רפימיג

Rapimig היא תרופה למיגרנה. זה נכלל בקטגוריה של אגוניסטים סלקטיביים של קולטני 5HT1 סרוטונין. המרכיב הפעיל הוא zolmitriptan.

אינדיקציות רפימיגה

זה מצוין עבור להיפטר התקפות מיגרנה (עשוי להיות מלווה בהילה או להתפתח בלעדיו).

טופס שחרור

שחרור בטבליות; ב שלפוחית הראשונה עבור 2 או 6 חתיכות. בתוך חבילת הפרט - 1 לוחית שלפוחית.

פרמקודינמיקה

Zolmitriptan - סרוטונין רקומביננטי אגוניסט סלקטיבי 5-HT 1B / 1D קולטנים כלי הדם. יש לה זיקה מתונה קולטנים של סרוטונין 1A 5HT, אך אין זיקה ניכרת או מנצחי מינון יחסיים פעילות הסרוטונין סוגי 5HT2 ו 5HT3, כמו גם 5HT4. בנוסף אין α1- ביחס לפעילות, α2-, ואת קולטני-adrenoceptor β1 של היסטמין H1-H2, מוליכים מ-כולין קולטני דופמין D1-D2.

התרופה הוא בעל מאפיינים ווזוקונסטריקטורי, בעיקר בכל הנוגע לכלי גולגולתי, ובמקביל מונע שחרור נוירופפטידים (כולל פוליפפטיד מעיים vasoactive, המהווה את תגובת רפלקס עירור המוביל מפעיל קרן) ומעורר vasodilatation, אשר עומדת בבסיסו של מנגנון הופעת מיגרנה. זה מעכב את התפתחות התקף מיגרנה מבלי לתת אפקט משכך כאבים ישיר.

בנוסף לעצור את ההתקפה, התרופה מחלישה הקאות יחד עם בחילה (במיוחד במקרה של פיתוח בצד שמאל התקפות), אקוסטופוביה ו photophobia. באופן גלוי משפיע על מרכזים של המוח השדרה, אשר קשורים זה לזה עם התפתחות מיגרנה - זה מסביר את הקיימות של החשיפה חוזרת במקרה של חיסול סדרה המורכבת של כמה התקפות מיגרנה מתפתחות ברצף אחד.

Rapimig הוא יעיל מאוד במקרה של טיפול משולב עם מצב המיגרנה (סדרה המורכבת של כמה, חוזרים אחד אחרי השני, התקפי מיגרנה חמורים הנמשכים 2-5 ימים). מסיר מיגרנות הקשורות הווסת.

אפקט התרופה מתחיל 15-20 דקות מאוחר יותר, להגיע לשיאה 1 שעה לאחר השימוש של הלוח. ההשפעה הגדולה ביותר מושגת במקרה של הודאה במהלך התקפה מתפתחת.

פרמקוקינטיקה

לאחר בליעה, התרופה נספגת היטב בתוך אברי העיכול. מידת הקליטה מאכילה אינה תלויה. הרמה הממוצעת של זמינות ביולוגית מוחלטת היא כ -40%. סינתזה של חומר עם חלבון פלזמה הוא 25%. כדי להגיע לרמת שיא, זה לוקח 1 שעה לאחר נטילת התרופה. מחוון זה מוחזק ל 4-6 שעות נוספות. התרופה אינה מצטברת בגוף עם שימוש חוזר.

תהליך אינטנסיבי של ביו-טרנספורמציה מתרחש בתוך הכבד, וכתוצאה מכך נוצר מטבוליט N-desmethyl, בעל פעילות תרופה גדולה פי 2-6 מאשר תכונות החומר המוצא. בערך שעה, אלמנט זה מגיע ל 85% מרמת הריכוז המקסימלית.

הפרשת zolmitriptan נגרמת בעיקר על ידי תהליכים biotransformation intrahepatic, וכתוצאה מכך הפרשת השתן של מוצרים דעיכה מתבצע.

