סלסטון

התרופה צלסטון שייכת לקבוצה הפרמקולוגית של סטרואידים סינתטיים של קליפת יותרת הכליה (הורמוני קליפת יותרת הכליה). קוד ATC H02A B01.

שמות מסחריים נוספים: בטאמתזון, דיפרוספן, בטאספן דיפו, מיניזון, סופרקורטן, פלוסטרון.

[ 1 ], [ 2 ]

אינדיקציות סלסטון

בשל השפעותיו האנטי-דלקתיות, האנטי-אלרגיות והאנטי-גירוד החזקות, סלסטון משמש:

• למצבים ותגובות אלרגיות של אטיולוגיות שונות, אסטמה, דלקת עור אטופית ומגע, מחלת סרום;
• עבור מחלות דרמטולוגיות (דלקת עור הרפטיפורמית בולוסית, אריתרודרמה אקספוליאטיבית, פמפיגוס, אריתמה מולטיפורם);
• במקרה של הפרעות אנדוקריניות (היפרפלזיה מולדת של בלוטת יותרת הכליה, אי ספיקה של בלוטת יותרת הכליה, היפרקלצמיה, דלקת של בלוטת התריס);
• עבור פתולוגיות במערכת העיכול (דלקת מעיים, קוליטיס כיבית);
• בהמטולוגיה (עם אנמיה המוליטית אוטואימונית, טרומבוציטופניה משנית וכו');
• בנפרולוגיה (לדלקות ולתפקוד לקוי של אטיולוגיה דלקתית);
• בטיפול במחלות ראומטיות (דלקת מפרקים גאוטית, דלקת קרדיום ראומטית חריפה, דלקת ספונדיליטיס מקשחת, זאבת אדמנתית מערכתית, דלקת מפרקים פסוריאטית וראומטית וכו').

ניתן לרשום סלסטון גם לחולי סרטן לטיפול פליאטיבי בלוקמיה ולימפומה, גידולי מוח גרורתיים; חולים עם החמרה של טרשת נפוצה או בצקת מוחית; בטיפול נגד שחפת, לתהליכים דלקתיים באף אוזן גרון ובאופתלמולוגיה.

מתן תוך שרירי או תוך ורידי של צלסטון מסומן במקרים של הלם, בצקת מוחית חריפה וטטנוס. כאמצעי מניעה, התרופה משמשת בהשתלות כליה ולמניעת מצוקה נשימתית אצל יילודים במהלך לידה מוקדמת.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

טופס שחרור

טבליות של 0.5 מ"ג; תמיסה לשימוש פרנטרלי באמפולות של 1 מ"ל.

[ 6 ], [ 7 ]

פרמקודינמיקה

החומר הפעיל של סלסטון הוא קורטיקוסטרואיד פלואורי ארוך טווח, בטאמתזון נתרן פוספט. פעילותו המינרלוקורטיקואידית פחות בולטת עקב נוכחות קבוצת β-מתיל, אשר משפרת את ההשפעה האנטי-דלקתית ומפחיתה את יכולתו של הפלואור לשמור על מים ונתרן.

הפרמקודינמיקה של תרופה זו מבוססת על קשירת החומר הפעיל לקולטנים תאיים ספציפיים וחדירה לגרעין התא, ולאחר מכן גוברת הסינתזה של חלבון ליפוקורטין, דבר המדכא את הפעילות האנטי-דלקתית של ציקלוגנאזות, פוספוליפאזות וגורמים דלקתיים אחרים. זה מייצב את הממברנות הציטופלזמיות של רקמות מודלקות ומפחית את היווצרות הנוגדנים.

כמו כל גלוקוזים סטרואידים, לסלסטון יש השפעה מדכאת חיסון, המסייעת להפחית את הסינתזה של לימפוציטים מסוג T ו-B, להפחית את ייצור האינטרפרון-γ ואינטרלוקינים על ידי לימפוציטים ומקרופאגים, ולחסום את שחרורם של מתווכים של תגובות אלרגיות, בפרט היסטמין, המסונתזים על ידי תאי מאסט, לזרם הדם הסיסטמי.

כתוצאה משינויים ביוכימיים תוך תאיים, יש ניטרול של מולקולות הידבקות בין-תאיות על קרומי תאי האנדותל ועצירה בתנועת הלויקוציטים לאתר הדלקת, כמו גם ייצור של אנזימים פרוטאוליטיים ומפעיל פלסמינוגן רקמתי.

השימוש ב-Celestone במצבי הלם לא רק משחזר את רגישות הקולטנים לאדרנלין, נוראדרנלין ודופמין, אלא גם מגביר את רמת הקטכולאמינים בדם, וממריץ את תפקודי האיברים החשובים ביותר ואת חילוף החומרים הכללי.

[ 8 ], [ 9 ]

פרמקוקינטיקה

בכל שיטת יישום, סלסטון חודר היטב לרקמות ונכנס לזרם הדם, ומגיע לריכוזים מקסימליים בפלזמה לאחר 60-90 דקות.

בטאמתזון נתרן פוספט עובר ביוטרנספורמציה על ידי אנזימי כבד ליצירת מטבוליטים לא פעילים. התרופה מופרשת מהגוף בשתן (זמן מחצית החיים הוא כחמש שעות). אך הפעילות הביולוגית שלה במינון סטנדרטי מתבטאת תוך יום וחצי עד יומיים.

