קלואי

קלואי היא תרופה לאנטי-אנדרוגן.

אינדיקציות קלואי

הוא משמש לחיסול פתולוגיות אנדרוגן אצל נשים:

• אקנה, טבע בולט במיוחד, וכן מלווה בפיתוח של תהליכים דלקתיים או סבוראה, כמו גם היווצרות של גושים (אקנה papulyzno-pustular או אקנה פיברוזיס);
• andopic alopecia;
• hirsutism במידה קלה.

זה יכול לשמש גם בתור אמצעי מניעה (אבל התרופה אינה משמשת רק בתור אמצעי מניעה, זה נקבע רק לטיפול עם מצבי אנדרוגן אצל נשים).

טופס שחרור

שחרור בטבליות, על פי 21 או 7 חתיכות (פלצבו) על השלפוחית. בתוך החבילה - 1 או 3 לוחות שלפוחית.

[1]

פרמקודינמיקה

Acetate של cyproterone הוא מרכיב פעיל של התרופה. זה מאט את הפעולה של אנדרוגנים המיוצרים על ידי הגוף הנשי. התרופה מאפשרת לך לטפל פתולוגיות, נגרמת על ידי מחייב של אנדרוגנים או מחלה עקב רגישות יתר להורמונים אלה.

במהלך השימוש של קלואי, פעילות אינטנסיבית של בלוטות החלב מאט, אשר גורמים חשובים בפיתוח של סבוראה ואקנה. הודות לתרופה, פריחות קיימות נעלמות בתוך 3-4 חודשים של הקורס. תכולת השומן המוגברת של השיער עם העור יורדת מהר יותר. בדרך כלל זה יורד או נשירת שיער מתרחשת, אשר נצפתה לעתים קרובות סבוראה.

תרפיה היא prescribed עבור נשים בגיל הפריון, שיש להם מידה מתונה של hirsutism (בפרט, זה חל על שיער מעט התחזק). עם זאת, התוצאה ניכרת לאחר מינימום של מספר חודשים של טיפול.

בנוסף השפעות אנטי אנדרוגניים, הרכיב הפעיל ביטא תכונות gestagenic. זה מצב זה יכול לגרום הפרעה מחזור. ניתן למנוע זאת על ידי שילוב של החומר עם ethinyl estradiol (רק שילוב כזה הוא ציין קלואי). שילוב זה הוא יעיל למדי, בתנאי שימוש מחזורי של תרופות עם ציות מלא עם ההוראות.

השפעת המניעה של תרופות נובעת מהפעולה המשולבת של גורמים שונים, שהחשוב שבהם הוא עיכוב תהליך הביוץ, וכן שינויים בהפרשת צוואר הרחם. בנוסף למניעת הריון, השילוב של אסטרוגן / פרוגסטין ביחס לאנטיאנדרוגן יש יתרונות נוספים שיכולים לסייע בתהליך של החלטה האם להשתמש בשיטה זו של אמצעי מניעה. התרופה מסייעת להפוך את מחזורי יותר קבוע, מחלישה כאב בוסת ומפחיתה את הדימום. זה מאפשר להפחית את שכיחות אנמיה של חוסר ברזל.

יש מידע לגבי העובדה כי השימוש בגלולות משולבות במינונים גדולים (0.05 מ"ג של אסטרדיול ethinyl) גרם לירידת ההסתברות להתרחשות של ציסטות בשחלות, ובשנת דלקת בנוסף את אברי האגן, הריון חוץ רחמים וגידולים שאינם ממאירים בשד. יש לאשר אפקט דומה משימוש במינונים נמוכים יותר של תרופות.

[2], [3], [4], [5],

פרמקוקינטיקה

אצטט של ציפרוטרון.

עם השימוש הפנימי של החומר, הקליטה המהירה והשלמה שלו מתרחשת. בתוך הסרום, רמת השיא נצפית כ -1.6 שעות לאחר היישום והוא שווה ל -15 ng / ml. מדדי הזמינות הביולוגית הם 88%.

