המומחה הרפואי של המאמר
פרסומים חדשים
תרופות
סארוטן
סקירה אחרונה: 03.07.2025
כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.
יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.
אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.
סארוטן הוא תרופה נוגדת דיכאון. הוא שייך לקבוצת מעכבי קליטה חוזרת של מונואמין לא סלקטיביים.
[ 1 ]
אינדיקציות סארוטן
אינדיקציות עיקריות לשימוש:
- מצבי דיכאון, במיוחד כאלה המלווים בחרדה, בעיות שינה ואי שקט;
- סוג אנדוגני של דיכאון (מונו, וגם דו קוטבי), רעולי פנים, כמו גם צורות קלימקטריות ובו זמנית, אינבולוציוניות של מצבי דיכאון;
- דיספוריה, כמו גם תסמונת דיכאון הנגרמת על ידי אלכוהול;
- סוג ריאקטיבי של דיכאון;
- נוירוזות הנגרמות על ידי דיכאון;
- צורות סכיזופרניות של תסמונת דיכאון (בשימוש בשילוב עם תרופות נוירולפטיות);
- תסמונת כאב בשלב הכרוני.
[ 2 ]
טופס שחרור
זמין בצורת קפסולה או טבליות. אריזה אחת מכילה 100 טבליות.
פרמקודינמיקה
אמיטריפטילין הוא טריציקלי. זהו אמין שלישוני שהוא החומר המרכזי בקטגוריה הטריציקלית מכיוון שהוא פעיל כמעט באותה מידה in vivo כמעכב של ספיגת סרוטונין ונוראדרנלין על ידי קולטני עצבים פרה-סינפטיים.
תוצר הפירוק העיקרי של החומר, נורטריפטילין, הוא מעכב חזק למדי של ספיגת נוראדרנלין, אך הוא גם מסוגל לחסום את ספיגת הסרוטונין. לאמיטריפטילין יש תכונות אנטיכולינרגיות, הרגעה ואנטי-היסטמינרגיות חזקות, ובנוסף, הוא מסוגל להגביר את השפעות הקטכולאמינים.
דיכוי שלב ה-REM של השינה הוא סימן להשפעה הפעילה של תרופות נוגדות דיכאון. טריציקלים, כמו גם מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים, כמו גם MAOIs, מדכאים את תהליך שלב ה-REM וגם משפרים את שלב השינה העמוקה (גל איטי).
אמיטריפטילין משפר מצב רוח מדוכא עקב מחלה.
ההשפעה המרדימה של אמיטריפטילין היא היבט חשוב בטיפול בדיכאון, המאופיין בתסיסה מוגברת, חרדה, חוסר שקט ובעיות שינה. ההשפעה נוגדת הדיכאון מתחילה להתבטא לאחר 2-4 שבועות מתחילת הטיפול, בעוד שההשפעה המרדימה של התרופה אינה פוחתת.
תכונות משככות הכאבים של התרופה אינן קשורות לתכונות נוגדות דיכאון, שכן ההשפעה המשככת כאבים מתחילה הרבה יותר מוקדם משינויים במצב הרוח. לעתים קרובות, מינון נמוך בהרבה מספיק כדי להשיג השפעה זו מאשר להבטיח שינויים במצב הרוח של המטופל.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן דרך הפה, הזמינות הביולוגית של אמיטריפטילין היא כ-60%. קצב הקישור לחלבון בפלזמה הוא כ-95%. החומר הפעיל מגיע לריכוז השיא שלו בסרום הדם כ-4-10 שעות לאחר מתן התרופה ונשאר יציב למדי.
תהליך המטבוליזם של הרכיב הפעיל מתרחש על ידי הידרוקסילציה ודה-מתילציה. תוצר הפירוק העיקרי הוא נורטריפטילין.
