המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
אולימסטר
סקירה אחרונה: 23.04.2024
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
Olimeters הוא אמצעי חסימת הקולטנים של החומר angiotensin II.
אינדיקציות אולימסטר
הוא משמש ברמת מוגברת של לחץ דם של סוג חיוני.
טופס שחרור
השחרור מתרחש בטבליות עם נפח של 10 או 20 מ"ג. בתוך התא שלפוחית יש 14 טבליות כאלה. ב Pack - 2 או 4 שלפוחיות צלחות. כמו כן, 15 טבליות ניתן לייצר בתוך שלפוחית, 2 או 4 חבילות שלפוחית לכל אריזה.
הוא מיוצר גם בטבליות עם נפח של 40 מ"ג, כמות של 7 חתיכות בתוך לוחית שלפוחית. החבילה מכילה 4 או 8 שלפוחיות כאלה. כמו כן, 10 טבליות מיוצרים בתוך התא שלפוחית, 3 או 6 שלפוחיות כאלה בתוך החפיסה.
פרמקודינמיקה
Medoxomil Olmesartan - הוא אנטגוניסט חזק סלקטיבית של מוליכים פעיל אנגיוטנסין 2 (טופס AT1), אשר נלקח דרך הפה. אולי רכיב זה מפגרים כל השפעה אנגיוטנסין 2, אשר משמש הקולטן AT1 מתווך, ללא קשר למקור, ואת נתיב 2. סלקטיבי מחייב של מוליכים אנטגוניזם אנגיוטנסין AT1 אנגיוטנסין 2 גורם לעלייה בערכי פעילות הרנין פלזמה, כמו גם אינדיקטורים של אנגיוטנסין 1 ו 2, ובנוסף זה מפחית מעט את רמת הפלזמה של אלדוסטרון.
אנגיוטנסין 2 הוא הורמון vasoactive העיקרי של רנין אנגיוטנסין. הוא משתתף חשוב בתהליכים הפתופיזיולוגיים המתרחשים ברמה מוגברת של לחץ דם, הנגרמת מפעולת קולטני AT1.
עם עלייה בלחץ הדם, התרופה תורמת לירידה ארוכת טווח בערכים אלו (האפקטיביות תלויה בגודל החלק של התרופה). מידע על הירידה הפתולוגית ברמת לחץ הדם לאחר השימוש במינון הראשון של התרופה שם. כמו כן, אין מידע על התפתחות טכפילפסיס לאחר טיפול ממושך או תסמונת נסיגה עקב נסיגה של תרופות.
ניהול חד פעמי של התרופה ביום מספק ירידה עדינה ויעילה של לחץ הדם, אשר נמשך 24 שעות. מנה בודדת מדגימה ירידה ברמת לחץ הדם, בדומה לזו שמתרחשת כאשר משתמשים במינון יומי כולל של 2 מנות.
לאחר טיפול ממושך, רמת לחץ הדם ירדה ככל האפשר לאחר 8 שבועות מתחילת הטיפול, אך החלק העיקרי של אפקט hypotensive נצפתה לאחר 2 שבועות של הקורס. כאשר משתמשים בשילוב עם hydrochlorothiazide, קיימת ירידה נוספת בערכי לחץ הדם, ושיטת המפרק נסבלת ללא סיבוכים.
פרמקוקינטיקה
קליטה והפצה.
אולימסטרה היא פרודרוג שממיר במהירות למוצר השפלה של סמים פעיל של olmesartan. זה קורה עם השתתפות של intra-portal דם אסתרי רירי מעיים בתהליך של ספיגת סמים מן דרכי העיכול.
בתוך מוצרי הפלסמה או הפרשות, לא היה חומר פעיל בלתי פתור או מתחם צד ללא שינוי של הקטגוריה medoxomil. מדד הביו-זמינות המוחלט הממוצע של המטבוליטים olmesartan מגלולת התרופה הוא 25.6%.
ערכי השיא הממוצעים של המרכיב הפעיל בתוך הפלזמה נצפים לאחר שעתיים לאחר צריכת התרופה. ערכי פלזמה עולים כמעט באופן ליניארי עם עלייה במינון אוראלי יחיד עד 80 מ"ג.
מזון כמעט אינו משפיע על רמת הזמינות הביולוגית של המטבוליט, אשר מאפשר לך לקחת את התרופה ללא קשר לאכילה.
סינתזת חלבון של הרכיב הפעיל בתוך הפלזמה היא 99.7%, אך הפוטנציאל לטיפול משמעותי עבור הסטה את רמת החלבון מחייב במהלך אינטראקצית תרופה עם תרופות אחרות בעלות שיעור גבוה של סינתזה של חלבונים נשאר נמוך (הוכחה לכך היא חוסר אינטראקצית תרופה משמעותית מדדים עם warfarin, כמו גם medoxomil). סינתזה של olmesartan עם תאי דם היא חלשה למדי. הערך הממוצע של נפח ההפצה להזרקת IV הוא גם די נמוך - בטווח של 16-29 ליטר.
