המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
וסקופין
סקירה אחרונה: 03.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
וסקופין היא תרופה חוסמת תעלות סידן איטיות, נגזרת של החומר דיהידרופירידין.
אינדיקציות וסקופינה
הוא משמש לטיפול בלחץ דם גבוה (הן כטיפול יחיד והן בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם). הוא משמש גם לטיפול בתעוקת חזה יציבה או משתנה (כטיפול יחיד או בו זמנית עם תרופות אחרות נגד אנגינה).
טופס שחרור
משוחרר בטבליות של 5 מ"ג. בתוך שלפוחית - 10 יחידות. באריזה - 4 לוחות שלפוחית.
פרמקודינמיקה
התרופה מסונתזת עם קצוות דיהידרופירידין וחוסמת תעלות סידן איטיות. בנוסף, היא מעכבת את התנועה הטרנסממברנלית של סידן לאזור תאי שריר הלב החלק, כמו גם לכלי הדם (נע בעיקר לתאי שריר חלק בכלי הדם, ולא לקרדיומיוציטים).
יש לו תכונות נוגדות אנגינה, ובנוסף, היפוטנסיביות.
ההשפעה ההיפוטנסיבית של החומר אמלודיפין נובעת מהשפעתו המרגיעה הישירה על שרירי כלי הדם החלקים יחסית.
ההשפעה האנטי-אנגינלית מתרחשת עקב הרחבת כלי דם של עורקיקים מהסוג ההיקפי, וכתוצאה מכך יורדת ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים. יש לציין כי מדד קצב הלב נשאר כמעט ללא שינוי, מה שמאפשר הפחתה בצריכת האנרגיה המושקעת, כמו גם בדרישת החמצן של שריר הלב. בנוסף, עורקים מהסוג ההיקפי או הכלילי מתרחבים, ויחד עם זאת, עורקיקים (בתוך האזורים הרגילים והאיסכמיים של שריר הלב), וכתוצאה מכך כמות החמצן הנכנסת לשריר הלב עולה אצל אנשים עם אנגינה וריאנטית. התרופה מונעת הופעת עוויתות כליליות הנגרמת מעישון.
עבור אנשים עם לחץ דם גבוה, נטילת מנה יומית אחת של התרופה מספקת ירידה בלחץ הדם במשך 24 שעות בתנוחות שכיבה ועמידה. תחילת ההשפעה האיטית וההדרגתית של וסקופין מאפשרת הימנעות מירידה חדה בלחץ הדם.
עבור אנשים הסובלים מתעוקת חזה, נטילת מנה יומית אחת של אמלודיפין מאריכה את משך הפעילות הגופנית וגם מעכבת את תחילתה של התקף חדש של תעוקת חזה עם דיכאון מקטע ST במהלך פעילות גופנית. התרופה גם מפחיתה את תדירות התקפי התעוקת החזה ואת השימוש בניטרוגליצרין.
עבור אנשים עם פתולוגיות קרדיווסקולריות (כולל טרשת עורקים כלילית, בה מושפע כלי דם אחד, כמו גם היצרות של 3+ עורקים והיצרות של עורקי התרדמה), שעברו אוטם שריר הלב או PTCA בעורקים הכליליים, וגם סובלים מתעוקת חזה, נטילת וסקופין תסייע במניעת הופעת עיבוי באזור עורק התרדמה IMC.
בנוסף, הוא מפחית משמעותית את שכיחות התמותה עקב מחלות לב וכלי דם, שבץ מוחי עם אוטם שריר הלב והשתלת מעקפים כליליים. במקביל, הוא מסייע בהפחתת מספר האשפוזים עקב תעוקת חזה לא יציבה והתקדמות של אי ספיקת לב, ומפחית את מספר ההליכים לשיקום תהליכי זרימת הדם הכליליים.
התרופה אינה מגבירה את הסיכון למוות או לסיבוכים הגורמים למוות אצל אנשים עם אי ספיקת לב (NYHA שלב תפקודי 3-4) כאשר מטופלים במשתנים, דיגוקסין ומעכבי ACE.
אצל אנשים עם אי ספיקת לב ריאתית (NYHA דרגה תפקודית 3-4) ממקור שאינו איסכמי, השימוש בווסקופין עלול לגרום לבצקת ריאות.
לתרופה אין השפעה שלילית על חילוף החומרים או על רמות השומנים בפלזמה.
פרמקוקינטיקה
כאשר נלקח דרך הפה במינונים רפואיים, החומר אמלודיפין נספג במהירות. נטילתו עם אוכל אינה משפיעה על ספיגת החומר. השיא מושג 6-12 שעות לאחר נטילתו. מדד הזמינות הביולוגית המוחלטת הוא 64-80%. נפח ההפצה הוא כ-21 ליטר/ק"ג. הסינתזה עם חלבון בפלזמה היא כ-97.5%.
אמלודיפין מסוגל לעבור את מחסום הדם-מוח. רמת שיווי משקל בפלזמה נצפית לאחר 7-8 ימים של שימוש קבוע בתרופה.
