Vezikar

Vesicare משמש פרקטיקה אורולוגית. זוהי תרופה לטיפול באי נקיטת שתן והשתנה מהירה.

אינדיקציות Vesicara

הוא משמש בתהליך של טיפול סימפטומטי של בריחת שתן או השתנה תכופה, ובנוסף לחיסול דחף דחוף לרוקן את אוריאה, אשר נמצאים לעיתים קרובות אצל אנשים עם מחלת GMF.

טופס שחרור

שחרור מתרחש בטבליות, 10 חתיכות בתוך חבילת שלפוחית. בתוך חבילה אחת של סמים - 1 או 3 שלפוחיות צלחות.

פרמקודינמיקה

Solifenacin הוא אנטגוניסט של קולטני אצטילכולין מסוג תחרותי עם השפעה מסוימת. השופכן הוא innervated על ידי קרום עצבים parasympathetic acetylcholine. החומר אצטילכולין מסייע להפחית את detrusora שריר חלקה, בנוסף להשפיע על הקצוות muscarinic, אשר כלולים בעיקר את סוג משנה MZ.

בדיקות במבחנה, ועם זאת in vivo, הראו כי החומר solifenacin בעיקר משפיע בדיוק על הקצות שיש להם את סוג המשנה MZ. בנוסף, נמצא כי החומר בעל זיקה חלשה או היעדרות מלאה עם קצות אחרים, כמו גם את ערוצי הבדיקה של היונים.

ההשפעה של התרופה נחקרה עם מספר בדיקות כפולות מסוג כפול, אשר נבדקו קלינית ונערכו על נשים וגברים עם GMF. ההשפעה התבטאה כבר בשבוע הטיפול הראשון והתייצבה במהלך 12 השבועות הבאים של הקורס. בבדיקות פתוחות עם משך זמן ארוך יותר של היישום, נמצא כי חשיפה Vesicare יכול להישמר במשך 12 חודשים לפחות.

[1], [2], [3]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן אוראלי של תרופות, מדד הפלזמה שיא נצפתה לאחר 3-8 שעות. משך הזמן המושקע להגיע לשיא אינו תלוי בגודל המינון. ערך שיא ערך AUC להגדיל בהתאם למינון בטווח של 5-40 מ"ג. רמת הביו-זמינות היא כ -90%. צריכת המזון אינה משפיעה על ערכי AUC ועל ריכוז השיא של החומר.

כמעט כל solifenacin (כ 98%) הוא מסונתז עם חלבון פלזמה - בעיקר עם גליקופרוטין α1 חומצה.

רוב החומר עובר את חילוף החומרים בתוך הכבד, בעיקר בעזרת hemoprotein P450-ZA4 (אלמנט CYP3A4). המחוון של פינוי המערכת של הרכיב הוא כ 9.5 ליטר לשעה, וזמן מחצית החיים הוא 45-68 שעות. עבור תרופות לשימוש פנימי בתוך הפלסמה בנוסף לרכיב פעיל זוהה 1 תוצר הפירוק farmakoaktivny (אלמנט 4R-gidroksisolifenatsin), ו 3 יותר פעיל (אלמנטים N-glucuronide עם-תחמוצת N, ו solifenacin חומר 4R-הידרוקסי-N-תחמוצת).

עם צריכת חד פעמי של 10 מ"ג של תרופות (14C- מתויג), כ -70% של החומר רדיואקטיבי נמצא בתוך השתן, ועוד 23% בתוך הצואה. כ 11% של אלמנט רדיואקטיבי בתוך שתן מופרש בצורה של חומר פעיל ללא שינוי. נוסף על 18% - בצורה של המוצר ריקבון-תחמוצת N, ו 9% - במסווה ריקבון המוצר 4R-הידרוקסי-N-תחמוצת, ויחד עם 8 זה% הופרש במסווה של ריקבון פעיל המוצר 4R-gidroksimetabolita.

במרווחים שבין השימוש במינונים תרופתיים של תרופה, הפרמקוקינטיקה שלה נשארת ליניארית.

[4], [5]

מינון וניהול

המינון הבוגר הסטנדרטי ליום הוא מנה אחת של 5 מ"ג של Vesicare. במידת הצורך, הוא רשאי להגדיל אותו מנה אחת של 10 מ"ג ליום.

אנשים עם אי ספיקת כליות בדרגה חמורה (ברמה של QC ≤ 30 מ"ל / דקה) נדרשים להשתמש בסמים בזהירות - ליום לקחת מקסימום של 5 מ"ג.

אנשים עם אי ספיקת כבד בצורה מתונה (רמה 7-9 הילד Pugh) גם צריך לצרוך לא יותר מ 5 מ"ג של תרופות ליום.

