תשובה

הרבה מחלות או שיטות טיפוליות הסימפטומים שלהם יש תופעות שליליות כגון הקאות ובחילות. במקרה זה, החולה חווה אי נוחות גופנית ופסיכולוגית. סרוטונרגי, נוגדי נוגאנטי, פותח והוכנס לשוק הפרמקולוגי על ידי חברת התרופות הבינלאומית המובילה נוברטיס (נוברטיס), שמייצרת את עצמה בשוויץ ובספרד.

כנראה, לפחות פעם אחת, כל אדם מתמודד עם תסמינים כגון הקאות ובחילה, איזו אי נוחות זה מביא. ואם אתה מחשיב את זה סימפטומטולוגיה מופיעה על רקע של כימותרפיה antitumor, כאשר המטופל כבר סובל סבל רב, המראה שלה הוא לא רצוי במיוחד. במצב כזה, יש צורך דחוף בתרופות כדי להסיר תופעות לוואי אלו של טיפול נגד סרטן. ואחד מהתרופות האלה הוא Navoban - תרופה אנטי-יעילה יעילה. 

[1], [2], [3], [4]

אינדיקציות תשובה

החומר הפעיל של Navoban הוא תרכובת כימית של טרופיסטרון, שתכונותיו הפרמקודינמיות והפרמקוקינטיות מספקות יסוד לקבוע אינדיקציות לשימוש ב- Navoban.

• אמצעי מניעה כדי למנוע את התרחשות של בחילה רפלקסים שלילי, תמיד נובעים מהתנהגות של כימותרפיה antitumor.
• Kupirovanie סימפטומים דומים, שמופיע לאחר הטיפול כירורגי.

[5], [6]

טופס שחרור

תרופה אנטי-סרוטונרגית מוצגת בשוק הפרמקולוגי בצורה של פתרון המשמש להזרקה תוך וריידית. התוכן של התרכובת הפעילה tropisetron hydrochloride בפתרון הוא 1 מ"ג. אמפולות מיוצרים במינון של 2 מ"ל ו 5 מ"ל.

הצורה השנייה של שחרור - כמוסות עם קיבולת של 5 מ"ג, חבילות Navoban המיוצרים מכילים חמש יחידות של קיבולת זו.

[7]

פרמקודינמיקה

הדחף העיקרי של Navoban הוא אפקט אנטי-אמטי שלו. מכאן הפרמקודינמיקה של Navoban, שנבחרו על ידי רוקחים בצורה כזו שהיא עונה על הדרישות הנדרשות. טיפול כירורגים והשימוש בסמים אנטי-סרטנית מסוימים כימותרפיה יכולים לעורר חיסול מתאי enterochromaffin אשר ממוקמים רקמות ריריות של מערכת העיכול, סרוטונין (5-HT). גורם זה יוזם אות, המתבטא בחילות מוגברת והקאות רפלקס.

Tropisetron תרכובת כימית בסיסית מאוד סלקטיבית (למשל, כיוונית) שיש חומר חזק-השפעה, אשר מפחית את ההשפעה של תת קולטן הסרוטונין - 5-NTZ presynaptic - himioretseptory. אלה מולקולות חלבון נמצאים במערכת העצבים המרכזית (CNS) ו נוירונים היקפיים. הם, במקרה של עירור שלהם, לשלוח אות לאזור postrema (ב hypothalamus) ו לעורר רפלקס הקאה.

Navoban מאוד יעיל חוסם אותות כאלה, המהווה את הבסיס של אפקט אנטימנטי של החומר הפעיל. משך היציבות הפיזית והכימית של נובובן נקבע על ידי 24 שעות, מה שמאפשר להזריק אותו לגוף פעם ביום. השימוש בתרופה הנדונה בפרוטוקולי הטיפול אינו גורם לתופעות לוואי חוץ-שריריות.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

פרמקוקינטיקה

החומר הפעיל של תרופה אנטי-חמקנית נספג כמעט לחלוטין בדרכי העיכול. הרכיב שלה עולה על 96%. בממוצע, זה לוקח בערך 20 דקות וחצי של Navoban למצוץ את הממברנה הרירית. כמות מקסימלית של troposetron כימי פעיל (C _max ) בדם פלזמה הוא הגיע לאחר שלוש שעות (בממוצע).
פרמקוקינטיקה של Navoban כאשר הוא נקשר חלבון הדם מראה על 71% של המתחם, ברוב המקרים, אינטראקציה מתרחשת עם חלבון כגון alpha1-glycoprotein. במובנים רבים, הזמינות הביולוגית של troposetron נקבעת לפי כמות התרופה הניתנת לגוף. כ -60% מההימצאות הביולוגית נותנת 5 מ"ג של נבאובן, אם המינון עולה ל -45 מ"ג, אזי השיעור נוטה ל -100%.

