אונקוטרון

Oncotron הוא חומר antimetabolite ו antitumor. זוהי תרופה ציטוסטטית, נגזרת מלאכותית של אנתרקן.

זה אפשרי כי התרופה פועלת על ידי סינתזה אלקטרוסטטית נוספת של mitoxantrone עם DNA, אשר גורם פערים מרובים ברשת שלה.

מרכיב המיטוקסנטרון פועל על תאים מתרבים ולא מתרבים. השפעתה אינה קשורה לשלבי מחזור התא.

בנוסף אפקט antitumor, mitoxantrone יש antibacterial, immunomodulatory, ועם זאת, antiprotozoal ו antiviral השפעה.

[1]

אינדיקציות אונקוטרון

משמש עבור הפרעות כאלה:

• לוקמיה לא לימפובלסטית בשלב החריף (מבוגרים);
• קרצינומה של השד ;
• לאחר לימפומה ממאירה שאינה הודג'קין;
• קרצינומה של תאי הכבד;
• קרצינומה בשחלות;
• סרטן הערמונית עמיד הורמון, מלווה בכאב.

[2], [3], [4]

טופס שחרור

שחרור האלמנט נעשה בצורת ריכוז הזרקה (i / p או v / v v) - בתוך בקבוקוני זכוכית עם נפח של 10 מ"ג / 5 מ"ל או 20 מ"ג / 10 מ"ל, ובנוסף 25 מ"ג / 12.5 מ"ל או 30 מ"ג / 15 מ"ל (שווה ל 2 מ"ג / מ"ל). בתוך הקופסה יש בקבוק אחד כזה.

פרמקודינמיקה

עדיין לא ניתן לקבוע באופן מוחלט את המנגנון של פעילות אנטי-סרטנית, אך על פי מידע ראשוני ניתן להסיק כי התרופה מוכנסת בין חלקיקי מולקולת ה- DNA, ובכך חוסמת את ביצוע השעתוק עם שכפול.

במקביל, mitoxantrone מאט את topoisomerase-2 ויש לו השפעה לא ספציפית על מחזור התא.

פרמקוקינטיקה

עבור הזרקת תוך ורידי, mitoxantrone עובר במהירות גבוהה לתוך הרקמות, ולאחר מכן הוא מופץ שם; משם הוא משוחרר בהדרגה. ריכוז גדול של אלמנט זה נרשם בתוך הריאות עם הכבד, ובנוסף על פי מידת הירידה: בתוך מוח העצם, הלב, בלוטת התריס עם הטחול, הלבלב ובלוטות האדרנל עם הכליות. BBB לא להתגבר.

סינתזת חלבון Intraplasmic שווה 90%; תהליכים מטבוליים מתפתחים בתוך הכבד. במהלך 5 ימים תקופה, 13.6-24.8% של החומר מופרש מן הגוף יחד עם המרה, ו 5.2.7.7.9% מופרש בשתן. מחצית החיים הסופית היא 9 ימים.

אצל אנשים עם בעיות בכבד, ירידה בשיעור של חיסול של סמים נצפתה.

מינון וניהול

Mitoxantrone הוא מרכיב אינטגרלי של משטרי כימותרפיה רבים, ולכן, במהלך הבחירה של מינון, משטר ושיטה של ניהול עבור כל מקרה בודד, יש צורך ללמוד את הספרות הרפואית המיוחדת.

התרופה ניתנת במהירות נמוכה תוך ורידי - לפחות 5 דקות; ניתן להשתמש בטפטוף IV לתקופה של 15-30 דקות. מומלץ להשתמש Onkotron במהירות נמוכה באמצעות צינור עירוי, ובמקביל לבצע עירוי מהיר של נוזל 5% גלוקוז או 0.9% NaCl.

אי אפשר לנהל את התרופה באופן פיסי, s / c, תוך שרירית או intraarterially.

בסך הכל, מותר מרבי של 200 מ"ג / מ ' ^של החומר התרופה.

בשנת NHL, קרצינומה השחלות, השד או תרופה הכבד יחידני משמש חלק 14 מ"ג / מ ²  של 1-פי בקדנציה 3 שבועות. אצל בני אדם, אשר בעבר נשא כימותרפיה, ובנוסף, כאשר הוא משולב עם סוכנים אנטי סרטניים אחרים, מינון תרופה מצטמצם 10-12 דקות מ"ג / מ ². במקרה של מחזורים חוזרים, נבחרים חלקים של התרופה, תוך התחשבות משך ועוצמת הדיכוי של תהליכי מח עצם hematopoietic.

