טיברל

טיברל היא תרופה המשמשת לאמביאזיס ולזיהומים פרוטוזואליים אחרים. זוהי נגזרת של ניטרואימידאזול ומכילה את החומר הפעיל אורנידזול.

אורנידזול הוא חומר אנטיבקטריאלי אנטי-פרוטוזואלי, שהוא נגזרת של היסוד 5-ניטרואימידאזול. עקרון ההשפעה הטיפולית של החומר הטרופי DNA מבוסס על ההשפעה הסלקטיבית על חיידקים בעלי מערכות אנזימים שיכולות לשחזר את קבוצת הניטרו ובמקביל לזרז אינטראקציה של חלבונים בקטגוריית תרכובות הניטרו עם פרידוקסינים. [ 1 ]

אינדיקציות טיברל

הוא משמש לטיפול בטריכומוניאזיס, אמביאזיס או ג'יארדיאזיס.

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת טבליות - 10 יחידות באריזת תאים; יש חבילה אחת כזו באריזה.

פרמקודינמיקה

הוא מפגין פעילות נגד טריכומונס וגינלי, אמבה דיזנטרית, ג'יארדיה אינסטינאליס, וגם נגד חיידקים אנאירוביים בודדים (קלוסטרידיה, בקטרואידים, פוסובקטריה) וקוקים אנאירוביים.

כאשר התרופה חודרת לתא החיידקי, היא מתחילה לפעול, משיבה את קבוצת הניטרו תחת השפעת ניטרו-רדוקטאזות מיקרוביאליות, ומגרה את פעילותו של ניטרואימידאזול ששוחזר בעבר. תוצרי תהליך זה יוצרים קשרים עם ה-DNA, מה שמוביל לפירוקו, וגם הורסים את התעתוק ואת שכפול ה-DNA. [ 2 ]

במקביל, לרכיבים המטבוליים של התרופה יש השפעה ציטוטוקסית והורסים את הנשימה התאית של חיידקים.

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה.

אורנידזול הניתן דרך הפה נספג במהירות גבוהה במערכת העיכול. קצב הספיגה הממוצע הוא 90%. התרופה מגיעה לרמת Cmax התוך-פלזמית תוך 3 שעות.

תהליכי הפצה.

קצב סינתזת החלבון של אורנידזול הוא 13%. הרכיב הפעיל חודר לנוזל השדרה ולנוזלים אחרים, כמו גם לרקמות.

ערכי הפלזמה של התרופה נעים בין 6 ל-36 מ"ג/ליטר (זוהי הרמה האופטימלית בעת שימוש בתרופה). עם שימוש חוזר בטיברל (עם מרווח של 12 שעות) במינון של 0.5 ו-1 גרם, מקדם הצטברות החומר במתנדבים הוא 1.5-2.5.

תהליכי חילופי דברים.

התרופה מעורבת בחילוף חומרים תוך-כבדי עם היווצרות של אלמנטים מטבוליים כגון 2-הידרוקסימתיל ו-α-הידרוקסימתיל. לרכיבים אלה פעילות חלשה יותר כנגד טריכומונדים ואנאירוביים בנרתיק (בהשוואה לאורנידזול ללא שינוי).

הַפרָשָׁה.

זמן מחצית החיים הוא 13 שעות. עם מנה בודדת של התרופה, 85% מהמינון מופרש במהלך 5 הימים הראשונים, בעיקר בצורה של רכיבים מטבוליים. כ-4% מהמינון הניתן מופרש ללא שינוי דרך הכליות.

מינון וניהול

טיברל נלקח דרך הפה, לאחר הארוחות.

טיפול בטריכומוניאזיס.

טבליות בנפח של 0.5 גרם משמשות במשטרי טיפול עם מינון יחיד או טיפול של 5 ימים.

יש לקחת בחשבון כי מתן אורנידזול עלול לעורר הפרעות מסוימות (חום, אדמומיות, הקאות, קהות חושים ובחילות; כמו גם טינטון או לחץ דם נמוך). כמו כן, אסור לשתות אלכוהול לפחות 3 ימים לאחר השימוש בתרופה.

בעת שימוש חד פעמי בתרופה, יש ליטול מינון של 1.5 גרם (3 טבליות למנה, בערב). במהלך טיפול של 5 ימים, יש ליטול 2 טבליות ביום (1 בבוקר ו-2 בערב).

כדי למנוע אפשרות של הישנות, בן/בת הזוג המיני של המטופל/ת צריך/ה לעבור מהלך דומה.

גודל המנה היומית היחידה לילד הוא 25 מ"ג/ק"ג.

שימוש באמביאזיס.

עבור מחלה כזו, ניתן להשתמש במשטרי הטיפול הבאים: עבור דיזנטריה אמבית, מתבצע מחזור טיפול של 3 ימים; עבור סוגים אחרים של אמביאזיס, נדרש מחזור טיפול של 5-10 ימים.