יצוין כי פרמקוקינטיקה של Navoban בילדים דומה המאפיינים המתאימים של חולים מבוגרים. Tropisetron metabolizes לתוך glucuronide או סולפטים מופרש מן הגוף דרך מערכת השתן יחד עם שתן מרה. חלק קטן (כ -20%) משאיר את הגוף של המטופל יחד עם צואה.

פעילות הנגזרים של החומר הפעיל, ביחס לרצפטורים של 5-HTZ, מופחתת באופן משמעותי. כתוצאה מכך, מטבוליטים אינם משתתפים בתהליכים הפרמקולוגיים של התרופה.

במקרה של ניהול יומי חוזרת של Navoban במינונים מעל 10 מ"ג, ניתן להבחין בגופם של מערכת הכבד האנזימטית, אשר לוקחת חלק פעיל בחילוף החומרים הטרופוסטרון. פעולה כזו יכולה לעורר עלייה במרכיב הכמותי של החומר הפעיל בדם. עם זאת, אפילו בחולים עם תהליכים מטבוליים חלשים (במקרה של ניהול של מינונים כאלה של התרופה), אין עלייה בריכוז טרופיסטרון בסרום, יותר מאשר ברמה נסבלת של אינדיקטורים נסבל. לכן, אם יש צורך, זה די קל לרשום Navoban 5 מ"ג, נלקח פעם ביום במשך שישה ימים. במקרה זה, הצטברות החומר הפעיל בדם המטופל אינה מגיעה לערכים קריטיים.

מחצית החיים של התרופה והמטבוליטים שלה (T1 / 2) בחולים עם פעילות מטבולית גבוהה הם כשמונה שעות. אצל אנשים עם פעילות מטבולית נמוכה של tropospira, מחוון זה יכול למתוח במשך 45 שעות.

שיעור ההסרה הכולל של tropospeter ו מטבוליטים שלה הוא בממוצע 1 l / min. יחד עם זאת, שחרור הכליה בתהליך הניצול תופסת רק 10% של גורם זה. אם למטופל יש קצב חילוף חומרים חלש של החומר הפעיל, אזי הסליקה הכוללת יורדת ל -0.1 עד 0.2 l / min, בעוד שאחוז ההפרשות הכליות נשאר ללא שינוי. צמצום אותה דרך תאיים של שחרור של מוצרים מטבוליים תורמת לעלייה בחצי חיים כארבע עד חמש פעמים. במקרה זה, השטח בתרשים "זמן ריכוז" (AUC), הממוקם מתחת לעיקול, עולה חמש עד שבע פעמים. הריכוז המרבי של התרופה הפעילה ( _Cmax ) בדם של מטופל כזה והפצה כמותית של המוצר אינם חורגים מהפרמטרים המצביעים על ידי מטופלים עם רמה גבוהה של מטבוליזם של החומר הפעיל Navoban. ההבדל ניתן לראות את כמות troposetron unmetabolized, מופרשים על ידי הגוף יחד עם שתן. בחולים עם רמה נמוכה של מטבוליזם, זה גבוה יותר.

[14], [15], [16],

מינון וניהול

יש צורך לשמור על אמצעי זהירות מיוחדים במקרה החולה מפתחת לחץ דם בלתי מבוקרת. אנשים הקשורים מקצועית עם עבודה על מנגנוני טראומה פוטנציאליים או כלי רכב נהיגה צריך לקחת בחשבון כי לוקח Navoban קהה תשומת לב ומקטין את מהירות התגובה.

אופן היישום והמינון משתנה בקשר עם כיוון הטיפול:

עם אמצעי מניעה שנועדו לעצור בחילות והקאות, הנגרמת על ידי טיפול אנטי סרטני, הטיפול נמשך שישה ימים.

במקרה של מטופלים בוגרים, הסכום היומי של התרופה ניתנת הוא 5 מ"ג. לוח הקלט: ביום הראשון של הטיפול, מיד לפני הכימותרפיה, Navoban מנוהל תוך ורידי. במשך חמשת הימים הבאים, ההכנה מנוהלת בעל פה לכל כמוסה.

