רגולון

רגולון היא תרופה מונופאזית מורכבת למניעת הריון לנטילה דרך הפה. יש לה השפעות מניעה ואסטרוגן-פרוגסטוניות.

אינדיקציות רגולון

הוא משמש כאמצעי למניעת הריון.

עם זאת, בדיקות שונות מאשרות כי לתרופה תכונות טיפוליות (בנוסף לתכונות למניעת הריון). לדוגמה, השימוש בה יהיה מומלץ אם לאישה יש דימום רחמי לא תפקודי, כמו גם תסמונת קדם וסתית, דיסמנוריאה וכו'.

התרופה מבטלת ביעילות כאבים תקופתיים באזור הבטן התחתונה, מפחיתה את שפע וכאב הווסת והפרעות בחילה, וגם מבטלת הפרשות נרתיקיות חלשות וכהות בתקופת המחזור החודשי וכאבים בבלוטות החלב.

רגולון נרשם לעיתים קרובות כדי להגביר את יעילות הטיפול באנדומטריוזיס. במהלך שרירנים ברחם, הוא משמש לעצירת צמיחת הגידול (זה הגיוני אם קוטרו אינו עולה על 2 ס"מ). במקביל, התרופה מסייעת בפתרון ציסטות אצירה המתרחשות בשחלות.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת טבליות, בכמות של 21 יחידות בתוך לוחיות שלפוחית. הקופסה מכילה 1 או 3 לוחות כאלה.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

פרמקודינמיקה

ההשפעה הרפואית ניתנת על ידי יכולתם של המרכיבים הפעילים בו לדכא את קישור בלוטת יותרת המוח לגונדוטרופינים (ביניהם לוטרופין ו-FSH). כתוצאה מכך, תהליך הביוץ מסתבך וצפיפות ריר צוואר הרחם עולה, מה שמונע את מעבר תאי הזרע לחלל הרחם.

אתניל אסטרדיול הוא אנלוג מלאכותי של החומר אסטרדיול (הוא מתחיל להיות מיוצר על ידי גוף הנשים מרגע הווסת הראשונה).

לדסוגסטרל יש השפעה אנטי-אסטרוגנית וגסטגנית חזקה, בדומה להשפעה של פרוגסטרון פנימי. לרכיב יש פעילות אנדרוגנית ואנבולית נמוכה.

במהלך השימוש בתרופה, אישה (אם נצפית וסת ראשונית) חווה ירידה משמעותית באיבוד הדם במהלך הווסת, וגם מצב האפידרמיס משתפר (במיוחד אם למטופלת יש אקנה).

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

פרמקוקינטיקה

דזוגסטרל יחד עם אתניל אסטרדיול נספגים כמעט לחלוטין ובמהירות ממערכת העיכול. דזוגסטרל עובר מטבוליזם מיידי, שבמהלכו נוצר תוצר פירוק ביו-אקטיבי, 3-קטו-דזוגסטרל.

ערכי Cmax נצפים לאחר שעה וחצי מרגע מתן התרופה והם 2 ננוגרם/מ"ל (עבור דזוגסטרל), וגם לאחר שעה-שעתיים והם 80 פיקוגרם/מ"ל (עבור אתניל אסטרדיול).

הזמינות הביולוגית של דזוגסטרל היא בין 62-81%, ואתניל אסטרדיול היא כ-60% (עקב תהליכי צימוד פרה-סיסטמיים והמעבר הכבדי הראשון של האלמנט).

זמן מחצית החיים של 3-קטו-דזוגסטרל הוא 30 שעות (מטבוליטים מופרשים מהגוף עם שתן וצואה ביחס של 4 עד 6), וזמן מחצית החיים של אתניל אסטרדיול הוא 24 שעות (כ-40% מהיסוד יחד עם תוצרי הפירוק שלו מופרש בשתן, והשאר (כ-60%) מופרש בצואה).

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

מינון וניהול

תוכנית של שימוש בסמים.

