אורסוסאן

Ursosan מפחית את הייצור של כולסטרול בכבד, כמו גם את ספיגתו דרך המעי. בנוסף, בשל היווצרות של קומפלקסים נוזליים עם כולסטרול, תרופה זו מפחיתה את כמות הכולסטרול בגוף ומקדם הפירוק שלהם.

אינדיקציות אורסוסאן

התרופה נקבעת במקרה של הופעת אבנים רדיואקיות בכיס המרה (בתנאים של תפקוד תקין של איבר זה, כמו גם כאשר גודל האבנים הוא בקוטר 15 מ"מ לכל היותר). כמו כן, התרופה משמש במקרה של גסטריטיס עם refileux מרה במקביל. Ursosan עשוי להיות prescribed לטיפול סימפטומטי שחמת המרה העיקרית (אלא אם כן צורת פיצול של המחלה הוא ציין).

[1], [2]

טופס שחרור

Ursosan זמין כמוסות. חבילת שלפוחית אחת מכילה 10 כמוסות. ב 1 אריזה יש 1, 5 או 10 שלפוחיות.

[3]

פרמקודינמיקה

התרופה היא hepatoprotective - מגן על תפקוד הכבד - וחוץ מזה יש cholelitholitic, choleretic, כמו גם hypocholesterolemic ו hypolipidemic השפעות. בנוסף, היא מבצעת כמה פונקציות immunomodulatory.

מאז המאפיינים הקוטב חזק UDCA, הוא מסוגל להשתלב הממברנה של תאים במערכת העיכול ורקמות (כגון cholangiocytes, hepatocytes, ותאי אפיתל), לנרמל המבנה שלהם, כמו גם להגן מפני zholchnoy מלחי חומצה להחזיק השפעה רעילה - כדי להפחית ציטוטוקסיות שלהם השפעה. זה גם יוצר תרכובת רעילה מיצלות מעורבת עם חומצות מרות, ובכך להפחית את היכולת של תכולת הקיבה להרוס את רכיבי קרום תא במחלות כגון ריפלוקס ושט מרה. בנוסף cholepoiesis מגרה UDCA, למשל, הקצאת מרה hepatocytes (באותו זמן הפחתת הריכוז שלו), אשר מכיל ריבוי bicarbonates, ובכך למנוע cholestasis intrahepatic. חומצה זו ב cholestasis מפעילה-פרוטאז אלפא (Ca 2 + תלוי) ומקדמת exocytosis, צמצום גבוה עקב הפרעות כרוניות בתפקוד ברמה כבדה של ריכוז של חומצות מרה בעל אופי רעיל (כגון deoxycholic, chenodeoxycholic, lithocholic גם כן).

במעי יש כמות ירידה של חומצות lipophilic צריכה מגבירה מחזור השבר שלהם עם מחזור פורטל-מרה, ואינדוקצית cholepoiesis בו מעבר מרה עם התפוקה של חומצת מרה מהגוף דרך המעיים. לאחר דיכוי ספיגת הכולסטרול במעי יחד עם הסינתזה שלה בכבד, ובנוסף, על ידי הקטנת הפרשת שלה לתוך מרה מבוצע ברמה הרוויה ירידה של חומר. מדדי מסיסות הכולסטרול גדלים במקרה זה, וכתוצאה מכך מופיעים גבישים נוזליים. הקטנת רמת מדד lithogenic המר, ויחד עם זה הוא מגביר את קצב הרוויה של חומצת מרה, לפיה קיימת תהליך התחזקות הפרשת לבלב קיבה, מגבירה את פעילות ייצור lipase. ככל שרמת הכולסטרול יורדת, היא מוסרת טוב יותר מן האבנים, וכתוצאה מכך, הם מתמוססים טוב יותר. בדרך זו, את האפשרות של היווצרות של אבנים חדשות במערכת hepato-biliary נמנע.

תופעות המערכת החיסונית של התרופה מתבצעת על ידי דיכוי הביטוי של אנטיגנים histocompatibility (בקירות hepatocytes (סוג HLA-1) ו holanotsitov (סוג HLA-2)), פעילות ייצוב NK / לימפוציטים מסוג T, צמצום מספר אאוזינופילים של עיכוב IL-2 תאים אימונופקטנטיים (בעיקר IgM). יש עיכוב בהתפתחות של פיברוזיס.