מתבגרים וילדים מעל גיל שנתיים, המינון היומי מחושב על ידי הנוסחה של 0.2 מ"ג לק"ג של משקל הילד, אבל הסכום המתקבל לא יעלה על 5 מ"ג. לוח הקלט דומה לרצף הקבלה לחולה מבוגר: היום הראשון הוא תוך ורידי, חמישה לאחר מכן בעל פה: לפתוח את אמפולה ולהוסיף את התוכן שלה מיץ תפוזים או משקה טבעי אחר.

במניעה או בשליטה של הקאות ובחילה, כתגובות לאחר הניתוח, כמות התרופות שנקבעה נקבעת על ידי מינון של 2 מ"ג הניתן תוך ורידי, זמן קצר לפני החלת ההרדמה. רופאים מציינים סבילות טובה לתינוקות טרופוספריים, מעל גיל שנתיים.

Navoban צריך להזין את הגוף לאט (נפח הנדרש בצורה של עירוי יש להזין לפחות דקה אחת). התרופה בצורת כמוסות מומלץ לקחת בבוקר, כשעה לפני הארוחות. לשתות הרבה נוזלים.

אם האפקט הטיפולי לא מתרחש במהלך הטיפול ב- troprissetron, יש לקבל הקבלה מקבילה של dexamethasone כדי להשיג את התוצאה הרצויה.

שיטת הניהול והמינון לחולים בגיל הפרישה אינה מותאמת.

כדי להשיג את הפתרון הדרוש לטיפול תוך ורידי, זה חייב להיות מדולל עם אחת התרופות הבאות:

• 5% פתרון של דקסטרוז.
• 0.9% פתרון של נתרן כלורי.
• הפתרון של רינגר.
• 0.3% אשלגן כלוריד פתרון בריכוז של 1 מ"ג / 20 מ"ל.
• 10% פתרון מניטול.

יש לציין כי בחולים לפני הטיפול בחולים הסובלים מיתר לחץ דם, הממשל של Navoban בסכום העולה על המינון הטיפולי (מעל 10 מ"ג) עלול לעורר עלייה נוספת בלחץ. במקרה זה, ניטור מתמיד על ידי הרופא המטפל של מדדי BP של המטופל הוא הכרחי.

[24], [25], [26], [27], [28]

השתמש תשובה במהלך ההריון

הפרמקוקינטיקה והפרמקודינמיקה של ההכנה הרפואית אינם מאפשרים את השימוש ב- Navoban במהלך ההריון. היוצא מן הכלל עשוי להיות מצב שבו מתבוננת הפלה - הפרעה של הילד הנושא בשלבים המוקדמים. אם מסיבות רפואיות יש צורך בטיפול במהלך תקופת האכלת התינוק עם חזה, יש להפסיק את ההאכלה. 

התוויות נגד

עם אינדיקציות של המבוא של Navoban בלוח הזמנים של הטיפול כמובן, כדאי לדעת את התוויות נגד השימוש Navoban:

• אי סבילות אישית של הגוף של החולה tropisetron ו אנטגוניסטים אחרים של קולטנים 5-HTS.
• רגישות יתר לרכיבים אחרים של התרופה.
• גיל הילדים מתחת לשנתיים.
• זמן נשיאת תינוק.
• תקופת האכלה של תינוקות.
• יש צורך להפעיל טיפול מיוחד במקרה של מינויו של Navoban לחולים עם הפרעות פתולוגיות בעבודת הלב (קצב או הפרעה הולכה).
• יש לייחס זהירות לחולים אשר נקבעו מבוא לפרוטוקול לטיפול בחוסמי ביתא ובתרופות אנטי-אריתמיות. 

[17], [18], [19], [20],

תופעות לוואי תשובה

במקרה של שימוש בתרופה המדוברת במינונים הטיפוליים הנורמטיביים, תופעות הלוואי של נבאובן נצפות במספר לא מבוטל של פעמים. עם עלייה בכמות התרופה הניתנת ל -2 מ"ג, ואף יותר מכך, המינון של 5 מ"ג של נבאובן עלול לגרום לתופעות לוואי מסוימות בגוף המטופל.

• ייתכנו תסמיני כאב בבטן ובראש.
• ביטויים שונים של אלרגיה:

• היפרמיה של העור.
• גירוד.
• פריחות בעור.

• מצב לא מודע או טרום מכתים.
• יש כשל במעי:

• עצירות.
• שלשולים.

