קפראומיצין

קפראומיצין הוא תרופה נגד שחפת.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

אינדיקציות קפראומיצין

הוא משמש לטיפול בשחפת ריאתית, המתפתחת עקב זנים רגישים לתרופה של מיקובקטריה (חיידק קוך הוא מיקרואורגניזם הגורם לשחפת), במצבים בהם תרופות אנטי-שחפת מסוג 1 אינן בעלות האפקט הנדרש או שלא ניתן להשתמש בהן עקב השפעות רעילות או נוכחות של חיידקי שחפת עמידים.

[ 4 ], [ 5 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת אבקה להזרקה תוך שרירית.

[ 6 ], [ 7 ]

פרמקודינמיקה

אנטיביוטיקה המופקת מהיסוד Streptomyces capreolus. התרופה מפגינה פעילות כנגד זנים שונים של חיידק קוך.

לא נצפתה עמידות צולבת בין קפראומיצין לציקלוסרין, איזוניאזיד, PAS, סטרפטומיצין, אתיונמיד ואתמבוטול. עם זאת, עמידות צולבת מתגלה כאשר החומר משולב עם קנמיצין, פלורימיצין או נאומיצין.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

פרמקוקינטיקה

התרופה כמעט ואינה נספגת במערכת העיכול (פחות מ-1%). לאחר מתן תוך שרירי במינון של 1000 מ"ג, ערך Cmax בפלזמה (שווה ל-20-47 מ"ג/ליטר) נצפה לאחר 1-2 שעות. בעת שימוש בעירוי תוך ורידי של 60 דקות של 1000 מ"ג של התרופה, ערכי Cmax שווים ל-30-50 מ"ג/ליטר. רמת ה-AUC לאחר מתן תוך שרירי ותוך ורידי זהה. התרופה עוברת דרך השליה, אך לא דרך בלוטת התריס הבקר (BBB).

הוא אינו נתון לתהליכי חילוף חומרים, הפרשה מתבצעת ללא שינוי, בעיקר דרך הכליות (מעל 12 שעות - כ-50-60% מהחלק), באמצעות סינון גלומרולרי. חלק קטן מהיסוד מופרש יחד עם מרה. בשתן, מדדי החומר מעל 6 שעות מרגע מתן התרופה במנה של 1 גרם הם בממוצע שווים ל-1.68 מ"ג/מ"ל. זמן מחצית החיים הוא בטווח של 3-6 שעות.

אצל אנשים עם תפקוד כלייתי תקין, החומר אינו מצטבר בשימוש יומיומי במינון של 1000 מ"ג (במשך 30 יום). אם קיימת הפרעה בתפקוד הכלייתי, זמן מחצית החיים עולה ומתפתחת נטייה להצטברות של התרופה.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

מינון וניהול

לפני השימוש, מומלץ לקבוע את רגישות המטופל לתרופה של המיקרופלורה שעוררה את המחלה. יש לתת את התרופה עמוק, תוך שרירית. יש להשתמש בה בזהירות אצל אנשים עם כל צורה של אלרגיה (במיוחד אלרגיה הנגרמת על ידי תרופה).

לעיתים קרובות, 1000 מ"ג של התרופה ניתנים מדי יום (מקסימום 20 מ"ג/ק"ג של החומר ליום) במשך תקופה של 60-120 יום, ובהמשך 2-3 פעמים בשבוע באותו מינון. יש להימשך הטיפול במשך 1-2 שנים.

אנשים עם בעיות בכליות צריכים להתאים את המינון ואת משך המרווח בין הזריקות (תוך התחשבות בערכי CC). ככל שהתפקוד הכלייתי החמור יותר, כך יש צורך במרווחי הזמן בין הזריקות ארוכים יותר.

אבקת הרפואה מומסת תחילה בנוזל הזרקה פיזיולוגי או במי הזרקה סטריליים (2 מ"ל). לוקח 2-3 דקות עד שהחומר מתמוסס לחלוטין.

יש לנטר באופן מתמיד את תפקוד הכליות לאורך כל תקופת הטיפול (פעם בשבוע), ובנוסף, יש לבצע אודיומטריה (הערכת חדות השמיעה) ולבדוק את תפקוד המנגנון הווסטיבולרי.

מכיוון שהשימוש בקפראומיצין עלול לעורר התפתחות היפוקלמיה, יש צורך לנטר באופן מתמיד את רמות האשלגן בפלזמה.