ישנם 3 מוצרים עיקריים דעיכה: heteroauxin (המוצר העיקרי של התפוררות בתוך שתן ופלזמה), N- תחמוצת, כמו גם N-desmethyl אנלוגים. רק N-desmethylated השפלה המוצר יש פעילות. הערכים של החומר הזה בתוך הפלסמה הם כ 2 פעמים נמוך יותר מאשר את הערכים של המרכיב הראשוני של התרופה. אלמנט זה הוא מסוגל לשפר את התכונות הרפואיות של zolmitriptan.

לאחר השעה הפנימית הפנויה עולה על 60% של החומר מופרש בשתן (המוצר השפל במסווה בעיקר - רש"ת), ואף על 30% מופרשים בצואה כאלמנט מקור. לאחר החלת התרופה, הסינון הכולל הוא כ 10 מ"ל / דקה / ק"ג (שליש נתון זה הוא אינדיקטור של פינוי הכליות). שחרור הכליות הוא מהיר יותר מאשר קצב סינון גלומרולרי, שממנו ניתן להסיק כי ההפרשה היא בתוך tubules הכליות.

נפח ההפצה לאחר הזרקה IV הוא 2.4 l / kg. סינתזה עם חלבון פלסמה של החומר zolmitriptan, כמו גם המוצר דעיכה N-desmethylated שלה הוא נמוך למדי (כ -25%). הערך הממוצע של מחצית החיים של הרכיב הפעיל הוא 2.5-3 שעות. מחצית החיים של מטבוליטים של החומר הוא בערך אותו, שממנו ניתן להסיק כי הפרשת שלהם מוגבל על ידי שיעור של היווצרות.

מקדם הטיהור של zolmitriptan עם כל המוצרים שלה ריקבון בתוך הכליות באנשים עם צורות חמורות או מתונות של אי ספיקת כליות הוא נמוך פי 7-8 בהשוואה לאנשים בריאים. רמת AUC של החומר המוצא עם המוצר ריקבון פעיל גדל מעט (על ידי 16 ו - 35%, בהתאמה), ואת מחצית החיים הוארכה ב 1 שעה, להגיע 3-3.5 שעות. ערכים אלה נצפים בגבולות שהתגלו במהלך בדיקה על מתנדבים.

מינון וניהול

התרופה לא יכולה לשמש למניעת התקפים. זה חייב לשתות טבליה מהר ככל האפשר לאחר התקפה של התקף מיגרנה, אם כי באופן כללי את האפקטיביות של התרופה אינה תלויה בזמן נטילת הגלולה לאחר התקפה של התקפה.

אסור לשתות את הגלולה במים - אפשר לשים אותה על הלשון כך שהיא תתמוסס, ואז לבלוע רוק. צורה זו של סמים מתאימה במקרים בהם אין מים ליד או צריכים להימנע להקיא בחילה, אשר יכולה להתרחש במקרה של בליעה נוזלית.

טבליות להתמוסס במהירות בתוך חלל הפה, אם כי לפעמים לפעמים עיכוב קליטה של הרכיב הפעיל עלול להתרחש, אשר גם מאט את תחילת החשיפה לסמים.

Blister נדרש להיפתח על ידי ניקוי הטבליה מתוך נייר, ולא על ידי חבטות עם החבילה.

כדי לעצור התקף מיגרנה, אתה צריך לקחת 1-היטב גלולה Rapimig (2.5 מ"ג). בהעדר ההשפעה או ההתפתחות החוזרת ונשנית של הסימפטומים במהלך 24 שעות מומלץ לקחת מנה שנייה.

אם יש צורך במינון חוזר, זה חייב לעשות את זה לפחות 2 שעות לאחר המנה הראשונה. אם המינון של 2.5 מ"ג אינו נותן תוצאה, הוא רשאי להגדיל מנה אחת עד 5 מ"ג (מינון זה נחשב המרבי המותר עבור מנה אחת).

יום מותר להשתמש לא יותר מ 10 מ"ג של התרופה. במשך 24 שעות אתה לא יכול לקחת יותר מ 2 מנות של התרופה.

