ציוד

רקוויפ היא תרופה המשמשת לטיפול במחלת פרקינסון.

אינדיקציות רקיפה

הוא משמש לטיפול בשיתוק רעד. ניתן להשתמש בו במספר משטרי טיפול שונים:

• מונותרפיה בשלבים המוקדמים של המחלה אצל אנשים הזקוקים לטיפול דופמינרגי (לעיכוב השימוש בתרופות לבודופה);
• טיפול מורכב לאנשים הנוטלים תרופות לבודופה - כדי לשפר את השפעת התרופה, להפחית את התסמינים המתפתחים עם הפסקת מתן לבודופה, וגם להתאמת מינוני הלבודופה.

[ 1 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות של 2, 4 או 8 מ"ג, בכמות של 14 יחידות בתוך אריזת שלפוחית. הקופסה מכילה 2 או 6 אריזות כאלה.

פרמקודינמיקה

ל-Requip השפעה מרכזית והיקפית בטיפול בשיתוק רעד.

לחומר רופינירול יש השפעה על עצבים דופמינרגיים מתדרדרים של היסוד השחור, בעלי אופי פרה-סינפטי, המספק לו את התפקיד של נוירוטרנסמיטר מלאכותי. הרכיב מפחית את האינדיקטורים של היפודינמיה, ובמקביל מחליש נוקשות עם רעד, שהם הסימנים העיקריים של המחלה.

בנוסף, האלמנט הפעיל של LS, על ידי גירוי קצוות דופמין בתוך הסטריאטום, מפצה על חוסר דופמין בתוך מערכות גוף זה והאלמנט השחור.

לרופינירול יש השפעה מעוררת על לבודופה - בין היתר, על תדירות "אפקט ה-on-off" ותופעת הגמילה הנגרמת משימוש ארוך טווח בתרופות לבודופה, מה שמאפשר הפחתה במינון שלה. במקביל, השפעת הרכיב הפעיל מתפתחת בבלוטת יותרת המוח עם ההיפותלמוס, ועל רקע זה, תהליכי ייצור הפרולקטין מעוכבים.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

פרמקוקינטיקה

ספיגת רופינירול לאחר מתן פומי של התרופה מתרחשת בקצב נמוך - מדד Cmax בפלזמה נצפה לאחר 6 שעות. רמת הזמינות הביולוגית נמוכה למדי - בממוצע כ-50%. במקרה של שילוב של התרופה עם מזונות שומניים, נרשמת עלייה בחשיפה המערכתית של התרופה ועלייה בערכי Cmax ו-AUC ב-44% ו-20% בהתאמה. יחד עם זאת, משך ה-Tmax עולה ב-3 שעות.

חומרת ההשפעה הכוללת של התרופה תלויה בגודל המנה - ככל שהמינון עולה, כך גם יעילות התרופה עולה.

רופינירול מסונתז בצורה גרועה עם חלבון בדם (כ-10-40%), אך בשל הליפופיליות החזקה שלו, ערכי Vd גבוהים (כ-7 ליטר/ק"ג). מטבוליזם מתרחש בעיקר בהשתתפות האיזואנזים CYP1A2.

זמן מחצית החיים של החומר הוא כ-6 שעות (בהשתתפות הכליות).

ערכי הסילוק של רופינירול מופחתים מעט אצל קשישים - בכ-15%. עם זאת, אין צורך לשנות את מינון התרופה בגלל זה.

אצל אנשים עם אי ספיקת כליות כרונית או חריפה שעוברים דיאליזה, רמת סילוק התרופה יורדת ב-30%.

[ 6 ], [ 7 ]

מינון וניהול

גודל המנה נבחר תוך התחשבות במאפיינים האישיים של המטופל - הסבילות שלו, כמו גם במידת חומרת השפעת התרופה.

הטבליות נלקחות דרך הפה, ללא קשר לצריכת מזון, פעם ביום. אין ללעוס או לכתוש אותן.

בעת מרשם תרופה, יש לקחת בחשבון את הצורך האפשרי בטיטרציה של המינון במקרה של החמצת מינון פעם אחת או יותר.

ניתן להפחית את המינון רק במצבים בהם המטופל חווה נמנום או תופעות שליליות אחרות. בעתיד, יש להגדיל שוב את המינון.

אופן השימוש במהלך מונותרפיה.

המינון ההתחלתי האופטימלי הוא 2 מ"ג, הנלקח פעם אחת במהלך 7 הימים הראשונים של הטיפול. לאחר מכן, יש לקצר את המרווח לפחות משבוע ולהגדיל את המינון (ב-2 מ"ג) בכל שבוע למשך חודש. במהלך השבוע הרביעי, המינון היומי המרבי צריך להיות 8 מ"ג. אם אין תוצאה, יש להגדיל את המינון עוד יותר (ב-4 מ"ג) במרווחים של 1-2 שבועות. מותר ליטול עד 24 מ"ג של התרופה ביום.

משטר שימוש משולב בסמים.

בעת שימוש ב-Requip במינונים המשמשים במונותרפיה, יחד עם תרופות לבודופה, ניתן להפחית בהדרגה את גודל המינון של התרופה השנייה בהתאם להשפעה הרפואית. במהלך ניסויים קליניים נמצא כי כאשר מינון הלבודופה הופחת ל-30%, לא נצפתה פגיעה בהשפעה הרפואית.

