המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
אולימסטרה
סקירה אחרונה: 03.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
אולימסטרה היא תרופה המעכבת קולטני אנגיוטנסין II.
אינדיקציות אולימסטרה
הוא משמש לעלייה בלחץ הדם מהסוג החיוני.
טופס שחרור
התרופה מיוצרת בטבליות של 10 או 20 מ"ג. ישנן 14 טבליות כאלה בתוך שלפוחית. ישנן 2 או 4 פלטות שלפוחית באריזה. ניתן לייצר אותה גם עם 15 טבליות בתוך שלפוחית, 2 או 4 אריזות שלפוחית באריזה.
הוא מיוצר גם בטבליות של 40 מ"ג, בכמות של 7 יחידות בתוך צלחת שלפוחית. האריזה מכילה 4 או 8 שלפוחיות כאלה. מיוצרים גם 10 טבליות בתוך תא שלפוחית, 3 או 6 שלפוחיות כאלה בתוך אריזה.
פרמקודינמיקה
אולמסרטן מדוקסומיל הוא אנטגוניסט סלקטיבי חזק ופעיל לאנגיוטנסין 2 (צורת AT1) הניתן דרך הפה. ייתכן שרכיב זה מעכב את כל פעולות האנגיוטנסין 2 בתיווך קולטן AT1, ללא קשר למקור או למסלול הקישור לאנגיוטנסין 2. אנטגוניזם סלקטיבי של מסלול אנגיוטנסין 2 AT1 גורם לעלייה ברמות הרנין ואנגיוטנסין 1 ו-2 בפלזמה, ולירידה קלה ברמות האלדוסטרון בפלזמה.
אנגיוטנסין 2 הוא הורמון כלי הדם העיקרי של מערכת הרנין-אנגיוטנסין. הוא משתתף חשוב בתהליכים פתופיזיולוגיים המתרחשים ברמות לחץ דם גבוהות, הנגרמות על ידי פעולת קולטני AT1.
עם עלייה בלחץ הדם, התרופה מקדמת הפחתה ארוכת טווח של ערכים אלה (היעילות תלויה בגודל מינון התרופה). אין מידע על ירידה פתולוגית בלחץ הדם לאחר נטילת המנה הראשונה של התרופה. כמו כן, אין נתונים על התפתחות טכיפילקסיס לאחר טיפול ממושך או תסמונת גמילה כתוצאה מגמילה מתרופה.
מנה אחת של התרופה ביום מספקת ירידה עדינה ויעילה בקריאות לחץ הדם הנמשכת 24 שעות. מנה אחת מדגימה ירידה בלחץ הדם בדומה לזו המתרחשת בעת נטילת המינון היומי הכולל ב-2 מנות.
לאחר טיפול ממושך, רמת לחץ הדם ירדה באופן מקסימלי לאחר 8 שבועות מתחילת הטיפול, אך החלק העיקרי של ההשפעה ההיפוטנסיבית נצפה לאחר שבועיים של הטיפול. בשימוש בשילוב עם הידרוכלורותיאזיד, נצפית ירידה נוספת בערכי לחץ הדם, והשימוש המשולב נסבל ללא סיבוכים.
פרמקוקינטיקה
ספיגה והפצה.
אולימסטרה היא תרופה-קדמון המומרת במהירות לתוצר הפירוק הפעיל מבחינה רפואית, אולמסרטן. תהליך זה מתרחש בהשתתפות אסטראזות הנמצאות בדם הפורטלי וברירית המעי במהלך ספיגת התרופה ממערכת העיכול.
לא זוהתה חומר פעיל שלם או שרשרת צדדית לא משתנה מקטגוריית מדוקסומיל בפלזמה או בתוצרי הפרשה. הזמינות הביולוגית המוחלטת הממוצעת של המטבוליט של אולמסרטן מהטבליה הייתה 25.6%.
ערכי שיא ממוצעים של החומר הפעיל בפלזמה נצפים לאחר שעתיים של מתן התרופה. ערכי הפלזמה עולים כמעט באופן ליניארי עם עלייה במינון פומי יחיד עד 80 מ"ג.
למזון כמעט ואין השפעה על הזמינות הביולוגית של המטבוליט, מה שמאפשר ליטול את התרופה ללא קשר לצריכת מזון.
סינתזת החלבון של הרכיב הפעיל בפלזמה היא 99.7%, אך הפוטנציאל לשינוי משמעותי ברמת הקישור לחלבון לטיפול במהלך אינטראקציה של התרופה עם תרופות אחרות בעלות קצב סינתזה גבוה עם חלבונים נותר נמוך (ניתן לאשר זאת על ידי היעדר אינטראקציה תרופתית ניכרת של אולימסטרה עם וורפרין, כמו גם מדוקסומיל). הסינתזה של אולמסרטן עם תאי דם חלשה למדי. הערך הממוצע של נפח ההפצה עם הזרקה תוך ורידית הוא גם נמוך למדי - בין 16-29 ליטר.
