נתרן פארא-אמינוסליצילאט

נתרן פארא-אמינוסליצילאט נכלל בקטגוריה של תרופות אנטיבקטריאליות סינתטיות. יש לו תכונות בקטריוסטטיות ואנטי-שחפתיות.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

אינדיקציות פארא-אמינוסליצילאט נתרן

הוא משמש לטיפול בשחפת עמידה לתרופות (בכל מיקום ובצורות שונות) בשילוב עם תרופות נוספות בעלות השפעה אנטי-שחפתית.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

טופס שחרור

הוא מיוצר בטבליות של 0.5 או 1 גרם, בגרגירים - באריזות של 4, 5 או 100 גרם, וגם בצורת ליופיליזט לתמיסות עירוי - בבקבוקונים.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

פרמקודינמיקה

התרופה היא מתחרה של PABA במאבק על המרכז הפעיל של האנזים ההופך PABA ל-DHF, ובנוסף, היא מאטה את קשירת חומצה פולית בתוך תאי חיידקים. ההשפעה השחפתית של התרופה חלשה יותר מההשפעה הדומה של סטרפטומיצין ואיזוניאזיד. התרופה משפיעה ביעילות על Mycobacterium tuberculosis - יש לה השפעה בקטריוסטטית (גודל ה-MIC במבחנה הוא 1-5 מיקרוגרם/מ"ל).

התרופה מפחיתה את הסיכון לעמידות חיידקית לאיזוניאזיד באמצעות סטרפטומיצין. מנגנון הפעולה שלה נובע מדיכוי תהליכי קישור חומצה פולית, כמו גם היווצרות מיקובקטין (מרכיב בדופן המיקרוביאלית), וכתוצאה מכך ירידה ברמת לכידת הברזל על ידי חיידק Mycobacterium tuberculosis.

היא משפיעה גם על חיידקים מיקובקטריים הנמצאים בשלב של רבייה פעילה, אך כמעט ואינה משפיעה על חיידקים מיקובקטריים הנמצאים במצב רדום. לתרופה יש השפעה חלשה למדי על חיידקים פתוגניים תוך תאיים. לתרופה אין השפעה על חיידקים מיקובקטריים אחרים שאינם שחפתיים.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

פרמקוקינטיקה

לאחר מתן דרך הפה, הוא נספג די מהר. הערך המקסימלי לאחר מתן דרך הפה של 4 גרם של התרופה הוא 75 מק"ג/מ"ל.

הוא עובר מטבוליזם בכבד ומופרש באמצעות סינון גלומרולרי - 80% עם שתן (יותר מ-50% מהחומר הוא בצורת נגזרת אצטילציה). החומר עובר לנוזל השדרה רק במקרה של דלקת בקרומי המוח.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

מינון וניהול

התרופה נלקחת דרך הפה עם מים. יש ליטול אותה לאחר הארוחות. המינון היומי למבוגרים הוא 9-12 גרם (3-4 גרם שלוש פעמים ביום). חולים תשושים (משקל פחות מ-50 ק"ג) או כאלה שיש להם סבילות נמוכה לתרופה, צריכים ליטול 6 גרם ליום. המינון לילדים הוא 0.2 גרם לק"ג ליום, המינון נלקח ב-3-4 מנות (מותר מקסימום 10 גרם ליום).

אנשים העוברים טיפול אמבולטורי רשאים ליטול את כל המנה היומית בבת אחת, אך אם לאדם יש סבילות נמוכה, יש צורך לחלק את המנה ל-2-3 שימושים.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

השתמש פארא-אמינוסליצילאט נתרן במהלך ההריון

נשים בהריון יכולות ליטול את התרופה רק במקרים בהם התועלת האפשרית מהטיפול עולה על הסבירות לסיבוכים ולעובר.

הנקה אסורה במהלך הטיפול.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• נוכחות של רגישות יתר לתרופה;
• שלבים חמורים של מחלות כבד או כליות;
• שלב לא מפצה של אי ספיקת לב;
• כיב במערכת העיכול;
• התקפים אפילפטיים;
• דלקת מעיים מחמירה;
• החמרה של בלוטת התריס.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

תופעות לוואי פארא-אמינוסליצילאט נתרן

השימוש בתרופות עלול להוביל לתופעות הלוואי הבאות:

• נזק למערכת העיכול: הופעת הקאות עם בחילות, אובדן או היחלשות תיאבון, שלשולים או עצירות וכאבי בטן;
• תסמיני אלרגיה: חום, עוויתות הסימפונות, אננתם, וגם דלקת עור בצורת פורפורה או אורטיקריה;
• אחרים: כאבי מפרקים, התפתחות אאוזינופיליה. לעיתים נדירות מתרחשת טרומבוציטופניה או לוקופניה או אגרנולוציטוזיס, ובנוסף מתפתחת דלקת כבד או קריסטלוריה הנגרמת על ידי תרופות.

לאחר שימוש ממושך במינונים גבוהים של תרופות, עלולים להתפתח זפק או מיקסדמה.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מגבירה את רמות האיזוניאזיד בדם, מפריעה לספיגת אריתרומיצין, ריפמפיצין ולינקומיצין, כמו גם לספיגת ציאנוקובלמין (דבר זה עלול להוביל לאנמיה). התרופה גם מגבירה את תכונותיהם של נוגדי קרישה עקיפים (נגזרות של איננדיון או קומרין).

נוגדי חומצה אינם משפיעים על ספיגת נתרן פארא-אמינוסליצילאט.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את התרופה נתרן פארא-אמינוסליצילאט במקום חשוך, מוגן מלחות. ערכי הטמפרטורה אינם עולים על 25 מעלות צלזיוס.

[ 35 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בטבליות נתרן פארא-אמינוסליצילאט למשך שנתיים ממועד ייצור התרופה, בגרגירים - למשך 3 שנים, ובליופיליזאט - למשך 4 שנים.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]