כדורי אפילפסיה

אפילפסיה היא מחלה נוירולוגית כרונית הפוגעת במוח. התקף אפילפטי מאופיין בעוויתות הגורמות לאובדן הכרה.

כדורי אפילפסיה מסייעים להפחית את עוצמת הדחפים המגרים את קצות העצבים במוח. כתוצאה מכך, הפעילות האפילפטית פוחתת, מה שעוזר לנרמל את תפקודה.

אינדיקציות כדורי אפילפסיה

התרופות מיועדות להתקפים חלקיים עם תסמינים פשוטים או מורכבים, התקפים פסיכומוטוריים, התקפי שינה, התקפים מפושטים וסוגים מעורבים של אפילפסיה. הן ניתנות גם עבור צורות האפילפסיה הבאות: אפילפסיה אקינטית, מלנומה נעורים, סאב-מקסימלית ואפילפסיה אינפלורית.

שמות של כדורים לאפילפסיה

התרופות הפופולריות ביותר לאפילפסיה הן הטבליות הבאות: קרבמזפין, ולפרואטים, פירימידון, קלונאזפאם, פנוברביטל, בנזודיאזפינים, פניטון.

[ 1 ], [ 2 ]

פינלפזין

פינלפזין היא תרופה אנטי-אפילפטית המבוססת על קרבמזפין, המסייעת לנרמל את מצב הרוח, בעלת השפעה אנטי-מאנית. היא משמשת כתרופה ראשונית או בשילוב עם תרופות אחרות, מכיוון שהיא יכולה להעלות את סף נוגד הפרכוסים, ובכך לפשט את הסוציאליזציה עבור אנשים הסובלים מאפילפסיה.

[ 3 ], [ 4 ]

קרבמזפין

קרבמזפין הוא נגזרת של דיבנזואזפין. לתרופה יש השפעות נוגדות משתנות, אנטי-אפילפטיות, נוירו- ופסיכוטרופיות. היא מסייעת לנרמל את מצב הקרומים של נוירונים מגורים, מדכאת פריקות נוירונים סדרתיות ומפחיתה את עוצמת הנוירוטרנסמיסיה של דחפים עצביים.

[ 5 ], [ 6 ]

סייזור (פניטואין, למוטריג'ין)

סייזר היא תרופה נוגדת פרכוסים. היא משפיעה על תעלות ה-Na+ של הממברנה הפרה-סינפטית, ומפחיתה את כוח שחרור המתווך דרך הסדק הסינפטי. בעיקר, זה מדכא את השחרור המוגזם של גלוטמט, חומצת אמינו בעלת השפעה מעוררת. זהו אחד המגרים העיקריים שיוצרים הפרשות אפילפטיות במוח.

פנוברביטל

לפנוברביטל יש השפעה נוגדת פרכוסים, היפנוטית, מרגיעה וספזמודית. הוא משמש בטיפול משולב לאפילפסיה, בשילוב עם תרופות אחרות. בעיקרון, שילובים כאלה נבחרים עבור כל מטופל בנפרד, בהתבסס על מצבו הכללי של האדם, כמו גם על מהלך המחלה וצורתה. ישנן גם תרופות משולבות מוכנות המבוססות על פנוברביטל - אלה פגלופרל או גלופרל וכו'.

קלונאזפאם

לקלונאזפאם יש השפעה מרגיעה, אנטי-אפילפטית ונוגדת פרכוסים על הגוף. מאחר שלתרופה זו יש השפעה נוגדת פרכוסים חזקה יותר מתרופות אחרות בקבוצה זו, היא משמשת לטיפול במחלות עוויתיות. נטילת קלונאזפאם מפחיתה את עוצמתם ותדירותם של התקפים אפילפטיים.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

אתוסוקסימיד

אתוסוקסמיד הוא נוגד פרכוסים המדכא את הנוירוטרנסמינציה באזורים המוטוריים של קליפת המוח, ובכך מגביר את סף העמידות להופעת התקפים אפילפטיים.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

נתרן ולפרואט

נתרן ולפרואט משמש הן לטיפול עצמאי והן יחד עם תרופות אנטי-אפילפטיות אחרות. התרופה עצמה יעילה רק עבור צורות קלות של המחלה, אך לטיפול בסוגים חמורים יותר של אפילפסיה, טיפול משולב נחוץ. במקרים כאלה, תרופות כגון למוטריג'ין או פניטואין משמשות כאמצעים נוספים.

