אורסופלק

לאורסופאלק מגוון רחב של פעולות - יש לו מנגנון פעולה הפטופרוטקטיבי, כולליתוליטי ומנגנון פעולה אימונומודולטורי. במקביל, תרופה זו תורמת לירידה משמעותית ברמות הכולסטרול בדם.

אינדיקציות אורסופלק

התרופה אורסופאלק מיועדת לטיפול בהפרעות בכיס המרה או בכבד, המאופיינות ברמות כולסטרול מוגברות, כולסטזיס, וכן תפקוד לקוי של הכבד, כולל:

• דלקת קיבה עקב ריפלוקס, דלקת מפרקים שגרונית של הכבד ודלקת ריפלוקס ושט של המרה;
• דלקת כולנגיטיס טרשתית ראשונית;
• דלקת כבד ממקורות שונים (כולל הפרעות בצורות חריפות או כרוניות (מלוות בביטויים של כולסטזיס), כמו גם דלקת כבד כרונית מסוג CAH, הנמצאת בשלב מתקדם);
• אבני כולסטרול בכיס המרה (יש ליטול את התרופה רק אם קוטרן הוא מקסימום 15 מ"מ, האבנים עצמן זוהרות ברדיואקציה, ולמטופל אין בעיות בתפקוד כיס המרה).

המחלות הבאות הן גם אינדיקציות לשימוש בתרופה:

• סיסטיק פיברוזיס;
• נזק לכבד הנגרם מרעלים כתוצאה מהרעלת אלכוהול חריפה או כרונית;
• תפקוד לקוי של הכבד אצל ילד מלווה בכולסטזיס, אטרזיה בילארית;
• תפקוד לקוי של צינורות המרה;
• ניתן להשתמש בתרופה כאמצעי לחיסול קיפאון מרה המתרחש במהלך הזנה פרנטרלית או לאחר ניתוח השתלת כבד;
• ניתן לרשום אותו כתרופה מונעת בעת נטילת תרופות (לדוגמה, גלולות למניעת הריון הורמונליות או כאלה בעלות השפעה כולסטטית) כדי למנוע את הסיכון לנזק לכבד;
• כאמצעי מניעה נגד התפתחות גידולים ממאירים של המעי הגס אצל אנשים בסיכון.

[ 1 ]

טופס שחרור

כמוסות - 10 יחידות בבליסטר, אריזת שלפוחית אחת באריזה; 25 יחידות בבליסטר, 2-4 לוחיות שלפוחית באריזה.

תרחיפים המיועדים לנטילה דרך הפה - בקבוק של 250 מ"ל, 1-2 בקבוקים באריזה. בנוסף, הערכה כוללת כף מדידה.

פרמקודינמיקה

התרופה משמשת להגנה על תפקוד הכבד ובעלת השפעה כולרטית. מפחיתה את ספיגת הכולסטרול במעי, את הסינתזה שלו בכבד ואת הרוויה שלו במרה. מקדמת את היווצרותה והפרשתה של מרה ומגבירה את מסיסות הכולסטרול. מפחיתה את הליטוגניות של מרה ובמקביל מגבירה את תכולת חומצות המרה האחרות בה. מפעילה ליפאז, מגבירה את הפרשת מיץ הלבלב והמיץ בקיבה, וגורמת להשפעה היפוגליקמית. שימוש אנטרלי מקדם פירוק מלא או מקוטע של אבני כולסטרול ומפחיתה את ריכוז הכולסטרול במרה, ובכך מגרה את הפרשתה מאבני מרה. בשל ההשפעה האימונומודולטורית, התרופה משפיעה על התגובות החיסוניות המתרחשות בכבד: מפחיתה את ביטוי האנטיגנים בהפטוציטים, משפיעה על ייצור לימפוציטים מסוג T ועל היווצרות IL-2. בנוסף, היא מפחיתה את מספר האאוזינופילים.

[ 2 ], [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

הוא נספג במעי הג'ג'ונום באמצעות הובלה פסיבית; במעי הג'ק - באמצעות הובלה אקטיבית. מנה בודדת של 500 מ"ג הנלקחת דרך הפה לאחר חצי שעה/שעה/שעה וחצי תגיע לערכי הרוויה הבאים בסרום הדם, בהתאמה: 3.8/5.5/3.7 מיקרומול/ליטר. אם UDCA נלקח באופן קבוע, הוא יהפוך לחומצת המרה הדומיננטית בסרום הדם (48% מכמותה הכוללת). הוא נכנס למערכת הדם האנטרוהפטית. התכונות הטיפוליות של אורסופאלק תלויות ברמת הריכוז של חומצת UDCA במרה. במהלך הטיפול, חלקיק UDCA (בהתאם למינון) בקבוצת חומצות המרה עולה ל-50-75% (אם המינון היומי הוא כ-10-20 מ"ג/ק"ג). החומר יכול לעבור דרך השליה.

