אופרימה

אימפוטנציה היא חוסר היכולת להשיג או לשמור על זקפה הדרושה ליחסי מין. תרופה חדשה, Uprima, פותחה כדי להילחם באין-אונות גברית. החומר הפעיל העיקרי בטבליות הוא אפומורפין הידרוכלוריד. המרכיבים הנלווים של התרופה הם מגנזיום סטארט, תאית מיקרוקריסטלית, חומצת לימון, היפרומלוז, חומצה אסקורבית, דיסודיום אדטט, סיליקון דיאוקסיד, תחמוצת ברזל אדומה (E172), אצסולפאם אשלגן, חומר טעם מנטה-תפוז, מניטול.

אינדיקציות אופרימה

האינדיקציות העיקריות לשימוש ב-Uprim הן הגברת פעילות מערכת הנוירוטרנסמיטרים הדופמינרגית של המוח על מנת לעורר עניין מיני ולהעצים תחושות במצבי הפרעה בזקפה.

טופס שחרור

אפרים זמין בצורת סוכריות מציצה תת-לשוניות של 2 מ"ג (סוכריות מחומשות) או 3 מ"ג (סוכריות משולשות), התואם את התכולה הכמותית של אפומורפין הידרוכלוריד. לטבליות האדומות-חומות חרוטה דו-צדדית - האות "a" בצד אחד והמספר 2 או 3 בצד השני.

פרמקודינמיקה

הפעולה הפרמקולוגית של Uprim מכוונת לגרעיני ההיפותלמוס. אזור זה במוח אחראי על ייצור דופמין, השייך לקבוצת הנוירוטרנסמיטרים ומשפיע על היכולת לקבל הנאה. בתורו, הגרעין הפרה-חדרי של ההיפותלמוס הוא האזור שבו מרוכזים היבטים של עוררות מינית.

הפרמקודינמיקה של Uprim נקבעת על ידי תכונותיו של אפומורפין, אשר פועל כיוזם העיקרי של זקפה ושולח גירויים פרו-ארקטיליים. שחזור תפקוד הזקפה מתאפשר עקב נרמול מערכת העצבים המרכזית, אשר משפיעה על תגובות כלי הדם של הרקמות המערות של הפין.

פרמקוקינטיקה

זמן מחצית החיים של אפומורפין הוא כ-3 שעות. מתן פומי, תוך ורידי ותת עורי של התרופה נותן השפעה מקסימלית של 2%.

פרמקוקינטיקה של Uprim:

• ספיגה - מתרחשת דרך רירית הפה, ולאחר 10 דקות מופיע אפומורפין בפלזמת הדם (הריכוז המקסימלי נצפה לאחר 40-60 דקות);
• התפלגות - אפומורפין קשור ב-90% לחלבון בפלזמה (אלבומין);
• פירוק מטבולי - מתרחש בעיקר על ידי צימוד עם חומצה גלוקורונית או סולפט. מסלול הפירוק השני הוא באמצעות N-דה-מתילציה ויצירת נוראפומורפין, אשר מומר לצומידים של גלוקורוניד וסולפט;
• תהליך הסרת החומר דרך הפה - מתן תת-לשוני של 2 מ"ג מהחומר גורם לנוכחות של כ-90% מהתרכובות הפעילות של אפומורפין בשתן ו-15% בצואה. פחות מ-2% מהאפומורפין מתגלה בשתן ללא שינוי. הצואה מכילה אפומורפין, נוראפומורפין וסולפטים שלהם.

יש לציין כי הפרמקוקינטיקה של Uprim לא נחקרה בנשים או באנשים מתחת לגיל 18. נתונים על הפרמקוקינטיקה של אפומורפין מתייחסים לגברים בריאים מעל גיל 65.

מינון וניהול

המינון ההתחלתי של Uprim ניתן לכל החולים במינון של 2 מ"ג. כמות החומר בטבליה מובאת לערך המספק לקיום יחסי מין. הערך נבחר באופן אינדיבידואלי, ומתן חוזר מתבצע במרווח של 8 שעות.

אופן מתן ומינון:

• שתו מעט מים מיד לפני השימוש התת-לשוני כדי לסייע להמסה טובה יותר של התרופה;
• כ-20 דקות לפני קיום יחסי מין, יש להניח את הטבליה מתחת ללשון;
• התרופה בדרך כלל מתמוססת לחלוטין לאחר 10 דקות. אם הטבליה לא התמוססה לחלוטין לאחר 20 דקות, יש לבלוע את השארית;
• יעילות התרופה מוגברת על ידי גירוי מיני;
• יחסי מין צריכים להתחיל רק כשאת מרגישה מוכנה לכך.

[ 2 ]

השתמש אופרימה במהלך ההריון

השימוש באופרים במהלך ההריון, על ידי נשים וילדים אינו אפשרי.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש ב-Uprim חלות על חולים עם תעוקת חזה קשה, היסטוריה של אוטם שריר הלב, אי ספיקת לב או לחץ דם נמוך, כמו גם מחלות המגבילות פעילות מינית.