עבור קורס טיפולי של 3 ימים, ילדים במשקל מעל 35 ק"ג ומבוגרים צריכים ליטול 3 טבליות במנת ערב אחת (אנשים במשקל מעל 60 ק"ג צריכים ליטול 4 טבליות - 2 בבוקר ו-2 בערב). עבור ילד במשקל פחות מ-35 ק"ג, גודל המנה היחידה הוא 40 מ"ג/ק"ג.

במקרה של מחזור של 5-10 ימים עבור ילד במשקל מעל 35 ק"ג ומבוגר, יש צורך ליטול 2 טבליות ביום (1 בבוקר ו-1 בערב). עבור ילד במשקל פחות מ-35 ק"ג - מנה חד פעמית היא 25 מ"ג/ק"ג.

טיפול בג'יארדיאסיס.

מתבצע מחזור טיפולי של 1-2 ימים. מבוגרים וילדים במשקל של יותר מ-35 ק"ג נוטלים 3 טבליות ביום (לשימוש אחד בערב). גודל המנה היומי לילדים במשקל של פחות מ-35 ק"ג הוא 40 מ"ג/ק"ג.

שימוש באנשים עם אי ספיקת כבד.

במקרים חמורים של ההפרעה, יש להכפיל את המרווח בין מתן התרופות.

• בקשה לילדים

ניתן להשתמש בתרופה ברפואת ילדים.

השתמש טיברל במהלך ההריון

במהלך ניסויים ניסיוניים של התרופה, לא נצפו השפעות רעילות או טרטוגניות על העובר.

בשל היעדר בדיקות מבוקרות של התרופה בקרב נשים בהריון, השימוש בה בשלבים המוקדמים של ההריון או במהלך ההנקה מותר רק בנוכחות אינדיקציות מחמירות, במקרים בהם התועלת הצפויה מנטילת טיברל עולה על הסיכונים להשלכות שליליות על העובר/תינוק.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה לרכיב הפעיל או לאלמנטים אחרים של התרופה או לנגזרות אחרות של ניטרואימידאזול;
• נגעים המשפיעים על מערכת העצבים המרכזית (נזק מוחי, אפילפסיה, טרשת נפוצה);
• מחלות דם או פתולוגיות המטולוגיות אחרות.

תופעות לוואי טיברל

תופעות הלוואי כוללות:

• נגעים הקשורים למערכת ההמטופויאטית וללימפה: נויטרו- או לוקופניה וסימני השפעה על מח העצם;
• הפרעות המשפיעות על תפקוד מערכת העצבים: כאבי ראש, נוקשות, אטקסיה, נמנום ועייפות, כמו גם עוויתות, רעידות, חוסר התמצאות במרחב, הפרעת קואורדינציה ופולינוירופתיה. כמו כן נצפים בלבול, אובדן הכרה חולף ותסיסה;
• הפרעות מערכתיות: צמרמורות, קוצר נשימה, חום וחולשה מערכתית;
• בעיות בתפקוד מערכת העיכול: טעם מתכתי, שלשולים, הפרעת טעם, אובדן תיאבון, הקאות, נזלת, לשון מצופה, כאבים באזור האפיגסטרי ובחילות;
• תסמינים הקשורים למערכת הכבד והמרה: עלייה ברמות אנזימי כבד, צהבת, רעילות בכבד ותפקוד ביוכימי לא תקין של הכבד;
• הפרעות חיסוניות: סימני אי סבילות, כולל בצקת קווינקה ואנפילקסיס;
• הפרעות המשפיעות על השכבה התת עורית עם האפידרמיס: אורטיקריה, גירוד, פריחות אפידרמליות והיפרמיה של העור;
• פלישות עם זיהומים: החמרה של קנדידה;
• אחרים: הפרעות הקשורות לתפקוד מערכת הלב וכלי הדם (כולל ירידה בלחץ הדם) והכהיית צבע השתן.

מנת יתר

במקרה של הרעלה, עלולות להתפתח תופעות לוואי חמורות יותר של התרופה.

מבוצעים הליכים סימפטומטיים; לתרופה אין נוגדן. במקרה של עוויתות, יש לתת למטופל דיאזפאם.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסור לצרוך משקאות אלכוהוליים במהלך תקופת הטיפול, וכן למשך 3 ימים לפחות לאחר סיומו.

אורנידזול מגביר את פעילותם של נוגדי קרישה של קומרין הניתנים דרך הפה, ולכן יש להתאים את המינון שלהם.

שימוש בשילוב עם פנוברביטל וממריצי אנזים אחרים מפחית את זמן זרימת הדם התוך-סרום של אורנידזול; במקביל, מעכבי אנזים (כולל צימטידין), לעומת זאת, מגבירים אותו.

אורנידזול מאריך את ההשפעה של מרפה שרירים של וקורוניום ברומיד.

תנאי אחסון

יש לאחסן את טיברל במקום חשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. מדדי טמפרטורה - לא יותר מ-30 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בטיברל למשך 5 שנים ממועד ייצור התרופה.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם התרופות נוביזול, פלגיל עם נקסדגין, אורניסיד ואורג'יל עם טיניבה.