פלודיפין

פלודיפין היא תרופה רפואית השייכת לקבוצת חוסמי תעלות הסידן.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

אינדיקציות פלודיפין

נוכחות פתולוגיות לנטילת התרופה:
פלודיפין מסומן לשימוש אם למטופל יש:

• יתר לחץ דם עורקי;
• תעוקת חזה (סוג יציב או פרינצמטאל, אם יש אי סבילות אישית לחוסמי בטא או ניטרטים);
• הפתולוגיה של ריינו.

[ 4 ], [ 5 ]

טופס שחרור

פלודיפין משוחרר לשוק התרופות בצורת טבליות שחרור מושהה עם כמויות שונות של החומר הפעיל: שניים וחצי, חמישה ועשרה מיליגרם.
צלחת עשויה להכיל עשר, חמש עשרה או שלושים טבליות. עם נוכחות באריזה של:

• לוחית תאים אחת, שתיים, שלוש או שש (אם יש עשר טבליות);
• לוחית תאים אחת, שתיים או ארבע (אם יש חמש עשרה טבליות);
• לוחית תאים אחת או שתיים (אם יש שלושים טבליות).

כל חבילה מכילה הוראות רשמיות לשימוש בתרופה.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

פרמקודינמיקה

לתרופה יש השפעה להורדת לחץ דם ואנטי-אנגינלית. היא שייכת לקבוצת הדיהידרופירידין של חוסמי מעבר סידן "איטיים". לחץ הדם מופחת עקב ירידה בהתנגדות של כלי דם מרוחקים. לפלודיפין יש השפעה אנטי-איסכמית תלוית מינון. אין לה כמעט השפעה על מערכת ההולכה הלבבית. כמו כן, אין לה השפעה אינוטרופית שלילית, היא מגנה מפני סיבוכים של שיקום זרימת הדם ומקטינה את גודל אוטם שריר הלב.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

פרמקוקינטיקה

בשל העובדה שטבליות פלודיפין מבודדות עם מעטפת נוספת, מתרחש שחרור איטי שלהן. זה עוזר להגדיל את זמן הספיחה, כך שהצטברות התרופה מתרחשת באופן שווה לאורך כל היום. הספיגה מתרחשת במערכת העיכול כמעט ללא שאריות. הזמינות הביולוגית אינה תלויה במינון ועומדת על כחמישה עשר אחוזים. התרופה נקשרת לחלבונים, בעיקר אלבומינים, כמעט במאה אחוז.
חילוף החומרים, המיוצר כולו בכבד, מתרחש כולו בכבד. זמן מחצית החיים הוא כעשרים וחמש שעות. הצטברות התרופה אינה מתרחשת גם עם שימוש ממושך.
קבוצות מיוחדות של חולים:
אצל אנשים השייכים לקטגוריית האוכלוסייה המבוגרת בהשוואה לצעירים, צפיפות הפלודיפין בסרום הדם גבוהה יותר.
אצל אנשים עם תפקוד כלייתי לקוי, כמו גם אצל אלו שעוברים דיאליזה, הפרמקוקינטיקה אינה שונה.
שבעים אחוז מהתרופה מופרשת בשתן, והשאר, בצורת מטבוליטים, בצואה. חצי אחוז מופרש ללא שינוי בשתן.
יש מידע על חדירת פלודיפין דרך השליה ולחלב האם.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

מינון וניהול

מומלץ ליטול את התרופה דרך הפה בבוקר, לפני האכילה או אחרי ארוחת בוקר קלה. אין צורך ללעוס, לכתוש, לחלק או לכתוש את הגלולות.
ההמלצות לנטילת התרופה משתנות בהתאם לתהליך הפתולוגי:
לחץ דם גבוה
עבור מבוגרים וקשישים, המינון נבחר באופן אינדיבידואלי. המינון ההתחלתי הוא חמישה מיליגרם פעם ביום. אם טיפול כזה אינו מביא את האפקט הרצוי, ניתן להגדיל את המינון בהדרגה לעשרה מיליגרם. בחולים עם תפקוד כבד לקוי ובקשישים, יש להתחיל את הטיפול בשניים וחצי מיליגרם.
תעוקת חזה יציבה
המינון נבחר גם הוא באופן אינדיבידואלי. המינון ההתחלתי לא יעלה על חמישה מיליגרם ליום, אך במידת הצורך, ניתן להגדילו בהדרגה לעשרה מיליגרם. המינון היומי המרבי הוא עשרים מיליגרם.
ניתן להשתמש בתרופה כטיפול משולב, יחד עם חוסמי בטא, מעכבי אנזים להמרת אנגיוטנסין (ACE) או משתנים. אך ראוי לזכור כי טיפול כזה יכול להגביר את ההשפעה ההיפוטנסיבית של פלודיפין, ולכן יש צורך לעקוב אחר התפתחות אפשרית של לחץ דם נמוך.
יש להפחית את המינון המומלץ לחולים עם תפקוד כבד לקוי.
הפרמקוקינטיקה עבור חולים עם תפקוד כלייתי לקוי נותרה ללא שינוי.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

השתמש פלודיפין במהלך ההריון

נתונים מניסויים בבעלי חיים מצביעים על כך שלא ניתן להשתמש בתרופה במהלך ההיריון וההנקה.

