טלפסט

טלפסט הוא תרופה נגד תגובות אלרגיות, נגזרת של טרפנדין, שאין לה פעילות קרדיוטוקסית.

אינדיקציות טלפסט

תהליכים פתולוגיים בגוף לשימוש בטלפסט:

1. נזלת אלרגית. היא יכולה להיות עונתית (בתקופה מסוימת) או כל השנה (כל השנה). היא מאופיינת בגודש ונפיחות של מעברי האף, ובשחרור של כמות ניכרת של ריר חסר צבע.

2. קדחת עונתית. היא נוצרת במגע עם אבקה של כל צמח שאליו יש רגישות מוגברת. היא מופיעה עונתית, במהלך הפריחה של הצמח ונעלמת מעצמה, אך בכל זאת גורמת לתחושות לא נעימות לחולה.

3. כוורות. ישנם אלרגנים רבים הגורמים לתגובה אלרגית זו, החל מתרופות ועד מוצרי מזון. בצקת מתפתחת סביב כלי הדם, אשר מתרחבים. עקב כך, החולה מפתח כתמים אדומים באזורים שונים של העור. הם הופכים במהירות לשלפוחיות, והחולה מתחיל לחוות גירוד.

טופס שחרור

התרופה זמינה בצורת טבליות מצופות סרט בשלושה מינונים שונים:

• 30 מ"ג, עשר טבליות;
• 120 מ"ג, עשר או עשרים טבליות;
• 180 מ"ג, עשר או עשרים טבליות.

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל של התרופה, פקסופאדין, הוא נגזרת של טרפנדין, מפגין פעילות אנטי-היסטמינית, אנטגוניסטית סלקטיבית לקולטני H1, מבלי להשפיע על קולטני H2 ו-H3.

בנוסף, בניגוד לרוב התרופות לאלרגיה, לתרופה אין חומר הרגעה או כל השפעה אחרת על מערכת העצבים המרכזית.

במהלך בדיקות להערכת תגובות אלרגיות על העור, נמצא כי ההשפעה של נטילת טלפסט פעם או פעמיים ביום מתחילה להראות את יעילותה לאחר שעה. והיא מגיעה למקסימום, ושומרת על השפעתה לאורך כל היום, תוך שש שעות.

רגישות לתרופה אינה מתפתחת גם לאחר עשרים ושמונה ימי שימוש. עם עלייה במינון מ-10 מ"ג ל-130 מ"ג, נצפית עלייה תלוית מינון באפקט האנטי-אלרגי אם טלפאס נלקח פעם אחת. לקבלת יעילות יציבה לאורך היום, נדרש מינון של לפחות 130 מ"ג, אם משתמשים באותו מודל של פעולה אנטי-אלרגית. תגובת העור דוכאה ביותר משמונים אחוז.

חולים עם נזלת אלרגית עונתית שקיבלו עד 240 מ"ג טלפסט (כמינון פעמיים ביום) במשך ארבעה עשר ימים, בהשוואה לקבוצת הפלצבו, הראו את אותו משך מרווח QTc.

אותם נתונים ניתנים לאחר נטילת התרופה על ידי אנשים בריאים פעמיים ביום במינון של 60 מ"ג במשך שישה חודשים, 400 מ"ג במשך 6.5 ימים, 240 (ליום) במשך שנה.

אם ריכוז התרופה בפלזמה עולה פי 32, טלפסט לא ישפיע על מסלולי האשלגן המיישרים מאוחרים בשריר הלב.

[ 1 ]

פרמקוקינטיקה

טלפסט נספג במהירות ומגיע לערכי צפיפות מקסימליים (תוך שעה עד שלוש שעות). יחד עם זאת, ערך הריכוז במינונים שונים יהיה שונה. לדוגמה, כאשר משתמשים בו בצפיפות 120 מ"ג - 289 ננוגרם/מ"ל, 180 מ"ג - 494 ננוגרם/מ"ל.

החומר הפעיל נקשר לחלבוני סרום בשישים עד שבעים אחוזים. מטבוליזם מתרחש בכבד או מחוצה לו, כפי שמעיד נוכחות פקסופנאדיה בשתן ובצואה.

זמן מחצית החיים הסופי הוא בערך אחת עשרה עד חמש עשרה שעות אם התרופה נלקחת בקורס.

בהתבסס על המידע הזמין כיום, טלפסט מופרש בעיקר במרה, וכמות קטנה (כעשרה אחוזים) מופרשת בשתן.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

מינון וניהול

התרופה אינה ניתנת לשימוש בילדים מתחת לגיל שש.

לילדים בגילאי שש עד אחת עשרה שנים, מומלץ ליטול טלפסט במינון של 30 מ"ג פעמיים ביום.

מבוגרים וילדים מעל גיל שתים עשרה יכולים ליטול טלפסט במינון של 120 או 180 מ"ג פעם ביום.

יש לשטוף את הגלולה עם כמות גדולה של מים. נטילתה אינה תלויה בצריכת מזון. אם נדרש שימוש ממושך בתרופה, מומלץ להקפיד על פרק זמן מסוים של נקישות.

עבור חולים השייכים לאוכלוסייה המבוגרת או עם אי ספיקת כבד או כליות, אין צורך בשינוי בהמלצות למתן התרופה.

[ 7 ], [ 8 ]

השתמש טלפסט במהלך ההריון

לא ניתן להשתמש בטלפסט במהלך תקופת ההיריון. הסיבה לכך היא היעדר מידע אמין על בטיחות השימוש בתרופה זו בתקופה זו. ראוי לציין כי מחקרים בבעלי חיים לא גילו כל השפעה שלילית על התפתחות הילד ברחם ולאחר הלידה, כמו גם על מהלך ההיריון והלידה.