[ 4 ]

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה, אין צורך ללעוס את הקפסולה, רק לשטוף אותה במים. במקרה של שימוש חד פעמי, מומלץ ליטול את התרופה בערב. לילדים או לחולים הסובלים מבעיות בבליעה, התרופה ניתנת בצורת תרחיף.

משך הטיפול, כמו גם המינון, נקבעים על ידי הרופא המטפל באופן פרטני. הם תלויים במאפיינים האישיים של גופו של המטופל, כמו גם באופי המחלה.

במחלות כבד (בצורה חריפה או כרונית), כולל כולליתיאסיס, התרופה נקבעת במינון של 10-15 מ"ג / ק"ג משקל ליום. הטיפול נמשך בדרך כלל לפחות שישה חודשים, ומקסימום שנתיים, לא מומלץ להפסיק את התרופה במהלך תקופה זו. במהלך הטיפול בכולליתיאסיס, יש צורך לעקוב אחר מצב האבנים - אם לאחר שנה של טיפול אין ירידה, יש להפסיק ליטול אורסופאלק.

עבור דלקת ריפלוקס ושט או דלקת קיבה ריפלוקס מרה, המינון הוא 250 מ"ג פעם ביום, רצוי בערב. משך הטיפול הוא 10-14 ימים.

בשחמת מרה או בדלקת כולנגיטיס טרשתית, המינון היומי הוא לרוב 10-15 מ"ג/ק"ג משקל. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון ל-20 מ"ג/ק"ג משקל. מהלך הטיפול נמשך בין שישה חודשים לשנתיים.

בסיסטיק פיברוזיס, המינון היומי הוא 20-30 מ"ג/ק"ג משקל. מהלך הטיפול נמשך גם הוא לפחות שישה חודשים, מקסימום - שנתיים.

במקרה של הרעלת אלכוהול (בצורה חריפה או כרונית) או נזק לכבד מרעלים, המינון הוא 10-15 מ"ג/ק"ג משקל ליום. משך הטיפול נקבע באופן אישי, אך בממוצע הוא נמשך כשישה חודשים עד שנה.

[ 6 ], [ 7 ]

השתמש אורסופלק במהלך ההריון

הוא נספג במעי הג'ג'ונום באמצעות הובלה פסיבית; במעי הג'ק - באמצעות הובלה אקטיבית. מנה בודדת של 500 מ"ג הנלקחת דרך הפה לאחר חצי שעה/שעה/שעה וחצי תגיע לערכי הרוויה הבאים בסרום הדם, בהתאמה: 3.8/5.5/3.7 מיקרומול/ליטר. אם UDCA נלקח באופן קבוע, הוא יהפוך לחומצת המרה הדומיננטית בסרום הדם (48% מכמותה הכוללת). הוא נכנס למערכת הדם האנטרוהפטית. התכונות הטיפוליות של אורסופאלק תלויות ברמת הריכוז של חומצת UDCA במרה. במהלך הטיפול, חלקיק UDCA (בהתאם למינון) בקבוצת חומצות המרה עולה ל-50-75% (אם המינון היומי הוא כ-10-20 מ"ג/ק"ג). החומר יכול לעבור דרך השליה.

התוויות נגד

אסור ליטול את התרופה אם קיימת רגישות אישית גבוהה לאחד ממרכיביה.

כמו כן, אין לרשום אותו לחולים עם דלקת כיס מרה, דלקת כיס מרה חריפה, או חסימה ציסטית/צינורית מרה. התווית נגד היא במקרים של תפקוד לקוי של כיס המרה או כאבי בטן בילאריים. אין לרשום אורסופאלק לחולים עם אבני מרה מסוידות או שאובחנו רדיולוגית.

[ 5 ]

תופעות לוואי אורסופלק

התרופה נסבלת בדרך כלל ללא תופעות לוואי, אך לעיתים ניתן לראות תהליך של הסתיידות אבני מרה, כאבים באפיגסטריום או צואה רגישה. אלרגיות (אורטיקריה, גירוד) עלולות להופיע. חולים עם PBC של הכבד חוו הידרדרות במצבם הבריאותי, שחזרה לשגרה לאחר הפסקת התרופה.

מנת יתר

עד כה לא דווח על מנת יתר.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שילוב של אורסופאלק עם תרופות נוגדות חומצה המכילות אלומיניום הידרוקסיד, וגם עם כולסטיפול או כולסטיראמין גורם לירידה בספיגה המערכתית של UDCA. אם יש צורך במתן בו זמנית, יש ליטול את התרופות במרווחים של לפחות שעתיים בין המנות.

בשילוב עם ציקלוספורין, ריכוזו בפלזמה עשוי להשתנות. לכן, במקרה של אינטראקציה עם תרופה זו, יש צורך לעקוב בקפידה אחר רמות הציקלוספורין בדם ולהתאים את המינון, במידת הצורך.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את התרופה במקום יבש לחלוטין, מוגן מאור שמש ישיר. טמפרטורת האוויר לא צריכה לעלות על 25 מעלות צלזיוס.

[ 16 ], [ 17 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש באורסופאלק למשך 5 שנים ממועד הייצור.

[ 18 ]