יש להתחיל ליטול את התרופה מהיום הראשון של המחזור החודשי - בכמות של טבליה אחת ביום (באותו זמן ביום), למשך 21 ימים. לאחר מכן, לאחר נטילת הטבליה האחרונה, יש לקחת הפסקה של 7 ימים, שבמהלכה אמור להתרחש דימום דומה לווסת.

מאוחר יותר, ביום השמיני לאחר נטילת הטבליה הרפואית האחרונה (4 שבועות לאחר תחילת נטילת התרופה, באותו יום בשבוע), גם אם הדימום נמשך, השימוש בתרופה חוזר - מאריזת שלפוחית חדשה.

משך השימוש המותר בתרופה.

בכפוף להוראות לעיל, ניתן ליטול את התרופה בכל עת בה אישה זקוקה לאמצעי מניעה. כאשר נטלת את הטבליות בהתאם לכל הכללים וההמלצות, השפעת המניעה של התרופה נשמרת במהלך 7 הימים.

מינון התחלתי: טבליה אחת.

יש להתחיל את נטילת רגולון ביום הראשון של המחזור. אין צורך באמצעי מניעה נוספים. כאשר מתחילים ליטול את התרופה בין היום השני לחמישי של המחזור, יש צורך להשתמש בנוסף באמצעי מניעה מחסומי במהלך השבוע הראשון לשימוש בה.

אם חלפו יותר מ-5 ימים מתחילת הווסת, מומלץ לדחות את תחילת נטילת התרופה עד למחזור החודשי הבא.

תוכנית של שימוש בסמים לאחר לידה.

נשים שהפסיקו להניק רשאיות להתחיל ליטול את התרופה לאחר 3 שבועות מיום הלידה (יש להתייעץ עם גינקולוג לפני כן). במקרה זה, אין צורך בשימוש נוסף באמצעי מניעה.

אם קיים יחסי מין זמן קצר לאחר הלידה, יש לדחות את תחילת נטילת התרופה עד לתחילת מחזור חדש.

אם את מתחילה להשתמש ברגולון מאוחר מ-21 יום לאחר הלידה, תצטרכי להשתמש באמצעי מניעה נוספים במהלך השבוע הראשון של המחזור הראשוני של השימוש.

נטילת תרופות לאחר הליך הפלה.

בהיעדר התוויות נגד, ניתן להשתמש בתרופה החל מהיום הראשון לאחר הליך ההפלה. במקרה זה, אין צורך להשתמש באמצעי מניעה נוספים.

לעתים קרובות, התרופה נקבעת לאחר הליכי גרידה.

כדאיות נטילת תרופות לאחר הליך גרידה או הפלה (לדוגמה, במקרה של הריון קפוא) קשורה לצורך לשקם תפקוד בריא של השחלות ולצורך למנוע התפתחות של סיבוכים דלקתיים - על פי הסטטיסטיקה, הם נצפים בכ-1/3 אישה שעברה הפלה חוזרת.

הודות לשימוש בתרופות, ניתן לפצות על מחסור בפרוגסטרון הקשור להפלה, כמו גם על התפתחות תהליכי ריבוי הנגרמים על ידו בתוך מערכת הרבייה (כולל שרירנים, היפרפלזיה באזור רקמת התקה, תסמונת שטיין-לבנטל, אנדומטריוזיס פנימית, מסטופתיה, אנדומטריוזיס, היפרפלזיה של רירית הרחם, תסמונת פרנקל וכו').

תהליך המעבר מחומרים הורמונליים אחרים.

בעת מעבר מאמצעי מניעה אחר, עליך ליטול את הטבליה הראשונה ביום שלאחר סיום החפיסה, המיועדת ל-28 ימים (21 ימי שימוש + 7 ימי הפסקה). אין צורך באמצעי מניעה נוספים.

במקרה של מעבר מגלולות מיני, טבליית רגולון הראשונה נלקחת ביום הראשון של המחזור החדש. אין צורך להשתמש באמצעי מניעה נוספים.

