עם רוורס טרנסקריפטאז לפחות בשתי דרכים. התרופה אינה מאטה את פעילות ה-DNA פולימראז האנושי (α, β ו-γ).
טופס שחרור
התרופה משוחררת בצורת טבליות - 60 יחידות בבקבוק; קופסה מכילה בקבוק אחד כזה ו-3 שקיות מיוחדות המכילות חומר יבוש סיליקה ג'ל.
פרמקודינמיקה
אטראווירין פעיל למדי כנגד זנים קליניים מבודדים, כמו גם כנגד זני HIV-1 שמקורם במעבדה הנמצאים בתוך קווי תאי T, תאים חד-גרעיניים היקפיים אנושיים ומקרופאגים עם מונוציטים.
התרופה מדגימה השפעה אנטי-ויראלית במבחנה כנגד HIV-1 בקטגוריה M (תת-קטגוריות A, B ו-C עם D, כמו גם E עם F ו-G), כמו גם את הבידודים העיקריים מקטגוריה O, שערכי היעילות הטיפולית הממוצעים שלהם (EC50) נעים בטווח של 0.7-21.7 ננומול.
אטראווירין אינו מפגין השפעות אנטגוניסטיות ביחס לאף אחת מהתרופות האנטי-רטרוויראליות הידועות. הוא מפגין פעילות אנטי-ויראלית נוספת בשילוב עם התרופות הבאות:
- חומרים המעכבים פעילות פרוטאז: אטזנביר, נלפינביר, אמפרנביר עם סקווינביר, וגם לופינביר, דרונביר, ריטונביר עם אינדינביר וטיפראנביר;
- נוקלאוטידים או נוקלאוזידים המעכבים את פעולת הטרנסקריפטאז הרוורס: סטבודין, זלציטבין, אבקביר עם דידנוזין וטנופוביר;
- מעכבי טרנסקריפטאז רוורס שאינם נוקלאוזידים: דלאווירדין ואפאבירנז עם נווירפין;
- תרופה מעכבת היתוך: אנפוווירטיד;
- מעכב אינטגראז: raltegravir;
- אנטגוניסט סופי של כימוקין CCR5: מאראבירוק.
לאטרווירין יש השפעות אנטי-ויראליות משלימות או סינרגטיות בשילוב עם תרופות נוגדות דלקת לא-נדריטיות (NRTIs) - למיבודין, אמטריציטאבין וזידובודין.
פרמקוקינטיקה
יְנִיקָה.
לאחר מתן פומי עם אוכל, ערכי Cmax של אטראווירין נצפים בפלזמה לאחר 4 שעות. ספיגת אטראווירין אינה מושפעת ממתן פומי בו זמני של אומפרזול או רניטידין, אשר מעלים את ערכי ה-pH של הקיבה.
סוג המזון הנצרך אינו משפיע על רמות האטרווירין (בין אם מזונות בעלי ערך קלורי רגיל, 561 קק"ל, ובין אם מזונות שומניים, 1160 קק"ל).
ערכי התרופה היו נמוכים יותר כאשר נלקחה לפני הארוחות (ב-17%) או על קיבה ריקה (ב-51%) בהשוואה לאחריהן. לכן, כדי לשמור על רמות אופטימליות של החומר בפלזמה, יש ליטול את התרופה לאחר הארוחות.
תהליכי הפצה.
כ-99.9% מהרכיב מסונתז עם חלבון תוך-פלזמי בדם (בעיקר עם אלבומין (99.6%), וכן עם גליקופרוטאין חומצי α1 (97.66-99.02%)).
תהליכי חילופי דברים.
התרופה מעורבת בעיקר בתהליכים מטבוליים חמצוניים, בעזרת איזואנזימים תוך-כבדיים בעלי מבנה CYP3A; חלק קטן יותר מושפע על ידי איזואנזימים CYP2C. לאחר מכן מתפתחים תהליכי גלוקורונידציה.
הַפרָשָׁה.
לאחר מתן דרך הפה של חלק מהרכיב המסומן 14C, 93.7% ו-1.2% מהמינון הזה נמצאו בצואה ובשתן, בהתאמה. הרכיב הבלתי משתנה בצואה מהווה 81.2-86.4% מהמינון שניתן. לא נצפה חומר ללא שינוי בשתן. זמן מחצית החיים הסופי של התרופה הוא כ-30-40 שעות.
