שימוש במשככי כאבים נרקוטיים לטיפול בכאבי גב

פנטניל

תמיסת הזרקה, מערכת טיפולית טרנסדרמלית

פעולה פרמקולוגית

משכך כאבים נרקוטי, אגוניסט לקולטן אופיואידים (בעיקר קולטני μ) של מערכת העצבים המרכזית, חוט השדרה ורקמות פריפריאליות. מגביר את פעילות המערכת האנטי-נוסיצפטיבית, מגביר את סף הרגישות לכאב.

ההשפעות הטיפוליות העיקריות של התרופה הן משככות כאבים והרגעה. יש לה השפעה מדכאת על מרכז הנשימה, מאט את קצב הלב, מעורר את מרכזי הנרתיק וההקאה, מגביר את גונוס השרירים החלקים של דרכי המרה, הסוגרים (כולל השופכה, שלפוחית השתן וסוגר אודי), משפר את ספיגת המים ממערכת העיכול. מוריד את לחץ הדם, פריסטלטיקה במעיים ואת זרימת הדם בכליות. בדם, היא מגבירה את ריכוז העמילאז והליפאז; מורידה את ריכוז ה-STH, קטכולאמינים, ADH, קורטיזול ופרולקטין.

מקדם שינה (בעיקר עקב הקלה בכאב). גורם לאופוריה. קצב התפתחות התלות בתרופה והסבילות להשפעה משככת הכאבים קיימים הבדלים אינדיבידואליים משמעותיים.

שלא כמו משככי כאבים אופיואידים אחרים, הוא גורם לתגובות היסטמין בתדירות נמוכה בהרבה.

ההשפעה המשככת כאבים המקסימלית במתן תוך ורידי מתפתחת תוך 3-5 דקות, במתן תוך שרירי - תוך 20-30 דקות; משך הפעולה של התרופה במתן תוך ורידי יחיד של עד 100 מק"ג הוא 0.5-1 שעה, במתן תוך שרירי כמינונים נוספים - 1-2 שעות, בעת שימוש ב-TTS - 72 שעות.

אינדיקציות לשימוש

תמיסת הזרקה - תסמונת כאב בעוצמה חזקה ובינונית (אנגינה פקטוריס, אוטם שריר הלב, כאב בחולי סרטן, טראומה, כאב לאחר ניתוח); תרופות מקדימה לסוגים שונים של הרדמה כללית בשילוב עם דרופרידול; נוירולפטנלגזיה (כולל במהלך ניתוחים באיברי החזה והבטן, כלי דם גדולים, בנוירוכירורגיה, במהלך ניתוחים גינקולוגיים, אורתופדיים ואחרים).

TTS - תסמונת כאב כרוני בחומרה חמורה ובינונית: כאב הנגרם ממחלה אונקולוגית; תסמונת כאב ממקור אחר הדורשת הקלה בכאב באמצעות משככי כאבים נרקוטיים (לדוגמה, נוירופתיה, דלקת פרקים, זיהומים של אבעבועות רוח וכו').

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

טרמדול

טבליות, טיפות לנטילה דרך הפה, כמוסות, כמוסות לשחרור מושהה, תמיסת הזרקה, נרות רקטליים, טבליות לשחרור מושהה, טבליות לשחרור מושהה מצופות סרט

פעולה פרמקולוגית

משכך כאבים סינתטי אופיואידי בעל פעולה מרכזית ופעולה על חוט השדרה (מקדם את פתיחת תעלות K+ ו-Ca2+, גורם להיפרפולריזציה של הממברנה ומעכב את הולכת דחפי הכאב), משפר את השפעת תרופות הרגעה. מפעיל קולטני אופיואידים (mu-, delta-, kappa-) על הממברנות הפרה-סינפטיות והפוסט-סינפטיות של סיבים אפרנטיים של המערכת הנוסיספטיבית במוח ובמערכת העיכול.

מאט את הרס הקטכולאמינים, מייצב את ריכוזם במערכת העצבים המרכזית.

זוהי תערובת רסמית של שני אננטיומרים - דקסטרורוטורי (+) ולבורוטורי (-), שכל אחד מהם מפגין זיקה לקולטן שונה מהשני.

(+)טרמדול הוא אגוניסט סלקטיבי של קולטן מו-אופיואידים וגם מעכב באופן סלקטיבי את הקליטה החוזרת של סרוטונין עצבי.

(-)טרמדול מעכב את הספיגה החוזרת של נוראפינפרין על ידי נוירונים. מונו-O-דסמתילטרמדול (מטבוליט Ml) גם מגרה באופן סלקטיבי קולטני מו-אופיואידים.

הזיקה של טרמדול לקולטני אופיואידים חלשה פי 10 מזו של קודאין ופי 6000 מזו של מורפין. עוצמת הפעולה המשככת כאבים חלשה פי 5-10 מזו של מורפין.

ההשפעה המשככת כאבים נובעת מירידה בפעילות הנוסיספטיבים ועלייה במערכות האנטי-נוסיצפטיבים של הגוף.

במינונים טיפוליים, הוא אינו משפיע באופן משמעותי על ההמודינמיקה והנשימה, אינו משנה את הלחץ בעורק הריאה, מאט מעט את הפריסטלטיקה של המעי מבלי לגרום לעצירות. יש לו השפעות נוגדות שיעול והרגעה מסוימות. הוא מעכב את מרכז הנשימה, מעורר את אזור הטריגר של מרכז ההקאה ואת גרעיני עצב העין-מוטור.

עם שימוש ממושך, עלולה להתפתח סבילות.

אפקט משכך הכאבים מתפתח 15-30 דקות לאחר מתן דרך הפה ונמשך עד 6 שעות.

אינדיקציות לשימוש

תסמונת כאב (בעוצמה חמורה ובינונית, כולל דלקתית, טראומטית, ממקור כלי דם).

הקלה בכאב במהלך הליכים אבחנתיים או טיפוליים כואבים.