ויגאבטרין

ויגאטרין מדכא דחפים מעוררים במערכת העצבים המרכזית על ידי נרמול הפעילות של גאבא, שהוא חוסם פריקות עצביות ספונטניות.

פרמקודינמיקה

תכונותיהן של טבליות נגד אפילפסיה נבחנות ביתר פירוט באמצעות קרבמזפין כדוגמה.

החומר משפיע על ערוצי Na+ של ממברנות קצות העצבים המעוררים יתר על המידה, מפחית את השפעת האספרטט והגלוטמט עליהם, מגביר תהליכים מעכבים, וגם מקיים אינטראקציה עם קולטנים מרכזיים של P1-פורינרגיים. לתרופה יש השפעה אנטי-מאנית עקב דיכוי חילוף החומרים של נוראפינפרין ודופמין. בהתקפים כלליים או חלקיים, יש לה השפעה נוגדת פרכוסים. מפחית ביעילות תוקפנות ועצבנות קשה באפילפסיה.

[ 13 ]

פרמקוקינטיקה

נספג במערכת העיכול כמעט לחלוטין, אך לאט למדי, מכיוון שמוצרי מזון אינם משפיעים על עוצמת ומהירות תהליך הספיגה. הריכוז המרבי לאחר מנה בודדת של הטבליה מושג לאחר 12 שעות. נטילת טבליות רטרד (בודדות או חוזרות) נותנת את הריכוז המרבי (המדד נמוך ב-25%) לאחר 24 שעות. טבליות רטרד, בהשוואה לצורות מינון אחרות, מפחיתות את הזמינות הביולוגית ב-15%. הוא נקשר לחלבוני דם תוך 70-80%. צבירים מופיעים ברוק ובנוזל השדרה, שהם פרופורציונליים לשאריות הרכיב הפעיל שלא נקשר לחלבונים (20-30%). עובר דרך השליה וגם נכנס לחלב אם. נפח ההפצה הנראה לעין הוא בין 0.8-1.9 ליטר/ק"ג. הוא עובר ביוטרנספורמציה בכבד (בדרך כלל דרך מסלול אפוקסיד), ויוצר מספר מטבוליטים - מקור 10,11-טרנס-דיול, כמו גם תרכובותיו, כולל חומצה גלוקורונית, N-גלוקורונידים ונגזרות מונוהידרוקסילציה. זמן מחצית החיים הוא 25-65 שעות, ובמקרה של שימוש ממושך - 8-29 שעות (עקב אינדוקציה של אנזימים של תהליך מטבולי). בחולים הנוטלים משרני MOS (כגון פנוברביטל ופניטואין), תקופה זו נמשכת 8-10 שעות. לאחר מנה בודדת של 400 מ"ג, 72% מהתרופה הנלקחת מופרשת דרך הכליות, ו-28% הנותרים מופרשים דרך המעי. 2% של קרבמזפין שלא עבר טרנספורמציה ו-1% מהחומר הפעיל (נגזרת 10,11-אפוקסיד) חודרים לשתן, יחד עם כ-30% מתוצרים מטבוליים אחרים. אצל ילדים, תהליך הפינוי מואץ, ולכן ייתכן שיהיה צורך במינונים חזקים יותר (מחושבים מחדש בהתאם למשקל). ההשפעה נוגדת הפרכוסים יכולה להימשך מינימום של מספר שעות, ומקסימום של מספר ימים (במקרים מסוימים חודש). ההשפעה האנטי-עצבית נמשכת 8-72 שעות, וההשפעה האנטי-מאנית 7-10 ימים.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

מינון וניהול

יש להתחיל את הטיפול במינון קטן של התרופה המיועדת לסוג האפילפסיה ולסוג ההתקף של המטופל. המינון עולה אם המטופל אינו חווה תופעות לוואי וההתקפים נמשכים.

קרבמזפין (פינלפסין וטימוניל, טגרטול וקרבאסן), דיפנין (פניטואין), ולפרואטים (קונוולקס ודפקין) ופנוברביטל (לומינל) משמשים לדיכוי התקפים חלקיים. ולפרואטים (מינון יומי ממוצע של 1000-2500 מ"ג) וקרבמזפין (600-1200 מ"ג) נחשבים לבחירה הראשונה. יש לחלק את המינון ל-2-3 מנות.

