קמגרה

קמגרה היא תרופה המשמשת לטיפול בבעיות זיקפה. היא מכילה את החומר הפעיל סילדנפיל.

אינדיקציות קמגרה

מומלץ לשימוש על ידי גברים הסובלים מאין אונות - שאינם מסוגלים להשיג או לשמור על זקפה על מנת לקיים יחסי מין בהצלחה.

כדי להשיג את השפעת התרופה, נדרשת עוררות מינית.

טופס שחרור

המוצר מיוצר בטבליות, 1 או 4 יחידות בבליסטר. האריזה מכילה לוחית שלפוחית אחת.

ג'לי קמגרה זמין בשקיות של 5 גרם. כל אריזה מכילה שקית אחת או 50 שקיות.

פרמקודינמיקה

סילדנפיל היא תרופה הנלקחת דרך הפה ועוזרת להיפטר מאימפוטנציה. כאשר מתרחשת עוררות מינית, קמגרה משיבה זקפה מוחלשת על ידי הגברת זרימת הדם לפין.

המנגנון הפיזיולוגי הגורם לזקפה כרוך בשחרור היסוד NO בתוך הגוף הקדמי, המתפתח במהלך עוררות מינית. היסוד המשתחרר NO מפעיל את האנזים גואנילט ציקלאז, אשר מגרה עלייה בחומר cGMP, וזה מוביל להרפיה של רקמת השריר החלקה בגוף הקדמי, המסייעת לזרימת הדם לפין.

סילדנפיל הוא מעכב סלקטיבי חזק של רכיב PDE5 (מה שנקרא פוספודיאסטראז ספציפי ל-cGMP), הפועל בתוך הגוף הקדמי, שם רכיב זה מקדם את פירוק החומר cGMP. השפעת הסילדנפיל על תפקוד הזקפה היא היקפית. לחומר אין השפעה מרגיעה ישירה על הגוף הקדמי המבודד, אך הוא מגביר באופן משמעותי את ההשפעה המרגיעה של רכיב NO על רקמה זו. במהלך הפעלת מסלולי חילוף החומרים NO/cGMP, המתרחשת במהלך גירוי מיני, האטת רכיב PDE5 על ידי סילדנפיל מגבירה את רמות cGMP בתוך הגוף הקדמי. בהקשר זה, על מנת להשיג את השפעת הסילדנפיל, גבר צריך להיות במצב של עוררות מינית.

ניסויים במבחנה חשפו את הסלקטיביות של השפעת סילדנפיל על היסוד PDE-5, שהוא משתתף פעיל בהתפתחות זקפה. השפעתו של סילדנפיל על PDE-5 חזקה בהרבה מאשר על יסודות PDE ידועים אחרים. היא חזקה פי 10 מהשפעתה על היסוד PDE-6, שהוא משתתף בפוטו-טרנספורמציה בתוך הרשתית.

כאשר נלקח במינונים המרביים המותרים, הסלקטיביות של סילדנפיל ל-PDE-5 עולה פי 80 על הסלקטיביות שלו לאלמנטים מ-PDE-2 עד PDE-4 ומ-PDE-7 עד PDE-11. לדוגמה, הסלקטיביות של פעולת הרכיב על PDE-5 גבוהה פי 4000 מההשפעה הסלקטיבית על רכיב PDE-3 (זהו איזופורם ספציפי ל-cGMP של האלמנט המעורב בוויסות תהליכי התכווצות בשריר הלב).

פרמקוקינטיקה

קְלִיטָה.

סילדנפיל נספג במהירות. הוא מגיע לשיאו בפלזמה תוך 0.5-2 שעות (חציון הוא שעה אחת) - כאשר נלקח דרך הפה על קיבה ריקה. רמת הזמינות הביולוגית הממוצעת כאשר נלקח דרך הפה היא 41% (בתוך 25-63%). במסגרת המינונים הממוצעים המותרים (25-100 מ"ג), ערכי AUC, כמו גם ריכוז השיא של התרופה כאשר נלקח דרך הפה, עולים בהתאם לגודל המינון.

אם התרופה נלקחת עם אוכל, מידת הספיגה שלה פוחתת. הזמן הממוצע להגעה לערך הגבוה ביותר מתארך לשעה, ורמת הריכוז השיא עצמה יורדת ב-29%.

הֲפָצָה.