השימוש בתרופות בטיפול מורכב בשלב טיטרציה של מינון רופינירול עלול להוביל להופעת דיסקינזיה. הפחתת מינון הלבודופה עשויה להפחית את חומרת הביטויים הללו.

בעת הפסקת התרופה, יש צורך לעקוב אחר הרצף, תוך הפחתה הדרגתית של המינון היומי על פני תקופה של לפחות 7 ימים. בעת הפסקת התרופה למשך יום אחד ומעלה, במקרה של התחלת מחזור חוזר, יש לשקול את הצורך בטיטרציה של המינון.

אנשים עם ליקוי כליות חמור צריכים להתחיל את הטיפול במינון יומי יחיד של 2 מ"ג. יש להגדיל את המינון בהתאם לסבילות. עבור אנשים בדיאליזה, המינון היומי המרבי הוא 18 מ"ג. אין צורך במינוני תחזוקה.

[ 11 ]

השתמש רקיפה במהלך ההריון

אסור לרשום Rquip לנשים בהריון.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• צורה חריפה של פסיכוזה;
• תפקוד כלייתי חמור (ללא טיפולי המודיאליזה קבועים);
• בעיות בתפקוד הכבד;
• מחלות תורשתיות (כגון היפולקטזיה, תסמונת ספיגה לא נכונה של גלוקוז-גלקטוז וחוסר לקטוז);
• תקופת ההנקה;
• נוכחות של חוסר סבילות למרכיבי התרופה.

נדרשת זהירות בעת שימוש באנשים עם תפקוד לקוי של הלב וכלי הדם.

מרשם התרופה לאנשים עם היסטוריה של הפרעות פסיכולוגיות מותר רק במצבים בהם התועלת הפוטנציאלית עולה על הסבירות לסיבוכים.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

תופעות לוואי רקיפה

אנשים עם פרקינסון מתקדם עלולים לחוות בעיות קואורדינציה מוטורית במהלך הטיפול. כדי להפחית את חומרת התסמינים הללו, ייתכן שיהיה צורך להפסיק את השימוש בתרופות לבודופה. תסמינים שליליים אחרים כוללים:

• הפרעות במערכת העצבים המרכזית ובמערכת העצבים ההיקפית: הפרעת תפיסה חזותית (למעט הזיות), ליבידו מוגבר, מצבים פסיכוטיים (כולל דליריום עם מחשבות שווא), התפתחות היפרסקסואליות, אימפולסיביות מוגברת, נמנום חמור עם אפשרות להירדמות פתאומית, וגם התמכרות להימורים. תופעות כאלה נעלמות לעיתים קרובות לאחר הפסקת נטילת התרופה. ניתן גם לבצע טיפול באמצעות תרופות הרגעה;
• בעיות במערכת הלב וכלי הדם: קריסה אורתוסטטית או ירידה בלחץ הדם;
• תסמיני אלרגיה: הופעת כוורות או פריחות, ובנוסף, התפתחות בצקת קווינקה.

מנת יתר

הרעלה עם התרופה עלולה לגרום לתסמינים הבאים: הקאות, סחרחורת, תחושת נמנום ובחילה.

כדי להיפטר מההפרעות, יש להשתמש באנטגוניסטים של דופמין - לדוגמה, נוירולפטיקה אופיינית או החומר מטוקלופראמיד.

[ 12 ], [ 13 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

נוירולפטיקה אופיינית עם אנטגוניסטים של דופירמין מחלישה את התכונות הרפואיות של רופינירול.

התרופה אינה מקיימת אינטראקציה עם דומפרידון או לבודופה, מה שמבטל את הצורך להתאים מינונים בעת שילוב תרופות אלו. באופן כללי, התרופה אינה מקיימת אינטראקציה עם רוב התרופות המשמשות לפרקינסון.

תרופות המעכבות את פעילות הרכיב CYP1A2 (כולל אנוקסצין עם ציפרופלוקסצין, כמו גם פלובוקסמין וכו') מגבירות את ערכי ה-AUC וה-Cmax של הרכיב הפעיל ב-84% ו-60% בהתאמה. מסיבה זו, בעת שילובן, יש צורך להתאים את גודל המנות של רופינירול.

שילוב עם מינונים גבוהים של אסטרוגנים יכול להעלות את רמות הרופינירול, ולכן בעת תחילת טיפול הורמונלי במהלך טיפול ב-Requip, יש צורך לבחון מחדש את גודל המנות.

אנשים שמעשנים או מפסיקים לעשן צריכים להתאים את מינון התרופה, מכיוון שלניקוטין יש השפעה מעוררת על האיזואנזים CYP1A2.

[ 14 ], [ 15 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את Requip במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה הם מקסימום 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

ניתן להשתמש בטבליות רקוויפ בנפח של 2 מ"ג למשך 24 חודשים מיום השחרור. עבור טבליות בנפח של 4 ו-8 מ"ג, חיי המדף הם 36 חודשים.

בקשה לילדים

אין להשתמש בתרופה על ידי ילדים מתחת לגיל 18.

אנלוגים

התרופה סינדרנול היא אנלוגית של תרופה זו.