תהליכים מטבוליים והפרשה.
קצב הסילוק הכולל מהפלזמה הוא 1.3 ליטר/שעה (19%). זהו קצב איטי למדי בהשוואה לערכי זרימת הדם בכבד (כ-90 ליטר/שעה).
כאשר ניתנת מנה בודדת של חומר פעיל המסומן ב-14C, 10-16% מהרכיב הרדיואקטיבי שניתן מופרש בשתן (רובו תוך 24 שעות לאחר מתן התרופה), והחלק הנותר של היסוד הרדיואקטיבי המשוחזר מופרש בצואה.
בהתחשב בזמינות המערכתית של השבר של 25.6%, ניתן להסיק כי לאחר הספיגה, אולמסרטן מופרש הן דרך הכליות (כ-40%) והן דרך הכבד דרך צינור המרה (כ-60%). כל השבר הרדיואקטיבי המשוקם הוא היסוד אולמסרטן. לא נמצאו תוצרי פירוק משמעותיים בגוף. מחזור החומר במעי ובכבד הוא מינימלי.
זמן מחצית החיים הסופי של אולמסרטן הוא 10-15 שעות בשימוש חוזר. ערכים יציבים מושגים לאחר המנות הראשונות, הצטברות לאחר שבועיים של שימוש אינה נצפית. סילוק כלייתי הוא כ-0.5-0.7 ליטר/שעה ואינו תלוי בגודל המינון.
מינון וניהול
המינון ההתחלתי הוא 10 מ"ג, הנלקח פעם ביום. אנשים שאינם חווים ירידה מספקת בלחץ הדם לאחר נטילת מינון זה רשאים להעלותו למינון האופטימלי - מינון יחיד של 20 מ"ג ליום. אם יש צורך בהורדה נוספת של לחץ הדם, ניתן להגדיל את המינון ל-40 מ"ג ליום (זהו המינון המרבי המותר ליום) או להשלים את הטיפול עם הידרוכלורותיאזיד.
התרופה מדגימה את השפעתה ההיפוטנסיבית המרבית 8 שבועות לאחר תחילת הטיפול, אך ירידה ניכרת בערכי לחץ הדם נצפית לאחר שבועיים של טיפול. יש לקחת עובדה זו בחשבון בעת התאמת משטר המינון לכל מטופל.
כדי לעמוד במשטר הטיפולי, יש ליטול את התרופה בערך באותה שעה בכל יום. הצריכה אינה תלויה בצריכת מזון, לכן ניתן ליטול את הטבליה, למשל, עם ארוחת הבוקר.
במקרה של תפקוד כלייתי לקוי.
אנשים עם ליקוי כליות קל עד בינוני (עם ערכי CC בטווח של 20-60 מ"ל/דקה) יכולים ליטול לא יותר מ-20 מ"ג פעם ביום, מכיוון שקיים מידע מוגבל על שימוש במינונים גבוהים יותר בקטגוריית חולים זו.
אנשים עם צורות חמורות של ההפרעה (רמת פינוי קריאטינין <20 מ"ל/דקה) לא צריכים לקבל מרשם לאולימסטרה, מכיוון שיש מעט מדי מידע על השימוש בתרופה זו עבור קטגוריית חולים זו.
במקרה של תפקוד לקוי של הכבד.
אנשים עם הפרעה קלה אינם צריכים לשנות את המינון. במקרה של הפרעה בינונית, יש צורך בתחילה ליטול מנה בודדת של 10 מ"ג של התרופה ליום, והמינון היומי המקסימלי הוא 20 מ"ג. בנוסף, יש צורך לעקוב בקפידה אחר ערכי לחץ הדם ותפקוד הכליות אצל אנשים עם תפקוד כבד לקוי הנוטלים גם תרופות משתנות או תרופות אחרות להורדת יתר לחץ דם.
אין ניסיון בשימוש בתרופה אצל אנשים עם שלבים חמורים של הפרעות תפקודיות כבד, ולכן לא מומלץ לרשום אותה לאנשים בקטגוריה זו.
[ 3 ]
השתמש אולימסטרה במהלך ההריון
אין לרשום את אולימסטרה לנשים בהריון או לנשים המתכננות הריון. אם מאובחנת הריון במהלך תקופת השימוש בתרופה זו, יש להפסיקה מיד ולאחר מכן להחליפה בתרופה אחרת המותרת לנשים בהריון ליטול.
יש לבדוק בקפידה ילדים שאמהותיהם השתמשו בתרופות מקטגוריית תרופות זו לאיתור ירידה בלחץ הדם. מומלץ לבצע אולטרסאונד של גולגולת העובר, כמו גם תפקוד הכליות שלו.