פרמקוקינטיקה

UDCA נספג דרך המעי הדק דרך התחבורה הפסיבית (כ -90%), ובמהלך המעי באמצעות הובלה אקטיבית. האינדיקטורים של ריכוז המרבי אפשרי מגיעים לאחר 1-3 שעות. לאחר הקבלה חצי השעה הפנימית מאוחר 50 מ"ג / 1 hr / 1.5 דמויות HR הן בהתאמה 3.8 / 5.5 / 3.7 מילימול / ליטר. הזמן להגיע לריכוז המרבי האפשרי הוא 1 עד 3 שעות. עם חלבונים פלזמה נקשר ל 96-99%. עובר דרך מחסום השליה. אם Ursosan הוא נלקח באופן שיטתי, UDC חומצה יהפכו את חומצת מרה העיקרית בסרום הדם. כאשר פיצול בכבד מומרת טאורין מצומד וחומצה סליצילית, לאחר מכן אלמנטים אלה משוחררים לתוך מרה. יחד עם זה, כ 50-70% של התרופה מופרש. שאר UDCA unabsorbed נכנס המעי הגס, שם הוא נבקע על ידי חיידקים (במהלך 7-dehydroxylation). התהליך וכתוצאה מכך שבר חומצת lithocholic נספג מהמעי הגס דרך הכבד הגופריתי, שלאחריו שכבר הוצג או איך sulfolitoholiltaurinovoe מתחם sulfolitoholilglitsinovoe.

[4]

מינון וניהול

התרופה ניתנת דרך הפה, לא מומלץ ללעוס את הכמוסות לפני נטילתו או למחוץ אותו בדרכים אחרות. בדרך כלל צריכת היומיום נלקח בכל פעם - עדיף להשתמש בו לפני השינה, תוך שטיפה עם מים. מינון, כמו גם את משך הקורס הטיפול צריך להיקבע על ידי הרופא המטפל.

אם המטופל יש אבנים מרה מרהיבה, המינון היומי הוא בדרך כלל להסיק מחישוב של 10 מ"ג של התרופה לכל 1 ק"ג של משקל. מהלך הטיפול נמשך בין 6 חודשים ל -2 שנים, אך אם שיפור (ירידה בגודל האבנים) לא נצפה במהלך השנה הראשונה לאחר תחילת נטילת התרופה, יש להפסיק את הטיפול.

בשלב הראשוני של הטיפול, יש לבדוק את הפעילות של transaminases בכבד מדי חודש. כמו כן, אתה צריך לעקוב אחר השינוי בגודל של אבנים - דרך cholcystography או אולטרסאונד (לפחות אחת לשישה חודשים). בנוסף, במהלך הטיפול, יש צורך לבצע בדיקות על מנת להיות מסוגלים לזהות את תחילת הסתיידות של אבנים בזמן (אם אבנים מסולקות נמצאות בכיס המרה, הטיפול של אורסוסאן מפסיק).

עם chemo-toxic reflux gastritis (C), התרופה ניתנת בדרך כלל במינון של 1 כמוסה / יום. הקורס הטיפולי נמשך בדרך כלל 10-14 ימים.

עם מינון כבד PBC של התרופה הוא בדרך כלל 14 מ"ג / 1 ק"ג של משקל ליום. בשלב הראשוני של טיפול המינון היומי חולק 3 שעות נפרדות (מאז לא פחות מחלקים את המנה לא מתקבלת, כי ההכנה מכילה 1 כמוסה 250mg UDCA, רוב הסמים מומלצים לשתות בערב).

קורס הטיפול עם השימוש אורסוסאן עם כבד PBC יכול להיות משך זמן מוגבל. לעיתים, בשלב הראשוני של הטיפול, מופיעים תופעות הלוואי הקליניות של המחלה - אם זה קרה, כדאי להפחית את המינון היומי של התרופה לקפסולה אחת, ולהגדיל בהדרגה את הכמות הנדרשת (הוסף 1 כמוסה בכל שבוע חדש).