תהליכים מטבוליים והפרשה.
הרמה הכללית של שחרור פלזמה היא 1.3 l / h (19%). זה די איטי בהשוואה לערכים של זרימת הדם בכבד (כ 90 l / h).
כאשר חלקים פנויים 14 ג שכותרתו חומר פעיל, 10-16% ברכיב רדיואקטיבי נכנס מופרש בשתן (רוב - במהלך 24 השעות לאחר בליעה), ויתרת vosstanovlonnogo יסוד רדיואקטיבי מופרשת בצואה.
בהינתן הזמינות המעשית של חלק של 25.6%, ניתן להסיק כי לאחר הספיגה, olmesartan מופרש הן דרך הכליות (כ 40%) ועל ידי הכבד עם ZHVP (כ 60%). כל החלק רדיואקטיבי התאושש הוא מרכיב של olmesartan. לא נמצאו השפלה משמעותית מוצרים בתוך הגוף. סיבוב החומר בתוך המעי והכבד הוא מינימלי.
מחצית החיים הסופי של olmesartan הוא בתוך 10-15 שעות עם שימוש רב. ערכים יציבים להגיע לאחר שימוש המנות הראשונות, צבירה לאחר הודאה של שבועיים לא צוין. שחרור כליות הוא כ 0.5-0.7 l / שעה ואינו תלוי בגודל של החלק.
מינון וניהול
גודל המנה הראשונית הוא 10 מ"ג, אשר יש לקחת פעם ביום. אנשים שאין להם ירידה מספקת בלחץ הדם לאחר מינון זה מותר להגדיל אותו לגודל אופטימלי - צריכת חד פעמי של 20 מ"ג ליום. אם יש צורך בהפחתה נוספת של לחץ הדם, ניתן להגדיל את התרופה ל -40 מ"ג ביום (זהו המינון המרבי המותר ביום) או בתוספת של hydrochlorothiazide.
ההשפעה המרבי של antihypertensive של התרופה הוא הוכיח לאחר 8 שבועות לאחר תחילת הטיפול, אך ירידה ניכרת בערכי לחץ הדם הוא ציין לאחר 2 שבועות של טיפול. יש לקחת עובדה זו בחשבון בעת התאמת לוח הזמנים של המינון עבור כל חולה.
כדי לציית למשטר הטיפולי, עליך להשתמש בתרופה בערך באותו יום בכל יום. הקבלה אינה תלויה באכילה, כך שאתה יכול לקחת את הגלולה, למשל, עם ארוחת בוקר.
בהפרעה בפעילות הכלית.
אנשים עם תואר קל או מתון של הפרעה בכליות (עם ערכי CC בתוך 20-60 דקות מיליליטר / דקה) עלולים לקחת לא יותר מ 20 מ"ג פעם ביום, כי את המידע על השימוש במינון גבוה יותר בחולים אלה מוגבלים .
אנשים עם צורה חמורה של הפרעה (רמת CC הוא <20 מ"ל / דקה) נאסר על מינוי OliMestr, כי עבור קטגוריה זו של חולים יש מעט מדי מידע על השימוש של תרופה זו.
בהפרעת פעילות הכבד.
אנשים עם רמה נמוכה של ליקוי לא צריך לשנות את המינון שלהם. עם צורה מתונה של ההפרעה, יש לקחת 1 מ"ג של התרופה ביום, ואת המנה היומית המקסימלית היא 20 מ"ג. בנוסף, את ערכי לחץ הדם ואת תפקוד הכליות יש לעקוב בקפידה על אנשים עם הפרעות תפקוד כבד, אשר גם לקחת משתנים או תרופות אחרות antihypertensive.
אין ניסיון של שימוש בתרופה באנשים עם שלבים חמורים של הפרעות תפקודיות הכבד, שבגלל זה לא מומלץ להקצות אותו לאנשים מקטגוריה זו.
[3]
השתמש אולימסטר במהלך ההריון
אולימסטרה לא יכולה להינתן לנשים בהריון ונשים המתכננות הריון. בעת אבחון הריון במהלך השימוש בתרופה זו, עליך להפסיק מיד לקחת אותה, ולאחר מכן להחליף אותה עם תרופה אחרת כי מותר לקחת על ידי נשים בהריון.
ילדים שאמהותיהם השתמשו בסמים מקטגוריה זו של תרופות יש לבדוק בזהירות את ערכי לחץ הדם המופחתים. מומלץ לבצע אולטרסאונד של גולגולת העובר, כמו גם את פעילות הכליה.
בשל העובדה כי אין מידע על השימוש בתרופות אצל נשים מניקות, זה לא צריך להיות prescribed במהלך הנקה. מומלץ להשתמש בתרופות אלטרנטיביות, אשר בטיחותן, כאשר משתמשים בהן על ידי אמהות מניקות, הוקמה.