[ 16 ]

השתמש קפראומיצין במהלך ההריון

אין מידע בנוגע לבטיחות השימוש בקפראומיצין במהלך הנקה או הריון, ולכן ניתן לרשום אותו רק לאחר הערכת כל הסיכונים והיתרונות האפשריים.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• אי סבילות חמורה הקשורה לשימוש בסמים;
• מתן משולב עם חומרים פרנטרליים אחרים נגד שחפת בעלי השפעות אוטו-טוקסיות ונפרוטוקסיות (לדוגמה, פלורימיצין או סטרפטומיצין);
• יש להשתמש בתרופה יחד עם אמיצין, טוברמיצין, וגם פולימיקסין סולפט או ונקומיצין, נאומיצין או קולימיצין, קנמיצין או גנטמיצין בזהירות רבה, מכיוון שהדבר עלול לגרום לשילוב של פעילות אוטוטוקסית ונפרוטוקסית.

תופעות לוואי קפראומיצין

השימוש בתרופה עלול לגרום לכמה תופעות לוואי:

• עלייה ברמות הקריאטינין והאוריאה בפלזמה, ובנוסף הופעת אריתרוציטים ולויקוציטים בשתן;
• ישנם נתונים בודדים על התפתחות הפרעות אלקטרוליטים ודלקת כליות רעילה;
• הופעת אטוטוקסיות (פגיעה בתפקוד איברי השמיעה);
• שינויים בבדיקות תפקודי כבד נצפו אצל אנשים רבים המשתמשים בתרופה בטיפול משולב נגד שחפת;
• אאוזינופיליה, לויקופניה או לויקוציטוזיס. טרומבוציטופניה נצפית לעיתים רחוקות;
• תסמיני אלרגיה בצורה של פריחות מקולופפולריות, אורטיקריה ועלייה בטמפרטורה (נצפתה בטיפול משולב);
• דחיסה וכאב באזור ההזרקה;
• יש מידע על הופעת דימום חמור ואבצסות מסוג "קר" (מורסות או מורסות בעלות אופי שחפתי, עם ביטוי דלקתי חלש) באתר מתן התרופה.

[ 14 ], [ 15 ]

מנת יתר

במקרה של הרעלה, תפקוד הכליות נפגע, אשר יכול להתפתח לנמק צינורי חריף (סיכונים מוגברים במקרה זה הם אצל קשישים ואנשים עם התייבשות או בעיה קיימת בתפקוד הכליות). כמו כן, נצפית נזק לאזורים הוסטיבולריים והשמיעתיים של זוג הנוירונים הגולגולתיים השמיני. חסימה של פעילות מערכת העצבים-שרירים אפשרית, לעיתים מגיעה עד כדי עצירה של תהליכי הנשימה (לעתים קרובות עקב מתן מהיר של תרופות) וחוסר איזון אלקטרוליטים (היפוקלמיה, מגנזמיה או קלצמיה).

ננקטים צעדים סימפטומטיים: תמיכה בזרימת הדם ובתפקוד הנשימתי, ובנוסף, הידרציה, המאפשרת להביא את זרימת השתן לערך של 3-5 מ"ל/ק"ג/שעה (תפקוד כליות תקין), מה שימנע חסימה של פעילות עצבית-שרירית. כדי למנוע דום נשימה ודיכאון נשימתי, משתמשים בחומרים אנטי-כולינאסטראז או תרופות סידן, וכן מבוצעת המודיאליזה (במיוחד אצל אנשים עם צורות חמורות של הפרעות כליות). כמו כן, יש צורך לנטר את ערכי EBV ו-CC.

[ 17 ], [ 18 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

ציספלטין עם ונקומיצין מגביר את הסיכון לתופעות כלייתיות או אטוטוקסיות.

אין תאימות עם תרופות בעלות השפעות אוטוטוקסיות (פורוסמיד עם אמינוגליקוזידים, כמו גם חומצה אתקרינית עם פולימיקסינים) ונפרוטוקסיות (אמינוגליקוזידים עם מתוקסיפלוראן ופולימיקסינים), כמו גם עם חומרים המעוררים חסימה של פעילות עצבית-שרירית (פולימיקסינים עם אמינוגליקוזידים, יסודות פחמימנים הלוגניים להרדמה בשאיפה, דיאתיל אתר, כמו גם חומרים משמרים של ציטרט בדם).

ההשפעה של מרפה שרירים מופחתת על ידי שימוש בנאוסטיגמין מתיל סולפט.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן קפראומיצין במקום שאינו נגיש לילדים קטנים. ערכי הטמפרטורה הם מקסימום 25 מעלות צלזיוס.

[ 22 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בקפראומיצין למשך שנתיים ממועד ייצור החומר התרופתי.

[ 23 ], [ 24 ]

בקשה לילדים

אין נתונים לגבי בטיחות השימוש בתרופה ברפואת ילדים.

[ 25 ], [ 26 ]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם Benemicin, Rifampicin, Cycloserine עם Kapocin, Mdserin עם Rifabutin, וגם Coxerin, Rifapentine, Makox עם R-cinex ו-R-butin עם Rifacin. הרשימה כוללת גם את Mikobutin, R-cin ו-Rifapex.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]