אורסוכול

החומר הליפוטרופי אורסוכול מכיל חומצה אורסודאוקסיכולית, אשר משמשת באופן פעיל במחלות כבד ומרה.

אינדיקציות אורסוהולה

התרופה הליפוטרופית המקפסולרית אורסוכול נקבעת לחיסול אבני מרה של אטיולוגיה של כולסטרול שלא נקבעו בשיטות רדיוגרפיות (בתנאי שתפקוד הפרשת המרה נשמר).

בנוסף, אורסוהול מתאימה כתרופה לטיפול מורכב בדלקת ריפלוקס בקיבה עם ריפלוקס מרה, שחמת מרה ראשונית במצב מפצה, והפרעות בכבד וביליארי בסיסטיק פיברוזיס בילדות.

[ 1 ], [ 2 ]

טופס שחרור

אורסוכול מיוצר בצורת כמוסות של 250 מ"ג, עם החומר הפעיל חומצה אורסודאוקסיכולית.

אריזת חלת הדבש מכילה 10 כמוסות. אריזת הקרטון עשויה לכלול חמש או עשר אריזות חלת דבש עם התרופה.

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל אורסוכול נמצא בכמויות זעירות במרה אנושית.

כאשר קפסולות נלקחות באופן פנימי, רוויון הכולסטרול בהפרשות מרה מופחת על ידי עיכוב ספיגת הכולסטרול על ידי המעי והפחתת שחרור הכולסטרול למערכת היווצרות והפרשת המרה. ככל הנראה, כתוצאה מתהליכי הפיזור והיווצרות צורות גבישיות נוזליות, נצפית התמוססות איטית של אבני מרה.

ההערכה היא כי השפעת אורסוהול במחלות כבד ומחלות כולסטטיות קשורה להחלפה לא שלמה של חומצות מרה רעילות ליפופיליות בחומצות הידרופיליות לא רעילות, כמו גם להקלת הפרשת תאי כבד ולוויסות ההגנה החיסונית.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, החומר הפעיל אורסוכול נספג תוך זמן קצר במעי הדק, באילאום העולה באמצעות הובלה פסיבית ובאיליאום הטרמינלי באמצעות הובלה אקטיבית.

ניתן בדרך כלל להעריך את קצב הספיגה ב-60-80%.

לאחר סיום הספיגה, חומצת המרה עוברת הצמדה כמעט מוחלטת לכבד, בהשתתפות חומצות האמינו טאורין וגליצין. השלב הבא הוא סילוק החומצה עם זרימת המרה.

ערכים אינדיקטיביים לפינוי ראשוני מהכבד עשויים להיות סביב 60%.

[ 3 ], [ 4 ]

מינון וניהול

אורסוכול נקבע על ידי רופא אם יש אינדיקציות מתאימות. המינון ומשך הטיפול תלויים בעיקר במשקל המטופל ובמאפייני המחלה.

• כדי להיפטר מאבני מרה, המינון נקבע בקצב של 10 מ"ג אורסוכול לק"ג ממשקל הגוף של המטופל. מספר הקפסולות הנדרש נבלע בשלמותו, בכל ערב, לפני השינה, באופן קבוע. משך הטיפול יכול להיות בין שישה חודשים לשנה. אם לאחר 12 חודשי טיפול לא מתגלה השפעה חיובית של הדינמיקה, אזי השימוש באורסוכול מופסק. חשוב לעקוב אחר הדינמיקה של הטיפול אחת לשישה חודשים, באמצעות אבחון אולטרסאונד ורדיוגרפיה. במקביל, יש להעריך את ההסתברות להסתיידות אבנים. אם זוהו סימני הסתיידות, מהלך הטיפול הושלם.
• במקרה של דלקת ברקמות הריריות של הקיבה עם ריפלוקס מרה, מספיק ליטול כמוסה אחת של אורסוהול בלילה, למשך 10-14 ימים. ניתן להתאים את משטר הטיפול לפי שיקול דעתו של הרופא המטפל.
• בצורה הראשונית של שחמת מרה, המינון היומי של אורסוהול צריך להיות 12-16 מ"ג לק"ג ממשקל הגוף של המטופל. במהלך שלושת החודשים הראשונים של הטיפול, אורסוהול נלקח שלוש פעמים ביום. לאחר התייצבות מצבו של המטופל, עוברים למינון הסטנדרטי - פעם ביום, בלילה.

יש לבלוע את הקפסולות בשלמותן, עם נוזלים. יש ליטול אותן מדי יום באותו הזמן.