ערכי שיווי המשקל הממוצעים של נפח ההפצה הם 105 ליטר, ומהם ניתן להסיק כי התרופה מופצת בתוך הרקמות. עם מתן פומי אחד של התרופה במנה של 100 מ"ג, הערך הממוצע של ריכוז השיא הכולל בפלזמה מגיע לכ-440 ננוגרם/מ"ל (עם מקדם שונות של 40%). מכיוון שסינתזת החלבון של סילדנפיל, כמו גם תוצר הפירוק העיקרי של N-דסמתיל בפלזמה, היא 96%, הערך המקסימלי הממוצע של התרופה בפלזמה מגיע ל-18 ננוגרם/מ"ל (או 38 ננומול). רמת סינתזת החלבון בפלזמה אינה תלויה במדד הכולל של החומר.

אצל מתנדבים גברים שנטלו את התרופה פעם אחת במינון של 100 מ"ג, לאחר שעה וחצי נמצא פחות מ-0.0002% (רמה ממוצעת - 188 ננוגרם) מהחומר שנצרך בשפיכה.

תהליכים מטבוליים.

חילוף החומרים של החומר הפעיל מתרחש בעיקר תחת השפעת איזואנזימים מיקרוזומליים בכבד - אלמנטים של CYP3A4 (המסלול העיקרי), כמו גם CYP2C9 (המסלול השני).

תוצר חילוף החומרים העיקרי במחזור הדם נוצר בתהליך של N-דה-מתילציה של הרכיב הפעיל.

הסלקטיביות של מטבוליט רפואי זה עבור רכיב PDE-5 יכולה להיות דומה לזו של סילדנפיל עצמו. פעילות תוצר הפירוק עבור רכיב PDE-5 היא כ-50% מפעילות החומר הפעיל. רמת המטבוליט בפלזמה היא כ-40% מזו של סילדנפיל. תוצר הפירוק הדה-מתיל N עובר לאחר מכן תהליכים מטבוליים אחרים, וחצי החיים שלו הוא כ-4 שעות.

הַפרָשָׁה.

קצב הסילוק הכולל של התרופה הוא 41 ליטר/שעה, עם זמן מחצית חיים של 3-5 שעות. החומר מופרש עם מטבוליטים שלו בעיקר בצואה (כ-80% מהמינון הנלקח דרך הפה), והשאר בשתן (כ-13%).

[ 1 ]

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה דרך הפה. כדי להשיג את האפקט הרצוי מלקיחתה, נדרש מצב של עוררות מינית.

המינון הסטנדרטי למבוגרים של התרופה הוא 50 מ"ג. יש ליטול את התרופה כ-60 דקות לפני קיום יחסי המין הצפויים. יחד עם זאת, תוך התחשבות בסבילות המטופל וביעילות התרופה עצמה, ניתן להגדיל את המינון ל-100 מ"ג או להוריד אותו ל-25 מ"ג. אסור ליטול יותר מ-100 מ"ג של התרופה.

את המינון המרבי המותר של התרופה ניתן ליטול לא יותר מפעם אחת ביום. אם נוטלים קמגרה עם אוכל, השפעתה עשויה להתחיל מעט מאוחר יותר מאשר בעת נטילת הטבליה על קיבה ריקה.

אנשים עם אי ספיקת כליות.

אנשים הסובלים מפתולוגיה זו בצורה בינונית או קלה (עם רמת CC בטווח של 30-80 מ"ל/דקה) יכולים ליטול את התרופה במינון סטנדרטי למבוגרים.

אנשים עם צורות חמורות של המחלה (עם ערכי CC שאינם מגיעים ל-30 מ"ל/דקה) צריכים ליטול 25 מ"ג של התרופה, מכיוון שרמת הסילוק של סילדנפיל במקרה זה תופחת.

בהתחשב בסבילות של המטופל, כמו גם בהשפעת התרופה, במידת הצורך, מותר להגדיל בהדרגה את המינון ל-50 או 100 מ"ג.

אנשים עם אי ספיקת כבד.

בשל העובדה שאנשים עם מחלה זו (למשל, עם שחמת) חווים ירידה בשיעור סילוק התרופה, הם יכולים ליטול מקסימום של 25 מ"ג של התרופה. יש צורך להגדיל בהדרגה את המינון פי 2 או 4, תוך התחשבות ביעילות התרופה, ובמקביל בסבילותה על ידי המטופל.

