ואליום

ואליום היא תרופה נוגדת חרדה, תרופה מרגיעה.

אינדיקציות ואליום.

הוא משמש לחיסול ההפרות הבאות:

• הפרעות חרדה;
• נדודי שינה;
• עווית בשרירי השלד הנגרמת מטראומה מקומית;
• הפרעות ספסטיות עקב נזק לעמוד השדרה או למוח. בין אלה נמנים שיתוק מוחין, כמו גם אתטוזיס וטטנוס;
• דלקת פרקים עם מיוזיטיס ובורסיטיס, כמו גם ספונדילוארתריטיס ראומטית ופוליארתריטיס מתקדמת (צורה כרונית);
• תסמונת חוליות, מתח, כאבי ראש ותעוקת חזה, כמו גם ארתרוזיס, שבה נצפה מתח של שרירי השלד;
• מצב נסיגה, המתבטא בתחושת מתח, חרדה והתרגשות, כמו גם בצורה של רעידות ומצבים תגובתיים חולפים.

כטיפול אדג'ובנטי בטיפול משולב, הוא משמש לבעיות הבאות:

• הַפרָעַת הַתְזוּנָה;
• לחץ דם מוגבר;
• הפרעות פסיכוסומטיות בתחום המיילדות והגינקולוגיה (כולל גיל המעבר, הפרעות במחזור החודשי וגסטוזה);
• כיבים בתוך התריסריון או הקיבה;
• אפיסטטוס;
• אקזמה ומחלות דרמטולוגיות אחרות המאופיינות בעצבנות וגירוד;
• תסמונת מנייר;
• הרעלת סמים.

בנוסף, ואליום משמש לפני הליכים אנדוסקופיים, הרדמה כללית וניתוחים (כתרופה מקדימה).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

טופס שחרור

זמין בטבליות של 2, 5 או 10 מ"ג. כל אריזה מכילה 30 או 500 טבליות של 2 מ"ג; 25, 100 או 500 טבליות של 5 מ"ג; 25, 100, 500 טבליות של 10 מ"ג.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

פרמקודינמיקה

דיאזפאם הוא המרכיב הפעיל של ואליום. יש לו השפעה מרגיעה, היפנוטית ונוגדת פרכוסים חזקה, כמו גם השפעה מרפה שרירים מרכזית. התכונות החרדתיות של התרופה מתבטאות בצורה של הקלה מתחושת פחד פנימי, חרדה, כמו גם חרדה ומתח.

מידת השפעת התרופה על מערכת העצבים המרכזית תלויה במינון היומי של דיאזפאם: כאשר היא נלקחת בכמויות קטנות (בין 2 ל-15 מ"ג), יש לה השפעה מעוררת, אך במינונים גבוהים (מעל 15 מ"ג) היא גורמת להשפעה מרגיעה.

ההשפעה המרכזית של מרגיע שרירים מתרחשת בשל העובדה שדיאזפאם מסוגל להאט רפלקסים עמוד השדרה מסוג פוליסינפטי. בנוסף, לתרופה יש גם תכונות סימפתוליטיות חלשות - היא מסייעת להפחית מעט את רמת לחץ הדם. התרופה מגבירה את סף הכאב, מסייעת להגביר את עמידות המוח להיפוקסיה, וגם מרחיבה את כלי הדם הכליליים.

לתרופה תכונות נוגדות פרכוסים ונוגדות פרכוסים חזקות, המתבטאות בצורה של דיכוי התקפי פרכוס (סוגים סימפתו-אדרנליים ופרה-סימפתטיים).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה של הטבליה, החומר נספג במהירות ומתחיל לפעול על הגוף. משך רמות התרופה השיא הוא 15-60 דקות. רמת הזמינות הביולוגית בנטילה דרך הפה היא 100%. בפלזמה, ערכי שיא של הרכיב נצפו 0.5-1.5 שעות לאחר מתן דרך הפה של הטבליה. לדיאזפאם יש רמה גבוהה של סינתזה עם חלבון - 96-99%.

זמן מחצית החיים של החומר הוא 2-13 דקות. דיאזפאם הוא רכיב מסיס בשומן, הוא מופץ במהירות בגוף, עובר דרך מחסום השליה ואת בלוטת התריס (BBB), ומופרש עם חלב אם. לאחר הספיגה, התרופה מתפזרת מחדש ברקמת השומן והשריר. במקרה של צריכה יומית קבועה של התרופה, היא מצטברת במהירות בגוף (בעיקר ברקמת השומן), ומגיעה לרמה העולה משמעותית על גודל המינון בפועל. הצטברות החומר מתרחשת בעיקר באיברים בודדים, כולל הלב.

