Videx

Videx היא תרופה אנטי -ויראלית בעלת השפעה טיפולית ישירה. [1]

דידנוזין, כאשר נבדק במבחנה, מעכב את רביית ה- HIV בתוך תאים אנושיים בתרבית יחד עם שורות תאים. ברגע שהוא נכנס לתא, המרכיב הופך אנזימטית למרכיב המטבולי שלו, dideoxyadenosine-3-phosphate. בריבוי וירוס חומצת גרעין, השימוש ב- 2s3'-dideoxynucleoside מונע הארכת שרשרת, ובכך מאט את תהליך הרבייה. בנוסף, ddATP מאט את הפעולה של טרנסקריפטאז הפוך מ- HIV, הורס את קישור ה- DNA של הפרובירוס. [2]

אינדיקציות Videx

הוא משמש לזיהום HIV (בשילוב עם תרופות אנטי -טרוטרוליות אחרות ). [3]

טופס שחרור

שחרור התרופה מתממש בכמוסות - 10 חתיכות בתוך אריזת תא; בתוך חבילה - 3 חבילות כאלה.

פרמקוקינטיקה

לוקח בערך 120 דקות עד שדיאנוזין משיג ערכי Cmax בפלזמה; במקרה זה, מחוון ה- Cmax עצמו נמצא ביחס ישר לגודל החלק שהתקבל.

הרמה הממוצעת של דידנוזין בתוך הנוזל השדרתי שווה ל 21% מערכי הפלזמה של החומר.

כמוסות משמשות על בטן ריקה, מכיוון שהכנסתן עם מזון מפחיתה את ערכי Cmax ב -46%ורמת AUC ב- 19%.

בבני אדם, התהליכים המטבוליים של דידנוזין נחקרו בצורה גרועה למדי. בהתבסס על נתונים ניסיוניים, הוא האמין כי בבני אדם הם מתממשים באמצעות חילוף החומרים של פורינים פנימיים.

כאשר הוא מנוהל דרך הפה, מחצית החיים היא בממוצע 1.6 שעות (לטבליות), אך מכיוון שקצב הספיגה של החומר מהכמוסות נמוך בהרבה, מחצית החיים שלו במקרה זה תהיה ארוכה בכ -50%. הפרשת התרופה בשתן היא כ -20% מהחלק הנצרך דרך הפה.

מדד הפינוי התוך -זרתי שווה ל -50% מסך הערכים שלו (0.8 ליטר לדקה) - זה מאשר את התהליכים הפעילים של CF והפרשה דרך הצינורות במהלך הפרשת הכליות של דידנוזין. לאחר חודש אחד של נטילת התרופה באופן פנימי, הדידנוזין לא הצטבר בתוך הגוף.

יישום לאנשים הסובלים מתפקוד כלייתי.

כאשר הוא מנוהל דרך הפה, זמן מחצית החיים עולה בממוצע ב -1.4 שעות לפחות (במקרה של תפקוד כלייתי תקין) ובמקסימום של 4.1 שעות (אם נצפתה תפקוד חמור). בתוך נוזל הצפק הדיאליזה התרופה אינה רשומה, אך במהלך המודיאליזה, לאחר 3-4 שעות, רמת הפלזמה של דידנוזין הייתה בתוך 0.6-7.4% מהמינון המקובל.

במקרה של תפקוד כלייתי (ערכי CC מתחת ל 60 מ"ל לדקה / 1.73 מ"ר), מינון התרופה נבחר באופן אישי.

שימוש באנשים עם תפקוד לקוי של הכבד.

תהליכים מטבוליים של דידנוזין נקבעים על פי חומרת התפקוד הכבד, מה שעשוי לדרוש ירידה במינון Videx.

מינון וניהול

התרופה נלקחת 1-2 פעמים ביום. הכמוסות נבלעות בשלמותן ללא לעיסה. יש לצרוך אותם על בטן ריקה (חצי שעה לפני או שעתיים לאחר הארוחה), לשתות לפחות 0.1 ליטר מים רגילים (כדי לשפר את ספיגת התרופות). חל איסור לפתוח את הכמוסות, מכיוון שזה יכול להפחית את השפעתן הרפואית.

גודל המנה היומית נקבע על פי משקל המטופל:

• משקל> 60 ק"ג - 0.4 גרם, פעם ביום;
• משקל <60 ק"ג - 0.25 גרם, פעם ביום.

לא היו מחקרים מיוחדים על הכנסת קפסולות ברפואת ילדים, אך בעת שימוש בצורות אחרות של שחרור תרופות, המינון היומי הנדרש (מחושב בהתאם לאזור פני הגוף) היה 0.24 גרם / מ"ר (0.18 גרם / מ"ר ב שילוב עם זידובודין).

למבוגרים הסובלים מתפקוד כלייתי, יש צורך להפחית את המינון או להאריך את המרווח בין זריקות Videx (תוך התחשבות בערכי ה- CC).

במשקל> 60 ק"ג:

• רמת CC היא> 60 מ"ל לדקה / 1.73 מ"ר - 0.4 גרם ליום;
• בטווח של 30-59 מ"ל לדקה / 1.73 מ"ר - 0.25 גרם ליום;
• בתוך 10-29 מ"ל לדקה / 1.73 מ"ר - השתמש בצורת תרופות אחרת.
• במשקל <60 ק"ג:
• ערכי CC הם> 60 מ"ל לדקה / 1.73 מ"ר - 0.25 גרם ליום;
• אינדיקטורים בטווח של 30-59 מ"ל לדקה / 1.73 מ"ר - התרופה ניתנת בצורה אחרת של שחרור.

אנשים שעברו המודיאליזה צריכים לצרוך את המנה היומית לאחר ההליך. אין צורך במינון נוסף.