[ 2 ]

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• נוכחות של רגישות יתר למרכיב הפעיל או למרכיבים אחרים של התרופה;
• שימוש משולב עם תורמי NO (למשל, אמיל ניטריט) או חומרים ניטרטים בצורות שונות. שימוש כזה אסור, משום שישנן עדויות המצביעות על כך שלסילדנפיל יש השפעה ניכרת על מסלולי המטבוליזם של NO/cGMP, וגם מגביר באופן משמעותי את הפרמטרים נוגדי לחץ הדם של ניטרטים;
• מצבים בהם פעילות מינית אסורה (לדוגמה, במקרה של תפקוד לקוי של הלב וכלי הדם - במקרה של תעוקת חזה עם ביטויים לא יציבים או במקרה של שלב חמור של אי ספיקת לב);
• אובדן ראייה בעין אחת עקב AION שאינו עורקי, ללא קשר לנוכחות/היעדר קשר בין מחלה זו לשימוש קודם בתרופות מעכבות PDE-5;
• נוכחות הפתולוגיות הבאות: תפקוד לקוי של כבד, לחץ דם נמוך (מתחת ל-90/50 מ"מ כספית), אוטם שריר הלב או שבץ מוחי לאחרונה, וכן מחלות ניווניות של הרשתית שאובחנו בעלות אופי תורשתי (לדוגמה, רטיניטיס פיגמנטית; לחולים לעיתים רחוקות יש נגעים גנטיים של ה-PDE באזור הרשתית). זאת בשל העובדה שבטיחות נטילת התרופה לא נחקרה בתת-קטגוריות אלו של חולים.

קמגרה גם אינה בשימוש על ידי אנשים מתחת לגיל 18 ונשים.

תופעות לוואי קמגרה

נטילת התרופה עלולה לגרום להתפתחות של תופעות לוואי מסוימות:

• תסמינים ממערכת העצבים ואיברי החישה: סחרחורת עם כאבי ראש עזים, אדמומיות בעור הפנים, רגישות מוגברת לאור, תפיסת צבע לקויה ותחושה של ראייה מטושטשת;
• הפרעות במערכת הנשימה: גודש באף;
• הפרעות במערכת העיכול: ביטויים של דיספפסיה ושלשולים;
• הפרעות עור: הופעת פריחה;
• אחרים: כאבי גב, זיהומים בדרכי הנשימה, כאבי מפרקים ותסמונת דמוית שפעת.

כל התגובות השליליות הנ"ל מתבטאות בדרך כלל בצורה חלשה למדי וחולפות במהירות.

מנת יתר

כתוצאה מנטילת מינון חד פעמי של התרופה עד 800 מ"ג, מתרחשות תופעות לוואי דומות לאלו שנצפו בעת שימוש בתרופה במינונים נמוכים יותר, אם כי הן מתרחשות בתדירות גבוהה יותר ובעלות דרגת חומרה גבוהה יותר. השימוש בקמגרה בכמות של 200 מ"ג לא הגביר את יעילות התרופה, אך הוביל לעלייה בשכיחות תופעות הלוואי (כגון גלי חום עם כאבי ראש, תופעות של דיספפסיה, גודש באף, סחרחורת קשה ובעיות באיברי הראייה).

אם מתפתחת שכרות, יש לבצע הליכים תומכים סטנדרטיים. סביר להניח שהמודיאליזה לא תוכל להאיץ את פינוי התרופה, מכיוון שהחומר עובר סינתזת חלבונים בכמויות גדולות בפלזמה, וגם בשל העובדה שסילדנפיל אינו מופרש בשתן.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסור לרשום את התרופה יחד עם תרופות אחרות המגבירות את העוצמה, מכיוון שהדבר עלול להוביל להתפתחות שכרות.

כמו כן, לא ניתן לשלב את התרופה עם מספר תרופות המשפיעות על תפקוד הלב.

אין ליטול את התרופה עם משקאות אלכוהוליים, מכיוון שאלכוהול במינונים גדולים כשלעצמו משפיע לרעה על תפקוד הזקפה. בשילוב עם אלכוהול, תכונות הקמגרה עלולות להיחלש.

[ 3 ]

תנאי אחסון

יש לאחסן קמגרה במקום סגור מהישג ידם של ילדים קטנים. טמפרטורת אחסון מקסימלית היא 30 מעלות צלזיוס.

הוראות מיוחדות

ביקורות

קמגרה היא אנלוג של ויאגרה. על פי ביקורות, התרופה יעילה למדי, עם משך פעולה ארוך, ולעיתים רחוקות גורמת לתופעות לוואי. בין החסרונות, הם מציינים עלות גבוהה למדי.

חיי מדף

קמגרה בטבליות ניתנת לשימוש למשך 3 שנים מיום ייצור התרופה, ובצורת ג'ל/ג'לי - למשך שנתיים לכל היותר.