תפילין

תיאופילין יש אפקט bronchodilator.

אינדיקציות תיאופילין

הוא משמש סינדרום חסימת הסימפונות שנגרמו על ידי גורמים שונים:

• תואר ראשון (כתרופה מועדפת במקרה של אסתמה, מתעוררת על ידי מאמץ פיזי, ובנוסף בצורה של אמצעי נוסף עבור צורות אחרות של המחלה)
• זורם ברונכיטיס כרוני אופי חסימתית;
• אמפיזמה ריאתי, יתר לחץ דם או לב;
• תסמונת בצקת, פיתוח עקב פתולוגיה כלית (טיפול משולב);
• דום נשימה בשינה.

[1], [2], [3]

טופס שחרור

שחרור התרופה נמכר בטבליות, בעל צורה ממושכת. נפח הטבליות הוא 0.1, 0.2 או 0.3 גרם של החומר. בתוך תיבת מכיל 20, 30 או 50 טבליות.

[4], [5], [6], [7], [8],

פרמקודינמיקה

תיאופילין הוא תוצר פוריין ותרופה bronchodilator. התרופה מעכב את הפעילות של PDE, וכתוצאה מכך הצטברות מוגברת של cAMP בתוך הרקמות, מסייע לחסום קצות purine, ובמקביל מפחית את כמות יוני סידן מועבר דרך תעלות הקיר התא ומוריד את פעילותם השנתית של השרירים החלקים.

קידום הרפיה של שרירי כלי דם (בעיקר כלי באפידרמיס וכליות למוח) ואת הסמפונות, את התכשיר מוביל אפקט vasodilating הפריפריה, וחוץ מזה זה מגביר את זרימת דם הכליות ויש לו השפעה משתנה מתונה. התרופה מייצבת את התאים של labrocytes, וגם מעכב את שחרורו של מוליכים של סימנים אלרגיים.

התרופה משפיעה על ה- MCC, משפרת תהליכים נשימתיים בסרעפת, מגדילה את יכולתם התפקודית של השרירים הנשימה והשרירים, וממריצה גם את פעולת המרכז הנשימה. בתוך הדם, זה מפחית פחמן דו חמצני מייצב את זרימת החמצן. כאשר hypokalemia potentiates אוורור ריאתי.

כמו כן, התרופה מגדילה את זרימת הלב, מגרה את הפעילות של שריר הלב, מגבירה את חוזק התכווצויות ותדירות, ובנוסף מפחיתה את הצורך בחמצן. מחלישה את ההתנגדות של כלי הדם הריאתיים ואת הלחץ בתוך המעגל הקטן של זרימת הדם. התרופה מרחיבה את צינורות המרה (חריגה) ומונעת צבירת טסיות, מעכבת את הפעלת הטסיות ואת PG E2-α. בנוסף, זה מגביר את היציבות של כדוריות הדם האדומות ביחס לעיוות, המשפיע באופן חיובי על המאפיינים של הדם. מאט את קרישי הדם ומייצב מיקרואירקולציה.

שחרור ממושך של המרכיב הפעיל מוביל להשגת הפרמטרים התרפויטיים בתוך הפלסמה לאחר 3-5 שעות ומאפשר לכם לשמור על רמה זו תוך 10-12 שעות. כתוצאה מכך, נטילת התרופה 2 פעמים ביום, אתה יכול לספק אפקט מרפא קבוע.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

פרמקוקינטיקה

התרופה יש קליטה טובה מן מערכת העיכול, כמו גם מחוונים ביו-זמינות, שהם כ 88-100%. סינתזה עם חלבון הוא כ 60%. ערכי Tmax משתנים סביב מיקום השעה 6. החומר עובר דרך השליה ומופרש בחלב אם.

התרופה היא 90% חשופים לתהליכים מטבוליים בתוך הכבד, שבו האנזים hemoprotein P450 מעורבים (החשוב ביותר הוא CYP1A2). במקביל, המוצרים המטבוליים העיקריים משוחררים - 3-methylxanthine, כמו גם חומצה שתן 1,3-dimethyl.

מוצרים מטבוליים של תרופות, עם אותם עוד 7-13% של האלמנט ללא שינוי (אצל ילדים, זה מחוון מגיע 50%) מופרשים דרך הכליות. בשל תהליכים מטבוליים לא מלאים בתינוקות, רוב התרופה מופרשת בצורה של קפאין.

עבור אנשים שאינם מעשנים, מחצית החיים של התרופה הוא 6-12 שעות, ועל מעשנים זה יורד ל 4-5 שעות. אצל אנשים עם מחלות כליות או הכבד, כמו גם אלכוהוליזם, מחוון T1 / 2 הוא ממושך.

עם מספיק כבד או תפקוד נשימתי, CHF, חום בצורת חמור, וירוסים בקבוצות גיל עד 12 חודשים או מעל גיל 55, סך כל סליקה מצטמצם.

