Vaskopin

Vascopin הוא סוכן חסימה עבור ערוצים Ca איטי, נגזרת של דיהידרופידין.

אינדיקציות Vaskopina

הוא משמש לטיפול בלחץ דם גבוה (וכאמצעי לטיפול חד-חמצני, בשילוב עם תרופות אחרות נגד יתר לחץ דם). הוא משמש גם בצורה יציבה או חלופה של אנגינה פקטוריס (לטיפול חד-חמצני או בו-זמנית עם תרופות אנטי-איגנליות אחרות).

טופס שחרור

שחרור בטבליות של 5 מ"ג. בתוך שלפוחית הוא 10 חתיכות. בחבילה יש 4 צלחות שלפוחיות.

פרמקודינמיקה

התרופה מסונתזת עם קצות dihydropyridine וחוסמת ערוצים Ca לאט. בנוסף, הוא מעכב את התנועה הטרנסממברנית של סידן לאזור תאי השריר הלבני החלק, כמו גם את כלי הדם (בעיקר נעים בתוך תאי השריר החלקי של כלי הדם, ולא בתוך הקרדיומיטים).

יש antianginal, בנוסף תכונות hypotensive.

האפקט hypotensive של amlodipine מסופק על ידי השפעה מרגיעה ישירה על השרירים חלקה יחסית של כלי הדם.

השפעות Antianginal נובעות vasodilatation של arterioles שיש סוג הפריפריה, וכתוצאה מכך OPSS פוחתת. יש לציין כי קצב הלב נותר כמעט ללא שינוי, מה שמאפשר להפחית את צריכת האנרגיה שהושקעה, כמו גם את הביקוש לחמצן בשריר הלב. מלבד היותו עורקים מורחבים שיש סוג כלילי או פריפריה, ועם arterioles אלה (בתוך אזורים נורמלים איסכמי של שריר הלב), ובכך להגדיל את כמות החמצן זורם לתוך שריר הלב אצל אנשים עם סוג פקטוריס וריאנט. התרופה מונעת את הופעתה של coronarospasm, עורר על ידי עישון.

אנשים עם לחץ דם גבוה המקבלים מנה יומית אחת של סמים מעניקים לירידה בלחץ במהלך 24 השעות במיקומים העומדים ועומדים. ההופעה האיטית וההדרגתית של השפעת הווסקוניה מאפשרת למנוע ירידה חדה בלחץ הדם.

עבור אנשים עם אנגינה, השימוש במינון יומי אחד של amlodipine מגדיל את משך האימון, וגם מעכב את התרחשותה של התקף חדש של אנגינה עם דיכאון של קטע מסוג ST במהלך פעילות גופנית. כמו כן, התרופה מפחיתה את השכיחות של התקפי אנגינה ואת צריכת ניטרוגליצרין.

אנשים עם פתולוגיות CAS (טרשת עורקים כלילית בקרב שבו מיכל 1 נפגם, 3+ היצרות העורקים והגבלה של עורקי תרדמה), אשר ספגו PTCA אוטם שריר לב או בעורקים הכליליים, ובנוסף שיש קבלת פקטוריס Vaskopina לסייע במניעה התעבות ב- CMY הראשוני. 

בנוסף, זה מקטין באופן משמעותי את שיעור המוות עקב מחלות לב וכלי דם, שבץ עם אוטם שריר הלב, כמו גם עורקים כלילית עם פקק הכליה עורק הכליליים. יחד עם זה, זה עוזר להפחית את מספר האשפוזים עקב אנגינה יציבה והתקדמות של CHF, וגם מקטין את מספר הליכים לשיקום במחזור הכליליים.

התרופה אינה מעלה את הסיכון למוות או את התרחשות הסיבוכים הגורמת למוות בקרב אנשים עם CHF (3-4 בשלב תפקודי של NYHA) בטיפול במשתנים, משתנים, דיגוקסין ומעכבי ACE.

ב אנשים עם CHF (כיתה 3-4 כיתה תפקודית על פי NYHA), שהוא ממוצא איסכמי, השימוש Vasconia יכול לגרום בצקת ריאות.

לתרופה אין השפעה שלילית על חילוף החומרים, כמו גם את רמת השומנים פלזמה.

פרמקוקינטיקה

בצריכת אוראלי של מינון מרפא, החומר amlodipine נספג במהירות. אכילה עם מזון אינה משפיעה על ספיגת החומר. השיא מגיע 6-12 שעות לאחר בליעה. הזמינות הביולוגית המוחלטת היא 64-80%. נפח ההפצה הוא כ 21 l / kg. הסינתזה עם חלבון פלזמה הוא כ 97.5%.

Amlodipine הוא מסוגל לעבור את BBB. מדד שיווי המשקל פלזמה נצפתה לאחר 7-8 ימים של שימוש בסמים.