[10], [11]

השתמש אורסוסאן במהלך ההריון

התרופה לא צריכה להילקח על השליש הראשון של ההריון. Ursosan יכול להינתן בשליש השני או השלישי, אבל רק עבור אינדיקציות החיים. לפני תחילת הטיפול ב- UDCA, אישה בגיל הפוריות צריכה להסיר לחלוטין את הסיכון להריון למשך תקופת הטיפול, תוך שימוש באמצעי מניעה אמינים.

התוויות נגד

Ursosan הוא התווית במקרה של רגישות יתר UDCA, כמו גם אלמנטים נוספים הקפסולה.

התרופה אינה נקבעת אם לחולה יש דלקת של כיס המרה או הצינורות שלה (בצורה חריפה), חסימה של צינורות המרה, או בעיות עם יכולת התכווצות של כיס המרה.

התרופה אינה משמשת לטיפול בחולים עם כאבי מרה, אבני מרה מסוידות, כמו גם אלה שאינם יכולים לדמיין את כיס המרה בשיטות רדיולוגיות.

התוויות נגד הן הפרות בכבד וכליות, כמו גם ילדים מתחת לגיל 5 שנים.

יש להיזהר בחולים במחלות הבאות: אולקוס, הפטיטיס או שחמת הכבד, cholestasis חריגה, כמו גם תהליכים דלקתיים במעי.

[5]

תופעות לוואי אורסוסאן

בין תופעות הלוואי של התרופות Ursosan:

איברים במערכת העיכול, כמו גם את מערכת הכבד: כאב בכבד (בדרך כלל מופיעים אצל אנשים עם כבד PBC), שלשולים, עלייה זמנית בפעילות טרנסמינאז, הסתיידות של אבני מרה, והקאות. בחולים הסובלים מ- PBC, שחמת הכבד יכולה להיכנס לשלב לא מפוצל עם התקדמות חלקית לאחר השלמת הטיפול.

בתחילת הטיפול הרפואי ניתן להבחין באורטיקריה.

[6], [7], [8], [9]

מנת יתר

במקרה של מנת יתר, אורסוסן מפתחת שלשולים. כדי לטפל בתסמין, אין תרופה ספציפית - אם מנת יתר, יש להפחית את המינון של התרופה. אם זה לא עוזר להיפטר אי נוחות, אתה צריך לבטל את התרופה ולבצע נהלים לשחזר את האיזון של מים ומלח בגוף.

[12], [13]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

נטילת התרופה בשילוב עם colestyramine, colestipol, וכן סוכני antacid (המכילים חומרים כגון תחמוצת אלומיניום הידרוקסיד, כמו גם מגנזיום סיליקט) יכול להפחית את הקליטה UDCA. אם תרופות אלה עדיין צריך לקחת יחד, אתה צריך לצרוך אותם עם מרווח לפחות 2 שעות.

עם הקבלה בו זמנית עם cyclosporine, יש עלייה בקליטת המעי של החומר הזה. לכן, אתה צריך לעקוב מקרוב אחר כמות cyclosporine בפלזמה ולהתאים את המינון שלה, במידת הצורך.

ייתכן שיש ירידה של ספיגת ciprofloxacin כאשר בשילוב עם UDCA.

Ursosan מגרה את הייצור של ציטוכרום P450 3A, והוא גם מסוגל לשנות את הריכוז של תרופות שאינן metabolized על ידי אנזים זה בפלסמה. שילוב הקבלה של תרופה זו עם השימוש dapsone ו nitrendipine, אתה צריך לפקח על המינון של האחרון.

בקליטה סימולטנית עם פרובוקולום, קלופיבראטום, וכן bzafibrate את היעילות של הטיפול עם ירידה UDCA.

היעילות של Ursosan מצטמצם אם נלקח בשילוב עם אסטרוגן, כמו גם אמצעי מניעה אוראלי. בנוסף, השפעתה מצטמצמת אם התרופה נלקחת על ידי מטופל אשר מתבונן בתזונה עם כולסטרול גבוה ולהיפך דיאטה דלת סיבים.

[14]

תנאי אחסון

התרופה צריכה להיות מאוחסנת בטמפרטורה של 15-25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

Ursosan מותר להשתמש במשך 4 שנים מיום השחרור.