עם אי ספיקת כבד - אם לאדם יש צורה מתונה או קלה של הפרעה תפקודית הכבד, להתאים את המינון לא יידרש. במקרה של הפרעות חמורות, המינון היומי המרבי הוא 5 מ"ג.

[1]

השתמש רפימיגה במהלך ההריון

הריון יכול להשתמש ב- Rapimig רק במצבים שבהם ההטבה הסבירה לאישה גבוהה יותר מאשר האפשרות של הופעת תגובות שליליות בעובר.

אין מידע על בליעה של zolmitriptan לתוך חלב אם, וכתוצאה מכך יש צורך לקחת את התרופה בזהירות במהלך הנקה. זה נדרש כדי למזער את ההשפעה השלילית על הילד - להיניק לפחות 24 שעות לאחר השימוש בסמים.

התוויות נגד

בין התוויות של התרופה:

• חוסר סובלנות של אלמנטים מרוכבים של תרופות;
• עלייה מתונה או חמורה בלחץ הדם, ובנוסף עלייה קלה בלתי מבוקרת במדדים;
• נוכחות של מחלת לב איסכמית (כולל היסטוריה של אוטם שריר הלב אצל המטופל);
• עורק אנגינה משתנה;
• נוכחות של anamnesis של TIA ו הפרעות של המוח;
• ציונים פחות מ -15 מ"ל / דקה;
• שילוב עם ergotamine ונגזרותיו, ובנוסף עם sumatriptan ו naratriptan או אגוניסטים אחרים של 5HT 1B / 1D מנצחים;
• פתולוגיה באזור כלי הדם ההיקפיים;
• אנשים מתחת לגיל 18, וכן מעל גיל 65.

תופעות לוואי רפימיגה

תופעות לוואי אפשריות עקב שימוש בסמים לעיתים קרובות להתפתח בצורה קלה להתרחש במהלך 4 שעות לאחר השימוש של הגלולה. התדירות שלהם לא עולה עם הודאה חוזרת, ואת הביטויים נעלמים באופן ספונטני ללא צורך בטיפול נוסף. בין הסימפטומים:

• תגובות של מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות יש דפיקות; לעתים קרובות פחות מפתחת טכיקרדיה או מעט מעלה את רמת לחץ הדם. לפעמים אנגינה מתרחשת, אוטם שריר הלב או עווית כלילית;
• גילויים מה- PNS ומה- CNS: לעיתים קרובות קיימת הפרעת רגישות, ועם כאבי ראש עם פרסטזיות או hyperesthesias, סחרחורת, תחושה של חום ותחושת נמנום;
• מערכת העיכול: בעיקר יש הקאות או בחילות, וגם יובש של רירית הפה וכאבי בטן. לפעמים, התקף לב או איסכמיה (סוג המעי, או אוטם טחול), המתבטא בצורה של שלשול עם דם או כאב בפריטוניום, מתפתח;
• מערכת אורנית: לפעמים יש polyuria או תהליך ההשתנה הופך תכופים יותר. במקרים מסוימים יש דחיפות;
• מבנה השרירים והעצמות: לעיתים קרובות מפתחת מיאלגיה או חולשת שרירים;
• תגובות מערכתיות והפרעות: בעיקר אסטניה נצפתה, ובנוסף תחושה של לחץ, כאב או כובד בצוואר עם הגרון, כמו גם את עצם החזה ואת הגפיים;
• תגובות חיסוניות: לעיתים, יכולות להופיע תופעות של רגישות יתר, כולל תסמינים של אנפילקסיס עם בצקת אנגיורואטית וכוורות.

תופעות אישיות יכולות להיגרם על ידי מיגרנה עצמה.

מנת יתר

תופעות של מנת יתר: אלו שלוקחים מנה אחת של LS (בהיקף של 50 מ"ג) של מתנדבים פיתחו אפקט הרגעה. המטופל צריך להיות תחת פיקוח של מנת יתר של לפחות 15 שעות או עד כל סימני הפגיעה להיעלם.

