מקסגיסטין

מקסיסטין היא תרופה המשמשת לטיפול בהפרעות שיווי משקל שונות.

אינדיקציות מקסגיסטין

אינדיקציות לשימוש בתרופה כוללות:

• מחלת מנייר, המאופיינת ב-3 תסמינים עיקריים - סחרחורת (במקרים מסוימים עם הקאות ובחילות), אובדן שמיעה והופעת טינטון;
• טיפול סימפטומטי לחיסול ורטיגו וסטיבולרי ממקורות שונים.

טופס שחרור

זמין בצורת טבליות. שלפוחית אחת מכילה 10 טבליות. האריזה מכילה 3 או 6 רצועות שלפוחית.

פרמקודינמיקה

מנגנון הפעולה של הרכיב הפעיל של התרופה (בטאהיסטין) על הגוף אינו מובן היטב. בין ההשערות האמינות ביותר הן הבאות:

השפעת החומר הפעיל על המבנה ההיסטמינרגי: יש לו פעילות פנימית חלקית ביחס לקולטני H1, ובנוסף, הוא פועל כאנטגוניסט של קולטני היסטמין (H3) בתוך רקמות העצבים ויש לו השפעה חלשה על קולטני H2-היסטמין. בנוסף, בטאהיסטין מגביר את קצב חילוף החומרים והשחרור של רכיב זה, וחוסם את קולטני H3 (פרה-סינפטיים) - ובכך גורם לירידה במספרם.

בטא-היסטין מגביר את זרימת הדם לאזור שבלול האוזן ולמוח – תהליך זרימת הדם בכלי הדם הנמצאים באוזן הפנימית (סטריה וסקולריס) משתפר – הודות להיחלשות המתח בסוגרים הפרה-נימיים המעורבים בתהליך המיקרו-סירקולציה באוזן הפנימית. בנוסף, החומר הפעיל מסייע להאיץ את עוצמת זרימת הדם המוחית.

בטא-היסטין מגרה פיצוי וסטיבולרי - מגביר את קצב ההתאוששות של פעילות מנגנון וסטיבולרי בבעלי חיים לאחר נוירקטומיה חד-צדדית. החומר משיג אפקט זה על ידי שיפור ויסות שחרור היסטמין ותהליכי חילוף חומרים, וגם פועל כאנטגוניסט של קולטני H3. בטיפול בתרופה זו לאחר נוירקטומיה בבני אדם, תקופת ההתאוששות של תפקוד מנגנון וסטיבולרי מצטמצמת גם כן.

בטאהיסטין משפיע על הפעילות העצבית בתוך הגרעינים הוסטיבולריים - בהתאם למינון, הוא מאט את היווצרות פוטנציאלי השיא שלהם בתוך הגרעינים המדיאליים והלטרליים.

פרמקוקינטיקה

לאחר שימוש פנימי, בטאהיסטין נספג כמעט לחלוטין ובמהירות יחסית ממערכת העיכול. לאחר מכן התרופה עוברת תהליך מטבולי במהירות, וכתוצאה מכך נוצרת חומצה פירידיל-2-אצטית, שהיא תוצר פירוק. שיעורי הצטברות של בטאהיסטין בפלזמת הדם נמוכים מאוד, ולכן כל הבדיקות הפרמקוקינטיות מבוצעות על ידי קביעת רמת הריכוז של תוצר הפירוק שלו בשתן.

כאשר התרופה נלקחת עם אוכל, מדד הריכוז השיא נמוך יותר מאשר כאשר נלקחת על קיבה ריקה. עם זאת, הספיגה המלאה של החומר הפעיל זהה בשני המצבים - זהו סימן לכך שאוכל רק מאט את תהליך הספיגה.

פחות מ-5% מבטאהיסטין נקשר לחלבוני פלזמה.

כמעט כל בטאהיסטין הנספג מומר לחומצה פירידיל-2-אצטית (שאינה בעלת פעילות פרמקולוגית). ההצטברות הפנימית של מטבוליט זה בשתן ובפלזמה בדם מגיעה לשיאה שעה לאחר נטילת התרופה. מדד זה יורד עם זמן מחצית חיים של כ-3.5 שעות.