זמן מחצית החיים של אמיטריפטילין הוא בין 16-40 שעות (ממוצע 25 שעות), וזמן מחצית החיים של נורטריפטילין הוא כ-27 שעות. ריכוזים יציבים של המרכיב הטיפולי נקבעים לאחר 1-2 שבועות.
אמיטריפטילין מופרש בעיקר בשתן, ובנוסף, בכמויות קטנות, הוא מופרש בצואה.
אמיטריפטילין, ויחד איתו נורטריפטילין, מסוגלים לעבור דרך השליה ובמינונים קטנים לחדור לחלב אם.
מינון וניהול
יש ליטול את התרופה דרך הפה עם מים. ניתן גם לפתוח את הקפסולה ולשתות את הגרגירים שבפנים עם מים (אין ללעוס אותם).
בתהליך של היפטר ממצבים דיכאוניים, יש צורך ליטול את התרופה פעם ביום, לפני השינה (3-4 שעות). המינון מתאים ל-2/3 ממינון התרופה בטבליות.
בתחילת הטיפול, מבוגרים נדרשים ליטול כמוסה אחת (50 מ"ג) בערב. לאחר 1-2 שבועות, ניתן להגדיל את המינון היומי ל-2-3 כמוסות (100-150 מ"ג) בערב, במידת הצורך. לאחר השגת התוצאה הרצויה, ניתן להפחית את המינון היומי למינון המינימלי היעיל (בדרך כלל 1-2 כמוסות או 50-100 מ"ג).
במקרה זה, יש צורך להמשיך את הטיפול בתרופות נוגדות דיכאון (כגון סארוטן רטרד) במשך כ-4-6 חודשים לאחר קבלת תוצאה חיובית ניכרת. מינוני תחזוקה של סארוטן רטרד (יש להם תכונות נוגדות הישנות) מותרים ליטול למשך זמן רב - עד מספר שנים לאחר מכן.
מומלץ לחולים קשישים להתחיל טיפול בטבליות - המינון היומי הוא 30 מ"ג (שלוש פעמים ביום, 10 מ"ג). לאחר מספר ימים ניתן להתחיל ליטול כמוסות. יש ליטול 1-2 כמוסות ביום (מינון 50-100 מ"ג) - בערבים לפני השינה.
במקרה של תסמונת כאב כרוני, המינון היומי למבוגרים הוא 1-2 כמוסות (50-100 מ"ג) לפני השינה. בשלב הראשוני של הטיפול, מותר ליטול טבליות סארוטן (25 מ"ג) פעם אחת בערב.
[ 5 ]
השתמש סארוטן במהלך ההריון
לא מומלץ ליטול את התרופה במהלך ההריון, אלא במקרים בהם התועלת הפוטנציאלית לאם גדולה מהסיכון לפתח השלכות שליליות פוטנציאליות על העובר.
התוויות נגד
בין התוויות נגד:
- היסטוריה של אוטם שריר הלב לאחרונה;
- הפרעה בתהליך ההולכה התוך-לבבי;
- שיכרון חריף עם אופיאטים, משקאות אלכוהוליים או ברביטורטים;
- גלאוקומה בזווית סגורה;
- בשילוב עם מעכבי MAO, וכן בתקופה שלאחר סיום נטילתם (לפחות שבועיים);
- אי סבילות אישית לאמיטריפטילין.
תופעות לוואי סארוטן
עקב ההשפעה האנטיכולינרגית של התרופה, עלולות להופיע תופעות הלוואי הבאות: טעם חמוץ-מר יחד עם יובש בפה, ובנוסף, דלקת פה. לעיתים מתפתחות הפרעות ראייה, צהבת כולסטטית, טכיקרדיה, לחץ תוך עיני מוגבר ועצירות. עצירת שתן מתרחשת באופן ספורדי. כל התגובות הללו מתפתחות בעיקר בשלב הראשוני של הטיפול, ולאחר מכן פוחתות ונעלמות.