התוויות נגד
עיקרי התוויות:
- נוכחות של רגישות יתר למרכיב הפעיל של תרופות או אלמנטים אחרים של התרופה;
- חסימה באזור GWP;
- מינוי לילדים.
תופעות לוואי אולימסטר
שימוש בתרופה מדי פעם עלול לגרום להופעת תופעות לוואי מסוימות:
- התבוסה של זרימת הדם מערכתית הלימפה: התפתחות של טרומבוציטופניה;
- הפרעות בתהליכי העיכול ומטבוליזם: התפתחות של היפרקלמיה;
- גילויים של האברים של האסיפה הלאומית: התרחשות של כאבי ראש או סחרחורת;
- הפרה של תפקוד הנשימה: הופעת שיעול;
- תסמינים של מערכת העיכול: הופעת בחילות, כאבי בטן או הקאות;
- הנזק לשכבת תת עורית ולשטח העור: פריחה או גירוד, כמו גם סימנים של אלרגיה - אורטיקריה, נפיחות על הפנים, דרמטיטיס של טבע אלרגי בצקת Quincke;
- הפרעות בתפקוד העצמות והשרירים: התפתחות מיאלגיה או הופעת התכווצויות שרירים;
- הפרה בעבודת השופכה והכליות: הפרעה בתפקוד הכליות ואי ספיקת כליות בשלב החריף;
- הפרעות מערכתיות: הופעה של תחושה של עייפות, עיכוב, אי נוחות, התפתחות של מצב רדום או אסתניה;
- את תוצאות בדיקות המעבדה: עלייה אוריאה ו creatinine בדם, וכן אינדיקטורים של אנזימים בכבד.
מנת יתר
יש רק מידע מוגבל על הרעלת התרופה. לרוב כתוצאה ממנת יתר קיימת ירידה חזקה בלחץ הדם. במקרה זה, עליך לפקח בזהירות על מצבו של המטופל, לבצע את ההליכים של טיפול תומכת סימפטומטית.
אין מידע על הנסיגה של התרופה באמצעות הליך דיאליזה.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
ההשפעה של תרופות אחרות על התרופה.
אשלגן חוסך משתנים ותוספי אשלגן.
לאור הניסיון של שימוש בסמים אחרים שיש להם השפעות על PAC, השימוש בשילוב של אשלגן תוספים, משתנים המשמרים-אשלגן, תחליפי מלח, אשר מורכב של אשלגן, כמו גם תרופות אחרות כי הם מסוגלים להגדיל ערכים בסרום של אשלגן (בין הפרין כזה) עלול להגביר אינדיקטורים אשלגן בנסיוב הדם. בגלל תרופות בשילוב נתונים זה אסור.
תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם.
תופעות לוואי נגד יתר לחץ דם ניתן להשתמש ב - Oliesters במקרה של שימוש משולב עם תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם.
תרופות NSAIDs.
NSAIDs (כולל אספירין במינון של> 3 גר '/ יום, ובנוסף מעכבי אלמנט זה של COX-2) יחד עם יריבים של מוליכי אנגיוטנסין 2 מסוגלים להפעיל אפקט סינרגיסטי (עקב היחלשות סינון גלומרולרי). כאשר לוקחים תרופות מקטגוריה של אנטגוניסטים של מרכיב אנגיוטנסין 2 בשילוב עם NSAIDs, קיים סיכון לפתח אי ספיקת כליות במידה חריפה. הוא נדרש לעקוב באופן קבוע אחר פעילות הכליה בשלב הראשוני של הטיפול, ובנוסף, לפקח כל הזמן, כך שגוף המטופל מקבל את כמות הנוזלים הנדרשת.
בנוסף, שימוש משולב עם NSAIDs עשוי להפחית את ההשפעה hypotensive של aniotensin II מוליך אנטגוניסטים, מה שמוביל לאובדן חלקי של יעילות.
אמצעים אחרים.
כאשר משתמשים בו עם חומרים נוגדי חומצה (אלומיניום / מגנזיום הידרוקסיד), קיימת ירידה מתונה בזמינות הביולוגית של olmesartan.
השפעת התרופה על תרופות אחרות.
חומרים ליתיום.
גידול הפוך בערכי ליתיום בסרום, כמו גם עלייה ברעילות, צוין עם השימוש המשולב בתרופה עם מעכבי ACE. בגלל זה, אסור לשלב את אולימסטרה עם ליתיום. אם חיבור כזה נדרש, יש צורך לעקוב מקרוב אחר ערכי פלזמה של ליתיום במהלך תקופת הטיפול.
[4]
תנאי אחסון
אולימסטרה מאוחסנת בסטנדרט לתנאי חומרים רפואיים, במקום שאינו נגיש לילדים קטנים.
הוראות מיוחדות
חיי מדף
אולימסטרה ניתן להשתמש במשך 3 שנים מאז שחרורו של התרופה.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "אולימסטר" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.