ריבסטיגמין

Rivastigmine מקלה על ליקויים בתפקוד הקוגניטיבי כתוצאה מהעברה כולינרגית לקויה בדמנציה כתוצאה ממחלת אלצהיימר או פרקינסון.

אינדיקציות ריבסטיגמין

טיפול סימפטומטי של דמנציה קלה עד בינונית כתוצאה ממחלת אלצהיימר.

טיפול סימפטומטי של דמנציה קלה עד בינונית בקרב חולים במחלת פרקינסון אידיופתי.

טופס שחרור

• כמוסה 1 מכילה Rivastigmine Hydrotartrate 2.4 מ"ג, שווה ערך ל 1.5 מ"ג Rivastigmine, או Rivastigmine Hydrotartrate 4.8 מ"ג, שווה ערך ל-3 מ"ג Rivastigmine;
• מצליחים: תאית מיקרו-גבישית, היפראומלוז, דו תחמוצת סיליקון קולואידני נטול מים, מגנזיום סטרייט;
• מעטפת כמוסה: ג'לטין, נתרן לוריל סולפט, צהוב תחמוצת ברזל (E 172), אדום תחמוצת ברזל (E 172) (3 מ"ג כמוסות), טיטניום דו חמצני (E 171).

צורת מינון. כמוסות קשות.

תכונות פיזיקו-כימיות בסיסיות:

• כמוסות קשות 1.5 מ"ג: כמוסות ג'לטין קשות עם גוף אטום וכובע בצבע צהוב; תכולת קפסולה - אבקה בצבע כמעט לבן עד צהוב מעט;
• כמוסות קשות 3 מ"ג: כמוסות ג'לטין קשות עם גוף אטום וכובע בצבע כתום; תכולת קפסולה - אבקה בצבע כמעט לבן עד צהוב מעט.

פרמקודינמיקה

Rivastigmine הוא מעכב אצטיל ובוטירילכולינסטרז מסוג קרבמט; נחשב לקידום העברה כולינרגית על ידי האטת השפלה של אצטילכולין שמשתחרר מנוירונים כולינרגיים עם תפקוד לא מופרע.

Rivastigmine מקיים אינטראקציה עם אנזימי יעד ליצירת קומפלקס קוולנטי המפעיל באופן זמני את האנזימים. אצל גברים צעירים בריאים, מינון דרך הפה של 3 מ"ג מפחית את הפעילות של אצטילכולינסטרז (ACHE) בנוזל מוחי (CSF) בכ- 40% במהלך 1.5 השעות הראשונות. פעילות האנזים חוזרת לערכי הבסיס בערך 9 שעות לאחר להגיע ההשפעה המעכבת המרבית. בחולים עם מחלת אלצהיימר, דיכוי פעילות ה- ACHE על ידי Rivastigmine ב- CSF היה תלוי במינון, עד למינון הגבוה ביותר שנחקר, 6 מ"ג פעמיים ביום. דיכוי פעילות בוטולכולינסטרז ב- CSF של 14 חולי אלצהיימר שטופלו בריבסטיגמין היה דומה לדיכוי פעילות ACHE.

פרמקוקינטיקה

ספיגה: Rivastigmine נספג במהירות ובאופן מוחלט. הריכוז המרבי (CMAX) בפלזמה מושג תוך כשעה. כתוצאה מאינטראקציה של התרופה עם אנזים היעד, ניתן לצפות לזמינות ביולוגית גבוהה פי 1.5 מאשר עם הגדלת המינון. זמינות ביולוגית מוחלטת לאחר מתן מינון

3 מ"ג - כ- 36% ± 13%. מתן מזון של Rivastigmine מאט את הקליטה (TMAX) ב 90 דקות, מוריד את CMAX ומגדיל את ה- AUC בכ- 30%.

התפלגות: קשירת Rivastigmine לחלבונים היא בערך 40%. זה עובר בקלות דרך מחסום הדם-מוח; נפח ההפצה לכאורה הוא 1.8 - 2.7 ליטר/ק"ג.

