ולסאקור

תרופה חדשה יחסית בעלת השפעה להורדת לחץ דם המבוססת על חסימת קולטני הורמון האוליגופפטיד - אנגיוטנסין II. גרסאות ה-h וה-hd של תרופה זו הן קומפלקס המשלב ולסרטן והידרוכלורותיאזיד במינונים שונים, אשר מפחית את לחץ הדם בעורקים על ידי פעולה על מערכת הרנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון.

אינדיקציות ולסקורה

תפקוד לקוי של שריר הלב בשילוב עם לחץ דם גבוה, מצב לאחר אוטם, לחץ דם גבוה שלא ניתן לשלוט בו באמצעות תרופות מונודות להורדת יתר לחץ דם.

טופס שחרור

טבליות עם מינון של רכיבים פעילים:

ולסקור מכיל 40, 80, 160 ו-320 מ"ג של ולסרטן.

ולסרטן, מ"ג הידרוכלורותיאזיד, מ"ג

ולסאקור® h 80 80 12.5
ולסאקור® h 160 160 12.5
ולסאקור® hd 160 160 25
ולסאקור® h 320 320 12.5
ולסאקור® hd 320 320 25

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל העיקרי הוא ולסרטן, חוסם קולטני אנגיוטנסין II (תת-סוג AT1). זהו הפפטיד העיקרי של המערכת המווסתת את לחץ הדם ואת נפחו בגוף, הפועל באופן הבא - על ידי הצרת כלי הדם והגברת ההתנגדות ההיקפית שלהם, קולטני אנגיוטנסין מהסוג השני מתחברים לקולטנים מהסוג הראשון. השפעות פיזיולוגיות אלו מובילות לקפיצה בלחץ הדם. החומר הפעיל, החוסם את קולטני אנגיוטנסין AT-1 (A II), מקדם עלייה כמותית ב-AII חופשי בסרום הדם ועלייה ברמת קולטני AT2, אשר מתחברים זה לזה בהיעדר קולטני AT-1 חופשיים. זה מוביל להשפעה היפוטנסיבית, ירידה בהתנגדות כלי הדם ההיקפית המערכתית ובנפח הדם הסיסטולי.

פעולתו של ולסקור אינה משפיעה על פעילות ההתכווצות של שריר הלב, מבטלת ביעילות נפיחות ומנרמלת את הנשימה בחולים עם תפקוד לב לקוי.

ולסקור H ו-HD הן תרופות מורכבות המכילות מרכיב פעיל נוסף - הידרוכלורותיאזיד משתן, אשר מוריד ביעילות את לחץ הדם ומקדם את סילוק ה-Na, Cl, K ומים מהגוף.

המרכיבים הפעילים של התרופה המורכבת משלימים זה את זה באופן סינרגטי ומפחיתים את הסבירות לתופעות לוואי לא רצויות.

לאחר שבועיים מתחילת הטיפול, נצפית נורמליזציה משמעותית של לחץ הדם. ההשפעה המקסימלית של הטיפול בתרופה זו נרשמת לאחר כחודש. מינון פומי יחיד של התרופה מספק השפעה של 24 שעות.

פרמקוקינטיקה

החומרים הפעילים נספגים היטב במערכת העיכול. ולסרטן נקשר לחלבונים בסרום כמעט לחלוטין (כ-98%), הידרוכלורותיאזיד - ב-40-70%. ההשפעה המשתנת הגדולה ביותר מתפתחת לאחר ארבע שעות ונמשכת כ-12.

ולסרטן מופרש בעיקר דרך המעיים, חלק קטן מופרש בשתן. הידרוכלורותיאזיד מופרש דרך הכליות, החלק העיקרי - ללא שינוי.

מינון וניהול

תרופה זו נקבעת במינון עבור כל מטופל תוך התחשבות ברגישות האישית שלו ובהשפעה היפוטנסיבית הרצויה.

בתחילת הטיפול, מינון יומי של 80 מ"ג של ולסקור נקבע פעם אחת או בשתי מנות. לאחר ארבעה שבועות מתחילת הטיפול, כאשר נצפית ההשפעה ההיפוטנסיבית הגדולה ביותר, המינון מותאם.