[16], [17], [18], [19], [20]

מינון וניהול

מומלץ לבחור את המינון של התרופה בנפרד עבור כל חולה.

הגודל הממוצע של המנה הראשונית ליום הוא 0.4 גרם אם התרופה במינון זה נסבלת ללא סיבוכים, עליה פי 1 בקירוב בכ -25% מותרת. זה הכרחי כדי להגדיל את המנות עם 2-3 ימים במרווחים עד התוצאה הטיפולית אופטימלית הוא הגיע.

המינון היומי המרבי המותר הניתן ללא ניטור פרקי דם של תיאופילין הוא: 18 מ"ג / ק"ג (מתבגרים בגילאי 12-16) ו -13 מ"ג לק"ג (קבוצת גיל 16).

בהעדר ההשפעה של לקיחת המינונים הנ"ל (הצורך להגדיל את החלק) או עם התפתחות של תופעות רעילות, הטיפול הבא צריך להתבצע על רקע ניטור קבוע של ערכי דם של תרופות. החלקים האופטימלי ביותר נחשבים בתוך 10-20 מיקרוגרם / מ"ל. למינונים נמוכים אין את היעילות הנדרשת, ומינונים גבוהים יותר אינם מובילים לחשיפה משמעותית של החשיפה, אך מגדילים באופן דרמטי את הסיכוי לפתח סימפטומים שליליים.

[31], [32], [33]

השתמש תיאופילין במהלך ההריון

תרופות מרשם להנקה או להריון מותר רק מדי פעם בזהירות רבה.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• דלקת גידולים;
• אולקוסים בתוך מערכת העיכול במהלך השלב החריף, כמו גם דימום באותו אזור;
• התקפים אפילפטיים;
• ערכי לחץ דם מופחת או מורם בחומרה חמורה;
• שבץ דימומי;
• tachyarrhythmias חמורה;
• דימום ברשתית העין;
• נוכחות של רגישות חזקה תיאופילין, ובנוסף זה נגזרות xanthine אחרים (pentoxifylline עם תאוברומין וקפאין).

זהירות נדרשת כאשר נעשה שימוש במקרים כאלה:

• אי ספיקת כליות חמור (זה כולל את השלב החריף של אוטם שריר הלב ואת אנגינה);
• קרדיומיופתיה hypertrophic שיש צורה חסימתית;
• טרשת עורקים וסקולרית;
• CHF;
• הכשל של הכבד או הכליות;
• לעתים קרובות בפיתוח extrasystole של החדרים;
• מוכנות עוויתית משופרת;
• אדנומה של הערמונית;
• אבחנה שאובחנה בעבר בתוך מערכת העיכול או דימום לאחרונה באותו אזור;
• היפרתרמיה ממושכת;
• hypothyroidism או יתר בלוטת התריס;
• GERD;
• שימוש בקשישים.

[21], [22], [23]

תופעות לוואי תיאופילין

נטילת התרופה יכולה להוביל לתסמינים הבאים:

• הפרעות במערכת העצבים המרכזית: סחרחורת, רעד, תחושה של עצבנות, תסיסה או חרדה, ובנוסף, נדודי שינה וכאבי ראש;
• סדרי CCC: דפיקות לב, אנגינה, טכיקרדיה שווא (ציין בעובר ובמקרה של שימוש PM על שליש ה -3), הפרעות קצב, לחץ דם מופחת stenokardicheskie ההתקף לב מוגבר;
• נגעים המשפיעים על אברי העיכול: שלשולים, החמרת כיבים, צרבת, גסטרלגיה, בחילות, גרד, הקאות ותאבון תיאבון (עם שימוש ממושך);
• תסמיני אלרגיה: גירוד ופריחה על האפידרמיס, ובנוסף למצב קדחתני זה;
• אחרים: כאב בחזה, המטוריה, tachypnea, hyperhidrosis, שטיפה של העור על הפנים, היפוגליקמיה, potentiation של diuresis ו albuminuria.

לעתים קרובות, עם ירידה בחלק של התרופה, חומרת הסימפטומים השליליים נחלש.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

מנת יתר

הרעלה עם התרופה מובילה להפרעות כאלה: שלשולים, דימום בתוך מערכת העיכול, היחלשות התיאבון, בחילה, עד להקאה (לפעמים דם) וגסטלגיה. בנוסף, hyperamia הפנים, הפרעות קצב חדרית, טכיקרדיה ו tachypnea. יש גם תחושה של חרדה, רעד, נדודי שינה, תסיסה מוטורית, עוויתות ופטופוביה.

ב הרעלה חמורה, התקפים אפילפטיים יכולים להתרחש (במיוחד אצל ילדים), תחושה של בלבול, היפוקסיה, חומצה מטבולית, היפרגליקמיה, וחוץ מזה נמק שרירי השלד, היפוקלמיה, ירידה בלחץ הדם וכשל כלייתי עם myoglobinuria.