מטבוליזם-Rivastigmine מומר במהירות ובאופן נרחב (מחצית החיים בפלזמה כשעה), בעיקר על ידי הידרוליזה, למוצר דקרבמילטי המתווך על ידי כולינסטרז. במבחנה, מטבוליט זה מעכב מעט את אצטילכולינסטרז (& lt; 10%).

בהתבסס על מחקרים חוץ גופיים, לא צפויה שום אינטראקציה פרמקוקינטית עם תרופות מטבוליזם על ידי איזואנזימים ציטוכרום הבאים: CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4/5, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19 או CYP2B6. בהתבסס על נתונים מניסויים חוץ גופיים ומחקרים על בעלי חיים, האיזונזימים הציטוכרום P450 העיקריים מעורבים באופן מינימלי במטבוליזם של ריבסטיגמין. המרווח הכולל של Rivastigmine מהפלסמה לאחר מתן תוך ורידי במינון של 0.2 מ"ג היה כ-130 ליטר לשעה וירד ל-70 ליטר לשעה לאחר מנה של 2.7 מ"ג תוך ורידי.

חיסול: Rivastigmine אינו נמצא ללא שינוי בשתן; מסלול ההפרשה העיקרי הוא הפרשת כליות בצורת מטבוליטים. לאחר מתן L4C-Rivastigmine, הפרשת הכליה הייתה מהירה וכמעט שלמה (& gt; 90%) תוך 24 שעות.

פחות מ- 1% מהמינון שניתן להפריש בצואה. לא התגלתה הצטברות של Rivastigmine או המטבוליט המוגבל שלו בחולים עם מחלת אלצהיימר.

ניתוח פרמקוקינטטי הראה כי מתן הניקוטין הגביר את פינוי הפה של Rivastigmine ב- 23% בקרב חולים עם מחלת אלצהיימר לאחר מתן ריבסטיגמין בכמוסות במינונים של עד 12 מ"ג ליום.

מבוגרים מבוגרים - בעוד שזמינותו הביולוגית של Rivastigmine בקרב קשישים גבוהה יותר מאשר אצל מתנדבים צעירים בריאים, מחקרים בחולי מחלת אלצהיימר בגילאי 50 עד 92 שנים לא הראו שינוי בזמינות הביולוגית עם הגיל.

חולים עם תפקוד לקוי בכבד. בחולים עם CMAX של תפקוד כבד קל עד בינוני של Rivastigmine היה גבוה בכ- 60% ו- AUC - יותר מפי שניים מאשר אצל נבדקים בריאים.

חולים עם תפקוד כליות לקוי: בחולים עם לקות כליות מתונה CMAX ו- AUC של Rivastigmine היו גבוהים יותר מפי שניים מאשר אצל נבדקים בריאים. עם זאת, לא נמצאו שינויים ב- CMAX ו- AUC של Rivastigmine בחולים עם לקות כליות קשה.

מינון וניהול

יש ליזום ולפקח על ידי רופא שחווה באבחון וטיפול בדמנציה או דמנציה של אלצהיימר בגלל מחלת פרקינסון. יש לבצע אבחנה בהתאם להנחיות הנוכחיות. יש להתחיל בטיפול Rivastigmine רק כאשר מטפלים זמינים לפקח באופן קבוע על צריכת המטופל.

Rivastigmine נלקח פעמיים ביום, בוקר וערב, יחד עם אוכל. יש לבלוע כמוסות שלמות.

המינון הראשוני הוא 1.5 מ"ג פעמיים ביום.

טיטרציה במינון: המינון הראשוני הוא 1.5 מ"ג פעמיים ביום. אם מינון זה נסבל היטב, לאחר לפחות שבועיים של טיפול, ניתן להגדיל אותו ל-3 מ"ג פעמיים ביום. עלייה לאחר מכן ל-4.5 מ"ג ואז ל 6 מ"ג פעמיים ביום צריכה להיות מבוססת על סובלנות טובה למינון הנוכחי ומותר לא מוקדם יותר מאשר לאחר שבועיים של טיפול במינון זה.