התרופה עוברת תהליכים מטבוליים חמצוניים - הידרוקסילציה עם דה-מתילציה, כמו גם גלוקורונידציה בכבד (כחלק ממערכת האנזימים של המופרוטאין P450). לדיאזפאם מספר תוצרי פירוק פרמקואקטיביים, שהעיקרי שבהם הוא דסמתילדיאזפאם (הנקרא גם נורדיאזפאם או נורדזפאם). תוצרי פירוק פעילים אחרים של התרופה כוללים את היסודות החלשים אוקסאזפאם עם טמאזפאם. תוצרי פירוק אלה עוברים צימוד עם גלוקורוניד, ומופרשים בעיקר בשתן.

לדיאזפאם יש זמן מחצית חיים דו-שלבי של 1-3 ימים, בעוד שלדסמתילדיאזפאם זמן מחצית חיים של 2-7 ימים. רוב התרופה עוברת מטבוליזם, כאשר רק כמות קטנה מופרשת ללא שינוי.

זמן מחצית החיים של דיאזפאם ודסמתילדיאזפאם עולה משמעותית אצל חולים קשישים, דבר שעלול לגרום לעלייה בהשפעת התרופה, כמו גם להצטברות שלה במקרה של מתן חוזר.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

מינון וניהול

המינון ומשך השימוש בוואליום יכולים להיקבע רק על ידי מומחה, תוך התחשבות בסוג הפתולוגיה ובחומרת הביטויים הקליניים שלה. המינונים המומלצים הסטנדרטיים הם לרוב כדלקמן:

• במהלך הטיפול בפוביות עם נוירוזות, כמו גם תעוקת חזה, הפרעות היפוכונדריות או היסטריות, פתולוגיות נוירולוגיות מסוג ניווני ומדדי לחץ דם חריגים, יש צורך ליטול את התרופה 2-3 פעמים ביום בכמות של 5-10 מ"ג;
• בעת טיפול בפוליארתריטיס, דלקת פרקים או ארתרוזיס, כמו גם במחלות מפרקים אחרות, יש ליטול 5 מ"ג מהתרופה 1-4 פעמים ביום (מספר המינונים המדויק נקבע על ידי הרופא);
• עבור תסמונת גמילה מאלכוהול, יש צורך ליטול 5 מ"ג של ואליום 3-4 פעמים ביום;
• לטיפול בתסמונת חוליות, יש ליטול את התרופה במינון של 10 מ"ג 4 פעמים ביום (בזמן שצריך להישאר במיטה);
• כדי למנוע הפרעות קלימקטריות, וסתיות או פסיכוסומטיות, כמו גם גסטוזה, טבליות נלקחות בכמות של 2-5 מ"ג, 3 פעמים ביום.

קשישים או מוחלשים, כמו גם אלו הסובלים מטרשת עורקים, צריכים ליטול את התרופה פעמיים ביום במינון התחלתי של 2 מ"ג. לאחר מכן, המינון עולה בהדרגה עד להשגת ההשפעה הרצויה.

אצל מבוגרים, הטיפול מתבצע בדרך כלל לפי התוכנית הבאה: נטילת 0.5 טבליות של 5 מ"ג (כלומר 2.5 מ"ג של התרופה) 1-2 פעמים ביום או נטילת טבליה שלמה אחת (5 מ"ג) בערב.

גודל המינונים לילדים מחושב תוך התחשבות בגיל המטופל:

• למשך 1-3 שנים - מינון של 1 מ"ג;
• לגילאי 3-7 שנים - 2 מ"ג;
• לילדים מעל גיל 7 - מינון 3-5 מ"ג.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

השתמש ואליום. במהלך ההריון

נטילת ואליום במהלך ההריון אסורה.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• מיאסטניה;
• מחלת ריאות חסימתית כרונית קשה;
• גלאוקומה בזווית סגורה;
• מצב של תרדמת או הלם;
• אי ספיקת נשימה חריפה;
• הרעלה חריפה עם תרופות בעלות השפעה מדכאת על מערכת העצבים המרכזית;
• הרעלת אלכוהול בצורה חריפה, עם היחלשות של תפקודי גוף חיוניים;
• רגישות יתר לדיאזפאם או לרכיבים נוספים אחרים של התרופה;
• תקופת הנקה;
• תינוקות מתחת לגיל 6 חודשים.

יש צורך בזהירות בעת מתן תרופות במקרים הבאים:

• אנשים עם אפילפסיה או היסטוריה של התקפים אפילפטיים;
• במקרה של אי ספיקת כבד או כליות;
• היסטוריה של תלות בסמים;
• אנשים בעלי נטייה להתמכרות לחומרים פסיכוטרופיים;
• פתולוגיות מוחיות אורגניות;
• היפרקינזיס;
• אטקסיה מוחית או שדרתית;
• היפופרוטאינמיה;
• דום נשימה בשינה;
• אנשים קשישים.

[ 14 ], [ 15 ]

תופעות לוואי ואליום.

