אוקספין

אוקספין היא תרופה לטיפול באפילפסיה. אוקסרבאזפין הוא החומר הפעיל של התרופה נוגדת הפרכוסים אוקספין. אוסקרבזפין שייך לקבוצת הקרבוקסמידים. הוא משמש הן באופן עצמאי והן בשילוב לטיפול באפילפסיה במבוגרים ובילדים. הוא הושג לראשונה בסוף שנות השישים של המאה העשרים, ורק בשנת 1990 הוא אושר כתרופה אנטי-אפילפטית. הוא החל להיות בשימוש במדינות האיחוד האירופי וארצות הברית רק בתחילת המאה העשרים ואחת. בשנת 2011 הוא אושר כתרופה חיונית וחיונית בפדרציה הרוסית.

אינדיקציות אוקספין

התרופה משמשת כנוגדת פרכוסים לטיפול וטיפול משלים במבוגרים וילדים מגיל שש. התרופה משמשת למניעת הפרעות זמניות בתפקוד המוח (עם הכללה משנית), המתבטאות בצורה של התכווצות שרירים ספונטנית, הפרעות במערכת העצבים הנפשית והמרכזית, קצף בפה, עשיית צרכים והשתנה ספונטניים. לאחר התקפים טוניים-קלוניים כלליים, החולה בדרך כלל אינו זוכר מה קרה.

[ 1 ], [ 2 ]

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בצורת מינון מוצק. בנוסף לאוסקרבזפין, טבליות אוסקפין מכילות את תוסף המזון E460, המשמש להגברת עמידות כימית וצבע יציב. פוליווינילפירולידון בלתי מסיס במים "קרוספובידון" משמש כחומר מקשר בתרופה. סופח הסיליקון דיאוקסיד מקדם ריפוי מהיר של רקמות. מתחלב E572, מגנזיום סטארט, מסייע לערבב את כל מרכיבי התרופה לעקביות אחידה. איזופרופיל משמש כחומר חיטוי.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

פרמקודינמיקה

אוקספין הוא תכשיר תרופתי המשמש כנוגד פרכוסים להתקפים אפילפטיים. הפעולה התרופתית של אוקספין קשורה לעיכוב הדחפים בתעלות הנתרן, מה שמפחית את פעילות הדוקרנים של שרירים חלקים. מונע התפתחות של תהליכים חוץ-תאיים לא-סינפטיים. הפעולה נוגדת הפרכוסים של התרופה מבוססת על הגברת המוליכות של יוני אשלגן והגדלת תפוקת קיבולת הדחפים של תעלות הסידן. התרופה יעילה הן כאשר משתמשים בה באופן עצמאי והן יחד עם נוגדי פרכוסים אחרים.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר נטילת התרופה נוגדת הפרכוסים (על קיבה ריקה) וספיגתה בדפנות הקיבה, ריכוזה בדם עולה וערכה המרבי מגיע כארבע וחצי שעות מתחילת נטילתה. אוקסקרבאזפין עובר מטבוליזם והופך למטבוליט פעיל מבחינה פרמקולוגית. בדרך כלל, צריכת מזון אינה משפיעה על קצב הספיגה וההמרה המטבולית של אוקסקרבאזפין של התרופה אוקספין, שבמטבוליזם שלה מעורבים בעיקר אנזימי כבד. הפרשה בצורת מטבוליטים מתבצעת בעיקר על ידי הכליות ורק כמות קטנה מאוד מופרשת בצואה. זמן מחצית החיים של התרופה אוקספין הוא כעשר שעות. ריכוז יציב של מטבוליטים של אוקסקרבאזפין של התרופה אוקספין מושג (כאשר נלקח פעמיים ביום) חמישים שעות מתחילת נטילתה.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

מינון וניהול

התרופה משמשת ללא קשר לזמן הארוחה. ניתן להשתמש בתרופה זו הן באופן עצמאי והן כחלק מקורס עם נוגדי פרכוסים אחרים. בכל המקרים, המינון היומי מחולק לשתי מנות. אם התרופה יעילה, ניתן להגדיל את המינון היומי. בעת מתן התרופה אוקספין בשילוב עם תרופות אחרות, נדרש ניטור קפדני, ובהתאם ליעילות הטיפול, ניתן להפחית את מינוני נוגדי הפרכוסים הניתנים במקביל, או לשנות את קצב העלייה במינוני התרופה. יש לרשום את התרופה אך ורק על ידי הרופא המטפל, אשר לאחר מכן צריך לעקוב אחר מצבו של המטופל.

[ 15 ], [ 16 ]

השתמש אוקספין במהלך ההריון

הפסקת התרופה במהלך ההריון עלולה להשפיע לרעה הן על מצבה של האם (ולגרום להתפתחות נוספת של המחלה) והן על העובר. חשוב להבין שבמהלך ההריון רמת המטבוליטים בדם עשויה לרדת בהדרגה, לכן יש צורך במעקב והערכה קפדניים של ריכוז המטבוליטים. יש לבצע ניטור של ריכוז המטבוליטים גם בתקופה שלאחר הלידה, במיוחד במקרים בהם כמות התרופה אוקספין בה נעשה שימוש עלתה. ידוע היטב כי מחסור בוויטמין B9 מתרחש לעיתים קרובות במהלך ההריון. נוגדי פרכוסים עלולים להגביר את המחסור בוויטמין זה, דבר שעשוי להיות אחד הגורמים החשודים בהפרעות התפתחותיות של העובר. מטבוליטים של אוקסקרבאזפין מהתרופה אוקספין מופרשים בחלב אם, לכן יש להשתמש בהאכלה מלאכותית.