במקרה של תרופות עם hemoprotein P450 3A4 המעכב חזקה (בין אלה ketoconazole כמו גם CYP3A4 איזופורם hemoprotein המעכב חזק אחר - itraconazole עם nelfinavir ו ritonavir) גודל מינון תרופה מרבי צריך להיות 5 מ"ג.

Vesicare משמש בעל פה. טבליות צריך לבלוע שלם, שטף עם מים. הקבלה אינה תלויה באכילה.

[9], [10], [11], [12], [13]

השתמש Vesicara במהלך ההריון

מידע על נשים שנכנסו להריון במהלך השימוש ב- solifenacin, no. בדיקות בבעלי חיים לא הראו השפעה שלילית ישירה על הפריון, כמו גם התפתחות העובר ותהליך הלידה. אין מידע על הסיכון הפוטנציאלי של הפרות. זה נדרש עם טיפול כדי לרשום Vesicare בהריון.

אין מידע על בליעת החומר לחלב האם. המרכיב הפעיל ומוצרי הדעיכה שלו, שנבדקו בעכברים, הועברו לחלב ועוררו אי-ספיקה של חוסר תלות בצמיחה בעכברים שנולדו. כתוצאה מכך, השימוש בתרופה בהנקה אסור.

התוויות נגד

בין התוויות המניעות העיקריות:

• נוכחות רגישות מוגברת ביחס למרכיב הפעיל של התרופה או של מרכיבים נוספים שלה;
• אנשים מתעכבים מתן שתן, ובנוסף פתולוגיות עיכול במעלות חמורות (כאן כוללים סוג megacolon רעיל), מיאסטניה גרביס או גלאוקומת סוג סגירה, כמו גם לאנשים עם נטייה לפתח מחלות כגון;
• תקופת השלמה של הליכי המודיאליזה;
• אי ספיקת כבד במידה חמורה;
• אנשים עם אי ספיקת כבד בצורה מתונה או בכליות בצורה חמורה מטופלים עם מעכבי של hemoprotein CYP3A4 - לדוגמה, ketoconazole.

לא נערכו בדיקות לגבי היעילות והבטיחות של נטילת Vesicare על ידי ילדים, ולכן לא מומלץ לרשום קבוצה זו של חולים.

[6]

תופעות לוואי Vesicara

השימוש בסמים עלול לגרום לתופעות לוואי כגון:

• פולשניות ומדבקות זיהומיות: לפעמים מפתחת דלקת שלפוחית השתן או זיהום באזור איברים של השתנה;
• תגובות חיסוניות: תופעות אנאפילקטיות עשויות להתרחש;
• הפרעות בתפקוד העיכול ובתהליכים מטבוליים: ייתכן שיש היפרקלמיה או תיאבון לקוי;
• מחלת נפש: מופיעים הזיות, כמו גם תחושה של בלבול. דליריום יכול להתפתח;
• תגובות של NS: לפעמים לפתח הפרעות של בלוטות הטעם, כמו גם תחושה של נמנום. לפעמים יש סחרחורת או כאבי ראש;
• הפרות בעבודה של איברים חזותיים: לעתים קרובות יש חזותית חזותית. לפעמים יובש של רירית העין יכול להתפתח. ייתכן שיש גלאוקומה;
• הפרעות בעבודת הלב: התפתחות טכיקרדיה של פיראט, פרפור פרוזדורים, טכיקרדיה או דפיקות, והארכת מרווח QT ב- ECG;
• גילויים של מערכת הנשימה ו mediastinum עם החזה: לפעמים את היובש של הרירית האף מתפתח. דיספוניה מופיעה;
• תגובות של מערכת העיכול: לרוב יש יובש של רירית הפה. כמו כן, לעיתים קרובות יש בחילה, עצירות, ובנוסף לכך יש כאבי בטן ועווית עיכול. לפעמים יש יובש בגרון וב- GERD. מדי פעם, הקאות, חסימת צואה, חסימה בתוך המעי הגס להתפתח. עלול להיות אי נוחות בבטן חסימת מעיים;
• תפקוד לקוי של מערכת הכבד: אולי הפרעת הכבד תפקודית ושינויים בבדיקות מעבדה של דגימות כבד;
• שכבת תת עורית ועור: עור יבש נצפה לעיתים. מדי פעם יש פריחה או גירוד. יש כוורות, אריתמה polyformiform או אנגיואדמה. התפתחות אפשרית של צורה exfoliative של דרמטיטיס;
• הפרעות בעבודת ה- ODA וברקמות החיבור: חולשה בשרירים עשויה להופיע;
• הפרעות במערכת השתן והכליות: לפעמים יש בעיות במתן שתן. לפעמים יש עיכוב בתהליך ההשתנה. התפתחות אפשרית של אי ספיקת כליות;
• הפרעות מערכתיות: לפעמים יש עייפות מוגברת ונפיחות של סוג הפריפריה.