עם ירידה במספר הנויטרופילים במחזורים קודמים ל- <1500 או ערכי טסיות ל- <50,000 תאים / μl, המינון של התרופה מצטמצם ב- 2 mg / m ². אם הירידה במספר הנויטרופילים היא <1000, או רמת הטסיות - <25000 תאים / μl, חלקים נוספים של תרופות מופחתים ב -4 mg / m ².

במקרה של צורה לא לוקאלית של לוקמיה, כדי לגרום להפוגה, התרופה משמשת מדי יום בחלק של 10-12 mg / m ²  - למשך 5 ימים, עד לקבלת חלק כולל של 50-60 mg / m ² מתקבל. החל מינון גבוה של התרופה (14 + מ"ג / מ ' ² ) יכול להיות יומי במשך 3 ימים.

כדי לטפל בסרטן הערמונית עמיד הורמון, מינון של 12-14 מ"ג / מ ' ², מנוהל פעם אחת ב 21 ימים, נדרש. יחד עם זאת, כמויות קטנות של GCS משמשים מדי יום (פרדניזון במינון של 10 מ"ג ליום או hydrocortisone ב 40 מ"ג ליום).

במהלך התקנה תוך-פנימית (גרורות המשפיעות על הצדר במקרה של NHL או קרצינומה של השד), מנה אחת שווה 20-30 מ"ג. לפני ההליך, התרופה מומסת 0.9% NaCl (50 מ"ל). אם ניתן, יש להוציא את הצואה מהצורה לפני תחילת הטיפול. יש צורך לחמם את המרוכז מומס של אונקוטרון לרמה של טמפרטורת הגוף, ולאחר מכן להיכנס במהירות נמוכה (הפגישה נמשכת 5-10 דקות), ללא מאמץ. החלק הראשון של התרופה מתעכב בתוך חלל pleural במשך 48 שעות. זה המונח כולו המטופל צריך לעבור - להפצה אופטימלית של התרופה בתוך הצדר.

עם השלמת מרווח הזמן שצוין (48 שעות) מחדש ניקוז מתבצע באזור חלל pleural. עם נפח התנפחות של פחות מ 0.2 L, מחזור תרפויטי הראשון מסתיים. אם נתון זה הוא יותר מ 0.2 ליטר, אתה צריך לבצע התקנה נוספת של 30 מ"ג של החומר.

לפני ביצוע הנוהל מחדש התקנה, יש צורך לקבוע ערכים המטולוגיים. החלק השני של התרופה עשוי להישאר בתוך חלל pleural. עם מחזור טיפול אחד, מותר לכל היותר 60 מ"ג של הרכיב. עם מספר של טסיות עם נויטרופילים, אשר בטווח הנורמלי, התקנה intrapleural אחר יכול להתבצע לאחר חודש 1. בחודש הראשון לפני ואחרי ההליך, טיפול סיסטמי באמצעות תרופות cytostatic יש להימנע.

[6]

השתמש אונקוטרון במהלך ההריון

אי אפשר למנות את אונקוטרון בהנקה או בהריון.

התוויות נגד

בין התוויות:

• רגישות חזקה הקשורים migoxantrone או רכיבים אחרים של התרופה;
• ספירת נויטרופילים של פחות מ 1500 / μl (למעט טיפול בלוקמיה ללא לוקמיה).

זהירות נדרשת בתנאים הבאים:

• מחלות לב;
• הקרנה קודמת באזור של mediastinum;
• דיכוי של תהליכים hematopoietic;
• פגיעה חמורה בכליות או בכבד;
• הקט
• זיהומים חריפים עם פטרייתי, ויראלי (כולל שלבקת חוגרת ואבעבועות רוח) או אטיולוגיה חיידקית (קיימת אפשרות של הכללה ואת המראה של סיבוכים מובהקים);
• מחלות הנושאות בסיכון גבוה להיפרוריצמיה (נפרוליטיאזיס של טבע או שתן);
• אנשים אשר השתמשו בעבר anthracyclines.