מאחר שאין מידע על השימוש בתרופה בנשים מניקות, אין לרשום אותה במהלך ההנקה. מומלץ להשתמש בתרופות חלופיות שבטיחותן לשימוש בנשים מניקות נקבעה.
התוויות נגד
התוויות נגד עיקריות:
- נוכחות של רגישות יתר למרכיב הפעיל של התרופה או למרכיבים אחרים של התרופה;
- חסימה באזור כיס המרה;
- משימה לילדים.
תופעות לוואי אולימסטרה
השימוש בתרופה עלול לעיתים לגרום להופעת תופעות לוואי מסוימות:
- פגיעה בזרימת הדם והלימפה הסיסטמית: התפתחות של טרומבוציטופניה;
- הפרעות עיכול ומטבוליות: התפתחות היפרקלמיה;
- ביטויים של מערכת העצבים: הופעת כאבי ראש או סחרחורת;
- תפקוד לקוי של מערכת הנשימה: הופעת שיעול;
- תסמינים ממערכת העיכול: הופעת בחילות, כאבי בטן או הקאות;
- נזק לשכבה התת עורית ולשטח העור: פריחה או גירוד, כמו גם סימני אלרגיה - אורטיקריה, נפיחות בפנים, דלקת עור אלרגית ובצקת קווינקה;
- הפרעות בתפקוד העצמות והשרירים: התפתחות של כאבי שרירים או הופעת התכווצויות שרירים;
- תפקוד לקוי של מערכת השתן והכליות: תפקוד לקוי של הכליות ואי ספיקת כליות בשלב החריף;
- הפרעות מערכתיות: הופעת תחושת עייפות, נמנום, אי נוחות, התפתחות של מצב נמנום או אסתניה;
- תוצאות בדיקות מעבדה: עלייה ברמות האוריאה והקריאטינין בדם, וכן ברמות אנזימי כבד.
מנת יתר
יש מידע מוגבל לגבי הרעלת תרופות. לרוב, מנת יתר גורמת לירידה חדה בלחץ הדם. במקרה זה, יהיה צורך לעקוב מקרוב אחר מצבו של המטופל, עם הליכי טיפול תומכים וסימפטומטיים.
אין מידע על סילוק התרופה באמצעות דיאליזה.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
השפעת תרופות אחרות על התרופה.
תרופות משתנות חוסכות אשלגן ותוספי אשלגן.
בהתחשב בניסיון השימוש בתרופות אחרות המשפיעות על מערכת העיכול-רפואית (RAS), בשילוב עם תוספי אשלגן, משתנים חוסכי אשלגן, תחליפי מלח המכילים אשלגן, וכן תרופות אחרות שיכולות להעלות את ערכי האשלגן בסרום (כולל הפרין), עלייה ברמות האשלגן בסרום הדם אפשרית. מסיבה זו, שילוב תרופות אלו אסור.
תרופות אחרות להורדת לחץ דם.
ההשפעה של אולימסטרה נגד יתר לחץ דם עשויה להיות מוגברת במקרה של שימוש משולב עם תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם.
תרופות NSAID.
תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) (כולל אספירין במינון של >3 גרם/יום, וגם מעכבי COX-2) יחד עם אנטגוניסטים לאנגיוטנסין 2 יכולות להיות בעלות אפקט סינרגטי (עקב היחלשות הסינון הגלומרולרי). בעת נטילת תרופות מקטגוריית אנטגוניסטים לאנגיוטנסין 2 בשילוב עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, קיים סיכון להתפתחות אי ספיקת כליות חריפה. יש צורך לנטר כל הזמן את תפקוד הכליות בשלב הראשוני של הטיפול, ובנוסף לכך, לנטר כל הזמן שגוף המטופל מקבל את כמות הנוזלים הנדרשת.
בנוסף, שימוש משולב עם תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) עשוי להפחית את ההשפעה ההיפטרותית של אנטגוניסטים לאנגיוטנסין 2, מה שמוביל לאובדן חלקי של היעילות.
אמצעים אחרים.
כאשר משתמשים בו יחד עם נוגדי חומצה (אלומיניום/מגנזיום הידרוקסיד), יש ירידה מתונה בזמינות הביולוגית של החומר אולמסרטן.
השפעת התרופה על תרופות אחרות.
חומרי ליתיום.
עליות הפיכות ברמות ליתיום בסרום ועלייה ברעילות נצפו בשימוש משולב של התרופה עם מעכבי ACE. מסיבה זו, שילוב אולימסטרה עם ליתיום אסור. אם שילוב כזה הכרחי, יש לעקוב מקרוב אחר רמות ליתיום בפלזמה במהלך הטיפול.
[ 4 ]
תנאי אחסון
אולימסטרה מאוחסנת בתנאים סטנדרטיים לחומרים רפואיים, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים.
הוראות מיוחדות
חיי מדף
ניתן להשתמש באולימסטרה במשך 3 שנים מיום שחרור התרופה.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "אולימסטרה" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.