אינספרה

לאינספרה יש השפעה משתנת.

אינדיקציות אינספרה

הוא משמש באוטם שריר הלב - להפחתת שכיחות תמותה כללית ותמותה לבבית פתאומית. הוא ניתן גם לאחר אוטם שריר הלב לאנשים עם אי ספיקה של חדר שמאל.

משמש בטיפול סטנדרטי עבור אי ספיקת לב (CHF).

[ 1 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות של 25 או 50 מ"ג, בכמות של 30 יחידות לאריזה.

פרמקודינמיקה

המרכיב הפעיל של התרופה מונע את הסינתזה של פרוגסטרון וקצוות אנדרוגן עם אלדוסטרון, המעורב בתהליכי ויסות לחץ הדם ובהופעת פתולוגיות של מערכת הלב וכלי הדם. כאשר מוסיפים אפלרנון לטיפול באנשים עם אי ספיקת לב, צפויה עלייה ברמות האלדוסטרון.

השימוש באינספרה אצל אנשים עם אוטם שריר הלב חריף מפחית משמעותית את הסבירות לתמותה בקטגוריה זו של מחלות.

ההשפעה נוגדת יתר לחץ דם מתפתחת בממוצע לאחר תקופה של 14 יום, ולאחר חודש של שימוש קבוע היא מגיעה לערכים המקסימליים שלה. עוצמת ההשפעה נשמרת לאורך תקופה של 8-24 שבועות.

[ 2 ]

פרמקוקינטיקה

אפלרנון נספג במהירות ומפוזר בכל הגוף (Cmax מושג לאחר שעתיים). הזמינות הביולוגית היא 69%. צריכת מזון אינה משפיעה על הספיגה.

סינתזת חלבון תוך-פלזמית של אפלרנון היא 50%; לא נצפית קישור לאדומות הדם.

67% מההפרשה היא דרך השתן ו-32% דרך הצואה. זמן מחצית החיים הוא כ-3-5 שעות.

[ 3 ]

מינון וניהול

במקרה של אי ספיקת לב או אוטם שריר הלב, יש להתחיל את הטיפול במינון של 25 מ"ג, ולאחר מכן להעלות אותו ל-50 מ"ג במהלך חודש אחד (תוך ניטור רמות אשלגן בדם). יש ליטול את התרופה פעם ביום.

השימוש בתרופה אינו תלוי בצריכת מזון.

השתמש אינספרה במהלך ההריון

אין מידע בנוגע לשימוש בתרופה בנשים בהריון. הנתונים שהתקבלו לאחר ניסויים בבעלי חיים אינם מראים השפעות שליליות עקיפות או ישירות על מהלך ההריון, התפתחות העובר והלידה, או על תהליך הלידה. התרופה ניתנת לנשים בהריון בזהירות רבה.

אין מידע לגבי האם אפלרנון מופרש לחלב אם לאחר מתן דרך הפה. עם זאת, בדיקות פרה-קליניות הראו כי אפלרנון או תוצרי חילוף החומרים שלו נמצאים בחלב של חולדות, אך הדבר אינו משפיע על התפתחות צאצאיהן. מכיוון שאין מידע בנוגע לאפשרות של תופעות לוואי אצל תינוקות יונקים, יש לקבל החלטה האם להפסיק את ההנקה או להפסיק את התרופה, תוך התחשבות בחשיבותה לאישה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• אי ספיקת כליות או כבד בשלב חמור;
• היפרקלמיה, בעלת ביטוי קליני ניכר;
• אי סבילות אישית חמורה הקשורה לתרופה;
• שילוב עם תרופות אשלגן;
• חוסר לקטאז או גלקטוזמיה.

[ 4 ], [ 5 ]

תופעות לוואי אינספרה

נטילת אינספרה עלולה לגרום לתופעות לוואי:

• כאבי ראש, סחרחורת קשה ועילפון;
• אאוזינופיליה או היפרקלמיה;
• ירידה בלחץ הדם, אי ספיקת חדר שמאל, נדודי שינה, פרפור פרוזדורים או אוטם שריר הלב;
• דלקת גרון או שיעול;
• בחילות, נפיחות, שלשולים, דלקת כיס מרה, עצירות או הקאות;
• גירוד, הזעת יתר וביטויים מקומיים של אלרגיות;
• תחושת חולשה ואסטניה.

[ 6 ]

מנת יתר

אין נתונים על התפתחות מנת יתר של אפלרנון. תיאורטית, יש לצפות להיפרקלמיה וירידה בלחץ הדם.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אין לשלב אפלרנון עם תרופות המכילות אשלגן מכיוון שהן מגבירות את ההשפעות של תרופות להורדת לחץ דם.

אין לשלב אפלרנון עם ליתיום, מכיוון שהדבר מגביר את הסיכון להרעלת ליתיום.

אין ליטול את התרופה יחד עם ציקלוספורין או טקרולימוס, מכיוון שהדבר מגביר את הסיכון להיפרקלמיה ובעיות בכליות.

טריציקלים, נוירולפטיים, כמו גם אמיפוסטין עם בקלופן, בשילוב עם אינספרה, מגבירים את הפעילות ההיפוטנסיבית של התרופה.

השילוב של התרופה ו-GCS גורם לאגירת נתרן ונוזלים בגוף.

בעת שימוש בתרופה יחד עם טרימתופרים, קיים סיכון מוגבר לפתח היפרקלמיה.

[ 7 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את אינספרה בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש באינספרה תוך שנתיים ממועד ייצור החומר הרפואי.

בקשה לילדים

התווית נגד לשימוש ברפואת ילדים (מתחת לגיל 18).

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם דקריז, ספירונולקטון, אפלטור עם רניאל, כמו גם ורושפירון ואספירו.

ביקורות

אינספירה מקבלת ביקורות טובות מאנשי מקצוע רפואיים - התרופה נחשבת יעילה למדי. אצל אנשים עם אי ספיקת לב או התקף לב, ישנה ירידה משמעותית בעומס הפוסט-והקדם-עומס ביחס לתפקוד הלב, התפתחות והתקדמות היפרטרופיה של חדר שמאל מואטות, מדד לחץ הדם יורד, פעילות החדר הדיאסטולי משתפרת וישנה ירידה בנפיחות ובסימני גודש באזור הרקמות הרכות.

[ 8 ]