נוכחות של אי סבילות אישית לאחד ממרכיבי התרופה תאסור גם את השימוש בה.

עבור אנשים עם דרגות שונות של אי ספיקת כבד, המינון המומלץ אינו עולה על 2 מ"ג, בכפוף לפיקוח רפואי קפדני.

יש לנקוט משנה זהירות על ידי אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי ושינויים אנטומיים בפין (עקמומיות, פיברוזיס קבורה, מחלת פיירוני וכו').

מכיוון ש-Uprima עלול לגרום לסחרחורת או לאובדן הכרה, נהיגה במכונות ומנגנונים מותרת לא לפני שעתיים לאחר נטילת התרופה.

תופעות לוואי אופרימה

נתונים מתצפיות רפואיות של קבוצה של 4,000 חולים בגילאים שונים שאובחנו עם הפרעות זיקפה ממקור אורגני, פסיגונטי או מעורב, אשר נטלו 2-3 מ"ל של אפומורפין, אפשרו לזהות את תופעות הלוואי של Uprim:

• היכולת לפתח תסמונת וגטטיבית, המתבטאת בירידה ספונטנית וקצרת טווח בלחץ הדם, ולאחר מכן אובדן הכרה (אם המינון נצפה, מספר המקרים אינו עולה על 0.2%);
• הידרדרות במצב הכללי, המאופיינת בתסמונת כאב של מיקומים שונים או כאבי ראש;
• ירידה בהגנה של הגוף וברגישות לזיהומים;
• הרחבת כלי דם (זרימת דם עקב הרפיה של שרירי דפנות כלי הדם ועלייה בלומן שלהם);
• התקפי בחילה;
• נמנום, אובדן הכרה;
• תחושת קוצר נשימה, החמרה של נזלת/דלקת גרון ושיעול מוגבר;
• הזעה מוגזמת;
• שינויים בטעם.

נטילת Uprim לפי משטר טיפול שסוכם עם מומחה מראה סבילות טובה לתרופה, ומקרים שתועדו של תופעות לוואי הם קצרי מועד וקלים.

התרופה נוסתה על חולים עם אי ספיקת כבד וכליות, סוכרת, יתר לחץ דם, פגיעות בעמוד השדרה ואלו שעברו כריתת ערמונית. תופעות הלוואי במחלות המפורטות לא נבדלו בתדירות ובעוצמה מחולים אחרים.

[ 1 ]

מנת יתר

במהלך ניסויים קליניים, לא זוהתה מנת יתר של אופרימה. חריגה ממינון התרופה בעת מתן תת-לשוני גורמת לעיתים קרובות לרפלקס הקאה. שימוש פומי בתרופה מפחית משמעותית את השפעת האפומורפין כתוצאה מפירוק מטבולי.

בהתבסס על העובדה שאין נוגדן ספציפי לאפומורפין, במקרה של מנת יתר, נקבע טיפול סימפטומטי וחיזוק כללי.

יש ליטול את התרופה תחת שליטה של הסימנים החיוניים העיקריים - לחץ דם וקצב לב. מומלץ ליישם שיטות למניעת לחץ דם אורתוסטטי אפשרי.

אם אתם חווים בחילות קשות, עור חיוור, זרימת דם כבדה או הזעה מוגזמת, עליכם לשכב על הגב ולהרים את הרגליים. עליכם להישאר בתנוחה זו עד שהתסמינים השליליים ייעלמו לחלוטין.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ניתוח שנערך על האינטראקציה של Uprim עם תרופות אחרות (תרופות להורדת לחץ דם) מזהיר מפני מתן בו זמנית של אפומורפין וניטרטים. שימוש מקביל בתרופות במינון מופרז של Uprim (מעל 5 מ"ג) מוביל להופעת תסמינים של וזו-ווגאליים וירידה משמעותית בלחץ במהלך אורתוסטזיס.

נצפתה אינטראקציה פרמקודינמית בין אפומורפין בכדורים מציצה לבין אגוניסטים/אנטגוניסטים של קולטני דופמין הפועלים במרכז.

צריכת אלכוהול בזמן נטילת טבליות אפומורפין מגבירה את תדירות וחומרת לחץ הדם. במקביל, משקאות המכילים אלכוהול מובילים לירידה בעוררות מינית.

יש לתת את התרופה בזהירות לגברים קשישים, במיוחד אלו עם היסטוריה של יתר לחץ דם בלתי נשלט, לחץ דם נמוך או לחץ דם יציבתי, ואלו הנוטלים תרופות להורדת לחץ דם.

לא מומלץ להמיס טבליות אפומורפין בזמן נטילת תרופה אחרת לאין-אונות.

[ 3 ], [ 4 ]

תנאי אחסון

תנאי אחסון: יש לאחסן את התרופה במקום מוגן מאור שמש ישיר והרחק מהישג ידם של ילדים, תוך שמירה על משטר טמפרטורה של עד 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

חיי המדף של Uprim באריזה סגורה הם שנתיים ממועד הייצור.