אם אין וסת בזמן השימוש בגלולות המיני, ניתן להתחיל ליטול את התרופה בכל יום במחזור, אך רק לאחר שאובחן היעדר הריון.

במהלך 7 הימים הראשונים של המחזור הראשוני של השימוש, יש להשתמש באמצעי מניעה נוספים (כגון פקק המכיל קוטל זרע, קונדום או הימנעות מקיום יחסי מין). שיטת אמצעי המניעה לפי לוח השנה לא תהיה יעילה במקרה זה.

משמש לעיכוב תחילת הווסת.

כדי לעכב דימום ווסתי, יש להמשיך ליטול את התרופה ללא הפסקה של 7 ימים. במקרה של עיכוב במחזור החודשי, עלולים להתפתח דימום פורץ דרך או כתמים, אך הם אינם מחלישים את תכונות המניעה של התרופה.

משטר השימוש הרגיל בסמים חוזר לאחר הפסקה של 7 ימים.

תוכנית נטילת התרופה במקרה של החמצת טבליה אחת.

במקרים בהם חלפו עד 12 שעות מאז המנה שנשכחה, יש ליטול את הטבליה מיד עם נזכרת. לאחר מכן, השימוש יימשך כרגיל.

במקרים בהם חלפו יותר מ-12 שעות מאז המנה שהוחמצה, התרופה מאבדת את אמינותה כאמצעי מניעה של 100% למשך תקופת המחזור הנתון. בהקשר זה, יש להשתמש באמצעי מניעה נוספים לפני תחילת מחזור חדש.

אם שכחת ליטול את התרופה במהלך השבועיים הראשונים של המחזור, עליך ליטול 2 טבליות בבת אחת למחרת ולאחר מכן להמשיך ליטול אותה בהתאם למשטר הרגיל (בעוד שתצטרך להשתמש באמצעי מניעה נוספים עד סוף מחזור זה).

אם שכחת מנה בין הימים 14 ל-21, עליך להמשיך ליטול את התרופה באופן קבוע, ליטול את הטבליה ששכחת, ולא לעשות הפסקה של שבוע.

החמצת גלולה מגבירה את הסבירות לביוץ או להופעת הפרשות דמיות מהנרתיק. זאת בשל העובדה שהתרופה מכילה חלק קטן של אסטרוגן. לכן, במקרים כאלה, יש צורך להשתמש בנוסף באמצעי מניעה מחסומי.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

השתמש רגולון במהלך ההריון

נטילת רגולון במהלך ההריון אסורה בהחלט. במהלך ההנקה, יש להפסיק ליטול את התרופה או לא להניק. זה הכרחי מכיוון שטבליות שנלקחות בשלב שלאחר הלידה מפחיתות את נפח החלב המופרש, מחמירות את תהליך ההנקה ומשפיעות לרעה על התפתחות הילד.

תחילת ההריון לאחר תקופה של שימוש בתרופה.

השפעת המניעה של התרופה מתפתחת עקב יכולתם של מרכיביה (אנלוגים מלאכותיים של אסטרדיול עם פרוגסטוגנים) למנוע את שחרורה של ביצית בוגרת מהזקיק.

כאמצעי מניעה, ניתן להשתמש בו במשך מספר שנים, ובנוגע לכך, נשים רבות מודאגות האם לתרופה תהיה השפעה שלילית על תפקוד מערכת הרבייה, כמו גם על מהלך ההריון בעתיד.

אם התרופה נלקחת בצורה נכונה (שימוש בהתאם לתוכנית המפורטת בהוראות התרופה ועמידה בכל האינדיקציות שנקבעו על ידי הגינקולוג), ניתן לתכנן את ההתעברות לאחר סיום השימוש בה ללא כל מכשול. לעתים קרובות, לאחר ביטול רגולון, ההריון מתרחש כשישה חודשים לאחר פעילות מינית סדירה.