[ 10 ]

מינון וניהול

ניתן לתת צלסטון דרך הווריד, תוך שרירי, לתוך חללי מפרקים ורקמות רכות (תוך-נגעיות); במקרים דחופים (הלם, בצקת מוחית) - דרך הווריד 2-4 מ"ג שלוש פעמים ביום (עם נתרן כלורי או תמיסת גלוקוז).

בתחילת הטיפול, המינון היומי של התרופה בצורת טבליות הוא 0.25-8 מ"ג למבוגרים ו-0.02-0.25 מ"ג לקילוגרם משקל גוף לילדים.

המינון נקבע עבור כל מטופל באופן פרטני - בהתאם לאבחון ולחומרת המחלה.

[ 15 ]

השתמש סלסטון במהלך ההריון

כמו כל קורטיקוסטרואיד אחר, יש להשתמש בסלסטון במהלך ההריון רק אם התועלת הפוטנציאלית מצדיקה את הסיכון הפוטנציאלי לעובר. יש לעקוב מקרוב אחר ילדים שנולדו לנשים שנטלו קורטיקוסטרואידים במהלך ההריון אחר סימנים של היפואדרנליזם (מחלת אדיסון).

על פי ה-FDA, השפעותיו של סלסטון על העובר מסווגות כקטגוריית סיכון C.

התוויות נגד

התוויות נגד לשימוש בתרופה סלסטון כוללות:

• זיהום פטרייתי סיסטמי;
• זיהום בנגיף הרפס (HSV, הרפס זוסטר), נגיף אבעבועות רוח (נגיף זוסטר) או נגיף אדמת (נגיף רובלה);
• אמביאזיס סמויה או פעילה;
• צורה פעילה של שחפת;
• זיהום HIV;
• אי ספיקה תפקודית חמורה של הכליות או הכבד;
• דלקת ברירית הקיבה (גסטריטיס) או הוושט (esophagitis);
• שלב חריף של כיב קיבה וכיב תריסריון;
• דלקת של הדיברטיקולה של המעי הגס;
• אוטם שריר הלב, אי ספיקת לב חריפה, יתר לחץ דם;
• סוכרת;
• מיאסטניה גרביס אוטואימונית;
• צורות חריפות של הפרעות נפשיות;
• חיסון לאחרונה.

[ 11 ], [ 12 ]

תופעות לוואי סלסטון

השימוש בתרופה צלסטון עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• תגובות אלרגיות, הלם אנפילקטי, בצקת קווינקה;
• החמרה של זיהומים בין-זורמיים;
• הפרעות בקצב הלב (ברדיקרדיה או טכיקרדיה), עלייה בלחץ הדם, בצקת ריאות, עילפון, תרומבואמבוליזם, קרע בשריר הלב לאחר אוטם לב, דום לב;
• אקנה, דלקת עור אלרגית, ניוון העור והרקמה התת עורית (באתר מתן פרנטרלי), יובש מוגבר של העור עם היפרקרטוזיס, המטומות ופטכיות, אדמומיות, היפר- או היפופיגמנטציה, ריפוי פצעים לקוי, הזעת יתר, סטריא, דילול העור והשיער;
• ירידה בסבילות לגלוקוז, גלוקוזוריה, שיעור יתר, פיגור בגדילה אצל ילדים;
• בחילות, נפיחות והתנפחות במעיים, תיאבון מוגבר, הפטומגליה; דלקת בלבלב, כיב קיבה עם ניקוב אפשרי ודימום;
• אובדן מסת שריר וחולשת שרירים, אוסטאופורוזיס (עם שברים פתולוגיים בעצמות), מיופתיה סטרואידית;
• כאבי ראש וסחרחורת, עוויתות ונמנום, לחץ תוך גולגולתי מוגבר, נוירופתיה, דיכאון, חוסר יציבות רגשית, הפרעות נפשיות.

[ 13 ], [ 14 ]

מנת יתר

מנת יתר אפשרית אם לא מקפידים על משטר המינון והיא כרוכה לא רק בעלייה בכל תופעות הלוואי, אלא גם בהתפתחות של אי ספיקת יותרת הכליה המשנית (תרופתית).

[ 16 ], [ 17 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ההוראות עבור Celestone מציינות כי השימוש המשולב בו עם NSAIDs או אתנול עלול לגרום לכיב במערכת העיכול, עם משתנים - היפוקלמיה, ועם גליקוזידים לבביים - להגביר את הסיכון להפרעות קצב לב.

אנטיביוטיקה של מקרליד וברביטורטים מפחיתים את יעילות הסלסטון, בעוד שסוכנים המכילים אסטרוגן (כולל גלולות למניעת הריון) מגבירים את השפעתו.

שימוש בו זמנית בתרופות אנטי-כולין אסטראז ו-GCS עלול להחמיר את מצבם של חולים עם מיאסטניה. מאחר וקורטיקוסטרואידים מעלים את רמות הגלוקוז בדם, ייתכן שיהיה צורך להתאים את מינון התרופות לטיפול בסוכרת. אין לבצע חיסונים במהלך מתן סלסטון עקב ההשפעה החיסונית המדכאת של קורטיקוסטרואידים.

[ 18 ], [ 19 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן הרחק מאור יום, טמפרטורת טמפרטורה של 15-30 מעלות צלזיוס.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

חיי מדף

טבליות - 36 חודשים, תמיסה - 24 חודשים.