חֲלָבִיוּת

לא מומלץ להשתמש בטלפסט בזמן הנקה, מכיוון שאין מידע על נוכחותו בחלב אם. אך ראוי לזכור שטרפנדין יכול לחדור לחלב אם. זה חשוב מכיוון שפקסופנאדין הוא מטבוליט של טרפנדין.

התוויות נגד

בכמה פתולוגיות, יש להשתמש בטלפסט בזהירות:

1. אי ספיקת כליות כרונית. תהליך הפרשת התרופה עלול להיפגע, ובכך להאריך את משך פעולתה.
2. אי ספיקת כבד כרונית. עקב הירידה בתפקוד ההפטוציטים, למינון הרגיל של התרופה תהיה השפעה בולטת וממושכת יותר.
3. חולים קשישים. מינון התרופה הדרוש להשגת האפקט הרצוי נמוך מהרגיל, שכן עם הגיל כל תפקודי הגוף נחלשים.
4. חולים עם פתולוגיה של שריר הלב. אין להשתמש בטלפסט על ידי אנשים הסובלים ממחלת לב איסכמית או שעברו לאחרונה התקף לב. הסיבה לכך היא שהתרופה עלולה להגביר משמעותית את העומס על שריר הלב.

אין להשתמש בטלפסט לטיפול ב:

1. במקרה של רגישות אישית לאחד ממרכיבי התרופה. במקרה זה, עליך לפנות לרופא כדי שיוכל להמליץ על תרופה מקבוצה אנטי-אלרגית אחרת.
2. תקופת ההנקה. מכיוון שקיימת אפשרות שטלפסט יכול לחדור לחלב האם ולגרום לילד לפתח רגישות יתר לתרופה זו. זאת בשל מערכת חיסונית לא יציבה של תינוקות.

[ 6 ]

תופעות לוואי טלפסט

לא נצפו תופעות לוואי חמורות. הפרעות בעיכול, כאבי ראש, חולשה ועייפות מוגברת לא היו שונות בשכיחותן מאלה בקבוצת הביקורת.

מנת יתר

נתונים ממחקרים שנערך באנשים בריאים מראים כי נטילת 800 מ"ג של טלפסט פעם אחת (או 690 מ"ג פעמיים ביום במשך חודשיים, או 290 מ"ג פעמיים ביום במשך שנה) אינה גורמת לתופעות לוואי משמעותיות על הגוף.

אבל אם אתם נוטלים שש עד עשר טבליות בכל פעם, אתם עלולים לחוות סימנים של מנת יתר. לדוגמה, כגון: נמנום, ירידה בתגובה, עיכוב. זה קורה מכיוון שטלפסט, בשל צפיפותו הגבוהה מאוד בדם, כנראה מתחיל להשפיע על קולטני H3-היסטמין במוח.

ברגע שאובחנה אצל המטופל מנת יתר, יש לשטוף את קיבתו מיד ולתת לו פחם פעיל כדי למנוע ספיגה נוספת של טלפסט למחזור הדם הסיסטמי. אם פעולות אלו אינן עוזרות למטופל ומצבו מחמיר, יש להזמין אמבולנס באופן מיידי.

[ 9 ], [ 10 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

טלפסט עשויה לתקשר עם תרופות מסוימות, כגון:

1. אריתרומיצין או קטוקונזול - ישנה עלייה בצפיפות הטלפסט בסרום הדם פי שניים עד שלושה, אך ללא הגדלה משמעותית של מרווח QTc. יחד עם זאת, אין הבדל מיוחד בין נטילת תרופות אלו יחד או כטיפול מוטורי.

2. אומפרזול - לא נצפו אינטראקציות בשימוש משותף.

3. תרופות שעוברות מטבוליזם בכבד אינן מגיבות.

4. תרופות (נוגדות חומצה) המכילות אלומיניום או מגנזיום - אם נלקחות חמש עשרה דקות לפני נטילת טלפסט, הדבר יוביל לירידה בזמינות הביולוגית של פקסופנאדין עקב קישורו למערכת העיכול.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן את טלפסט במקום יבש, הרחק מהישג ידם של ילדים, בטמפרטורה של 25 מעלות צלזיוס.

[ 14 ]

הוראות מיוחדות

ביקורות

1. חולים שלקחו את טלפסט מדברים באופן חיובי על יעילותה הגבוהה ומהירות פעולתה. הם מציינים כי הודות לשימוש בתרופה זו לנזלת אלרגית, נשימה מהאף משוחזרת במהירות. אך בשל המחיר הגבוה והשימוש ארוך הטווח (עבור פתולוגיות מסוימות, נטילת התרופה יכולה להימשך עד מספר שבועות), לתרופה יש גם ביקורות שליליות.
2. גם אנשי רפואה פוסלים את טלפסט כתרופה יעילה ואמינה. יתרון חיובי הוא גם חסימה סלקטיבית של קולטני H-היסטמין (טלפסט חוסם רק H1, מבלי להשפיע על H2 ו-H3). בשל כך, הסבירות לתופעות לוואי מצטמצמת משמעותית גם עם שימוש ממושך. אך רופאים מציינים גם את העלות הגבוהה של תרופה זו, ולכן לא כל החולים יכולים להרשות לעצמם לעבור את כל משטר הטיפול בתרופה זו.

חיי מדף

חיי המדף המרביים של התרופה הם שלוש שנים.

[ 15 ], [ 16 ]