אורזול

אורזול היא תרופה אנטיבקטריאלית, נגזרת של אימידאזול. מכילה את החומר הפעיל אורנידזול.

עקרון הפעולה של אורנידזול מבוסס על הרס מבנה ה-DNA של חיידקים רגישים לתרופה. הפעילות מתפתחת ביחס לטריכומונדות נרתיקיות, אמבות דיזנטריות, למבליה במעיים, ובנוסף לכך, אנאירוביים בודדים (כולל פוסובקטריה, בקטרואידים, קלוסטרידיה וזנים רגישים של אאובקטריה) וקוקים אנאירוביים (פפטוסטרפטוקוקים ופפטוקוקים).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

אינדיקציות אורזולה

הוא משמש באופן פרנטרלי בזיהומים חמורים ואקוטיים או כאשר לא ניתן ליטול את התרופה דרך הפה - במקרה של המצבים והפתולוגיות הבאים:

• זיהומים אנאירוביים כלליים הקשורים למיקרופלורה הרגישה לתרופות: דלקת הצפק ואלח דם עם דלקת קרום המוח, כמו גם דלקת רירית הרחם, הפלה ספטינית, זיהומים של פצעים לאחר ניתוח ואלח דם המתרחשים לאחר לידה;
• מניעת זיהומים הקשורים לאנארוביים: במקרה של הליכים גינקולוגיים או ניתוחים אחרים (במיוחד באזור פי הטבעת והמעי הגס);
• דיזנטריה של ג'נסיס אמבי, המתרחשת בצורה חמורה, כמו גם כל סוג של אמביאזיס מחוץ למעיים;
• מורסה בכבד וג'יארדיאסיס.

[ 4 ]

טופס שחרור

החומר הרפואי משוחרר בצורת נוזל עירוי, בתוך בקבוקונים של 0.1 ליטר.

פרמקודינמיקה

ההשפעה הרפואית של אורנידזול - חומר DNA-טרופי, בעל השפעה סלקטיבית על חיידקים, שמערכות האנזימים שלהם יכולות לשחזר את קטגוריית הניטרו ולעורר אינטראקציה בין חלבונים (מקטגוריית פרידוקסינים) ותרכובות ניטרו. התרופה, לאחר שחדרה לתא החיידקי, מתחילה לשחזר את פעילות קבוצת הניטרו תחת השפעת ניטרו-רדוקטאזות מיקרוביאליות וניטורימידאזול ששוחזר בעבר.

מרכיבי השיקום יוצרים קשרים עם ה-DNA, מה שמוביל לפירוקו, ובמקביל הורסים את התעתוק והשכפול של ה-DNA. בנוסף, לאלמנטים המטבוליים של התרופה יש השפעה ציטוטוקסית והורסים את תהליכי הנשימה התאית.

התרופה חודרת לתאי חיידקים ללא סיבוכים, מסונתזת עם ה-DNA שלהם והורסת את השכפול.

[ 5 ]

פרמקוקינטיקה

התרופה חודרת דרך השליה וה-BBB, חודרת לנוזל השדרה, לנוזל הצפק והפלורלי, לרוק, לרקמת העצם, למרה עם הפרשות מהנרתיק ולכבד, וכן מופרשת עם חלב אם. סינתזת החלבון של החומר בפלזמה היא פחות מ-20%.

לאחר מתן תוך ורידי של מינון של 15 מ"ג/ק"ג ולאחר מכן שימוש במינון של 7.5 מ"ג/ק"ג במרווחים של 6 שעות, רמת שיווי המשקל של התרופה היא 18-26 מק"ג/מ"ל. כ-30-60% מהתרופה עוברת תהליכים מטבוליים בגוף (גלוקורונידציה, הידרוקסילציה ותהליכי חמצון).

הפרשת התרופה מתבצעת בעיקר דרך הכליות (60-80%), כאשר כ-20% מהן ללא שינוי. 6-15% מופרשים דרך המעיים.

מינון וניהול

יש לתת את התרופה במשך 15-30 דקות.

במקרה של זיהום אנאירובי אצל נער מעל גיל 12 ומבוגר, יש צורך לרשום תחילה 0.5 גרם של התרופה עם הפסקות של 12 שעות או 1 גרם עם מרווחים של 24 שעות, למשך 5-10 ימים (מנה מדורג). לאחר התייצבות מצבו של המטופל, יש צורך להעבירו ללקיחת אורנידזול דרך הפה (לדוגמה, טבליה אחת של 0.5 גרם עם מרווח של 12 שעות).

עבור אנשים מתחת לגיל 12 במשקל מעל 6 ק"ג, המינון היומי נבחר על סמך 20 מ"ג/ק"ג ומחולק ל-2 זריקות. יש לתת את התרופה במשך 5-10 ימים.