טבליות מעכבות או תרופות בעלות פעולה ממושכת משמשות גם הן לעתים קרובות. יש ליטול אותן 1-2 פעמים ביום (תרופות כאלה כוללות טגרטול-CR, דפקין-כרונו ופינלפזין-פטארד).

[ 18 ]

השתמש כדורי אפילפסיה במהלך ההריון

מאחר ואפילפסיה היא מחלה כרונית הדורשת תרופות קבועות, יש צורך ליטול כדורים במהלך ההריון.

הייתה דעה כי תרופות נוגדות אפילפסיה (AEDs) עשויות להיות בעלות השפעה טרטוגנית, אך כיום הוכח כי השימוש בתרופות אלו כמקור הטיפול היחיד לאפילפסיה מסייע בהפחתת הסיכון למומים תורשתיים. מחקרים הראו כי במשך 10 שנים, עם השימוש בתרופות AED, שכיחות המומים התורשתיים ירדה ל-8.8% מ-24.1% הראשוניים. במהלך המחקרים, תרופות כגון פרימידון, פניטואין, קרבמזפין, פנוברביטל וחומצה ולפרואית שימשו כטיפול יחיד.

התוויות נגד

טבליות לאפילפסיה אסורות לאנשים הסובלים מהתמכרות לסמים או אלכוהוליזם, כמו גם חולשת שרירים. באי ספיקת כליות חריפה, מחלות לבלב, רגישות מוגברת לתרופה, סוגים שונים של דלקת כבד, דיאתזה דימומית. לא ניתן ליטול אותן על ידי אלו העוסקים בפעילויות הדורשות מאמץ פיזי וריכוז.

[ 17 ]

תופעות לוואי כדורי אפילפסיה

לתרופות אנטי-אפילפטיות יש את תופעות הלוואי הבאות: הקאות עם בחילות, רעידות וסחרחורת, גלגול או תנועת עיניים רפלקסיבית, בעיות בתפקוד הדם, נמנום, דיכוי התפקודים החיוניים של מערכת העצבים, קשיי נשימה, הפרעות בלחץ דם, הפרעות במערכת השרירים והשלד. עלול להתפתח דיכאון ארוך טווח, נצפות עייפות מהירה ועצבנות. לעיתים מופיעה אלרגיה או פריחה בעור, שבמקרים מסוימים עלולות להתפתח לבצקת קווינקה. נדודי שינה, שלשולים, הפרעות נפשיות, רעידות, בעיות ראייה וכאבי ראש אפשריים.

מנת יתר

מנת יתר עלולה לגרום לתסמינים כגון דיכוי של מערכת העצבים המרכזית, נמנום, חוסר התמצאות, תסיסה, הזיות ותרדמת. כמו כן, עלולות להתרחש היפררפלקסיה המתקדמת להיפורפלקסיה, טשטוש ראייה, בעיות דיבור, תנועות עיניים רפלקסיביות, דיסארטריה, פגיעה בקואורדינציה מוטורית, דיסקינזיה, התקפים מיוקלוניים, פגיעה פסיכומוטורית, היפותרמיה והרחבת אישונים.

טכיקרדיה אפשרית, עילפון, ירידה או עלייה בלחץ הדם, קשיי נשימה, בצקת ריאות, גסטרוסטזיס, הקאות עם בחילות, ירידה בפעילות המוטורית של המעי הגס. ייתכנו עצירת שתן, אוליגוריה או אנוריה, בצקת, היפונתרמיה. השלכות אפשריות של מנת יתר עשויות לכלול גם היפרגליקמיה, עלייה או ירידה במספר הלויקוציטים, גליקוזוריה וחמצת מטבולית.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מאחר ולמוטריגין אינו מסוגל לגרום לעיכוב או אינדוקציה משמעותיים של אנזימי כבד חמצוניים, ההשפעה של שילוב עם תרופות שעוברות מטבוליזם במערכת האנזימים ציטוכרום P450 תהיה נמוכה.