התוויות נגד

אין להשתמש בפלודיפין במקרים של הפתולוגיה הבאה:
1. רגישות יתר אישית לתרופה או לאחד ממרכיביה;
2. תעוקת חזה לא יציבה;
3. אוטם שריר הלב, וכן בתקופה של חודש לאחר מכן;
4. הלם קרדיוגני;
5. היצרות קלינית חשובה של אבי העורקים;
6. תקופת ההיריון וההנקה;
7. אי ספיקת לב כרונית בשלב הפירוק;
8. לחץ דם נמוך;
9. אם המטופל מתחת לגיל שמונה עשרה.

תופעות לוואי פלודיפין

כמו תרופות דומות אחרות, לפלודיפין עלולות להיות תופעות לוואי לא רצויות כגון: עלייה בקצב הלב, אדמומיות בפנים, עייפות מוגברת. תופעה זו עשויה להופיע בתחילת הטיפול או עם עלייה במינון, והיא הפיכה. עקב הרחבת כלי דם טרום-נימיים, המטופל עלול לחוות בצקת מרוחקת. אם המטופל סובל מדלקת חניכיים, הוא עלול לחוות נפיחות קלה של החניכיים. כדי למנוע זאת, יש לפקח בקפידה על היגיינת הפה.
תופעות לוואי מערכתיות אפשריות:

• לב וכלי דם: זרימת דם מוגברת לעור הפנים והיפרמיה בולטת, קצב לב מוגבר, עילפון, ירידה חדה בלחץ הדם, דלקת כלי דם של לויקוציטים;
• מערכת העצבים: נימול;
• מערכת העיכול - בחילות, כאבי בטן, הקאות, פעילות מוגברת של אנזימי כבד, דלקת חניכיים;
• מערכת השרירים והשלד: כאבי מפרקים, כאבי שרירים;
• אלרגיה: פריחה בעור, גירוד, רגישות מוגברת לקרינה אולטרה סגולה;
• מערכת השתן: תדירות מוגברת של מתן שתן.

[ 18 ]

מנת יתר

אם המינון המומלץ של פלודיפין חורג משמעותית, המטופל עלול לחוות את התסמינים הבאים: ירידה חדה בלחץ הדם וברדיקרדיה.
כדי להקל על מצב זה, יש צורך לבצע טיפול המכוון לתסמינים.
עם לחץ דם מופחת משמעותית, על המטופל לשכב על גבו ולהרים את רגליו. ובמקרה של ברדיקרדיה, יש לתת 0.5 - 1.0 מ"ג אטרופין דרך הווריד באופן מיידי.
אם אמצעים אלה אינם מספיקים, יש צורך להגדיל את כמות הדם על ידי מתן תוך ורידי של דקסטרוז, NaCl או דקסטרן. כמו כן, יש צורך לבצע טיפול בקבוצת תרופות המכוונות לקולטני אלפא-אדרנרגיים.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בעת שימוש בפלופין עם תרופות מסוימות, כדאי לקחת בחשבון את הדברים הבאים:

• זה מגביר את צפיפות הדיגוקסין בסרום הדם, אך זה לא דורש שינוי המינון המומלץ של פלודיפין;
• עם תרופות כגון: אריתרומיצין, קטוקונזול, צימטידין ואיטרקונזול, בעת אינטראקציה, יש עלייה ברמת צפיפות הפלודיפין בסרום, עם האטה בו זמנית בחילוף החומרים שלו;
• כאשר מקיימים אינטראקציה עם תרופות כגון: קרבמזפין, פניטואין, ריפמפיצין וברביטורטים, רמת צפיפות הפלודיפין בדם יורדת;
• תרופות המסווגות כתרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות אינן משפיעות על השפעתן ההיפוטנסיבית;
• הרמה הגבוהה של קישור פלודיפין לתרופות אינה משפיעה על קישור האיחוד החופשי של תרופות מסוימות (לדוגמה, וורפרין);
• אין ליטול תרופה זו עם מיץ אשכוליות;
• ההשפעה ההיפוטנסיבית של פלודיפין תגבר אם הוא משמש יחד עם חוסמי בטא, תרופות משתנות ווראפמיל;
• יש לנטר את רמות הטקרולימוס בסרום וייתכן שיהיה צורך בהתאמת מינון אם משתמשים בו עם פלודיפין;
• לפלודיפין, כאשר משתמשים בו יחד, כמעט ואין השפעה על הפרמקוקינטיקה של ציקלוספורין. וציקלוספורין מגביר את הצפיפות המקסימלית שלו (ב-150%) ואת ה-AUC (ב-60%).
• צימטידין מגביר את ה-Cmax וה-AUC של פדודיפין בחמישים וחמישה אחוזים.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

תנאי אחסון

פלודיפין היא תרופה חזקה. יש לשמור אותה במקום מוגן מאור וילדים.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

הוראות מיוחדות

ביקורות
עקב התגובות השונות של מטופלים לשימוש בפלודיפין, הדעות לגביו, כמו גם לגבי כמעט כל התרופות המורידות לחץ דם, אינן חד משמעיות.
אין ביקורות שליליות לגבי הפעולה והתופעות הלוואי אם התרופה מתאימה למטופל. אך אם התרופה אינה מתאימה, במרחב המידע ניתן למצוא מידע רב על תופעות הלוואי השונות שלה.
לכן אין לשפוט האם יש צורך להשתמש בתרופה או לא על ידי קריאת ביקורות על פלודיפין. אם מטופל צריך להשתמש בתרופות המורידות לחץ דם, עליו להתייעץ עם רופא. יש צורך בכך כדי לקבוע את המינון ומשטר הטיפול הדרושים למטופל, בהתאם להיסטוריה הרפואית שלו ולחומרת התסמינים.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

חיי מדף

ניתן לאחסן את התרופה במשך שנתיים.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]