תופעות לוואי אונקוטרון

בין תופעות הלוואי העיקריות:

• נגיף של תפקוד המטופויטי: לוקופניה (מופיע לעתים קרובות ביום ה -6 ל -15, עם החלמה עד היום ה -21), תרומבוציטו, נויטרו או אריתרוציטופניה. מדי פעם מתרחשת אנמיה;
• הפרעות עיכול: אנורקסיה, עצירות, בחילה, שלשול, אובדן תיאבון, הקאות, כאבים חמורים בצפק, stomatitis ו דימום בתוך דרכי העיכול. פעילות מוגברת של transaminases הכבד והפרעת תפקוד הכבד נדירות נצפו;
• הפרעות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם: שינויים בערכי א.ק.ג., הפרעות קצב עם טכיקרדיה, היחלשות של חלק פליטת החדר השמאלי, איסכמיה לבבית, ושאר זה CHF. הנזק הרעיל בשריר הלב (למשל, CHF) יכול להתרחש במהלך הטיפול עם הקדמה של mitoxantrone, ואחרי חודשים או אפילו שנים לאחר השלמתה. ההסתברות של עליות אפקט cardiotoxic בעת קבלת המנה כוללת של 140 מ"ג / מ ²;
• נגעים של איברי הנשימה: ישנם דיווחים על הופעת דלקת ריאות, בעלת אופי interstitial;
• סימנים של אלרגיה: פריחה, ירידה בלחץ הדם, גירוד או קוצר נשימה, וכן תסמינים אנפילקטיים (למשל, אנפילקסיס) ו אורטיקריה;
• ביטויים מקומיים: התפתחות של phlebitis; במקרה של חריגה, שריפה, נפיחות, כאבים ואריתמה מופיעים, ובנוסף לנמק הזה, המשפיע על רקמות סמוכות. יש מידע על רכישת הוורידים, שבו הוזרקו התרופה, כמו גם את הרקמות שלצדם, של גוון כחול עז;
• אחרים: חולשה מערכתית, כאבי ראש, התקרחות, חום, עייפות, תופעות נוירולוגיות לא ספציפיות, כאבי גב, אמנוריאה והפרעות וסת. מדי פעם, הציפורניים והאפידרמיס הופכים לחלחל. ניוון פטרייתי, היפרוריצמיה או קריטינימיה, וחוץ מזה, זיהומים משניים, וכתמי סקלרה ניתנים לריפוי בגוון כחול, נצפים רק לעיתים רחוקות.

[5]

מנת יתר

שיכרון יכול להוביל potentiation של myelotoxicity, כמו גם את תופעות הלוואי הנ"ל.

דיאליזה לא עובדת. במקרה של הרעלה, עליך לפקח בזהירות על המטופל ולבצע צעדים סימפטומטיים, במידת הצורך. אין נתונים על מרכיב antoxote mitoxantrone.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

עם הזרקה תוך וריידית, התרופה לא צריך להיות מעורבב עם חומרים אחרים (משקעים עלולים להתרחש).

התרופה משפר את הפעילות של תרופות ציטוטוקסיות רבות - לדוגמה, methotrexate, cisplatin עם vincristine, cytarabine ו- dacarbazine עם cyclophosphamide, ובנוסף זה 5-fluorouracil.

השילוב של Oncotron וחומרים אחרים antitumor, כמו גם את השימוש בסמים במהלך הקרנה של אזור mediastinum יכול להגדיל את myeloid ואת cardiotoxicity.

מבוא יחד עם תרופות לחסום את הפרשת tubules (ביניהם, חומרים אנטי-גלוטטיים anti-gouty - sulfinpyrazon), מגביר את הסבירות של נפרופתיה.

[7], [8], [9]

תנאי אחסון

אונקוטרון צריך להישמר במקום סגור מילדים קטנים. נוזלי לא יכול להיות קפוא. טמפרטורות טמפרטורה - מקסימום של 25 ° C.

חיי מדף

Oncotron ניתן להשתמש בתוך תקופה של 3 שנים ממועד המכירה של מרכיב התרופה.

בקשה לילדים

אין מידע מאושר כי השימוש בתרופות ברפואת ילדים הוא יעיל ובטוח.

אנלוגים

אנלוגים של חומרים הם אמצעים Novantron ו Mitoksantron.