טמסוניק

טמסוניק הוא חוסם אלפא המשמש לטיפול בהגדלה שפירה של הערמונית.

אינדיקציות טמסוניק

התרופה מיועדת לטיפול סימפטומטי בהפרעות תפקודיות ב-BPH.

טופס שחרור

זמין בצורת כמוסות. שלפוחית אחת מכילה 10 כמוסות. אריזה אחת מכילה 3 רצועות שלפוחית.

פרמקודינמיקה

חוסם באופן סלקטיבי קולטנים אדרנרגיים פוסט-סינפטיים (סוג α1A) בשרירים החלקים של הערמונית, אזור הערמונית של השופכה, ובנוסף גם צוואר השופכה, וגם מפחית את טונוס השרירים של איברים אלה. היכולת להפריע לפעילות של קולטנים אדרנרגיים מסוג α1A גדולה פי 20 מהשפעה דומה על קולטנים אדרנרגיים מסוג α1B בשרירים חלקים של כלי הדם. יחד עם זאת, לא נצפתה השפעה משמעותית על לחץ הדם הסיסטמי. בנוסף, התרופה מפחיתה את חומרת הגירוי עם חסימה בשופכה ב-BPH, וגם משפרת את תפקוד זרימת השתן. השפעת נטילת התרופה מופיעה לאחר שבועיים.

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, טמסוניק נספג כמעט לחלוטין במערכת העיכול (יותר מ-90% מהחומר). כאשר נלקח עם אוכל, הזמינות הביולוגית עולה, וכך גם ריכוז השיא בפלזמה בדם, בעוד שהזמן להגיע לשיא זה מתארך (כאשר נלקח על קיבה ריקה, זה קורה לאחר 4-5 שעות, וכאשר נלקח עם אוכל - לאחר 6-7 שעות). ריכוז שיווי המשקל מושג עד היום השישי של השימוש, וערכי השיא במקרה זה יהיו גבוהים ב-60-70% מ-Cmax לאחר שימוש יחיד.

הוא נקשר לחלבוני פלזמה (בעיקר α1-גליקופרוטאינים) בשיעור של 94-99%, ונפח ההפצה הוא 0.2 ליטר/ק"ג משקל. מטבוליזם מתרחש בכבד בהשתתפות ציטוכרום מסוג P450, די איטי, בתהליך ויוצר תוצרי פירוק פעילים ששומרים על סלקטיביות גבוהה עבור α1-אדרנורצפטורים. בפלזמת הדם הוא נמצא בצורה ללא שינוי.

זמן מחצית החיים הוא 9-13 שעות אצל אדם בריא, ו-14-15 שעות אצל מטופל. רוב החומר מופרש דרך הכליות בצורת מצומדים של תוצרי פירוק יחד עם H2SO4 וחומצה גלוקורונית (בעוד 10% נשארים ללא שינוי), והחלק הקטן הנותר מופרש בצואה.

מינון וניהול

יש להשתמש פעם אחת ביום במינון של 0.4 מ"ג, 30 דקות לאחר הארוחה. במקרים בהם התרופה לא נלקחה מסיבה כלשהי במשך יום או מספר ימים, יש להתחיל ליטול אותה שוב במינון של 0.4 מ"ג. יש לבלוע את הקפסולה עם מים, מבלי למעוך, ללעוס או לפתוח.

[ 2 ], [ 3 ]

התוויות נגד

התרופה אסורה לשימוש במקרים הבאים: חוסר סבילות למרכיבי התרופה, היסטוריה של לחץ דם נמוך בתנוחת הגוף, ובנוסף, אי ספיקת כליות או כבד. כמו כן, אין להשתמש בה על ידי ילדים ונשים.

תופעות לוואי טמסוניק

תופעות לוואי לאחר נטילת התרופה:

• מערכת הלב וכלי הדם: במקרים נדירים מאוד, לחץ דם יציבתי;
• איברי חישה ומערכת העצבים: לעיתים רחוקות כאב ראש וסחרחורת, כמו גם אסתניה, לעיתים רחוקות מאוד - נדודי שינה או, להיפך, תחושת נמנום;
• מערכת השתן והאיברי המין: לעיתים רחוקות (8.4%) שפיכה הפוכה, לעיתים רחוקות ביותר - ירידה בחשק המיני;
• אחרים: במקרים מסוימים, נזלת, כאבי גב, שלשולים, לעיתים רחוקות מאוד - בחילות או כאבים בחזה.

[ 1 ]

מנת יתר

תסמינים של מנת יתר כוללים: ירידה חדה בלחץ הדם. במקרה זה, על המטופל לשכב, ולאחר מכן יינתנו תרופות להצרת כלי דם או תמיסות להחלפת פלזמה. כדי למנוע ספיגת התרופה, יש לשטוף את הקיבה, ליטול פחמן פעיל ולאחר מכן להשתמש במשלשל אוסמוטי. מכיוון שטמסולוזין הידרוכלוריד נקשר לחלבוני פלזמה ב-94-99%, המודיאליזה תהיה יעילה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

במקרה של שילוב עם חוסמי בטא אחרים מסוג α1A, קיימת אפשרות לעלייה בתכונות היפוטנסיביות.

כאשר טמסולוזין משולב עם החומר צימטידין, שיעור הסילוק של הראשון יורד ב-26%, בעוד ש-AUC, לעומת זאת, עולה ב-44%.

בשילוב עם פורוסמיד, ריכוז התרופה בפלזמת הדם יורד.

מתן בו זמנית עם וורפרין או דיקלופנק מאיץ את תהליך סילוק הטמסולוזין מהגוף.

[ 4 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את התרופה בטמפרטורה שלא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

מותר להשתמש בטמסוניק למשך שנתיים ממועד ייצור התרופה.