אם תגובות לוואי (למשל בחילה, הקאות, כאבי בטן או ירידה בתיאבון), ירידה במשקל או החמרה של תסמינים חוץ-פירמידיים (למשל רעד) מופיעים בחולים עם דמנציה כתוצאה ממחלת פרקינסון, אתה עלול לנסות לדלג על מינון אחד או יותר. אם התגובות השליליות אינן נעלמות, יש להפחית באופן זמני את המינון היומי למינון הקודם שנסבל היטב או לטיפול.

מינון תחזוקה: המינון האפקטיבי הוא 3-6 מ"ג פעמיים ביום.

כדי להשיג השפעה טיפולית מקסימאלית, על המטופלים להשתמש במינון הסובל ביותר. המינון המרבי המומלץ הוא 6 מ"ג פעמיים ביום.

ניתן להמשיך בטיפול בתחזוקה כל עוד זה מועיל למטופל. כתוצאה מכך, יש להעריך מחדש את התועלת הקלינית של Rivastigmine באופן קבוע, במיוחד בקרב חולים המקבלים מנה של פחות מ-3 מ"ג פעמיים ביום. אם חומרת תסמיני הדמנציה לא פחתה לאחר 3 חודשי טיפול, יש להפסיק את הטיפול. בנוסף, יש לקחת בחשבון את הפסקת הטיפול אם כבר לא נצפים סימנים להשפעה טיפולית.

לא ניתן לחזות תגובה אינדיבידואלית לריבסטיגמין. עם זאת, השפעת הטיפול הטובה ביותר נצפתה בחולים עם מחלת פרקינסון עם דמנציה קשה בינונית ובחולים עם מחלת פרקינסון עם הזיות ראייה.

לא נערכו ניסויים קליניים שנמשכו יותר משישה חודשים כדי לחקור את ההשפעה הטיפולית.

חידוש הטיפול.

אם הטיפול הופרע במשך יותר משלושה ימים, יש לחדש אותו ממינון של 1.5 מ"ג פעמיים ביום. לאחר מכן יש למנות את המינון כמתואר לעיל.

תפקוד לקוי של כליות וכבד.

בשל ההשפעה המוגברת של התרופה באי-ספיקה קלה עד בינונית של כליה ואי ספיקה בכבד, מומלץ להתאים במדויק את המינון על ידי טיטרציה על פי סובלנות אינדיבידואלית. ניתן להשתמש בכמוסות Rivastigmine Orion בחולים עם ליקוי בכבד קשה, בתנאי שבוצע מעקב קפדני.

ילדים: Rivastigmine אינו מיועד לשימוש בילדים.

השתמש ריבסטיגמין במהלך ההריון

אצל בעלי חיים Rivastigmine ו/או מטבוליטים חודרים דרך השלייה. אין נתונים קליניים על השימוש ב- Rivastigmine במהלך ההיריון. במהלך מחקרים פרי-ואחרי לידה בבעלי חיים נמצאו הארכת ההיריון. אין להשתמש ב- Rivastigmine אצל נשים בהריון אלא אם כן נחוץ בהחלט.

תקופת הנקה: נמצא כי Rivastigmine מופרש לחלב אצל בעלי חיים. לא ידוע אם Rivastigmine מופרש לחלב אם. לפיכך, נשים המקבלות ריבסטיגמין לא צריכות להניק.

פוריות: מחקרים בבעלי חיים לא הראו השפעות שליליות על פוריות והתפתחות של עוברים ועוברים. ההשפעה של Rivastigmine על פוריות האדם אינה ידועה.

התוויות נגד

תרופה זו מנוגדת לחולים עם רגישות יתר ידועה לריבסטיגמין, נגזרות אחרות של קרבמט או כל אחד מהתוכניות בניסוח.

צור קשר עם דרמטיטיס אלרגי באנמנזה, שהתרחש על רקע היישום של התרופה המכילה ריבסטיגמין בצורה של טלאי.