בצורה הראשונית של שחמת מרה, ייתכן שתופיע בתחילה החמרה בתסמינים הקליניים, כגון גירוד. עם סימנים כאלה, הטיפול נמשך, תוך הגבלת צריכת אורסוכול לפעם ביום. לאחר שמצבו של המטופל מתנרמל, מספר הקפסולות גדל בהדרגה (קפסולה אחת מוסיפה מדי שבוע עד להגעה למינון הטיפולי הנדרש).

[ 8 ]

השתמש אורסוהולה במהלך ההריון

נכון לעכשיו, אין נתונים אמינים על השפעת אורסוהול על מהלך ההריון ועל התפתחות העובר.

ניסויים שנערכו בבעלי חיים הוכיחו את הפעילות הטרטוגנית של אורסוהול בחודשים הראשונים להריון. מסיבה זו, לא מומלץ להשתמש באורסוהול לטיפול בנשים הרות ומניקות.

אם ניתן טיפול לאישה בגיל הפוריות, עליה לנקוט באמצעים למניעת הריון במהלך תקופת הטיפול. עדיף להשתמש באמצעי מניעה דרך הפה שאינם הורמונליים.

התוויות נגד

אורסוכול אינו נרשם למחלות ולמצבים הבאים:

• במקרה של רגישות יתר לכל חומר בהרכב אורסוהול;
• בתקופה החריפה של מחלות דלקתיות המשפיעות על מערכת המרה;
• במקרה של חסימה של צינורות המרה;
• עבור כאבי כבד שאובחנו לעיתים קרובות;
• בנוכחות אבני מרה מנוגדות רדיולוגית;
• במקרה של הפרעות ביכולת ההתכווצות של כיס המרה;
• במקרה של השלמה לא תקינה של פורטואנטרוסטומיה, או במקרה של חסימה של זרימת המרה בחולים ילדים עם אטרזיה בילארית.

[ 5 ]

תופעות לוואי אורסוהולה

לרוב, טיפול באורסוהול מתבצע ללא תופעות לוואי. עם זאת, חלק מהמטופלים עלולים לחוות תסמינים לא רצויים, כגון:

• שלשול, או מעבר של צואה דביקה;
• כאב חמור בהיפוכונדריה הימני;
• הסתיידות של אבני מרה;
• מעבר של שחמת מרה ראשונית מפוצה לשחמת מפוצה (עם רגרסיה יחסית לאחר השלמת טיפול באורסוכול);
• אלרגיה (פריחה בעור).

[ 6 ], [ 7 ]

מנת יתר

הסימן העיקרי, אם לא היחיד, למנת יתר של אורסוהול נחשב להופעת שלשול. תסמינים אחרים מצטמצמים כמעט לאפס, שכן עם שלשול ספיגת האורסוהול מופרעת, ורוב התרופה מופרשת עם הצואה.

אם מופיע שלשול, המינון מופחת או התרופה מופסקת לחלוטין.

במידת הצורך, ניתן לרשום תרופות סימפטומטיות נוספות, כמו גם תיקון מאזן המים בגוף.

[ 9 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

לא מומלץ להשתמש באורסוהול בשילוב עם תרופות כגון כולסטירמין או כולסטיפול, תרופות נוגדות חומצה, המכילות תרכובות אלומיניום. התרופות הנ"ל עוטפות את מרכיבי אורסוהול בתוך המעי, מה שגורם להידרדרות בספיגה ולירידה בהשפעה. אם לא ניתן להימנע מהשילוב הנ"ל, מותר להמתין 180 דקות בין נטילת התרופות המפורטות.

אורסוכול יכול לשפר את איכות הספיגה של ציקלוספורין. לכן, אצל אנשים המטופלים בציקלוספורין, יש צורך לבדוק את תכולת התרופה בדם, ובמידת הצורך, להתאים אותה.

אצל חלק מהחולים, אורסוכול עלול להאט את ספיגת הציפרופלוקסצין.

יש לבצע את השילוב של אורסוכול ותרופות שמטבוליזם שלהן כרוך בציטוכרום P450 3A4 תחת פיקוח ופיקוח מתמידים (לעתים קרובות ייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון).

[ 10 ], [ 11 ]

תנאי אחסון

אופטימלי לאחסן את אורסוהול בטמפרטורות שבין 18°C ל-25°C.

אסור לילדים להיות נגישים למקומות בהם מאוחסנות תרופות.

חיי מדף

ניתן לאחסן אורסוכול עד שנתיים, בכפוף לכללים הבסיסיים לאחסון תרופות.