המינון היומי הסטנדרטי הגדול ביותר של התרופה להורדת לחץ דם הוא 160 מ"ג הנלקח פעם או פעמיים ביום, 80 מ"ג במרווחים של 12 שעות.

אם משטר טיפול זה אינו יעיל,
משתמשים באפשרויות h או hd. המינון נקבע באופן אישי. עבור חולים עם תפקוד כבד לקוי (ללא כולסטזיס) ועם קצב הפרשת קריאטינין מעל 30 מ"ל לדקה, המינון אינו מותאם.

כאשר התכווצות שריר הלב פוחתת, בדרך כלל נקבע מינון יומי של 80 מ"ג של ולסקור בשתי מנות. בהדרגה, תוך התחשבות ברגישות לרכיב הפעיל, המינון היחיד עולה ל-160 מ"ג ונלקח במרווחים של חצי יום.

המינון היומי המרבי של ולסרטן הוא 320 מ"ג.
עם מתן בו זמנית של משתן, המינון המרבי הוא 160 מ"ג ליום.

במצבים שלאחר אוטם, נטילת טבליות אלו נקבעת במינון יומי של 40 מ"ג (מחולקת לשתי מנות, באמצעות טבליות Valsacor 40 עם חריץ חלוקה),
תוך שמירה על מרווח זמן של לפחות 12 שעות. המינון מותאם בהדרגה כלפי מעלה, תוך התחשבות ברגישות לרכיב הפעיל, שהמינון המרבי האפשרי שלו הוא 320 מ"ג ליום.

[ 1 ]

השתמש ולסקורה במהלך ההריון

לא מומלץ לנשים בהריון, נשים המתכננות הריון ונשים מניקות. במהלך תקופה זו, יש לבצע את הטיפול בתרופות להורדת לחץ דם בעלות פרופיל בטיחות מבוסס עבור קטגוריית חולים זו.

התוויות נגד

רגישות למרכיבים פעילים ונוספים של התרופה, וריאנטים h ו- hd + לסולפונמידים.

הריון, הנקה וקבוצת גיל 0-17 שנים.

גרסאות h ו-hd אינן מומלצות לחולים עם פתולוגיות כבד קשות, כולסטזיס, אנוריה, אי ספיקת כליות (קצב הפרשת קריאטינין פחות מ-30 מ"ל לדקה), הנמצאים בהמודיאליזה, לאחר השתלת כליה, עם היצרות עורק הכליה ומחלות בהן תפקוד הכליות נקבע על ידי מערכת RAAS (רנין-אנגיוטנסין-אלדוסטרון).

ולסקור H ו-HD אינם התווית נגד במקרים של ירידה ברמות Na ו-Ca בסרום, ריכוז נמוך של יוני K בפלזמה ועלייה ברמות חומצת שתן בדם (סימפטומטי), סוכרת - חולים הנוטלים אליסקירן.
בזהירות, יש לתת ולסרטן במינון לחולים לאחר התקף לב ועם תפקוד לקוי של שרירי הלב. קטגוריה זו של חולים דורשת ניטור קבוע של תפקוד הכליות במהלך הטיפול בוולסאקור.

יש לנקוט משנה זהירות בעת מרשם ומינון תרופה זו לקטגוריות המטופלים הבאות:

• עם מחלת ליבמן-זקס;
• עם היצרות של לומן עורק הכליה;
• חוסר איזון בין מים לאלקטרוליטים;
• עם היצרות של לומן אבי העורקים או המסתם הדו-צדדי;
• היפרטרופיה של דפנות החדרים השמאלי והימני של הלב;

וגם אנשים שעבודתם דורשת ריכוז מוגבר.

תופעות לוואי ולסקורה

טיפול בוולסאקור עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• זיהום בנגיפים וחיידקים עם התפתחות זיהומים בדרכי הנשימה (דלקת בסינוסים ובריריות הלוע, נזלת, שיעול);
• תסמינים של דיספפסיה, סחרחורת, חולשה, כאבים בראש, בשרירים ובמפרקים במהלך תקופת הטיפול;
• היפרקלמיה, פריחות אלרגיות, השפעה שלילית על תפקוד הכליות.