כדי למנוע את ההפרעות, אתה צריך לבטל את התרופה, לנהל שטיפה קיבה, לרשום פחם פעיל משלשלים, ובנוסף לבצע שטיפה במעיים (באמצעות פוליאתילן גליקול ואלקטרוליטים). בנוסף, ניתוחים של ספיחה פלזמה, dioresis הכפויה hemosorption מבוצעות; המודיאליזה יכולה גם להתבצע, אבל זה לא יעיל. אמצעים סימפטומטיים נקבעו גם.

עם בחילה קשה עם הקאות, metoclopramide תוך ורידי או ondansetron חייב להיות מוזרק.

עם הופעת התקפים, זה נדרש כדי להבטיח ולשלוט על הפטנט של צינורות הנשימה, ועם זאת, לבצע טיפול חמצן. ניתן לעצור את ההתקפה עם דיאזפם (0.1-0.3 מ"ג / ק"ג (מקסימום 10 מ"ג) תוך ורידי).

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

רמת הסילוקין של תיאופילין יורדת עם שילוב של תרופות עם allopurinol, lincomycin ו macrolides, ובנוסף עם cimetidine, propranolol, אמצעי מניעה אוראלי ואיזופרנלין.

השימוש יחד עם חוסמי β-adrenergic (במיוחד לא סלקטיבי) יכול לגרום bronchoconstriction, שבגללו אפקט bronchodilatory של תיאופילין נחלש, ובנוסף, הפעילות של חוסמי β-adrenergic אפשרי.

האפקט הטיפולי של תיאופילין מועשר כאשר הוא משמש יחד עם קפאין, חומרים הממריצים את הפעילות של קולטנים β2-adrenergic, כמו גם עם furosemide.

Aminoglutetimid מגביר את הפרשת תיאופילין, בשל אשר השפעת התרופות שלה עשוי להיות מוחלש.

השילוב עם disulfiram או acyclovir מגביר את רמות הסם של תרופות, אשר גם potentiates את הסבירות של תופעות לוואי.

שימוש בו זמני של diltiazem, nifedipine, ובנוסף felodipine או verapamil קרובות השפעה קלה עד בינונית על ערכי הדם של רפואה, אבל זה לא משנה את חומרת תופעות הסימפונות שלה (ישנם דיווחים על ההגברה של ביטויים שליליים בשילוב עם verapamil או nifedipine).

שימוש בתרופה יחד עם מלחי ליתיום עשוי להחליש את התכונות הרפואיות שלהם.

השילוב של התרופה עם phenytoin מוביל להיחלשות הדדית של יעילות טיפולית וירידה בביצועים של המרכיבים הפעילים שלהם.

השפעת התרופה של התרופה נחלשת בשילוב עם איסוניזיד, carbamazepine, וכן sulfinpyrazone, phenobarbital או rifampicin.

עלייה משמעותית בערכי הדם של סמים מתפתחת כאשר הוא משמש יחד עם enoxacin או fluoroquinolones אחרים.

[41], [42], [43], [44], [45]

תנאי אחסון

תיאופילין נדרש לשמור על מחווני הטמפרטורה לא יעלה על 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50]

חיי מדף

תיאופילין ניתן להשתמש בתוך 36 חודשים של ייצור של סוכן טיפולי.

[51], [52],

בקשה לילדים

תיאופילין בצורה פה בעל פה לא צריך לשמש ילדים מתחת לגיל 3 שנים; טבליות מסוג ממושך אסורות לשימוש בילדים מתחת לגיל 12.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

אנלוגים

אנלוגיות של תרופות הן תרופות Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H עם Diprofillin, וגם Neo-Theofedrin.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

ביקורות

תיאופילין מקבל ביקורות טובות למדי של רופאים, אם כי זה לא 100% חיובי, כי התרופה עדיין יש כמה ביטויים שליליים. זאת בשל העובדה כי רק רופא מנוסה שיש לו את כל הידע הדרוש למטרה זו ניתן לעסוק מרשם את התרופה. לדוגמה, הוא צריך לדעת כי התרופה אינה יעילה בהסרת התקפות חריפות, תוך הפגנת תוצאה מצוינת עם טיפול לטווח ארוך. עם זאת, יש לקחת בחשבון את ההיסטוריה של המטופל, את הרגישות האישית שלו, את נוכחותם של הפתולוגיות, שימוש בסמים אחרים, ואת שאר מה שאדם רגיל שאין לו פרקטיקה רפואית מתאימה אינו יכול לעשות. זו הסיבה מדוע יש צורך להשתמש תיאופילין אך ורק עם מינויו של רופא - במקרה זה, את התוצאה של הטיפול יהיה חיובי.