חומצה פירידיל-2-אצטית מופרשת בשתן. לאחר נטילת התרופה במינון של 8-48 מ"ג, כ-85% מהחומר נקבע בשתן. הרכיב הפעיל מופרש בכמויות קטנות דרך הכליות או בצואה.

קצב האלימינציה אינו משתנה עם מינון התרופה, דבר המצביע על כך שהפרמקוקינטיקה של בטאהיסטין היא ליניארית. דבר זה מאפשר להתייחס למסלול המטבולי בו נעשה שימוש כבלתי רווי.

מינון וניהול

יש ליטול 24-48 מ"ג מהתרופה ביום (יש לחלק את המינון למספר מנות). יש ליטול טבליות של 8 מ"ג במינון 1-2 שלוש פעמים ביום. יש ליטול טבליות של 16 מ"ג במינון 0.5-1 שלוש פעמים ביום. יש ליטול טבליות של 24 מ"ג פעמיים ביום, 1 טבליות בכל פעם.

מומלץ ליטול את התרופה לאחר הארוחות, ויש לבחור את המינון באופן אינדיבידואלי עבור כל מטופל, בהתאם להשפעה המתקבלת.

במקרים מסוימים, התסמינים מתחילים להקל רק לאחר 2-3 שבועות של טיפול. לעיתים ניתן להשיג את האפקט הרצוי רק לאחר מספר חודשים של נטילת התרופה. יש מידע שכאשר מתן טיפול בשלבים הראשונים של המחלה, ניתן למנוע את התקדמותה או אובדן השמיעה בשלב מאוחר יותר.

השתמש מקסגיסטין במהלך ההריון

מאחר שאין מידע הכרחי על השימוש בתרופה במהלך ההריון, לא מומלץ להשתמש בה בתקופה זו. היוצאים מן הכלל היחידים הם מקרים של צורך דחוף.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• נוכחות של אי סבילות אישית למרכיבי התרופה;
• פאוכרומוציטומה.

תופעות לוואי מקסגיסטין

תופעות לוואי של נטילת מקסיסטין כוללות:

• איברי מערכת העיכול: תסמינים של דיספפסיה ובחילות, תסמינים קלים של כאבי בטן (גזים, כמו גם הקאות ותסמונת גסטרואינטסטינלית). כל התסמינים הללו נעלמים בדרך כלל לאחר הפחתת המינון או נטילת התרופה עם אוכל;
• איברי מערכת העצבים: הופעת כאבי ראש;
• מערכת החיסון: רגישות יתר בצורת אנפילקסיס וכו';
• עור ורקמה תת עורית: תגובות אלרגיות לרקמת השומן שמתחת לעור, כמו גם לעור, כגון פריחות, אורטיקריה, גירוד או בצקת קווינקה.

[ 1 ]

מנת יתר

ישנם מספר מקרים של מנת יתר של מקסיסטין - בעת שימוש בתרופה במינון של עד 640 מ"ג. במקרה זה, החולים הראו תסמינים בינוניים או קלים - כגון נמנום, בחילות וכאבי בטן. סיבוכים מסוכנים יותר (כגון התקפים, התפתחות הפרעות לב-ריאה) התפתחו במקרה של שימוש מכוון בבטא-היסטין במינונים גבוהים (במיוחד בשילוב עם מנת יתר של תרופות אחרות).

כדי לחסל את ההפרעות, נקבע טיפול תומך וסימפטומטי.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מידע שהתקבל ממחקרים במבחנה מראה כי תהליכים מטבוליים של החומר הפעיל מקסיסטין מדוכאים בשילוב עם תרופות המעכבות את פעילות MAO (סלגילין, השייכת לקטגוריית תת-סוג B של MAO, נמנה עם מרכיבים כאלה). לכן, יש לשלב תרופות אלו בזהירות במהלך הטיפול.

מכיוון שבטא-היסטין הוא אנלוג של החומר היסטמין, במקרה של אינטראקציה של רכיב זה עם תרופות אנטי-היסטמין, תיאורטית הוא עשוי להשפיע על יעילותן של כל אחת מהתרופות הללו.

[ 2 ], [ 3 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את התרופה בתנאים סטנדרטיים, מחוץ להישג ידם של ילדים. הטמפרטורה לא תעלה על 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

מותר להשתמש במקסיסטין למשך שנתיים מיום ייצור התרופה.