נטילת התרופה עשויה להיות מלווה בהתפתחות של תופעות לוואי רבות ושונות:

• עייפות מוגברת, תחושת נמנום, חוסר התמצאות, נמנום;
• ירידה בתשומת הלב;
• סחרחורת והאטה בתגובות פסיכומוטוריות;
• אמנזיה מסוג רטרוגרדי;
• הפרעת קואורדינציה מוטורית.

בנוסף, יש מידע לפיו ואליום יכול לגרום לרעידות, התכווצויות שרירים, תחושות דיכאון, עצבנות, אופוריה ובלבול, כמו גם להתפתחות דיכאון, טכיקרדיה, תסמיני דיספפסיה, נדודי שינה וטרומבוזיס, כמו גם קטלפסיה והפרעות אחרות של מערכת העצבים והנפש.

[ 16 ]

מנת יתר

ביטויים של מנת יתר כוללים: תחושת בלבול, נמנום, קהות או חולשה חמורה. בנוסף, עלולים להופיע אפלקסיה או ירידה ברפלקסים, תסיסה פרדוקסלית, ירידה בתגובה לכאב, דיסארתריה, רעד, ניסטגמוס ואטקסיה, כמו גם שינה עמוקה. עלולים להתפתח קשיי נשימה, קוצר נשימה, ברדיקרדיה ודום נשימה, כמו גם קריסה, ירידה בלחץ הדם, תרדמת ודיכוי נשימתי ולבבי.

כדי למנוע את ההפרעות, יש צורך לשטוף את הקיבה, לבצע הליך של דיאורזה מאולצת ולקחת פחם פעיל. כמו כן, מבוצעים אוורור מלאכותי ותמיכה בלחץ הדם ובתפקוד הנשימתי. התרופה היא פלומאזניל (המשמשת בבית חולים). יעילות ההמודיאליזה נמוכה מאוד.

[ 21 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מגבירה את ההשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית של חומרים כגון תרופות אנטי-פסיכוטיות (נוירופלטיות), אלכוהול אתילי, משככי כאבים אופיואידים, תרופות נוגדות דיכאון, מרפי שרירים ותרופות המשמשות להרדמה כללית.

תרופות המעכבות תהליכים מיקרוזומליים חמצוניים (כולל גלולות למניעת הריון, צימטידין עם פלואוקסטין, כמו גם דיסולפירם, אריתרומיצין עם קטוקונזול ופרופרנולול, איזוניאזיד עם פרופוקסיפן ומטופרולול עם חומצה ולפרואית) מאריכות את זמן מחצית החיים של ואליום וגם מעצימות את תכונותיו.

מעוררי אנזימי כבד מיקרוזומליים מחלישים את השפעת התרופות.

אופיאטים מגבירים את תחושת האופוריה הנגרמת על ידי ואליום, מה שמגביר את התלות הפסיכולוגית בסם.

נוגדי חומצה מפחיתים את קצב הספיגה של תרופות ממערכת העיכול מבלי לפגוע במידתה.

תרופות להורדת לחץ דם יכולות להגביר את חומרת הירידה בלחץ הדם.

במקרה של שילוב עם קלוזפין, קיימת אפשרות להגברת דיכוי תפקודי הנשימה.

השילוב של ואליום ו-CG בעל קוטביות נמוכה עלול להעלות את רמותיהם בסרום וגם לגרום לרעילות CG (עקב תחרות על סינתזה עם חלבון בפלזמה).

התרופה מחלישה את השפעות הלבודופה אצל אנשים עם מחלת פרקינסון.

זמן ההפרשה של ואליום מתארך בשילוב עם אומפרזול.

תרופות משקמות, MAOIs ופסיכוסטימולנטים מפחיתים את פעילות התרופה.

טיפול מקדים עם ואליום מאפשר להפחית את מינון הפנטניל הנדרש להשראת הרדמה כללית ולקצר את הזמן הנדרש ל"כיבוי" ההכרה באמצעות מינוני אינדוקציה.

התרופה מסוגלת להגביר את התכונות הרעילות של זידובודין.

הגברת הפרשת ואליום יחד עם ירידה ברמתו בפלזמה מתרחשת בשילוב עם ריפאמפין.

מינונים קטנים של תאופילין יכולים להפחית או אפילו להפוך את ההשפעה המרדימה של התרופה.

[ 22 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את התרופה במקום מוגן מאור שמש.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

הוראות מיוחדות

ביקורות

ואליום נחשב לסם מאוד לא בטוח, והביקורות עליו מעורבות מאוד. למרות שהוא יעיל למדי להתמכרות לאלכוהול, כמו גם להפרעות פסיכוסומטיות ופוסט-טראומטיות, לא ניתן לעשות בו שימוש לרעה, מכיוון שהוא עלול לגרום להתמכרות, ויש לו גם מספר רב של תופעות לוואי שליליות. לכן, ניתן ליטול אותו רק במרשם רופא.

[ 26 ], [ 27 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בוואליום למשך 2-3 שנים מיום ייצור התרופה.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]