התוויות נגד

אחת מהתוויות נגד החשובות לטיפול בתרופה הפרמצבטית אוקספין היא אי סבילות אישית לאחד ממרכיביה. התרופה אינה ניתנת להפרעות בשריר הלב, מחלות כבד. עדיין מומלץ לא להשתמש בתרופה נוגדת הפרכוסים אוקספין במהלך ההריון, שכן הדבר מוביל לעיתים קרובות לתמותה עוברית או להתפתחות פתולוגיות מולדות. יש לסרב ליטול את התרופה הפרמצבטית אוקספין במהלך ההנקה, מכיוון שמטבוליטים של אוקסקרבאזפין חודרים בקלות לחלב האם של האם.

[ 13 ]

תופעות לוואי אוקספין

תופעות לוואי רשומות מהסבירות הגבוהה ביותר להתרחשות בעת נטילת התרופה אוקספין ועד לאלו המתרחשות לעיתים רחוקות מאוד.

שכיח מאוד: היפרסומניה, המאופיינת במשך שינה מופרז, מיגרנה, ליקוי ראייה הכולל ראייה כפולה של עצמים גלויים, בחילות, הקאות, עייפות מוגברת.

שכיחות: פגיעה בתודעה, הפרעות נפשיות המאופיינות במצב דיכאוני, אנהדוניה, תחושות חזקות של חרדה ופחד, חוסר קואורדינציה של תנועות של שרירים שונים, הפרעות מוטוריות, תנועות עיניים תנודות לא רצוניות בתדירות גבוהה.

[ 14 ]

מנת יתר

התגובה הנפוצה ביותר למנת יתר של התרופה אוקספין היא היפרסומניה, המאופיינת בנמנום מוגזם במהלך היום, תחושת אי ודאות בקביעת מיקום במרחב, אובדן שיווי משקל, תחושה כואבת באזור האפיגסטרי ובגרון, פליטה רפלקסית של תוכן הקיבה דרך הפה, מצב של פעילות מוטורית לא מספקת של הגוף עם הגבלת קצב וטווח תנועה, היפונתרמיה בינונית, פגיעה בתיאום תנועות של שרירים שונים, הפרעה מוטורית, תנועות עיניים תנודתיות לא רצוניות בתדירות גבוהה.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מחקרים קליניים אישרו כי אוקספין יכול לשנות את ריכוז הלמוטריגין, וכתוצאה מכך להפחית את ההשפעה הפוטנציאלית של אוקספין. זוהי התכונה החשובה ביותר של השימוש המשולב בתרופות, והיא חשובה בעת מרשם תרופות לילדים. שימוש בו זמנית בתרופות נוגדות פרכוסים חזקות מוביל לירידה בריכוז המטבוליטים בדם. מתן בו זמנית של אוקספין ואילמוטריגין מגביר את הסיכון לתופעות לוואי כגון היפרסומניה, הפרעות מוטוריות, תחושה כואבת באזור האפיגסטרי ובגרון, אובדן שיווי משקל, הקאות, וחוסר ודאות בקביעת מיקום במרחב. כאשר רושמים מספר תרופות בו זמנית, יש צורך בניטור מתמיד והתאמה של מינוני נוגדות הפרכוסים הניתנים יחד עם התרופה אוקספין.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

תנאי אחסון

מומלץ לאחסן את התכשיר הפרמצבטי באריזה המקורית הסגורה במקום יבש בטמפרטורות שלא נמוכות מחמש ולא גבוהות משלושים מעלות צלזיוס, עם לחות יחסית שלא תעלה על שישים אחוז. יש להימנע מחשיפת טבליות התכשיר הפרמצבטי אוקספין לאור שמש ישיר. יש להרחיק את התכשיר מילדים וחיות מחמד. אסור להשתמש בתכשיר נוגד הפרכוסים אוקספין, שנחשף לטמפרטורות גבוהות (מעל 85 מעלות צלזיוס) או למים, אפילו לזמן קצר. במקרים הנ"ל, יש להשליך את התרופה אוקספין.

[ 26 ], [ 27 ]

הוראות מיוחדות

אין להשתמש בתרופה נוגדת הפרכוסים אוקספין בחולים עם רגישות יתר לקרבמזפין, מכיוון שחולים כאלה עלולים לחוות תגובה דומה לאוקסקרבאזפין. יש להפסיק את הטיפול באוקספין מיד עם הופעת הסימנים הראשונים של רגישות יתר לתרופה. היפונתרמיה נצפית בכשלושה אחוזים מהנוטלים את התרופה נוגדת הפרכוסים אוקספין. כאשר המינון מופחת, ריכוז הנתרן חוזר לעצמו. יש צורך במיוחד למדוד בזהירות את רמת הנתרן בסרום בחולים עם אי ספיקת כליות. כמו כן, ירידה בריכוז הנתרן עלולה לגרום לאגירת נוזלים בגוף בחולים עם הפרעות לב וכלי דם. אם זה קורה, יש להגביל את צריכת הנוזלים. נשים צריכות להיות מודעות לכך שהיעילות של אמצעי מניעה הורמונליים תהיה נמוכה יותר בעת נטילת התרופה אוקספין.

[ 28 ], [ 29 ]

חיי מדף

חיי המדף של התרופה אוקספין הם שלוש שנים. חיי מדף כאלה של התרופה אוקספין אפשריים רק במקרים של אריזה שלמה ותנאי אחסון נכונים של נוגדת פרכוסים זו. כללי אחסון התרופה אוקספין מתוארים בהוראות השימוש, אותן יש לשמור למשך כל תקופת השימוש בתרופה. הוראות שימוש ואחסון של נוגדת הפרכוסים אוקספין יש לאחסן בקופסת קרטון יחד עם התרופה שלא נעשה בה שימוש. לאחר תאריך התפוגה, יש להשליך את התרופה.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]