• סחרחורת עלולה להתרחש.
• ירידה חיוניות כללית, חולשה בכל הגוף.
• מקרים בודדים של הלם במחזור הדם, דווח על קריסה.
• אי ספיקת לב.
• תגובה של רגישות יתר מן הסוג הראשון נראתה לבדה:

• אורטיקריה כללית.
• משקל כבד.
• תחושת סומק של דם על עור הפנים.
• התקפה מהירה של ברונכוספזם עם ביטוי חריף של זה.
• הפוגה.
• ירידה חדה בלחץ הדם.

אך הקשר החד-משמעי של התופעות הללו עם קבלתו של נבאובן לא אושר עד כה, והסיבות לתופעות אלה לא הובהרו. חלק מהתופעות של סימפטומטולוגיה זו יכולות להיות התוצאות של מחלות אחרות הנמצאות באנמנזה של המטופל, או בטיפול תרופתי.

[21], [22], [23],

מנת יתר

אם מספר גדול של troposetron מוחזר מחדש למטופל, ניתן לצפות במנת יתר של התרופה, המתבטאת בהזיות חזותיות. אם היסטוריה של המטופל אובחנה עם לחץ דם גבוה מתמשך קודם (לחץ דם עורקי), יש עלייה מהירה בלחץ הדם.

במקרה זה יש צורך בטיפול סימפטומטי, ניטור מתמיד של מצבו הכללי של המטופל ועבודת כל האיברים החיוניים של המטופל. 

[29]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בהסתמך על העובדה כי רכיב הבסיס של התרופה המדוברת היא מרכיב troposetron, אינטראקציות של Navoban עם תרופות אחרות ישירות תלויים המאפיינים פרמודינמי ופרמקוקינטי של המתחם הכימי הזה. 

אין השפעה משמעותית על הפרמטרים הדינמיים של מעכבי troposetron של המערכת האנזימטית של ציטוכרום P450. לכן, אין צורך להתאים את כמות תרופה זו או אחרת. מחקרים גלובליים על האינטראקציה של החומר הפעיל נבאובן עם ההרדמה לא בוצעו.

שימוש בו זמנית של התרופה המדוברת עם rifampicin מפחית באופן משמעותי את הרכיב הכמותי של טרופוסטרון בדם. מצב דומה עם תרופות אחרות הממריצות את ייצור אנזימי הכבד (לדוגמה, עם phenobarbital). במצב זה, הרופא מסתכל על רמת חילוף החומרים של המטופל. אם הוא גבוה, אז את כמות Navoban הציג צריך להיות מוגברת. אם יש חילוף חומרים נמוך, אז המינון של התרופה לא תוקן.

ניטור לב של השימוש המשותף של טרופוסטרון עם תרופות שנועדו להגדיל את התקופה QT על Cardiogram מראה עוד יותר של התארכות שלה. בזמן שהמונוטרפיה של נבאובן (מנוהלת בכמות טיפולית), לא נצפתה עליה ב- QT. אבל במצב זה, עם זאת, יש צורך לדבוק בזהירות מיוחדת בשימוש במקביל של שתי תרופות אלה.

זה הבחין כי המבוא של tropospitron לתוך הגוף של המטופל יחד עם מזון, מאפשר הגדלת הזמינות הביולוגית של Navoban (נתון זה מ 60% הוא מסוגל לעלות ל 80%).

[30], [31], [32], [33], [34],

תנאי אחסון

התרופה tropisetron מדולל הוא יציב מבחינה כימית ופיזית במשך 24 השעות הבאות. ומבחינת הביולוגיה (האפשרות של זיהום על ידי מיקרואורגניזמים), רצוי להשתמש בתרופה מיד לאחר הכנת הפתרון. את שאר התרופה ניתן לאחסן עוד יום לאחר הרבייה, במקום קריר עם טמפרטורה של 2-8 מעלות מעל אפס. תנאי האחסון של Navoban כוללים את הפריטים הבאים:

• התרופה לא צריכה להיות קפואה.
• מיקום האחסון אינו אמור להיות נגיש לבני נוער ולילדים.
• הטמפרטורה בחדר לא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.

[35], [36], [37], [38], [39],

חיי מדף

על האריזה יש לציין את תאריך הייצור והמועד האחרון למכירת המוצר הרפואי. השימוש Navoban מעבר למועד השימוש הוא מקובל בהחלט. תקופת התוקף Navoban - חמש שנים. בבתי מרקחת הוא שוחרר על הזמינות של מרשם.

[40],