ת'ינם

טיאנאם היא תרופה אנטיבקטריאלית סיסטמית.

אינדיקציות ת'ינם

הוא משמש לחיסול נגעים זיהומיים של העור, מערכת הנשימה התחתונה, מפרקים עם רקמות רכות, ובנוסף לכך, איברים באזור האגן. הוא משמש גם לטיפול בספסיס, זיהומים שהתעוררו בתוך הצפק, זיהומים ביתיים, אנדוקרדיטיס חיידקית, וגם בתהליכים זיהומיים מעורבים ולמניעת הופעת דלקת בתקופה שלאחר התערבויות כירורגיות.

טופס שחרור

הוא משוחרר כליופיליזט לתמיסה המשמשת להזרקות תוך שריריות. בקבוק הזכוכית מכיל 1 גרם של ליופיליזט (0.5 גרם של אימיפנם ונתרן צילסטטין). בתוך האריזה יש בקבוק אחד עם אבקה.

פרמקודינמיקה

המרכיבים הפעילים של התרופה הם אימיפנם עם צילסטטין. לתרופה מגוון רחב של השפעות אנטי-מיקרוביאליות. לטיאנם יש השפעה חיידקית על פלורה גראם-שלילית, חיידקים גראם-חיוביים, כמו גם אירוביים ואנאירוביים. הוא פועל על ידי עיכוב תהליכי הקישור בתוך דפנות התא של חיידקים.

אימיפנם שייך לקטגוריית הקרבפנם והוא גם נגזרת של הרכיב תיאנמיצין.

נתרן צילסטטין מאט את פעילות האנזים שחושף אימיפנם לחילוף חומרים בכליות, ומגדיל את ערכיו במערכת השתן בצורה ללא שינוי. צילסטטין אינו משפיע על פעילותו של β-לקטמאז מיקרוביאלי, ואין לו השפעה אנטיבקטריאלית משלו.

לתרופה יש השפעה על סטפילוקוקים עם סטרפטוקוקים, כמו גם על אנטרובקטריה, נייסריה, קמפילובקטר, מיקובקטריה, ירסיניה עם גרדנרלה וליסטריה עם קלבסיאלה. התרופה משפיעה באופן פעיל על פלורה עמידה לאמינוגליקוזידים עם פניצילין, כמו גם לצפלוספורינים. פעולה סינרגיסטית נצפית בשילוב עם אמינוגליקוזידים - ביחס לפסאודומונס אירוגינוזה (בבדיקות חוץ גופיות).

[ 1 ]

פרמקוקינטיקה

כאשר התמיסה ניתנה תוך שרירית עם 1% לידוקאין (0.5 גרם), נצפו רמות שיא של אימיפנם בפלזמה לאחר שעתיים וערכה הממוצע היה 10 מיקרוגרם/מ"ל. בהשוואה לצורה הוורידית של התרופה, אימיפנם הדגים זמינות ביולוגית של כ-75%. הרכיב נספג מאתר ההזרקה במשך 6-8 שעות, וכתוצאה מכך ערך האימיפנם בפלזמה היה גבוה מ-2 מיקרוגרם/מ"ל למשך כ-6 שעות לאחר ההזרקה. מתן התרופה במינון של 0.5 גרם כל 12 שעות גרם להצטברות קלה של החומר. ערכי האימיפנם בשתן היו גבוהים מ-10 מיקרוגרם/מ"ל למשך 12 שעות לאחר הזרקה תוך שרירית של התמיסה. ההפרשה הממוצעת של הרכיב בשתן הייתה 50%.

ערכי הפלזמה המרביים של צילסטטין בעת שימוש בתרופה בשיטה תוך שרירית במינון של 0.5 גרם היו בממוצע 24 מק"ג/מ"ל ונצפו לאחר שעה. הזמינות הביולוגית של החומר בהשוואה להזרקה תוך ורידית הייתה כ-95%. ספיגת החומר מאתר ההזרקה הייתה כמעט מלאה לאחר 4 שעות. לא נצפתה הצטברות של החומר בעת שימוש בתמיסה פעמיים ביום (במינון של 0.5 גרם). רמת ההפרשה הממוצעת של צילסטטין בשתן הייתה 75%.

צילסטטין הוא מעכב ספציפי של האנזים דהידרופפטידאז-I. החומר מעכב ביעילות את תהליך חילוף החומרים של אימיפנם, מה שמאפשר שימוש משולב ברכיבים אלה כדי להשיג ערכים אנטיבקטריאליים יעילים מבחינה רפואית של אימיפנם בפלזמה עם שתן. רמות שיא של צילסטטין בפלזמה 20 דקות לאחר מתן התמיסה (0.5 גרם) נעו בין 21-55 מיקרוגרם/מ"ל. זמן מחצית החיים של צילסטטין בפלזמה הוא כשעה. כ-70-80% ממינון החומר מופרש ללא שינוי בשתן 10 שעות לאחר מתן התמיסה. לאחר מכן, צילסטטין אינו נצפה בשתן. כ-10% נצפו בצורת תוצר פירוק - חומר N-אצטיל, בעל השפעה מדכאת על דהידרופפטידאז (ניתן להשוות זאת להשפעה דומה של הרכיב המקורי).