חילוף החומרים של תרופות שעוברות טרנספורמציה ביולוגית בכבד (מופעלים אנזימי חמצון מיקרוזומליים) משופר בשילוב עם ברביטורטים. לכן, יעילותם של AND (כגון אצנוקומול, וורפרין, פניניון וכו') מופחתת. במקרה זה, כאשר משתמשים בהם בשילוב, יש צורך לנטר את רמת נוגדי הקרישה על מנת להתאים את המינון. ההשפעה של קורטיקוסטרואידים, דיגיטליס, מטרונידזול, כלורמפניקול ודוקסיציקלין מצטמצמת גם היא (זמן מחצית החיים של דוקסיציקלין מצטמצם והשפעה זו נמשכת לעיתים שבועיים לאחר הפסקת השימוש בברביטורט). אותה השפעה מופעלת על אסטרוגנים, TCA, פרצטמול וסליצילטים. פנוברביטל מפחית את ספיגת הגריזופולבין, ומוריד את רמתו בדם.

ברביטורטים משפיעים באופן בלתי צפוי על חילוף החומרים של תרופות נוגדות פרכוסים, נגזרות הידנטואין - תכולת הפניטואין יכולה לעלות או לרדת, ולכן יש צורך לנטר את ריכוז הפלסמה. חומצה ולפרואית ונתרן ולפרואט מעלים את רמות הפנוברביטל בדם, ובתורם מפחיתים את הרוויה של קלונאזפאם עם קרבמזפין בפלסמה.

בשילוב עם תרופות אחרות המדכאות את תפקודי מערכת העצבים המרכזית (תרופות היפנוטיות, תרופות הרגעה, תרופות הרגעה וכמה אנטי-היסטמינים), זה יכול לגרום להשפעה מדכאת נוספת. מונואמין אוקסידאזות מאריכות את השפעת הפנוברביטל (ככל הנראה משום שהן מדכאות את חילוף החומרים של חומר זה).

[ 24 ], [ 25 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן טבליות לאפילפסיה במקום יבש, מוגן מאור שמש. הטמפרטורה לא צריכה להיות גבוהה מ-25 מעלות.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

חיי מדף

חיי המדף של טבליות נגד אפילפסיה הם 3 שנים.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

טיפול באפילפסיה ללא גלולות

כדורי אפילפסיה אינם הדרך היחידה לטפל במחלה זו. ישנן גם שיטות טיפול עממיות.

אחד המתכונים הוא תמיסת דבקון באלכוהול (יש להתעקש במשך שבוע במקום חשוך ויבש). יש להשתמש ב-4 טיפות בבוקר על קיבה ריקה במשך 10 ימים. לאחר מכן, יש לקחת הפסקה של 10 ימים ולחזור על הקורס שוב. אנלוג לתרופה זו הוא תמיסת רדיולה ורודה באלכוהול.

טיפול נוסף הוא בעזרת "שורש פאולין". חפרו את הצמח, חתכו כ-50 גרם, שטפו ויוצקו 0.5 ליטר וודקה. חלטו את התערובת במשך 3 שבועות בחושך. לשימוש, יש להמיס את התמיסה במים (כוס אחת). מינון: למבוגרים, 20 טיפות בבוקר, 25 אחר הצהריים, 30 לפני השינה. לילדים - בהתאם לגיל (אם הילד בן 8 - 8 טיפות לכוס מדי יום 3 פעמים ביום).

במקרים מסוימים, יש לטפל באפילפסיה בניתוח. שיטה זו משמשת אם לחולה יש מחלה סימפטומטית שנוצרה כתוצאה מגידול במוח או קברנומה. הסרת המוקד הפתולוגי מקלה על התקפים אצל החולה ב-90% מהמקרים.

לעיתים יש צורך להסיר לא רק את הגידול עצמו, אלא גם חלק מהקליפת המוח סביב התצורה הממאירה. כדי להגביר את היעילות, הניתוח מבוצע באמצעות אלקטרוקורטיקוגרפיה. היא מקליטה דחפי EEG הבוקעים מפני השטח של המוח, מה שמאפשר לקבוע אילו אזורים בקליפת המוח סביב הנגע מעורבים גם הם בפעילות אפילפטוגנית.

אינדיקציות לטיפול כירורגי באפילפסיה הן הגורמים הבאים:

• תרופות אינן מספקות את האפקט הרצוי;
• התרופות יעילות, אך המטופל אינו יכול לסבול את תופעות הלוואי הנובעות מנטילתן;
• צורת האפילפסיה שיש לחולה ניתנת לריפוי רק באמצעות ניתוח.