[7], [8],

מנת יתר

מנת יתר של חומר לחדד solifenacin succinate יכול לגרום להשפעות cholinolytic חמורות. המינון הגבוה ביותר של המרכיב, בשימוש על ידי חולה אחד שלא במתכוון, היה שווה 280 מ"ג בתקופה של 5 שעות. עם זאת, התפתחו שינויים במצבו הנפשי, אך הוא לא נזקק לאשפוז.

כאשר התרופה משכרת, היא נדרשת להשתמש בפחם פעיל. הליך הכבד יכול להיות שימושי (בתנאי שהוא מבוצע לפחות שעה לאחר נטילת התרופה), אבל זה לא מומלץ לגרום להקאה.

לגבי ביטויים אחרים holinolitic, הסימנים שלהם ניתן לבטל בדרכים כאלה:

• עם צורה חמורה של הפרעות במערכת העצבים המרכזית (למשל, עם רגישות מוגברת או הזיות), הוא נדרש להשתמש בתרופה Carbachol, כמו גם פיזוסטימין;
• עם רגישות חזקה או התקפים של התקפים, בנזודיאזפינים משמשים;
• כאשר מתרחשת כשלון נשימתי, נדרש הליך הנשימה מלאכותית;
• בעת פיתוח טכיקרדיה, חוסמי β משמשים;
• כאשר תהליך השתן מתעכב, צנתור הוא prescribed;
• במקרה של mydriasis, טיפות עיניים משמשים, כגון pilocarpine. העברת הקורבן לחדר חשוך יכול גם לעזור.

כמו בהרעלת תרופות holinoliticheskimi אחרות בזהירות רבה כדי לצפות לאנשים שאובחנו עם הסיכון של ארכה של QT-מרווח (במקרה של ברדיקרדיה או היפוקלמיה, ובנוסף, כאשר שילוב של תרופות עם אמצעי מעוררי ארכה), כמו גם עבור אנשים עם לב פתולוגיות (כגון הפרעות קצב, אי ספיקת לב ואיסכמיה בשריר הלב).

[14], [15]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בשל השימוש בשילוב עם תרופות אנטיכולינרגיות אחרות, ניתן לפתח תגובות תרופה בולטות, כמו גם תופעות לוואי. לאחר הפסקת השימוש ב- Vesicare,  יש לשמור על מרווח (כשבוע) לפני השימוש בתרופות הבאות לטיפול ב- cholinolytic.

האפקט הטיפולי של solifenacin יכול להיחלש במקרה של שילוב עם אגוניסטים של מסופי אצטילכולין. החומר עלול לפגוע בתכונות של תרופות המעוררות את הפריסטליס של מערכת העיכול (למשל, cisapride או metoclopramide).

מטבוליזם solifenacin מתבצעת בעזרתו של האנזים CYP3A4. כאשר משולבים עם ketoconazole (200 מ"ג ליום), שהוא מעכב חזק של אלמנט CYP3A4, עלייה ברמת AUC של החומר הוכפל. כאשר משולבים עם ketoconazole במינון יומי של 400 מ"ג, נתון זה משולש. כתוצאה מכך, גודל המינון המקסימלי של תרופות במקרה של שילוב עם ketoconazole ותרופות סמים של מעכבים חזקים אחרים של האנזים CYP3A4 מוגבל ל 5 מ"ג.

השילוב של Vesicare עם מעכבים חזקים של האנזים CYP3A4 אסור לאנשים עם אי ספיקת כבד (דרגה בינונית) או כליה (חמורה).

אין מידע על ההשפעות של מחקרי אינדוקצית אנזים על הפרמקוקינטיקה של solifenacin עם מוצרי ההתפרקות שלו, ובנוסף, את הפעילות של המצעים לאחר משופרת אלמנט הזיקה CYP3A4 ומוצרי ההתפרקות שלו עם רכיב אינדיקטור לחשיפת solifenacin.

בגלל חילוף החומרים solifenacin באמצעות CYP3A4 האנזים, תרופתיות יכול להתרחש עם מצעים אחרים של האנזים הזה, שיש זיקה מוגברת (בין אלה diltiazem ו verapamil), ובנוסף עם מעוררים אנזים של CYP3A4 (ביניהם ריפמפיצין פניטואין ו קרבמזפין).

[16], [17], [18], [19], [20],

תנאי אחסון

Vesicare חייב להישמר במקום שלא יהיה נגיש לילדים צעירים. רמת הטמפרטורה אינה עולה על 25 מעלות.

[21], [22], [23]

חיי מדף

Vesicare מותר להשתמש בתקופה של 3 שנים מיום הייצור של התרופה.