בין שאר התגובות (המערכתיות):
- מערכת הלב וכלי הדם: התפתחות של הפרעות קצב או טכיקרדיה, ובנוסף לכך, הפרעות הולכה תוך-לבביות (נרשמות רק ב-ECG, לא מתבטאות קלינית) והיפוטנסיה אורתוסטטית;
- איברי מערכת העצבים המרכזית: תחושת חולשה או נמנום, ובנוסף לכך, הפרעת ריכוז וסחרחורת עם כאבי ראש. בעיות אלו מתפתחות בעיקר בשלב הראשוני של הטיפול, ולאחר מכן פוחתות. לעיתים רחוקות, בדרך כלל במקרים בהם משתמשים במינונים ראשוניים מוגברים, ייתכנו תגובות כגון חוסר התמצאות, תחושת בלבול, נמנום, התרגשות חזקה והתפתחות הזיות. בנוסף, עשויים להופיע גם עוויתות, רעידות והפרעות חוץ-פירמידליות. במקרים נדירים, מופיעה תחושת חרדה;
- אלרגיה: פריחות וגירוד בעור;
- אחרים: הזעה מוגברת, בחילות, עלייה במשקל וירידה בחשק המיני.
מנת יתר
מנת יתר מתבטאת בעירור או דיכוי של מערכת העצבים המרכזית. זה מתבטא בתסמינים קרדיוטוקסיים משמעותיים (לחץ דם נמוך, הפרעות קצב, התפתחות אי ספיקת לב), כמו גם תסמינים כולינוליטיים (ייבוש ריריות, טכיקרדיה ואצירת שתן). היפרתרמיה והופעת עוויתות נצפות גם כן.
הטיפול הוא סימפטומטי. יש לבצע אותו בבית חולים. לאחר מתן דרך הפה של אמיטריפטילין, יש לשטוף את קיבת המטופל במהירות האפשרית ולשתות פחם פעיל. כמו כן, יש צורך לספק תמיכה לתפקוד מערכות הלב וכלי הדם והנשימה. מומלץ לעקוב אחר הלב במשך 3-5 ימים. אדרנלין אינו מרשם במקרים כאלה. ניתן להשתמש בדיאזפאם כדי למנוע עוויתות.
[ 6 ]
אינטראקציות עם תרופות אחרות
אמיטריפטילין משפר את יעילותו של אתנול, ובנוסף לכך, ברביטורטים יחד עם תרופות אחרות המדכאות את תפקוד מערכת העצבים המרכזית. בשילוב עם מעכבי MAO, עלול להתפתח משבר יתר לחץ דם.
מאחר ואמיטריפטילין מגביר את ההשפעה של תרופות אנטיכולינרגיות, שילוב של תרופות אלו אינו מומלץ.
מגביר את יעילותן של תרופות סימפתומימטיות, כגון אדרנלין ונוראדרנלין. לכן, אין לשלב חומרי הרדמה מקומיים המכילים רכיבים אלה עם אמיטריפטילין.
התרופה יכולה להחליש את ההשפעה ההיפוטנסיבית של תרופות כגון בטנידין, קלונידין וגואנתידין.
במקרה של שילוב עם תרופות נוירולפטיות, יש לקחת בחשבון את העובדה שתרופות טריציקליות ונוירלפטיות מאטות הדדית את התהליכים המטבוליים זה של זה, וכתוצאה מכך יורד גבול המוכנות לעוויתות.
השימוש המשולב בתרופה עם צימטידין יכול לעכב את תהליך חילוף החומרים של אמיטריפטילין, כמו גם להגביר את ריכוזו בפלזמת הדם - וכתוצאה מכך מתפתחת השפעה רעילה.
תנאי אחסון
יש לשמור את התרופה באריזתה המקורית בתנאים המקובלים לתרופות. תנאי טמפרטורה – לא יותר מ-25 מעלות צלזיוס.
חיי מדף
מותר להשתמש בסארוטן למשך 5 שנים מיום ייצור התרופה.
תשומת הלב!
כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "סארוטן" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.
תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.