טיפול בווריאנטים h ו-hd בנוסף לאלו שכבר הוזכרו יכול להוביל ל:

• הפרעות קצב, התקפי תעוקת חזה, לחץ דם נמוך משמעותי;
• אנמיה, דילול דם וקרישת דם לקויה;
• דלקת כבד, קיפאון מרה;
• תנודות במצב הרוח, קוטביות רגשית, נדודי שינה, נמנום, קהות חושים בגפיים;
• אריתמה אקסודטיבית ממאירה, בצקת קווינקה, נמק אפידרמלי רעיל;
• מחסור בנתרן ו/או אשלגן, טינטון, היפרגליקמיה, היפרקריאטינמיה, פגיעה בתפקוד הכליות ובזרימת המרה, הפרעות קלות בשמיעה ובראייה, הזעה מוגברת.

מנת יתר

לא דווח על מנת יתר של ולסקור. תסמינים אפשריים של מנת יתר של ולסרטן עשויים לכלול לחץ דם נמוך חמור, שאולי כולל פגיעה בתודעה, הלם או קריסה.
מנת יתר של הידרוכלורותיאזיד עלולה לגרום לעייפות, ירידה בנפח הדם וחוסר איזון אלקטרוליטי, שאולי מלווה בעוויתות שרירים ואי ספיקת לב.

עזרה ראשונה לתסמינים קליניים חסרי משמעות מורכבת מטיפול מתאים ומתן חומרים אנטרוסורבנטיים. ירידה משמעותית קלינית בלחץ הדם מתוקנת על ידי עירוי של תמיסת NaCl (0.9%).

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השילוב של ולסקור עם תרופות המכילות K ותרופות משתנות שאינן מפרישות K מגביר את הסבירות להיפרקלמיה.

האינטראקציות בין תרופות ל-Valsacor H ו-hd נקבעות על ידי נוכחות הידרוכלורותיאזיד.

שילובו עם תרופות המכילות ליתיום או קאליום מגביר את הסבירות לרמות עודפות של חומרים אלה בסרום. בעת מתן שילוב כזה, מומלץ לעקוב אחר ריכוז האלקטרוליטים בדם.

יש לנטר את ריכוז ה-K בפלזמה בשילוב עם תרופות אנטי-אריתמיות ואנטי-פסיכוטיות המקדמות הפעלת התכווצויות שריר הלב (מה שנקרא "פירואט").

הסיכון להיפרקלצמיה עולה כאשר חומר פעיל זה משולב עם תכשירים של סידן וויטמין D3.

שימוש בו-זמני ב-Valscor H ו-HD עם תרופות היפוגליקמיות, תרופות נוגדות גאוט, אמינים לחץ דם וטובוקורארין עשוי לדרוש התאמות במינון שלהם.

הידרוכלורותיאזיד מגביר את הסבירות לעלייה ברמות הגלוקוז בדם כתוצאה מפעולת חוסמי β והיפרסטטים.

אנטיכולינרגיות מסייעות להגביר את הזמינות הביולוגית שלו, בעוד שכולסטירמין וכולסטיפול מסייעות להפחית אותה.

חומר זה מגביר את הסבירות לפתח את ההשפעה המדכאת מיאלוסופרסיבית של תרופות ציטוסטטיות ואת התופעות לוואי של אמנטדין.

תרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות מפחיתות את יעילותן והסיכון לפתח אי ספיקת כליות עולה.

שילוב עם מתילדופה יכול לעורר הפחתה במחזור החיים של תאי דם אדומים, עם אתיל אלכוהול - לחץ דם אורתוסטטי, עם אנטיביוטיקה של ציקלוספורין - תסמינים של גאוט.

שילוב עם אנטיביוטיקה של טטרציקלין מגביר את תכולתן בשתן.

[ 2 ], [ 3 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן מבלי לפגוע באריזה ובטמפרטורה של עד 25 מעלות צלזיוס.

[ 4 ]

חיי מדף

שנתיים.