בשלב התכנון, מומלץ להפסיק את נטילת התרופה לפחות 3 חודשים לפני מועד ההתעברות האפשרי.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של רגישות יתר למרכיבי התרופה;
• צורות חמורות של מחלת כבד;
• היפרבילירובינמיה תפקודית, בעלת צורה שפירה (זה כולל הפטוזות מסוג פיגמנט נדיר, שהן תורשתיות באופיין);
• היסטוריה של צהבת במהלך ההריון;
• היפרליפידמיה משפחתית;
• היסטוריה של גידולי כבד;
• לחץ דם מוגבר במידה בינונית או חמורה;
• מִיגרֶנָה;
• היסטוריה של תרומבואמבוליזם או טרומבוז וקיימים גורמים חזקים או מרובים המגבירים את הסבירות להופעתם, כמו גם נוכחות בהיסטוריה של מידע שהיו לחולה תופעות מוקדמות לטרומבוז;
• הרפס מסוג 2;
• נוכחות של דימום בנרתיק מאטיולוגיה לא ידועה;
• גידולים תלויי אסטרוגן מאובחנים או חשד לנוכחותם;
• סוכרת בשלב חמור (מלווה באנגיופתיה);
• סוכרת הריונית;
• הפרעות בפעילות קרישת דם;
• גירוד חמור ואוטוסקלרוזיס (או התקדמות של הפרעות אלו) הנגרמים מהריון קודם או משימוש ב-GCS.

[ 17 ], [ 18 ]

תופעות לוואי רגולון

בין תופעות הלוואי החמורות ביותר לשימוש בתרופה (אם הן מתרחשות, יש להפסיק ליטול את התרופה):

• לחץ דם מוגבר;
• תרומבואמבוליזם באזור העורקים או הוורידים (זה כולל היווצרות קרישי דם באזור הוורידים העמוקים, אוטם שריר הלב עם שבץ מוחי וכו');
• תרומבואמבוליזם באזור הוורידים או העורקים הכבדיים/כליותיים, ובנוסף תרומבואמבוליזם באזור הוורידים או העורקים המסנטריאליים או הרשתיים (בודד);
• אובדן שמיעה הנגרם כתוצאה מאוטוסקלרוזיס;
• גאס;
• פורפיריה;
• החמרה של תהליך הצורה הריאקטיבית של SLE (לעיתים רחוקות);
• כוריאה של סידנהאם, אשר חולפת לאחר הפסקת התרופה (יחידה).

בין תופעות הלוואי שפחות מסוכנות לבריאות:

• צורה אציקלית של דימום שאינה קשורה למחזור החודשי, ובנוסף, הופעת הפרשות דמיות מהנרתיק;
• אמנוריאה המתפתחת לאחר הפסקת נטילת התרופה;
• גלקטוריאה;
• שינויים במצב ריר צוואר הרחם;
• כאב ומתח בבלוטות החלב, כמו גם הגדלתן;
• הופעת דלקת בתוך הנרתיק;
• קנדידה נרתיקית;
• הקאות יחד עם בחילות;
• הופעה או החמרה של צהבת או גירוד הנגרמים כתוצאה מכולסטזיס;
• כלואזמה;
• אילאיטיס טרנסמורלית;
• כולליתיאזיס;
• אריתמה, בעלת צורה אקסודטיבית או נודולרית;
• הופעת פריחה על האפידרמיס;
• מיגרנה, כמו גם כאבי ראש;
• חוסר יציבות במצב הרוח ודיכאון;
• רגישות מוגברת של הקרנית;
• ירידה בסבילות לפחמימות;
• עלייה במשקל;
• הצטברות נוזלים בתוך הגוף;
• תסמיני אלרגיה.

[ 19 ], [ 20 ]

מנת יתר

הרעלה עם רגולון עלולה להוביל לבחילות, תסמינים של קשיי עיכול, כאבי ראש קשים, הקאות, כמו גם התכווצויות בשרירי השוק והפרשה דמית מהנרתיק שאינה קשורה לווסת.