מינון וניהול
יש להשתמש באינטלנס רק בשילוב עם תרופות אנטי-רטרוויראליות אחרות. הטיפול צריך להינתן על ידי רופא בעל ניסיון מספיק במתן סבבי טיפול ב-HIV.
אנשים מעל גיל 18 נדרשים ליטול דרך הפה טבליה אחת (0.2 גרם) פעמיים ביום לאחר הארוחות.
אנשים בגילאי 6-17 שנים.
יש לחשב את המינון עבור קטגוריה זו של חולים תוך התחשבות במשקלם. התרופה נלקחת לאחר הארוחות.
גודל מנות המינון בהתאם למשקל המטופל:
- בטווח של ≥16-<20 ק"ג – 0.1 גרם 2 פעמים ביום;
- בטווח של 20-<25 ק"ג – 0.125 גרם פעמיים ביום*;
- בטווח של ≥25-<30 ק"ג – 0.15 גרם פעמיים ביום*;
- ≥30 ק"ג – 0.2 גרם פעמיים ביום.
*דורש שימוש בטבליות של 25 מ"ג.
בעיות בתפקודי כבד.
הפרמקוקינטיקה של התרופה במקרים של אי ספיקת כבד חמורה לא נחקרה. לכן, אין לרשום אינטלנס בהפרעות כאלה.
אופן מתן התרופה בעת החמצת מנה.
אם חלפו פחות מ-6 שעות מאז המנה שהוחמצה, על המטופל ליטול את התרופה מיד (רק לאחר האכילה), ולאחר מכן להשתמש בה במצב הרגיל.
אם המרווח בין המנות עולה על 6 שעות, המנה שהוחמצה לא נלקחת, והמשטר הסטנדרטי חוזר למצב הרגיל.
יש ליטול את הטבליות בשלמותן, ללא ללעיסה, עם מים רגילים. אם המטופל מתקשה לבלוע, ניתן לכתוש את הטבליה ולהמיס אותה במים באופן הבא:
- הטבליות מלאות בנוזל בכמות המספיקה לכיסוי מלא (או שמוסיפים כפית אחת, השווה ל-5 מ"ל);
- יש לערבב את התרופה עד להמסה מלאה של הטבליה - הנוזל יקבל גוון לבן חלבי;
- במידת הצורך, ניתן לדלל תערובת זו בחלב או במיץ תפוזים (במקרה זה, התרופה מדוללת בתחילה אך ורק במים רגילים);
- לאחר מכן, עליך לשתות מיד את התמיסה המתקבלת;
- כוס התרופה נשטפת מספר פעמים בחלב או במיץ תפוזים, ולאחר מכן שותים את תכולתה - כדי להבטיח נטילת המינון המרבי של התרופה.
אסור להשתמש במים מוגזים או חמים (מעל 40 מעלות צלזיוס) כדי לדלל את התרופה.
השתמש אינטלנסה במהלך ההריון
אסור להשתמש באינטלינס במהלך ההריון.
התוויות נגד
התוויות נגד עיקריות:
- רגישות אישית חזקה לאטרווירין או לרכיבים אחרים של התרופה;
- תקופת ההנקה;
- בשילוב עם נלפינביר, אפאבירנז, ריטונביר או טיפראנביר, כמו גם נוויראפין, פנוברביטל, רילפיווירין, קרבמזפין ואינדינביר. כמו כן ברשימה נמצאים ערבה, ריפאפנטין וריפמפיצין עם פניטואין;
- אי ספיקת כבד חמורה.
תופעות לוואי אינטלנסה
לעתים קרובות, נטילת תרופות גורמת להתפתחות פריחות.
לעתים קרובות למדי, מופיעים גם התסמינים הבאים:
- עלייה בערכי לחץ הדם;
- אנמיה או טרומבוציטופניה;
- פולינוירופתיה, חרדה, אוטם שריר הלב, נדודי שינה, עייפות וכאבי ראש;
- הקאות, דלקת גרון, דלקת קיבה, נפיחות, כאבי בטן, שלשולים ובחילות;
- אי ספיקת כליות;
- היפרגליקמיה, שומנים בדם, כולסטרולמיה, טריגליצרידמיה, סוכרת, הזעות לילה וליפוהיפרטרופיה;
- עלייה בערכי הליפאז, הכולסטרול הכללי, הקריאטינין עם טריגליצרידים, ובנוסף עמילאז, ALT ו-LDL עם AST וסוכר, וכן ירידה במספר הלויקוציטים עם נויטרופילים.
