המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
אימטיבה
סקירה אחרונה: 03.07.2025

כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.

אינדיקציות אימטיבה
מוצג במקרים כאלה:
- לוקמיה מיאלואידית כרונית במבוגרים: במהלך משבר הבלסט, תקופת ההאצה, וגם בשלב הכרוני, אם טיפול קודם באינטרפרון אלפא לא היה יעיל;
- גידולים במערכת העיכול אצל מבוגרים (צורה בלתי ניתנת לניתוח או סטרומה גרורתית ממאירה);
- שלב כרוני של לוקמיה מיאלואידית כרונית אצל ילדים מגיל 3 ומעלה, אם החלה הישנות של הפתולוגיה לאחר השתלת תאי גזע, או אם טיפול קודם באינטרפרון אלפא לא הניב תוצאות.
טופס שחרור
הוא מיוצר בכמוסות, 10 יחידות בכל שלפוחית (3 פתיחות שלפוחית לאריזה), או 30 כמוסות בבקבוקים (בקבוק אחד לאריזה).
פרמקודינמיקה
אימטיניב הוא חומר אנטי-גידולי המעכב באופן פעיל את חלבון טירוזין קינאז ברמה התאית כאשר נבדק במבחנה ובחי. החומר מעכב באופן סלקטיבי את התפשטות התאים ובו זמנית מגרה את תהליך האפופטוזיס בתוך שורות תאים חיוביות מסוג Bcr-Abl ובתוך תאים שנפגעו לאחרונה מלוקמיה (חולים בעלי כרומוזום פילדלפיה בתוך הלויקוציטים שלהם) בלוקמיה מיאלואידית כרונית חיובית, כמו גם בשלב החריף של לוקמיה לימפואידית.
אימטיניב גם מאט ביעילות את קולטני טירוזין קינאז בגורמי גדילה של תאי גזע וטסיות דם, וגם מעכב את התגובה התאית הנגרמת על ידי הגורמים הנ"ל. בבדיקות חוץ גופיות, החומר מעכב את תהליך ההתרבות ומקדם אפופטוזיס בתוך תאי גידול סטרומליים במערכת העיכול - נראה שזה כמו הפעלת תהליך המוטציה של קיט.
פרמקוקינטיקה
אימטיניב נספג במהירות לאחר מתן דרך הפה. מדד הזמינות הביולוגית מגיע לכ-98%. החומר מגיע לשיאו 2-4 שעות לאחר השימוש בתרופה. הסינתזה עם חלבון (בדרך כלל אלבומין, כמו גם אורוסומוקואיד, ויחד איתם, במידה מועטה, ליפופרוטאין) היא כ-95%.
בטווח המינונים של 25-1000 מ"ג, רמת ה-AUC עולה ביחס לעלייה בגודל המינון.
מטבוליזם מתרחש בכבד באמצעות האנזים CYP3A4 של מערכת ההמופרוטאין P450. כתוצאה מכך, נוצר תוצר פירוק פעיל - נגזרת פיפרזין N-דה-מתילציה, בעלת פעילות רפואית דומה לאימטיניב במבחנה.
זמן מחצית החיים של החומר הפעיל הוא כ-18 שעות. הוא מופרש בעיקר בצורת תוצרי ריקבון: 68% בצואה ו-13% בשתן. כ-25% מהחומר מופרש ללא שינוי.
מינון וניהול
כאשר מבטלים את הצורה הכרונית של לוקמיה מיאלואידית, מינון התרופה יהיה תלוי בשלב הפתולוגיה. בטיפול בשלב הכרוני, יש צורך ליטול 400 מ"ג של התרופה ליום; במהלך תקופת ההאצה או משבר הפיצוץ, המינון היומי הוא 600 מ"ג. התרופה נלקחת פעם ביום, עם האוכל, יש לשטוף את הקפסולה במים (כוס מלאה). מהלך הטיפול ארוך למדי, יש צורך להשיג ולאחר מכן לשמור על הפוגה המטולוגית ותרופתית.
אם אין תגובות שליליות, וגם טרומבוציטו- או נויטרופניה מובהקת (שאינה קשורה למחלה הבסיסית), בתנאים הבאים מותר להגדיל את מינון התרופה: אם הפתולוגיה מתקדמת (בכל עת); אם אין תגובה המטולוגית לאחר יותר מ-3 חודשי טיפול; אם התגובה ההמטולוגית שהושגה בעבר אבדה.
אנשים עם שלב כרוני של הפתולוגיה רשאים להגדיל את המינון היומי ל-600 מ"ג. במהלך משבר הפיצוץ או שלב ההאצה, מותר להגדיל את המינון היומי ל-800 מ"ג (מחולק ל-2 מנות - 400 מ"ג).
במהלך תקופת הטיפול, ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון הנבחר (זה תלוי בדינמיקה של שינויים במדדי טסיות הדם והנויטרופילים). אם המטופל מפתח טרומבוציטו- או נויטרופניה, יש להפסיק את התרופה לזמן מה או להפחית את המינון שלה (בחירת האפשרות תלויה בחומרת תופעות הלוואי).
במהלך הטיפול בשלב הכרוני של לוקמיה מיאלואידית כרונית (עם מינון יומי התחלתי של 400 מ"ג), אם רמת הנויטרופילים ירדה לפחות מ-1.0x109/l, ורמת הטסיות ירדה לפחות מ-50x109/l, יש להפסיק את הטיפול בתרופה. לא ניתן לחדש את הטיפול עד שרמת הנויטרופילים תעלה על 1.5x109/l, ורמת הטסיות תעלה על 75x109/l. בתנאים אלה, ניתן להמשיך את הטיפול (המינון היומי של התרופה הוא 400 מ"ג). אם רמות הטסיות או הנויטרופילים יורדות שוב, יש להפסיק שוב את הטיפול בתרופה, להמתין עד לחזרה לרמת האינדיקטורים הנדרשת, ולאחר מכן לחדש את הטיפול במינון יומי של 300 מ"ג.