החומר הוא כמעט לחלוטין מסונתז רק עם אלבומין פלזמה. כ - 3.5% -4% מסך רכיבי הסרום של המרכיב יש צורה חופשית. Ethinyl אסטרדיול גורם לעלייה במדדי גלובולין, הוא מסונתז עם הורמוני המין, אבל זה לא משפיע על הקשר חלבון של cyproterone אצטט בכל דרך שהיא. נפח ההפצה של הרכיב הוא 986 ± 437 ליטר.

Ciproterone אצטט הוא כמעט מטבוליזם לחלוטין. המוצר העיקרי השפלה פלזמה הוא 15β-OH-CPA, אשר נוצר עם השתתפות של האנזים CYP3A4 של P450 hemroprotein. סיקול הסרום של החומר הוא 3.6 מ"ל / דקה / ק"ג.

סרום מדד של cyproterone אצטט פוחתת ב 2 תקופות חיסול, שבו מחצית החיים של החומר הוא 0.8 שעות, וגם 2.3-3.3 ימים. חלקית החומר הוא פלט ללא שינוי. מוצרים דעיכה מופרשים עם bile ושתן ביחס של 2k1. מחצית החיים של מוצרים ריקבון הוא כ 1.8 ימים.

המאפיינים הפרמקוקינטיים של cyproterone acetate אינם משתנים בהשפעת הגלובולין, אשר מסנתזת את הורמון המין. עם צריכת היומיום של תרופות, קצב שלה עולה בכ 2.5 פעמים, ובשלב השני של מחזור הטיפול זה מגיע ליציבות.

אתיניל-אסטרדיול.

עם שימוש אוראלי של ethinyl estradiol, הוא נספג לחלוטין ובמהירות. רמת השיא בתוך הסרום נצפתה לאחר 1.6 שעות והוא בערך 71 pg / ml. במהלך הקליטה ובמהלך המעבר הכבד הראשון החומר עובר מטבוליזם, וכתוצאה מכך הממוצע הביולוגי הממוצע הוא כ -45% עם השתנות אינדיבידואלית משמעותית (בתוך 20-65%).

אתיניל-אסטרדיול פעיל מאוד, אבל מאוד מסונתז במיוחד כדי סרום אלבומין (98%), וגורם לעלייה אינדיקטורים גלובולין בדם, סינתזה הורמון המין. נפח ההפצה הוא כ 2.8-8.6 l / kg.

החומר עובר זיווג כללי בתוך קירות המעי הדק, כמו גם בתוך הכבד. מטבוליזם מתרחשת בעיקר באמצעות תהליך של hydroxylation של ארומטיים, אך נקשר למספר רב של מוצרי הפירוק השונים hydroxylated ו מפוגל כי הם בצורה חופשית או מצומד עם חומצה גופרתית וחומצה glucuronic. המדד של גורם הטיהור המטבולי הוא 2.3-7 מ"ל / דקה / ק"ג.

אינדיקטור של ethinyl אסטרדיול פוחתת בשני קטעים של מחצית חיים, שהם כ 10-20 שעות. הפרשת החומר ללא שינוי לא מתרחשת, ואת המוצרים ריקבון מופרשים עם מרה, שתן בשיעור של 6k4. מחצית החיים של מוצרים ריקבון הוא כ 1 יום.

ניתן להגיע לערכים יציבים בשלב השני של מחזור הטיפול. ערכי הסרום גבוהים ב -60% מהמינון האינדיבידואלי.

[6], [7], [8],

מינון וניהול

התרופה צריכה להילקח באופן קבוע כדי להשיג את התוצאה הרצויה ולספק אפקט מניעה. בזמן הטיפול, יש צורך לבטל את צריכת תרופות הורמונליות אחרות.

משטר קלואי דומה לזה של אמצעי מניעה אוראליים ביותר. אתה צריך לקחת טבליות לפחות במהלך 3-4 המחזור החודשי לאחר ביטויים של המחלה להיעלם. עם התפתחות מחדש של הסימפטומים, הוא רשאי לחזור על קורס טיפולי כמה שבועות או חודשים לאחר השלמת הראשון. עם שימוש לא סדיר בסמים, עלול להיות דימום בתקופה שבין המחזור החודשי לבין היחלשות תכונות המניעה והריפוי.