לעיתים נצפים התסמינים הבאים:
- שבץ מוחי דימומי, פרפור פרוזדורים או תעוקת חזה;
- עילפון, היפוסטזיה, חוסר התמצאות, התקפים, בלבול, נימול, אמנזיה והיפרסומניה, כמו גם רעד, הפרעות שינה או נמנום, סיוטים או חלומות יוצאי דופן, עצבנות והפרעת קשב;
- טשטוש חזותי;
- סְחַרחוֹרֶת;
- קוצר נשימה המתרחש במהלך מאמץ פיזי, או עווית סימפונות;
- דלקת פה, גזים, הקאות, עצירות, דלקת לבלב, יובש בפה והקאות דם;
- ניוון כבד שומני, הפטומגליה והפטיטיס (גם ציטוליטי);
- ליפודיסטרופיה;
- הזעת יתר, יובש באפידרמיס, נפיחות בפנים וגירוד;
- בצקת קווינקה או אריתמה רב-פורמית;
- דיסליפידמיה, רגישות לתרופות, אנורקסיה, עייפות ותסמונת שיקום מערכת החיסון;
- דַדָנוּת.
לעיתים, נצפית התפתחות של SSc; במקרים בודדים, התפתחות של TEN. רבדומיוליזיס עלולה להתרחש גם כן.
מנת יתר
במקרה של הרעלה עם אינטלנס, ניתן לראות תסמינים המופיעים לרוב כתופעות לוואי: ביניהם שלשולים, פריחות, כאבי ראש ובחילות.
במידת הצורך, ניתן להפריש את החומר הפעיל שלא נספג בתרופה באמצעות הקאות. ניתן גם ליטול פחם פעיל למטרה זו. במקביל ננקטים צעדים סימפטומטיים, כולל ניטור הפרמטרים הפיזיולוגיים החשובים ביותר והתמונה הקלינית. לאטרווירין אין נוגדן; דיאליזה לא תהיה יעילה.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
תרופות המשפיעות על רמות אטראווירין בפלזמה.
התרופה עוברת מטבוליזם על ידי איזואנזימים של CYP3A4 עם CYP2C9 ו-CYP2C19; לאחר מכן, הרכיבים המטבוליים עוברים גלוקורונידציה על ידי אורידין-2-פוספט גלוקורונוסילטרנספראז. שימוש בתרופות המעוררות CYP3A4 עם CYP2C9 או CYP2C19 עלול להגביר את שיעורי פינוי האטרווירין, וכתוצאה מכך לירידה ברמות הפלזמה.
שילוב התרופה עם חומרים המעכבים את פעילות CYP3A4 עם CYP2C9 או CYP2C19 גורם לירידה בערכי הסילוק שלה, מה שמוביל לעלייה ברמות הפלזמה.
חומרים שעשויים להיות מושפעים ממתן אטראווירין.
לתרופה יש השפעה מעוררת חלשה על האיזואנזים CYP3A4. שילוב עם תרופות שתהליכי המטבוליזם שלהן מתרחשים בעיקר בעזרת CYP3A4 עלול לגרום לירידה בערכי הפלזמה שלהן ולהפחית את השפעתן הרפואית.
אטרווירין גם מעכב במעט את פעילותם של איזואנזימים CYP2C9 עם CYP2C19 ו-P-גליקופרוטאין.
השילוב של Intelence עם חומרים שמטבוליזם שלהם מתווך במידה רבה על ידי CYP2C9 או CYP2C19 ואשר מועברים גם על ידי P-גליקופרוטאין עשוי להגביר את רמותיהם בפלזמה ולהגביר או להאריך את פעילותם הרפואית ותופעות הלוואי שלהם.
תנאי אחסון
יש לאחסן את אינטלנס במקום שאינו נגיש לילדים. טמפרטורה לא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.
בקשה לילדים
אין מידע בנוגע לבטיחות ויעילות התרופה כאשר היא ניתנת לאנשים מתחת לגיל 6 או במשקל של פחות מ-16 ק"ג.
אנלוגים
האנלוגים של התרופה הם ארברנז, אסטיבה, נווירטון, וירמון, אפאווירנז עם נביוויר, וגם אפאמט, נבימון, פאביר עם נוויפן, אפרבן עם אפאוויר ונביראפין. כמו כן ברשימה נמצאים סטוקרין ואפקור עם אפאצ'ופ 600.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "אינטלנס" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.