תופעות לוואי ריבסטיגמין

התגובות השליליות הנפוצות ביותר כוללות הפרעות במערכת העיכול, כולל בחילה (38%) והקאות (23%), במיוחד במהלך טיטרציה במינון. מחקרים קליניים הראו כי נשים רגישות יותר לתגובות לוואי של מערכת העיכול וירידה במשקל בהשוואה לגברים.

שכיחות התגובות השליליות מסווגת כדלקמן: תכוף מאוד (≥1/10); תכופות (≥1/100, & lt; 1/10); נדיר (≥1/1000, & lt; 1/100); נדיר (≥1/10000 עד & lt; 1/1000); נדיר מאוד (& lt; 1/10000); תדר לא ידוע (לא ניתן לקבוע מנתונים זמינים).

בחולים עם דמנציה כתוצאה ממחלת אלצהיימר, נצפו תגובות לוואי במהלך טיפול Rivastigmine:

זיהומים וזיהומים.

נדיר מאוד: דלקות בדרכי השתן.

הפרעות נפשיות.

תכופות: תסיסה, בלבול, סיוטים, חרדה.

נדיר: נדודי שינה, דיכאון.

נדיר מאוד: הזיות.

תדר לא ידוע: תוקפנות, אי שקט.

הצד של מערכת העצבים.

לעתים קרובות מאוד: סחרחורת.

תכופות: כאב ראש, נמנום, רעד.

נדיר: סינקופ.

לעיתים רחוקות: התקפים.

נדיר מאוד: תסמינים חוץ-פירמידאליים (כולל החמרה של מחלת פרקינסון).

מערכת לב וכלי דם.

לעיתים רחוקות: אנגינה פקטוריס.

נדיר מאוד: הפרעות קצב (כולל ברדיקרדיה, חסימת צומת פרוזדורים-פרוזנטרית, פרפור פרוזדורים וטכיקרדיה), יתר לחץ דם עורקי.

תדר לא ידוע: תסמונת חולשת צומת סינוס.

דרכי העיכול.

לעתים קרובות מאוד: בחילה, הקאות, שלשול.

תכופות: כאבי בטן ודיספפסיה.

לעיתים רחוקות: כיבים בקיבה ותריסריון.

נדיר ביותר: דימום מדרכי העיכול, דלקת הלבלב.

תדר לא ידוע: מקרים מסוימים של הקאות קשות נקשרו לקרע בוושט.

הפרעות מטבוליות ותזונתיות.

נפוץ מאוד: אנורקסיה.

תכופות: ירידה בתיאבון.

תדר לא ידוע: התייבשות.

מערכת כבד.

נדיר: העלאת פרמטרים של הכבד.

תדר לא ידוע: דלקת כבד.

עור ורקמות תת עוריות.

תכופות: הזעה מוגברת.

לעיתים רחוקות: פריחות.

תדר לא ידוע: פרוריטוס, דלקת דרמטיטיס אלרגית (מופצת).

הפרעות כלליות.

לעתים קרובות: עייפות מוגברת, אסתניה, סבל.

נדיר: נפילה מקרית.

תוצאות מחקר.

תכופות: ירידה במשקל הגוף.

בחולים עם דמנציה כתוצאה ממחלת פרקינסון, נצפו תגובות לוואי במהלך הטיפול ב- Rivastigmine:

הפרעות נפשיות.

תכופות: נדודי שינה, חרדה, אי שקט, הזיות, דיכאון.

תדר לא ידוע: תוקפנות.

הצד של מערכת העצבים.

נפוץ מאוד: רעד.

תכופות: סחרחורת, נמנום, כאב ראש, החמרה של מחלת פרקינסון, ברדיקינזיה, דיסקינציה, היפוקינזיה, תופעת גלגלן.

נדיר: דיסטוניה.

מערכת לב וכלי דם.

תכופות: ברדיקרדיה, יתר לחץ דם עורקי.

נדיר: פרפור פרוזדורים, בלוק צומת חדרי פרוזדורים, יתר לחץ דם עורקי.

תדר לא ידוע: תסמונת חולשת צומת סינוס.

דרכי העיכול.

לעתים קרובות מאוד: בחילה, הקאות.