Biotransformation מתרחשת בתוך הכבד, וכתוצאה מכך היווצרות של מוצרים ריקבון פעיל. מחצית חיים של פלזמה הוא כ 35-50 שעות (עם שימוש של התרופה פעם ביום). סך כל הסליקה הוא 0.43 l / h / kg.

כ -10% של החומר הפעיל ללא שינוי, ועם זאת 60% של מוצרים ריקבון מופרשים בשתן.

מחצית החיים של אנשים עם CHF, כמו גם כשל בכבד הוא ממושך ל 56-60 שעות.

אצל אנשים עם אי ספיקת כליות, דמות דומה עולה ל 60 שעות. השינוי ברמת הפלזמה של amlodipine אינו תואם את מידת הפגיעה הכלית תפקודית.

התקופה הנדרשת עבור החומר להגיע לשיא ערך פלזמה אצל קשישים לא משתנה כמעט לעומת הגיל הצעיר. יש לציין כי אצל קשישים עם CHF קיימת נטייה להפחית את רמת הסליקה של המרכיב הפעיל, דבר המגדיל את AUC ואת מחצית החיים (עד 65 שעות).

מינון וניהול

בעת הסרת אנגינה והפחתת לחץ הדם המוגבר, המינון הראשוני הממוצע הוא 5 מ"ג פעם ביום. אם יש צורך כזה, זה יכול להיות מוגדל עד למקסימום של 10 מ"ג.

Vaskopin יש לקחת פה - פעם ביום, לשטוף את הגלולה עם מים (כ -100 מ"ל).

במקרה של שילוב עם מעכבי ACE, משתנים thiazide ו β-adrenergic חוסמי, המינון הסתגלות אין צורך.

השתמש Vaskopina במהלך ההריון

אין מידע על בטיחות השימוש של VASKINNA על ידי נשים הרות או מניקות, ולכן מותר רק לקחת את זה בתקופה זו אם התועלת לאישה גבוהה יותר מאשר הסיכוי של סיבוך של עובר או תינוק.

אין מידע על הפרשת האמלודיפין יחד עם חלב האם, כך שבמהלך הטיפול התרופה נדרשת לסרב להנקה.

התוויות נגד

בין contraindications: רגישות יתר dihydropyridines, כמו גם לחץ דם מופחת בצורה חמורה.

תופעות לוואי Vaskopina

שימוש בתרופה עלול להוביל להתפתחות תופעות לוואי כגון:

• גילויים מ CCC: לעתים קרובות יש נפיחות של סוג הפריפריה (על הרגליים עם הקרסוליים) ו palpitations. התמוטטות אורתוסטטית, דלקת כלי הדם מתפתחת לעיתים נדירות יותר ומורידה לחץ דם מופרז. אי-ספיקה לבבית מתפתחת ומחריפה מדי פעם. הפרעות אישיות של קצב הלב (כולל טכיקרדיה חדרית, פרפור פרוזדאראלי, כמו גם ברדיקרדיה), כאבי חזה ואוטם שריר הלב עם מיגרנה;
• תגובות של השרירים והעצמות: במקרים מסוימים יש כאבים בגב ועוויתות שרירים, מיאלגיה או אסתניה מתפתחת. לעתים קרובות מתרחשת מחלת המיאסטניה גרביס;
• הפרעות של PNS ו CNS: לעתים קרובות יש שטיפות של דם על הפנים תחושה של חום, ובנוסף גדל עייפות, כאבי ראש, תחושה של נמנום סחרחורת. לעתים רחוקות יש נדודי שינה, תחושה של חרדה, חולשה, עצבנות ודיכאון. בנוסף, אסטניה, hyperhidrosis, paresthesia עם hypoesthesia, רעד, lability רגשית נוירופתיה היקפית מתפתח. יש גם חלומות מוזרים והתעלפויות. מדי פעם, יש אדישות, אבל גם תחושה של התרגשות ועוויתות. אמנזיה יחידה או אטקסיה מתפתחת;
• הפרעות בתפקוד העיכול: לעיתים קרובות יש כאבים בצפק ובחילה. לעיתים קרובות יותר יש נפיחות, עצירות עם הקאות, כמו גם שלשולים, הפרעות בעיכול, צמא ויובש של ממברנות ריריות. מדי פעם, יש עלייה תיאבון או hyperplasia gingival. יש פנקראטיטיס עם דלקת קיבה, צהבת (בעיקר של סוג cholestatic), hyperbilirubinemia ו הפטיטיס, כמו גם עלייה בפעילות של transaminases בכבד;
• תגובה של מערכת hematopoietic: יש אחד thrombocyto או leukopenia, כמו גם purpura של סוג thrombocytopenic;
• הפרות של תהליכים מטבוליים: יחיד מופיע היפרגליקמיה;
• גילויים של איברי הנשימה: במקרים מסוימים, עלול להיות נזלת ו dyspnoea. יש שיעול;
• הפרעות של תפקוד השתן: לפעמים יש עלייה בשתן או כאב במהלך תהליך זה, בנוסף אימפוטנציה או נוקטוריה מתפתח. יש פוליאוריה או דיסוריה;
• גילויים של אלרגיות: במקרים מסוימים יש פריחות על העור ועל גירוד. כוורות יחיד, בצקת Quincke, וגם אריתמה multiforme להופיע;
• אחרים: ייתכן שיש טבעת האוזן, כאבי עיניים, דלקת הלחמית, צמרמורת ודימום מהאף. בנוסף, alopecia, דיפלופיה, גינקומסטיה ו xerophthalmia לפתח. כמו כן יש הפרעות של לינה, חזון או בלוטות הטעם ויש ירידה או עלייה במשקל. מדי פעם, דרמטיטיס מתרחשת. יש הפרעה של פיגמנטציה העור xerodermia עם parosmia, כמו גם התקפי זיעה קרים.

