אורליסטאט

אורליסטט היא תרופה הניתנת לטיפול בהשמנת יתר.

ההשפעה הטיפולית מתפתחת באמצעות יצירת סינתזה קוולנטית של שאריות סרין וליפאזות בלבלב ובקיבה בתוך מערכת העיכול. [ 1 ]

כתוצאה מפעולה זו, האנזים מאבד את היכולת לפרק שומנים תזונתיים, הנמצאים בצורת טריגליצרידים, לחומצות שומן חופשיות ומונוגליצרידים הניתנים לספיגה. זה מוביל לירידה במספר הקלוריות הנכנסות לגוף, מה שגורם לירידה במשקל אצל המטופל. [ 2 ]

אינדיקציות אורליסטאט

הוא משמש במקרים של עודף משקל או השמנת יתר - בשילוב עם דיאטה דלת קלוריות.

טופס שחרור

החומר הרפואי משוחרר בכמוסות - 10 חתיכות בתוך צלחת תאים, 2 צלחות בתוך קופסה.

פרמקודינמיקה

לאחר 24-40 שעות, יש עלייה ברמות השומן בצואה. לאחר הפסקת נטילת אורליסטט, רמת השומן חוזרת לרמה ההתחלתית לאחר 48-72 שעות. [ 3 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, התרופה כמעט ואינה נספגת במערכת העיכול. הכנסת מנה של פי 1 של 0.36 גרם אינה מאפשרת לזהות אינדיקטורים תוך-פלזמיים של המרכיב הפעיל, שמהם ניתן להסיק שהם פחות מ-5 ננוגרם/מ"ל.

נפח ההפצה גם הוא לא נקבע עקב הספיגה הכוללת החלשה ביותר של התרופה. סינתזת חלבונים תוך-פלזמית במבחנה היא 99%. כמויות מינימליות של אורליסטט עוברות לאדומות הדם.

42% מהנפח הנספג של אורליסטט עובר תהליכים מטבוליים. במקרה זה, נוצרים 2 רכיבים מטבוליים, בעלי ערך נמוך בתוך הפלזמה (הרמה הממוצעת היא 25 ננוגרם/מ"ל, כמו גם 108 ננוגרם/מ"ל) והשפעה מעכבת חלשה ביותר ביחס לליפאז. בהקשר זה, הם נחשבים כחסרי פעילות טיפולית.

97% מהחומר מופרש בצואה (83% מהם ללא שינוי). מקסימום 2% מהתרופה מופרש בשתן. זמן מחצית החיים של התרופה (עם צואה ושתן) הוא 3-5 ימים. רכיבים מטבוליים של אורליסטט והמרכיב הפעיל ללא שינוי שלו יכולים להיות מופרשים במרה.

מינון וניהול

יש להשתמש בקפסולה אחת (0.12 גרם) 3 פעמים ביום, יחד עם אוכל או למשך 60 דקות לכל היותר לאחר מכן. אם מדלגים על ארוחה או אוכלים מזון דל שומן, ניתן לוותר על אורליסטט. משך הטיפול נבחר על ידי הרופא המטפל, תוך התחשבות ברגישות האישית ובחומרת ההשפעה התרופתית.

העלאת המינון מעבר למינון הסטנדרטי אינה מובילה להגברת השפעת התרופה.

• בקשה לילדים

אין נתונים בנוגע לבטיחות השימוש באורליסטט ברפואת ילדים, ולכן הוא אינו מרשם לילדים.

השתמש אורליסטאט במהלך ההריון

התרופה אינה בשימוש במהלך ההריון מכיוון שאין מידע לגבי בטיחות השימוש בה.

לא נערכו מחקרים על האפשרות של הפרשת התרופה עם חלב אם, ולכן היא אינה ניתנת במהלך הנקה.

התוויות נגד

התווית נגד במקרה של כולסטזיס או ספיגה כרונית.

תופעות לוואי אורליסטאט

הפרעות הקשורות למערכת העיכול: היווצרות גזים, הפרשה מהפי הטבעת (צורה שומנית), סטיאטוריאה, דחף דוחק לעשות את צרכיו, דליפת שתן ותדירות מוגברת של יציאות (בדרך כלל תסמינים כאלה מתפתחים באופן זמני בשלושת החודשים הראשונים לטיפול). לעיתים, עלולים להופיע אי נוחות או כאבים בפי הטבעת או בבטן, צואה רכה ונפיחות.

סימני אלרגיה: גירוד, תסמינים אנפילקטיים, פריחה אפידרמלית ובצקת קווינקה.

מנת יתר

אין מידע על הרעלה מהתרופה. במהלך ניסויים קליניים, שימוש במינון יחיד של 0.8 גרם או מתן מרובה של 0.4 גרם 3 פעמים ביום במשך 15 יום לא גרם להתפתחות תופעות לוואי משמעותיות.

במקרה של שכרות חמורה, יש לשמור על המטופל תחת השגחה רפואית למשך 24 שעות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מתן יחד עם תרופות מוביל להחלשת ספיגת ויטמינים מסיסים בשומן.

תנאי אחסון

יש לאחסן את אורליסטט במקום חשוך ויבש, הרחק מהישג ידם של ילדים. ערכי הטמפרטורה אינם עולים על 250 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש באורליסטט למשך 4 שנים ממועד מכירת החומר הטיפולי.

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם קסניקל, אורליפ וקסניסטט עם אורליקל.