כדי למנוע התפתחות של זיהום אנאירובי (בני נוער מגיל 12 ומבוגרים), יש להשתמש במינון של 0.5-1 גרם 60 דקות לפני תחילת הניתוח.

כדי למנוע התפתחות של זיהומים מעורבים, התרופה משמשת בשילוב עם פניצילין, אמינוגליקוזידים או צפלוספורינים. במקרה זה, התרופות ניתנות בנפרד.

במקרה של דיזנטריה ממקור אמבי עם צורה חמורה של התקדמות, כמו גם במקרה של כל סוג של אמביאזיס חוץ-מעיים, אנשים מעל גיל 12 מקבלים זריקה אחת השווה ל-0.5-1 גרם, ולאחר מכן 0.5 גרם עם הפסקות של 12 שעות, למשך 3-6 ימים.

עבור אנשים מתחת לגיל 12, המינון נבחר ביחס של 20-30 מ"ג/ק"ג; יש לחלק את המינון לשתי זריקות.

אצל אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי, יש צורך להאריך את המרווח בין מתן תרופות או להפחית את המינון החד-פעמי והיומי שלה.

[ 11 ], [ 12 ]

השתמש אורזולה במהלך ההריון

אין לרשום אורזול בשליש הראשון. בשליש השני והשלישי, הוא משמש רק אם יש אינדיקציות מחמירות. ניסויים בבעלי חיים לא הראו השפעות רעילות או טרטוגניות על העובר.

אם יש צורך להשתמש בתרופה במהלך ההנקה, ההנקה מופסקת.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה למרכיבי התרופה או לנגזרות ניטרואימידאזול אחרות;
• אפילפסיה או תפקוד לקוי של מערכת העצבים המרכזית;
• טרשת נפוצה;
• אלכוהוליזם בעל אופי כרוני;
• הפרעות במחזור הדם, מחלות דם או הפרעות המטולוגיות אחרות.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

תופעות לוואי אורזולה

עוצמת תופעות הלוואי של אורנידזול תלויה בגודל המינון. בין הביטויים:

• נגעים בדם ובמערכת הלימפה: תסמינים של השפעות על מח העצם או נויטרופניה;
• הפרעות חיסוניות: סימני אי סבילות;
• נגעים של האפידרמיס והשכבה התת עורית: אורטיקריה, פריחות אפידרמליות וגירוד;
• תפקוד לקוי של מערכת העצבים: רעד, סחרחורת, עוויתות, נוקשות שרירים, נמנום, הפרעת קואורדינציה, כאבי ראש, תסמינים של פולינוירופתיה מעורבת או חושית ואובדן הכרה חולף;
• בעיות במערכת העיכול: הקאות, הפרעות טעם, טעם מתכתי ובחילה;
• נזק לכבד ולדרכי המרה: שינויים בבדיקות תפקודי כבד;
• הפרעות סיסטמיות ושינויים באתר ההזרקה: עייפות, חום, קוצר נשימה ושינויים באתר ההזרקה, כולל אדמומיות, צריבה, כאב ותרומבוז.

מנת יתר

הרעלה עם אורזול עלולה לגרום לסחרחורת, אובדן הכרה, עוויתות, כאבי ראש, רעידות, הפרעות בעיכול או הגברת תסמינים של תופעות לוואי אחרות.

אין נוגדן. מבוצעים הליכים סימפטומטיים. במקרה של התקפים, ניתן דיאזפאם.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אורנידזול שונה מנגזרות ניטרואימידאזול אחרות בכך שהוא אינו מאט את פעולתו של אלדהיד דהידרוגנאז, מה שמאפשר לשלב אותו עם משקאות אלכוהוליים.

התרופה יכולה להגביר את ההשפעה של נוגדי קרישה של קומרין הנלקחים דרך הפה (וורפרין), ולכן יש להתאים את המינון שלהם.

אורזול מאריך את ההשפעה של מרפה שרירים של וקורוניום ברומיד.

שילוב עם פנוברביטל וממריצי אנזים אחרים מפחית את תקופת זרימת הדם התוך-סרוםית של אורנידזול, בעוד ששילוב עם חומרים המאטים את פעולת האנזימים (למשל, עם צימטידין), להיפך, מגביר אותה.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את אורזול במקום סגור לילדים קטנים. מדדי טמפרטורה - לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש באורזול תוך 24 חודשים ממועד מכירת החומר הרפואי.

[ 20 ]

בקשה לילדים

אין להשתמש בתרופה בתינוקות במשקל של פחות מ-6 ק"ג.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם דאזוליק, אורניגיל, אורניסול עם אינטזול, מטרונידזול ומרדאזול עם אורניגיל, ובנוסף למטרוגיל, פאזיז'ין עם מרטין ואורנידזול. בנוסף, הרשימה כוללת את מטרסה, טינידזול, אפלורן עם מטרידום, טגרה, טריכופול עם פרוטוזל וטריקזיד.

[ 26 ]