השילוב של התרופה עם פרובנציד מגביר את רמת הפלזמה ואת זמן מחצית החיים של צילסטטין פי 2, אך אינו משפיע על הפרשתו בשתן. צילסטטין מסונתז עם חלבון בסרום בכ-40%.

מינון וניהול

ניתן לתת את התמיסה הן תוך שרירית והן תוך ורידית. לא ניתן לתת יותר מ-4000 מ"ג של התרופה ליום (מחושב ביחס של 50 מ"ג/ק"ג). ניתן לשנות את המינון תוך התחשבות בתפקוד הכליות, בחומרת המחלה ובמשקל המטופל.

כדי למנוע התפתחות סיבוכים לאחר הליכים כירורגיים: תמיסה ניתנת דרך הווריד במינון של 1000 מ"ג (יש לתת חומר הרדמה לפני כן), ולאחר מכן, לאחר 3 שעות, היא ניתנת שוב.

הזרקות של החומר בשיטה תוך שרירית מתבצעות בכמות של 500-750 מ"ג, ההליך מתבצע פעמיים ביום (המינון היומי המרבי המותר הוא 1.5 גרם).

[ 3 ]

השתמש ת'ינם במהלך ההריון

השימוש בטיינאם בנשים הרות לא נחקר כראוי, ולכן השימוש בו בתקופה זו מותר רק אם יש ביטחון שהתועלת ממתן התרופה עולה על הסיבוכים האפשריים לעובר.

אימיפנם חודר לחלב אם, לכן בעת השימוש בתרופה יש להפסיק זמנית את הנקת ילדכם.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• רגישות יתר לקרבפנמים או לאנטיביוטיקה ממשפחת בטא-לקטם;
• תינוקות מתחת לגיל 3 חודשים;
• מחלת כליות קשה;
• תמיסה תוך שרירית המוכנה בתוספת לידוקאין אסורה לשימוש במקרים של רגישות יתר לחומרי הרדמה אמיד מקומיים (הולכת הלב נפגעת ומתפתח מצב של הלם).

יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן תרופות לקשישים, כמו גם לאנשים עם מחלות במערכת העצבים המרכזית. גם במקרה זה, יש צורך בייעוץ מקדים עם רופא מומחה.

תופעות לוואי ת'ינם

הזרקות של התמיסה עלולות לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• נגעים במערכת האורגניטל: לעיתים, נצפות פוליאוריה, אוליגוריה, כמו גם אי ספיקת כליות חריפה ואנוריה;
• הפרעות במערכת העצבים: הופעת הזיות, נימול, הפרעות נפשיות, התפתחות מיוקלונוס, התקפים אפילפטיים, כמו גם תחושת בלבול;
• תפקוד לקוי של מערכת העיכול: לעיתים נצפית דלקת כבד הנגרמת על ידי תרופות, כמו גם הקאות, דלקת פיילונפריטיס, בחילות ושלשולים;
• פגיעה בהמוסטאזיס ובמערכת ההמטופויאטית: התפתחות של אגרנולוציטוזיס, אאוזינופיליה, לימפוציטוזה, בזופיליה, מונוציטוזה, או לויקו-, טרומבוציטו- או נויטרופניה. ייתכנו גם תוצאה חיובית של בדיקת קומבס, ירידה ברמות המוגלובין והארכת רמת ה-PT;
• שינויים בערכי בדיקות מעבדה: עלייה ברמות קריאטינין ובילירובין, כמו גם חנקן אוריאה ואנזימי כבד AST ו-ALT;
• תסמיני אלרגיה: התפתחות בצקת קווינקה, תסמיני TEN, אורטיקריה, פריחה בעור, אריתמה רב-פורמית, גירוד, חום, ובנוסף, דלקת עור אקספוליאטיבית וביטויים של אנפילקסיס;
• אחרים: קנדידה, היפרמיה עורית, כאב עקב היווצרות חדירה באתר מתן התרופה, כמו גם טרומבופלביטיס והפרעות בלוטות הטעם עלולות להתרחש.

[ 2 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסור לשלב טיאנאם עם אנטיביוטיקה אחרת, כמו גם מלח לקטט.

תגובה אלרגית צולבת עלולה להתרחש במקרה של שילוב עם פניצילין וצפלוספורינים.

מראה אנטגוניזם כלפי בטא-לקטמים אחרים (כגון מונובקטמים, כמו גם פניצילין וצפלוספורינים).

שימוש בו-זמני עם גנציקלוביר עלול לגרום להתקפים מוכללים.

תרופות חוסמות הפרשה קנאליקולרית יכולות להעלות את רמות האנטיביוטיקה בדם וגם להאריך את זמן מחצית החיים של אימיפנם.

[ 4 ], [ 5 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את הטיינרים במקום הרחק מהישג ידם של ילדים. הטמפרטורה לא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

הוראות מיוחדות

ביקורות

טיאנאם נחשבת לתרופה יעילה למדי, בהתבסס על ביקורות של רוב המטופלים. אך יש לקחת בחשבון שיש לה השפעה חזקה מאוד, וכתוצאה מכך אסור להשתמש בה באופן עצמאי, ללא פיקוחו של רופא.

חיי מדף

ניתן להשתמש ב-Tienam למשך 3 שנים מיום שחרור התרופה.