תכופות: שלשול, ירידה בתיאבון, כאבי בטן ודיספפסיה, הגברת הפרשת הרוק.

מערכת כבד.

תדר לא ידוע: דלקת כבד.

עור ורקמות תת עוריות.

תכופות: הזעה מוגברת.

תדר לא ידוע: דרמטיטיס אלרגי (מופץ).

מערכת שרירים ושלד ורקמת חיבור:

תכופות: קשיחות שרירים.

הפרעות מטבוליות ותזונתיות.

תכופות: אנורקסיה, התייבשות.

הפרעות כלליות.

לעתים קרובות מאוד: נפילה מקרית.

תכופות: עייפות מוגברת, אסתניה, הפרעה בהליכה, ההליכה הפרקינסונית.

מנת יתר

תסמינים: מרבית מקרי מנת יתר לא הציגו סימנים או תסמינים קליניים, וכמעט כל החולים המשיכו בטיפול בריבסטיגמין תוך 24 שעות.

בהרעלות בינוניות, רעילות כולינרגית עם תסמינים מוסקריניים כמו מיוזיס, סומקים, הפרעות עיכול הכוללות כאבי בטן, בחילות, הקאות ושלשול, ברדיקרדיה, ברונכוספזם והגברת הפרשות ברונכיה, היפר-הידרוזיס, שחרור או שחרור, שיטוריון.

במקרים חמורים יותר, עלולות להתפתח השפעות ניקוטין כמו חולשת שרירים, מרסקים, התקפים ומעצר נשימה עם מוות אפשרי.

בנוסף, נצפו מקרים של סחרחורת, רעד, כאב ראש, נמנום, בלבול, יתר לחץ דם עורקי, הזיות וסבלנות.

טיפול: מכיוון שאורך מחצית החיים של Rivastigmine מפלסמה בדם הוא כשעה ומשך זמן עיכוב האצטילכולינסטרז הוא כ 9 שעות, במקרים של מנת יתר אסימפטומטית לא מומלץ לקחת את המינון הבא של Rivastigmine תוך 24 שעות. במקרה של מנת יתר עם בחילה קשה והקאות, יש לקחת בחשבון אנטימטיקה. במקרה של תופעות לוואי אחרות, יש להשתמש בטיפול סימפטומטי.

ניתן לתת אטרופין במקרה של מנת יתר קשה. מינון ההתחלה המומלץ של אטרופין סולפט הוא 0.03 מ"ג/ק"ג עם עלייה עוקבת, תלוי בסימנים הקליניים. לא מומלץ להשתמש בסקופולמין כתרופה נגד תרופה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

כמעכב כולינסטרז, Rivastigmine עשוי להגדיל את ההשפעות של מרפי שרירים כמו succinylcholine במהלך הרדמה. זהירות מומלצת בבחירת סוכני הרדמה. במידת הצורך ניתן לשקול התאמת מינון או הפסקת זמנית של הטיפול.

בשל ההשפעות הפרמקודינמיות שלו, אין להשתמש ב- Rivastigmine עם כולינומימטיקה אחרת; זה עשוי לקיים אינטראקציה עם תרופות אנטיכולינרגיות כמו אוקסיבוטנין, טולטרודין.

דווח על השפעות תוספות המובילות לברדיקרדיה (שיכולה להוביל לסינקופ) עם השימוש המשולב בחוסמי בטא שונים (כולל אטנולול) וריבסטיגמין. הסיכון הגדול ביותר קשור לחוסמי בטא קרדיווסקולריים, אך היו גם דיווחים על חולים שהשתמשו בחוסמי בטא אחרים. לפיכך, יש לנקוט בזהירות בעת שילוב של Rivastigmine עם חוסמי בטא, כמו גם עם תרופות אחרות הגורמות לברדיקרדיה (למשל, חומרים אנטי-קצב של Class III, אנטגוניסטים בערוץ סידן, גליקוזידים דיגיטליים, פילוקארפין).