כדי למנוע את הפרעות, שטיפת קיבה ושימוש בפחם פעיל יש צורך, יחד עם טיפול סימפטומטי (זה כולל הבטחת חדירות האוויר בתוך מערכת הנשימה, ובנוסף לשלוט על CCC ושמירה על תפקידיו). לתרופה אין תרופה ספציפית.

אין מידע על ההשפעה של דיאליזה פריטוניאלית או המודיאליזה על מדדי zolmitriptan בתוך הסרום.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מותר להשתמש בתרופה יחד עם paracetamol ו- rifampicin, או עם חומרים של פיזוטיפן או פלוקסטין, עם תרופות propranolol ו metoclopramide, כמו גם עם קפאין.

על פי המידע שהתקבל לאחר בדיקות עם מתנדבים, אין אינטראקציה פרמקוקינטי של התרופה עם ergotamine. אבל כך, כמו בתיאוריה ההסתברות להתרחשות של קורונרוספזם עשוי להגדיל, מומלץ להשתמש Rapimig לפחות 24 שעות לאחר השימוש של ergotamine. בנוסף, מומלץ לצרוך ergotamines לפחות 6 שעות לאחר נטילת Rapimig.

השימוש ב- moclobemide (החומר הוא מעכב ספציפי של אלמנט MAO-A), עלייה לא משמעותית ברמת AUC (ב -26%) של zolmitriptan ומוצר השפלה פעיל (בפקטור של 3). בגלל זה, אנשים המשתמשים מעכבי MAO-A מומלץ להשתמש zolmitriptan במינונים היומי של לא יותר מ 5 מ"ג. תרופות לא ניתן לשלב אם moclobemide נלקח בכמויות גדולות יותר מ 150 מ"ג 2 פעמים ביום.

בשל השימוש cimetidine (מעכב הכללי של אלמנט P 450), מחצית החיים של zolmitriptan גדל ב -44%, ואת רמת AUC ב -48%. במקביל, cimetidine הכפיל את מחצית החיים ואת AUC של N-dimethylated פעיל פירוק פעיל (183C91). אנשים המשתמשים cimetidine לא צריך לקחת יותר מ 5 מ"ג zolmitriptan ליום. הפרופיל הכללי הקיים של אינטראקציה בין תרופתית אינו מאפשר לא לכלול את ההסתברות לאינטראקציה של המרכיב הפעיל עם מעכבי אלמנט CYP 1A2. בגלל זה, במקרה של שילוב עם חומרים כגון quinolones (למשל, ciprofloxacin), כמו גם fluvoxamine, הוא נדרש גם כדי להפחית את המינון.

אין אינטראקציה pharmacokinetic מתרחשת zolmitriptan עם פלואוקסטין (SSRI), ו סלג'ילין (אלמנט מעכב MAO-B). אבל במקרה של שילוב עם מעכבי סלקטיבית של הפוכה הסרוטונין-ספיג (או נוראדרנלין וסרוטונין) ו הטריפטנים עלול לפתח הרעלת סרוטונין (כאן כולל שינויים במצב נפשי, פונקצית תוקפת חריגי רְפִיפוּת אוטונומית). ביטויים אלה יכולים להיות בצורה חמורה. בנוכחות היתכנות התרופה של zolmitriptan עם תרופות או SSRIs SIZZSiN המתאים לבצע בדיקה על המטופל נדרש (במיוחד ביחס לתקופה הראשונית של הטיפול) על ידי הגדלת המינון או באמצעות תרופות serotonergic אחרים.

כמו אחרים 5HT 1B / 1D אגוניסטים מנצח, zolmitriptan יכול לעכב את הקליטה של תרופות אחרות

[2], [3]

תנאי אחסון

Rapimig נדרש להישמר במקום נגיש לילדים קטנים. במקרה זה, ערכי הטמפרטורה הם מקסימום של 30 ° C.

חיי מדף

רפימיג מורשה לשימוש במשך 3 שנים ממועד ייצור המוצר הרפואי.