מנת יתר

תסמינים של מנת יתר: ירידה ניכרה בלחץ דם, שלעתים מלווים את המראה של סוג טכיקרדיה רפלקס, כמו גם vasodilatation ההיקפי המופרז (סיכון עמיד בחום מבוטא הורדת אינדיקטורים לחץ דם, עם התפתחות נוספת אפשרית של הלם או מוות).

כדי למנוע את ההפרעות, פחם פעיל מוקצה (במיוחד במהלך 2 השעות הראשונות לאחר הרעלת), ולאחר מכן שטיפה קיבה (לפעמים). כמו כן, הקורבן צריך להיות ממוקם כך איבריו יש עמדה מוגבה, וכל הזמן לתמוך בעבודה של CAS, לפקח על תפקודים ריאתיים לב, ובנוסף עבור dioresis ו BCC.

כדי לשחזר טון כלי הדם, כמו גם אינדיקטורים של לחץ דם (בהעדר התוויות נגד), מותר להשתמש בסמים vasoconstrictive. בנוסף, הזרקה תוך ורידי של gluconate סידן מבוצעת. מאז רוב amlodipine הוא מסונתז עם חלבון מי גבינה, הליך המודיאליזה תהיה יעילה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

במקרה של שימוש משולב של התרופה עם cimetidine, אין שינוי בפרמטרים פרמקוקינטיים של amlodipine.

הממשל בו זמנית של Vascochin ו NSAIDs (במיוחד indomethacin) אינו מוביל לפיתוח של אינטראקציות משמעותיות.

בשילוב עם לולאה או משתן תיאזידים, כמו גם עם מעכבי ACE, ניטרטים verpamilom עם חוסמי β ניתן נצפתה הגברה של יתר לחץ דם ו ערוץ תכונות antianginal חוסמי Ca. אפקט antihypertensive שלהם ניתן לשפר כאשר בשילוב עם neuroleptics ו חוסמי α.

Amlodipine אינו משפיע על המדדים של סינתזה עם חלבון פלסמה של חומרים כגון indomethacin עם phenytoin ו digoxin עם warfarin (במבחנה).

שימוש חד פעמי של מגנזיום או אלומיניום המכילים תרופות נוגדות חומצה יש השפעה מועטה על תכונות פרמקוקינטי של amlodipine.

מנה אחת של sildenafil בכמות של 100 מ"ג על ידי אנשים עם צורה חיונית של לחץ דם לא לעורר שינויים הפרמקוקינטי פרמטרים של amlodipine. כאשר מחדש ingesting 10 מ"ג של התרופה בשילוב עם השימוש של 80 מ"ג של atorvastatin, אין שינויים משמעותיים פרמקוקינטיקה של האחרון מתרחשים.

השימוש המשולב בסמים עם דיגוקסין במתנדבים אינו משנה את הסליקה בכליות, ועמו ערכי הסרום של הדיגוקסין.

חד פעמי ושימוש חוזר Vasconia במינון של 10 מ"ג אינו משפיע באופן משמעותי על תכונות pharmacokinetic של אלכוהול אתילי.

Amlodipine אינו משפיע על השינויים במדדי PTW, אשר נגרמים על ידי החומר warfarin.

הפרמקוקינטיקה של התרופה cyclosporine משתנה מעט תחת הפעולה של amlodipine.

השילוב של מינון יחיד של מיץ אשכולית (240 מ"ל) יחד עם Vasconin (10 מ"ג) אינו משפיע באופן משמעותי על פרמקוקינטיקה של האחרון.

[1], [2]

תנאי אחסון

Vaskopin חייב להישמר במקום חשוך בתנאים של טמפרטורה מקסימלית של + 25 ° C.

[3]

חיי מדף

Vascopin ניתן להשתמש בתקופה של 4 שנים מיום שחרור של התרופה.