מכיוון שברדיקרדיה מהווה גורם סיכון להתפתחות טכיקרדיה חדרית paroxysmal (Torsades de Pointes), שילב ריבסטיגמין עם תרופות העלולות להוביל לתחום הפרוקסיזמלי של טכיקארדיה חדרית (טורפומאזן), כגון תרופות אנטי-פסיכוטיות, אי. (סולפיריד, סולטופריד, אמיסולפריד, תיפריד, וריאליפריד), פימוזיד, הלופרידול, דפירידול, סיספריד, סיטאלופרם, דיפנמיל, אריתרומיצין IV, אם נעשה שימוש במוצא, בביצוע קניקציה, בביצוע קניקציה, בביצוע קניקציה (פנטמידין) (Pentamidine) עם Caute (Cautucin) (Moxicical) (Moxicical). במידת הצורך.

במהלך מחקרים נמצאו אינטראקציות פרמקוקינטיות בין ריבסטיגמין לדיגוקסין, קומדין, דיאזפאם או פלוקסיטין. Rivastigmine אינו משפיע על העלייה בזמן הפרוטרומבין תחת השפעת קומדין. כאשר מתנהלת מתן משותף של Digoxin ו- Rivastigmine לא התגלתה השפעה בלתי רצויה על הולכת הלב.

אינטראקציות מטבוליות נראות לא סבירות, אם כי Rivastigmine יכול לעכב מטבוליזם בתיווך של Butyrylcholinesterase של תרופות אחרות.

תנאי אחסון

אחסן בטמפרטורה שלא עולה על 25 מעלות צלזיוס מחוץ להישג ידם של ילדים.

הוראות מיוחדות

התדירות וחומרת התגובות השליליות גדלות בדרך כלל עם הגדלת המינון. אם הטיפול מופרע במשך יותר מכמה ימים, יש לחדש אותו במינון של 1.5 מ"ג פעמיים ביום כדי להפחית את הסבירות לתגובות לוואי (למשל הקאות).

במהלך השימוש לאחר ההרשמה בתרופה, התקבלו נתונים על התפתחות של דלקת דרמטיטיס אלרגית (מופצת) אצל חלק מהמטופלים בעת שימוש בריבסטיגמין ללא קשר לתוואי המתן (דרך הפה, הטרנסדרמלית). במקרים אלה יש להפסיק את השימוש בתרופה.

יש ליידע את המטופלים והמטפלים שלהם על האפשרות לפתח תגובות רלוונטיות באופן מתאים.

טיטרציה במינון: תגובות שליליות (למשל יתר לחץ דם עורקי והזיות בחולים עם דמנציה כתוצאה ממחלת אלצהיימר והחמרה של תסמינים חוץ-פירמידאליים, במיוחד רעד, בחולים עם דמנציה כתוצאה ממחלת פרקינסון) נצפו זמן קצר לאחר עליית המינון. הם עשויים לרדת לאחר הפחתת המינון. במקרים אחרים הופסק התרופה.

הפרעות במערכת העיכול, כמו בחילה והקאות, נצפו במיוחד בתחילת הטיפול ועם הסלמת המינון. תגובות שליליות שכיחות יותר אצל נשים.

בקרב חולים המפתחים סימני התייבשות, כתוצאה משלשול ממושך או הקאות, מתן נוזלים תוך ורידי והפחתת מינון או הפסקת הטיפול ב Rivastigmine מומלצים בגלל הסיכון האפשרי לסיבוכים חמורים.

במחלת אלצהיימר עשויה להיות ירידה במשקל הגוף הקשור לשימוש במעכבי כולינסטרז, כולל Rivastigmine. יש לעקוב אחר משקל המטופל במהלך הטיפול.

במקרה של הקאות חמורות הקשורות לטיפול בריבסטיגמין, מומלץ להתאים מינון מתאים. מקרים מסוימים של הקאות קשות נקשרו לקרע בוושט. בפרט, תופעות כאלה נצפו לאחר הסלמת המינון או השימוש במינונים גבוהים של Rivastigmine.