ביוטרנספורמציה מתרחשת בכבד, וכתוצאה מכך נוצרים תוצרי פירוק לא פעילים. זמן מחצית החיים מהפלזמה הוא כ-35-50 שעות (עם מתן יומי יחיד). קצב הסילוק הכולל הוא 0.43 ליטר/שעה/ק"ג.
כ-10% מהחומר הפעיל ללא שינוי, ויחד עם זאת 60% מתוצרי הפירוק, מופרשים בשתן.
זמן מחצית החיים אצל אנשים עם אי ספיקת כבד ואי ספיקת כבד הוארך ל-56-60 שעות.
אצל אנשים עם אי ספיקת כליות, אותו אינדיקטור עולה ל-60 שעות. שינויים ברמות האמלודיפין בפלזמה אינם מתואמים עם מידת הפגיעה הכלייתית התפקודית.
פרק הזמן הנדרש לחומר להגיע לרמות שיא בפלזמה אצל אדם מבוגר נותר כמעט ללא שינוי בהשוואה לגיל צעיר יותר. יש לציין כי קשישים עם אי ספיקת לב נוטים להיות בעלי קצב פינוי נמוך יותר של הרכיב הפעיל, מה שמגדיל את ה-AUC ואת זמן מחצית החיים (עד 65 שעות).
מינון וניהול
בעת סילוק תעוקת חזה והורדת לחץ דם גבוה, המינון ההתחלתי הממוצע הוא 5 מ"ג פעם ביום. במידת הצורך, ניתן להגדילו למקסימום של 10 מ"ג.
יש ליטול את Vaskopin דרך הפה - פעם ביום, תוך שטיפת הטבליה במים (כ-100 מ"ל).
במקרה של שילוב עם מעכבי ACE, משתנים תיאזידיים וחוסמי β, אין צורך לשנות את המינון.
השתמש וסקופינה במהלך ההריון
אין מידע על בטיחות השימוש בווסקופין על ידי נשים הרות או מניקות, ולכן מותר ליטול אותו בתקופה זו רק במקרים בהם התועלת לאישה גבוהה מהסבירות לסיבוכים בעובר או בתינוק.
אין מידע על הפרשת אמלודיפין בחלב אם, לכן יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול בתרופה.
התוויות נגד
התוויות נגד כוללות רגישות יתר לדיהידרופירידינים, כמו גם ירידה חמורה בלחץ הדם.
תופעות לוואי וסקופינה
השימוש בתרופה עלול להוביל להתפתחות תופעות הלוואי הבאות:
- ביטויים ממערכת הלב וכלי הדם: בצקת היקפית (בכפות הרגליים והקרסוליים) ודפיקות לב מתרחשים לעיתים קרובות. קריסה אורתוסטטית, דלקת כלי דם וירידה מוגזמת בלחץ הדם שכיחים פחות. אי ספיקת לב מתפתחת ומחמירה לעיתים. הפרעות קצב לב (כולל טכיקרדיה חדרית, פרפור פרוזדורים וברדיקרדיה), כאבים בחזה ואוטם שריר הלב עם מיגרנה נצפים באופן ספורדי;
- תגובות של שרירים ועצמות: במקרים מסוימים, מופיעים כאבי גב והתכווצויות שרירים, מתפתחת כאבי שרירים או אסתניה. לעיתים רחוקות מתרחשת מיאסטניה;
- הפרעות במערכת העצבים המרכזית והמרכזית: לעיתים קרובות מופיעים סומק בפנים ותחושת חום, כמו גם עייפות מוגברת, כאבי ראש, תחושת נמנום וסחרחורת. פחות שכיחים הם נדודי שינה, תחושת חרדה, חולשה, עצבנות ודיכאון. בנוסף, מתפתחות אסתניה, הזעת יתר, נימול עם היפסתזיה, רעד, חוסר יציבות רגשית ונוירופתיה פריפרית. מתרחשים גם חלומות מוזרים והתעלפויות. מדי פעם נצפית אדישות, כמו גם תחושת התרגשות ועוויתות. במקרים בודדים מתפתחת אמנזיה או אטקסיה;
- הפרעות עיכול: כאבי בטן ובחילות נצפים לעיתים קרובות. פחות שכיחים הם נפיחות, עצירות עם הקאות, כמו גם שלשולים, תסמיני דיספפסיה, צמא ויובש בפה. לעיתים נצפים תיאבון מוגבר או היפרפלזיה חניכיים. דלקת לבלב עם דלקת קיבה, צהבת (בעיקר מסוג כולסטטי), היפרבילירובינמיה והפטיטיס מופיעים באופן ספורדי, ופעילות הטרנסאמינאזות בכבד עולה;
- תגובות של המערכת ההמטופויאטית: טרומבוציטופניה או לוקופניה, כמו גם פורפורה טרומבוציטופנית, נצפות באופן ספורדי;
- הפרעות מטבוליות: היפרגליקמיה מופיעה מדי פעם;
- ביטויים ממערכת הנשימה: במקרים מסוימים, ניתן לראות נזלת וקוצר נשימה. שיעול מופיע מדי פעם;
- תפקוד לקוי של מערכת השתן: לעיתים ישנה תדירות מוגברת של מתן שתן או כאב במהלך תהליך זה, ובנוסף מתפתחת אימפוטנציה או נוקטוריה. פוליאוריה או דיסוריה מתרחשות באופן ספורדי;
- ביטויים של אלרגיה: במקרים מסוימים, פריחות עור וגירוד עלולים להופיע. אורטיקריה, בצקת קווינקה ואריתמה רב-פורמית עשויים להופיע מדי פעם;
- אחרים: צלצולים באוזניים, כאבי עיניים, דלקת הלחמית, צמרמורות ודימומים מהאף עלולים להופיע. בנוסף, מתפתחות התקרחות, דיפלופיה, גינקומסטיה וקסרופתלמיה. מתרחשות גם הפרעות באקומדמה, בראייה או בטעם, ונצפית ירידה או עלייה במשקל. לעיתים מתרחשת דרמטיטיס. הפרעות פיגמנטציה של העור וקסרופדרמה עם פרוזמיה, כמו גם התקפי זיעה קרה, נצפות באופן ספורדי.