אם בשלבי ההאצה או הבלסט קריס (עם מינון יומי התחלתי של 600 מ"ג) ספירת הנויטרופילים יורדת מתחת ל-0.5x109/l וספירת הטסיות יורדת לפחות מ-10x109/l, וזה קורה לאחר לפחות חודש של טיפול באימטיב, יש צורך לברר האם מתפתחת ציטופניה עקב לוקמיה (ביופסיה של מח עצם או שאיבה). אם הקשר הנ"ל נעדר, יש צורך להפחית את המינון היומי של התרופה ל-400 מ"ג. אם הציטופניה נמשכת במהלך השבועיים הקרובים, יש צורך להפחית את המינון היומי ל-300 מ"ג. אם הציטופניה ממשיכה להתפתח במהלך 4 השבועות הקרובים (עם קשר לא מאומת ללוקמיה), יש להפסיק את הטיפול בתרופה עד שרמת הנויטרופילים תעלה על 1x109/l ורמת הטסיות תעלה על 20x109/l. יש לחדש את הטיפול במינון יומי של 300 מ"ג.
עבור גידולים גרורתיים ממאירים (סטרומליים) במערכת העיכול, המינון היומי הוא 400-600 מ"ג.
לילדים, המינון היומי הוא 400 או 600 מ"ג, אותם יש ליטול במנה אחת או פעמיים (בבוקר ובערב).
[ 6 ]
השתמש אימטיבה במהלך ההריון
התרופה אינה ניתנת לנשים הרות ומניקות.
התוויות נגד
התוויות נגד כוללות: חוסר סבילות לאימטיניב. כמו כן, אין לרשום אותו לילדים מתחת לגיל 3, שכן אין מידע על בטיחות ויעילות התרופה בקטגוריית החולים שתוארה לעיל.
תופעות לוואי אימטיבה
כתוצאה משימוש בקפסולות, עלולות להתרחש תופעות הלוואי הבאות:
- המטופויזה והמוסטזיס: האטה של התהליך ההמטופויאטי באזור מח העצם (התפתחות של טרומבוציטו, נויטרופניה, פנסיטו או לוקופניה, כמו גם אנמיה);
- איברי מערכת העצבים: סחרחורת עם כאבי ראש, התפתחות של נימול, פולינוירופתיה, התכווצויות שרירים, וגם הפרעות שינה;
- מערכת הלב וכלי הדם: קוצר נשימה מופיע באופן ספורדי, לחץ הדם עולה/יורד, בצקת ריאות או טכיקרדיה מתפתחת;
- מערכת העיכול: הקאות, עצירות, בחילות, שלשולים, התפתחות אנורקסיה; דלקת קיבה, מיימת, צואה דמוית זפת וכיב קיבה מופיעים מדי פעם;
- עור: התקרחות (הפיכה), נזק לצלחות הציפורניים ולעור, התפתחות בצקת פריפרית;
- מערכת השרירים והשלד: הופעת כאבים בשרירים או במפרקים;
- איברי ראייה: הופעת דלקת הלחמית, לעיתים יובש בריריות העין, דימום בלחמית, בצקת סביב עיניים, וגם דיפלופיה;
- תגובות אלרגיות: גירוד ופריחה בעור;
- אחרים: עמידות מוחלשת לזיהומים ממקורות שונים, דימומים מהאף והתפתחות של תפליט פלאורלי;
- בדיקות: פעילות מוגברת של טרנסאמינאזות בכבד, כמו גם פוספטאז אלקליין, התפתחות של היפרבילירובינמיה; במצבים נדירים, מתפתחת היפוקלמיה, היפופוספטמיה והיפר-אוריקמיה, ובנוסף, רמת חומצת השתן עולה; היפונתרמיה או היפרקלמיה מתרחשות באופן ספורדי.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
מעכבי אנזים CYP3A4 (כגון איטרקונזול עם קטוקונזול, כמו גם קלריתרומיצין עם אריתרומיצין) מעלים את רמת האימטיניב בפלזמה. אסור לשלב את התרופה עם פרצטמול.
אימטיניב מגביר את רמות סובסטרטים של האנזים CYP3A4 (כגון פימוזיד, ציקלוספורין או סימבסטטין), כמו גם אלמנטים של CYP2C9 (וורפרין) ו-CYP2D6. בנוסף, תרופות שעוברות מטבוליזם על ידי אנזימי CYP3A4 (כולל חוסמי תעלות סידן (הנכללים בקטגוריית דיהידרופירידין), טריאזולו-בנזודיאזפינים ומעכבי רדוקטאז HMG-CoA).
חומרים המעוררים את האנזים CYP3A4 (כגון פניטואין עם דקסמתזון, פנוברביטל וריפמפיצין עם קרבמזפין) מפחיתים את רמות האימטיניב בסרום.
[ 7 ]
תנאי אחסון
מומלץ לאחסן את התרופה במקום חשוך ויבש, הרחק מהישג ידם של ילדים. טמפרטורה – מקסימום 25 מעלות צלזיוס.
[ 8 ]
חיי מדף
אימטיב מאושר לשימוש למשך שנתיים מיום שחרור התרופה.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "אימטיבה" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.