אנשים מבוגרים.

לפני השימוש בתרופות, עליך לבדוק את תפקוד הכליות, מכיוון שלקבוצה זו סיכון גבוה להיכשל בתפקוד הכליות, מה שדורש שימוש במינון מותאם אישית.

אנשים עם תפקוד לקוי של הכבד.

יש צורך בירידה במינון התרופות, אך אין אינדיקציות ברורות לשינוי המינון. במהלך הטיפול, עליך לעקוב אחר ערכי אנזימי הכבד. אם חלה עלייה קלינית בערכיהם, הטיפול מופסק. עלייה מהירה בפרמטרים של אמינוטרנספראז עשויה לדרוש הפסקת טיפול מלאה עם הכנסת כל אנלוגי נוקלאוזיד.

דילוג על צריכת תרופות.

אם אתה מדלג בטעות על זמן השימוש בתרופה, השתמש במינון הרגיל (אסור להכפיל את המנה כפיצוי על המנה שהחמצת בעבר).

• בקשה לילדים

ברפואת ילדים התרופה משמשת בצורה אחרת של שחרור.

השתמש Videx במהלך ההריון

כאשר נבדק עם בעלי חיים, דידנוזין לא הראה השפעות פטוטוקסיות או עובריות או טרטוגניות.

לנשים בהריון רושמים תרופות רק תחת אינדיקציות קפדניות ובמצבים בהם יתרונות הטיפול סבירים יותר מהסיכון לתוצאות שליליות על העובר.

נשים הסובלות מזיהום HIV אינן צריכות להניק, מכיוון שהדבר עלול להוביל לזיהום של התינוק.

התוויות נגד

התווית נגד היא אי סבילות חמורה לדידנוזין או למרכיבים אחרים של התרופה.

תופעות לוואי Videx

כאשר מטפלים בחולים הנגועים ב- HIV, קשה ביותר להבחין בין הביטויים השליליים הקשורים בנטילת Videx לבין ההשפעה השלילית של תרופות אחרות המשמשות בשילוב, כמו גם לתסמינים שליליים הקשורים למחלה עצמה. בין סימני הצד שנתקלו:

• תפקוד לקוי של NS: לעתים קרובות יש ביטויים נוירולוגיים מהסוג ההיקפי (ביניהם נוירופתיה), כמו גם כאבי ראש;
• בעיות עיכול: שלשול נצפה בעיקר. גם נפיחות, בחילות, זרוסטומיה, כאבי בטן, הקאות, אי ספיקת כבד והפטיטיס מתפתחים לעתים קרובות למדי;
• נגעים בשכבות התת עוריות עם האפידרמיס: לעתים קרובות מופיעות פריחות;
• הפרעות מערכתיות: אסתניה או עייפות;
• הפרעות מטבוליות: סוכרת, היפוגליקמיה או היפוגליקמיה וחמצת לקטית;
• בעיות באיברי הראייה: פיגמנטציה מסוג הרשתית, יובש רירית העין ודלקת עצבית המשפיעה על עצב הראייה;
• הפרעות חיסוניות: תסמינים אנפילקטיים;
• זיהומים: סיאלואדניטיס;
• סימנים אחרים: צמרמורות, ארתרלגיה, התקרחות, אנמיה, ביטויים אנפילקטואידים, אנורקסיה ומיאלגיה, ובנוסף, דלקת המשפיעה על בלוטות הרוק, רבדומיוליזה, טרומבוציטו או לוקופניה, קוצר ראייה, היפרבילירובינמיה ועלייה בערכי הדם של חומצה לקטית;
• שינוי בקריאות הבדיקה: עלייה בערכי הסרום של פוספטאז אלקליין, ALT עם AST, ליפאז ואמילאז.

מנת יתר

התסמינים הקליניים של מנת יתר כוללים היפרוריצמיה, לבלב, תפקוד לקוי של הכבד, פולינאורופתיה ושלשולים.

במקרה של שימוש לא מכוון בחלק העולה על המינון היומי, מבצעים שטיפת קיבה עם מים וצריכת פחם פעיל. אין תרופה נגד דידנוזין. עם הרעלה משמעותית, תפקוד לקוי של הכבד והיפרוריצמיה נצפו. עם הפרעות כאלה, המודיאליזה מתבצעת (מפגש בן 3-4 שעות מוביל לירידה ברמת הדידנוזין ב 20-30%), ובנוסף, פעולות סימפטומטיות.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש השיטתי המשולב של התרופה יחד עם ganciclovir (או נטילת דידנוזין שעתיים לפני ganciclovir) מוביל להארכת תקופת השהייה של דידנוזין בתוך פלזמת הדם עד 111% בממוצע.

השילוב של Videx עם itraconazole או ketoconazole האריך את תקופת השהייה התוך -פלסמית של דידנוזין והפרמטרים שלה ב -30%.

השימוש בתרופה בשילוב עם חומרים שעלולים לגרום לדלקת בלבלב או פולינוירופתיה עשוי להגדיל את הסיכוי לפתח את הסימפטומים הרעילים שתוארו. חולים שמשתמשים בשילובי תרופות כאלה חייבים להיות במעקב צמוד מאוד.

הכנסת התרופה בשילוב עם טנופוביר מגבירה את ההפרשה המערכתית של הראשון ואת הערכים הממוצעים שלה בתוך השתן.

תנאי אחסון

יש לאחסן את Videx במקום המוגן מפני חדירת ילדים קטנים. ערכי טמפרטורה- לא יותר מ 25 ° C.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב- Videx בטווח של 24 חודשים מיום ייצור התרופה.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם פאדינוסין עם דידנוזין.