Rivastigmine עלול להוביל לברדיקרדיה, המהווה גורם סיכון להתפתחות טורסידס דה-פוינטס של חדר הטרוקסיסמלי, בעיקר בחולים עם גורמי סיכון. יש להשתמש בתרופה בזהירות בקרב חולים עם סיכון מוגבר לפיתוח Torsades de pointes paroxysmal paroxysmal (Torsades de Pointes), למשל. חולים עם אי ספיקת לב ללא פיצוי, חולים שעברו לאחרונה אוטם שריר הלב, חולים עם ברדיארה-קצב, נטייה להיפוקלמיה או היפומגנמיה או בשימוש במקביל עם תרופות המעוררות מרווח QT ו/או עם טכיקרדיה של טורסידס (טורסאדס).

בדומה לכולינומימטיקה אחרת, יש לנקוט בזהירות בעת מרשם Rivastigmine בחולים עם תסמונת חולשת צומת סינוס או הפרעות הולכה (בלוק צומת סינוס, בלוק צומת פרוזדורים-פרוזדורי).

כמו חומרים כולינרגיים אחרים, Rivastigmine עשוי להגביר את הפרשת מיץ הקיבה. יש לנקוט בזהירות בעת מרשם התרופה לחולים עם כיב קיבה פעילה או תריסריון או נטייה לתנאים אלה.

יש לתת מעכבי כולינסטרז בזהירות בקרב חולים עם היסטוריה של אסטמה או מחלת ריאות חסימתית.

כולינומימטיקה עלולה לגרום או להחמיר את חסימת דרכי השתן והתקפים. יש לנקוט בזהירות בעת טיפול בחולים שנטו מראש לפתולוגיות אלה.

לא נבדקה האפשרות להשתמש ב- Rivastigmine בחולים עם דמנציה קשה כתוצאה ממחלת אלצהיימר או פרקינסון, סוגים אחרים של דמנציה או סוגים אחרים של ליקוי בזיכרון (למשל, ירידה הקשורה לגיל בתפקוד הקוגניטיבי).

בדומה לכולינומימטיקה אחרת, Rivastigmine יכול להחמיר או לגרום לתסמינים חוץ-פירמידיים. בחולים עם דמנציה כתוצאה ממחלת פרקינסון היו מקרים של החמרה (כולל ברדיקינזיה, דיסקינציה, הפרעות בהליכה) ותדירות מוגברת של הרעידה. במקרים מסוימים, היה צורך להפסיק את הטיפול ב- Rivastigmine בגלל תופעות אלה (כלומר, שיעור נסיגת התרופות עקב הרעידה היה 1.7% בקבוצת Rivastigmine ו- 0% בקבוצת הפלצבו). מומלץ לניטור קליני על אירועים אלה.

חולים עם תפקוד כבד וכליות לקוי

התפתחות תכופה יותר של תגובות שליליות עשויה להיחשב בקרב חולים עם תפקוד כבד ומכליות משמעותי קלינית. מומלץ לטייל בזהירות את המינון של Rivastigmine בהתאם לסובלנות האישית בקטגוריה זו של חולים. השימוש בריבסטיגמין בחולים עם תפקוד לקוי של הכבד לא נחקר.

חולים עם משקל גוף פחות מ- 50 ק"ג

חולים עם משקל גוף פחות מ- 50 ק"ג נוטים יותר להתפתחות של תגובות שליליות, כך שיש סבירות גבוהה להפסקת הטיפול בתרופה בקרב חולים כאלה.

יכולת להשפיע על מהירות התגובה בעת נהיגה בהובלה מוטורית או מנגנונים אחרים.

מחלת אלצהיימר עלולה להוביל להידרדרות הדרגתית של היכולת להניע ולהפעיל מכונות. בנוסף, Rivastigmine עלול לגרום לסחרחורת ונמנום, במיוחד בתחילת הטיפול ועם המינון. כתוצאה מכך, ל- Rivastigmine השפעה לא משמעותית או מתונה על היכולת להניע רכבים ולהפעיל מנגנונים. לפיכך, יש להעריך מעת לעת את היכולת של חולים עם דמנציה המקבלים Rivastigmine להניע כלי רכב מנועים או להפעיל מנגנונים מורכבים.

חיי מדף

5 שנים.