לתרופה אין נוגדן, לכן יש לנקוט באמצעים סימפטומטיים כדי למנוע סימני שכרות. כעזרה ראשונה בעת שימוש במינון גדול של התרופה, נעשה שימוש בשטיפת קיבה (יש לבצע זאת במהלך 2-3 השעות הראשונות מרגע השימוש בחומר).

[ 25 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

היעילות הרפואית של גלולות למניעת הריון מופחתת בשילוב עם משרי אנזימי כבד (כולל קרבמזפין, אוקסקרבזפין, פרימידון עם ריפמפיצין וטופירמט, כמו גם הידנטואין, פלבמט וברביטורטים, גריזאווולפין ופריחה). עם זאת, כאשר חומרים אלה משולבים, הסיכון לדימום מתפרץ עולה.

שיעורי אינדוקציה מקסימליים נצפים לאחר לפחות 2-3 שבועות, אך יכולים להימשך עד חודש לאחר הפסקת נטילת התרופה.

שיבוש המחזור והחלשת תכונות המניעה של התרופה עשויות להופיע במקרה של שילוב עם תרופות כגון ברביטורטים, משלשלים, אנטיביוטיקה (במיוחד אמפיצילין או טטרציקלין), תרופות נוגדות עוויתות מסוימות ותרופות נוגדות דיכאון.

במצבים בהם יש צורך להשתמש בתרופות הנ"ל, יש להשתמש באמצעי מניעה מחסומי (במהלך כל תקופת הטיפול, וגם במהלך 7-28 הימים הנוספים - תוך התחשבות בתרופה הספציפית בה נעשה שימוש).

אם נדרשים נוגדי קרישה במהלך השימוש ברגולון, יש לנטר בנוסף את ערכי ה-PT. לעיתים ייתכן שיהיה צורך גם לשנות את משטר המינון של נוגד הקרישה בו נעשה שימוש.

בשל הסיכון המוגבר לסיבוכים, אסור לשלב את התרופה עם תרופות הפטוטוקסיות.

שימוש בגלולות למניעת הריון עלול להפחית את סבילות הגוף לפחמימות וגם להגביר את הצורך באינסולין ובתרופות להורדת גליקמיה דרך הפה.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את רגולון במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה הם בטווח של 15-30 מעלות צלזיוס.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש ברגולון תוך 36 חודשים ממועד ייצור החומר הטיפולי.

[ 35 ]

אנלוגים

האנלוגים של התרופה הם נובינט, מרסילון ומרבלון עם טרי-מרסי.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

ביקורות

רגולון נחשב לאחד מאמצעי המניעה הפופולריים ביותר - עובדה זו מאושרת על ידי ביקורות רבות.

רוב הנשים שהשתמשו בתרופה זו מציינות מספר קטן של תופעות לוואי של התרופה, אמינות גבוהה ועלות סבירה, ובנוסף, העובדה שלאחר סיום השימוש ברגולון, ההתעברות מתרחשת ללא קשיים משמעותיים.

אבל יש גם דעות שליליות על התרופה - בדרך כלל מדברים על ההשפעות השליליות של התרופה (כגון דימום אציקלי בדרגות חומרה משתנות, בחילות, גירוד באזור איברי המין ועלייה ניכרת במשקל).

בסקירות של מומחים, הדבר מוסבר על ידי העובדה שלעתים קרובות תסמינים כאלה קשורים לרגישות יתר של גוף המטופל לחלק מהמרכיבים של התרופה, או עם העובדה שהתרופה פשוט אינה מתאימה לאישה הספציפית הזו. כדי להפחית את הסיכון לתגובות שליליות למינימום, יש להקפיד על הוראות התרופה.

אם אין שיפור, במקרה זה, יש לשקול את האפשרות של הפסקת התרופה ובחירת תרופה אחרת למניעת הריון (יש לעבור תחילה את כל הבדיקות הנדרשות).