מנת יתר
סימני מנת יתר: ירידה ניכרת בלחץ הדם עם הופעה אפשרית שלאחר מכן של טכיקרדיה רפלקסית, כמו גם הרחבת כלי דם היקפית מוגזמת (קיים סיכון לירידה מתמשכת וחמורה בלחץ הדם, עם התפתחות נוספת אפשרית של הלם או מוות).
כדי למנוע הפרעות, נקבע פחמן פעיל (במיוחד במהלך השעתיים הראשונות לאחר ההרעלה), ולאחר מכן שטיפת קיבה (לפעמים). כמו כן, יש להניח את הקורבן כך שגפיו מורמות, ולשמור כל הזמן על עבודת מערכת הלב וכלי הדם, יש לנטר את תפקודי הריאות והלב, כמו גם את השתן ואת BCC.
כדי לשקם את טונוס כלי הדם, כמו גם את לחץ הדם (בהיעדר התוויות נגד), מותר להשתמש בתרופות המצמצמות כלי דם. בנוסף, מתבצעת הזרקה תוך ורידית של סידן גלוקונאט. מכיוון שרוב האמלודיפין מסונתז עם חלבון בסרום, הליך ההמודיאליזה לא יהיה יעיל.
אינטראקציות עם תרופות אחרות
במקרה של שימוש משולב בתרופה עם צימטידין, לא נצפו שינויים בפרמטרים הפרמקוקינטיים של אמלודיפין.
השימוש בו זמנית בווסקופין ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות (NSAIDs) (במיוחד אינדומטצין) אינו מוביל להתפתחות אינטראקציות משמעותיות.
בשילוב עם משתנים מסוג לולאה או תיאזיד, כמו גם עם מעכבי ACE, ניטרטים וורפמיל עם חוסמי β-אדרנו, ניתן להבחין בהגברת התכונות נוגדות יתר לחץ דם ונוגדות תעוקת חזה של חוסמי תעלות סידן. השפעתם נוגדת יתר לחץ דם עשויה להיות מוגברת גם בשילוב עם תרופות נוירולפטיות וחוסמי α-אדרנו.
אמלודיפין אינו משפיע על קצב הסינתזה של חומרים כאלה עם חלבון פלזמה כמו אינדומטצין עם פניטואין ודיגוקסין עם וורפרין (כאשר הם פועלים במבחנה).
למנה אחת של תרופות נוגדות חומצה המכילות מגנזיום או אלומיניום יש השפעה מועטה על התכונות הפרמקוקינטיות של החומר אמלודיפין.
מינון יחיד של 100 מ"ג סילדנפיל בחולים עם יתר לחץ דם חיוני אינו גורם לשינויים בפרמטרים הפרמקוקינטיים של אמלודיפין. מתן חוזר של 10 מ"ג של התרופה בשילוב עם 80 מ"ג של אטורבסטטין אינו גורם לשינויים משמעותיים בפרמקוקינטיקה של האחרון.
השימוש המשולב בתרופות עם דיגוקסין במתנדבים אינו משנה את קצב הסילוק בכליות, ובמקביל, את ערכי הדיגוקסין בסרום.
שימוש חד פעמי וחוזר בווסקופין במינון של 10 מ"ג אינו משפיע באופן משמעותי על התכונות הפרמקוקינטיות של אלכוהול אתילי.
אמלודיפין אינו משפיע על השינויים בערכי PT הנגרמים על ידי וורפרין.
הפרמקוקינטיקה של התרופה ציקלוספורין משתנה מעט על ידי אמלודיפין.
לשילוב של מנה בודדת של מיץ אשכוליות (240 מ"ל) עם ואסקופין (10 מ"ג) אין השפעה משמעותית על הפרמקוקינטיקה של האחרון.
תנאי אחסון
יש לשמור את Vaskopin במקום חשוך בטמפרטורה של מקסימום 25 מעלות צלזיוס.
[ 3 ]
חיי מדף
ניתן להשתמש בווסקופין למשך 4 שנים מיום שחרור התרופה.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "וסקופין" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.