לוחות נלקחים מדי יום, תמיד בערך באותו זמן. אם יש צורך, אתה יכול לשתות אותם עם מים. המינון הוא 1 טבליה ליום, ומשך הקורס הוא 28 ימים. כדי להתחיל חבילת גלולות חדשה יש צורך לאחר 7 ימים של שימוש טבליות פלצבו, שבמהלכו הדימום שמתפתח עקב הביטול מתחיל בערך 2-3 ימים לאחר השימוש הקיצוני של התרופה הפעילה. לאחר תחילת החפיסה החדשה, הדימום של המטופל עלול להימשך.

אורך הקורס תלוי בחומרת הפתולוגיה. בדרך כלל זה נמשך מספר חודשים.

מומלץ להפסיק את השימוש בסמים לאחר 3-4 מחזורים לאחר סימני המחלה נעלמים לחלוטין.

למרות העובדה קלואי יש אפקט מניעה, אתה לא יכול להמשיך להשתמש בטבליות רק עבור אמצעי מניעה.

[14], [15]

השתמש קלואי במהלך ההריון

ההריון לקחת קלואי אסורה. עם תחילת ההריון במהלך הטיפול, יש צורך לבטל את התרופה מיד.

אין להשתמש בטבליות וכאשר מניקות. אצטט הסימפרוטרון חודר לחלב האם, ובאמצעותו הוא מועבר לתינוק (כ -0.2% מהמינון שנלקח על ידי האם - בערך 1 מיקרוגרם / ק"ג). במהלך תקופת ההנקה, על 0.02% של המינון היומי של החומר ethinylestradiol נלקח על ידי האם ניתן להעביר דרך חלב לתינוק.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• חוסר סובלנות של המרכיבים הפעילים של התרופה או אלמנטים עזר שלה;
• נוכחות של אנמנסיס של פתולוגים טרומבוטיים או ורידים ורידיים / תרומבואמבוליים (כגון DVT, אוטם לבבי ותסחיף ריאתי) או שבץ;
• היסטוריה של סימני פקקת פרודרום (למשל, אנגינה או הפרעה במחזור הדם במוח);
• הנוכחות באנמנסיס של התקפי מיגרנה מלווה בתופעות נוירולוגיות של סוג המוקד;
• סוכרת, שבה נצפתה פגיעה בכלי הדם;
• נוכחות של גורמים מרובים או חמורים של האפשרות לפתח פקקת של העורקים או סוג ורידי;
• היסטוריה של דלקת הלבלב המתפתחת על רקע היפרריגליצרידמיה בצורה חמורה;
• נוכחות באנמנסיס של הפרעות בכבד תפקודית במידה חמורה (עד לרגע שבו הכבד מנורמל);
• נוכח בהיסטוריה של גידולי כבד (סוג ממאיר או שפיר);
• נוכחות משוערת של גידולים ממאירים (לדוגמה, באזור בלוטות החלב או איברי המין), תלוי בהורמוני המין;
• עם מקור לא ידוע של דימום מהנרתיק;
• התרופה לא מוקצה לגברים.

[9], [10], [11], [12],

תופעות לוואי קלואי

שימוש בתרופה עלול לגרום להופעת תופעות לוואי כגון:

• עדויות מחקרים: שינוי במדד המשקל;
• גילויים מה NA: לעתים קרובות יש כאבי ראש, מדי פעם - התקפי מיגרנה;
• איברים חזותיים: מדי פעם עשויה להיות רגישות יתר לעדשות מגע;
• הפרעות במערכת העיכול: לעיתים קרובות יש כאבי בטן ובחילה; לעיתים רחוקות עלול להיות שלשולים והקאות. הפרעות אחרות של תהליך העיכול הם גם אפשרי;
• שכבות תת עוריות ועור: ייתכן שיש מגוון רחב של תגובות עור (כגון אדממת נודולרי או פוליפורמי, כמו גם פריחות);
• הפרעות בתהליכים מטבוליים: שימור נוזלים;
• ביטויים חיסוניים: רגישות יתר נתפסת לעיתים;
• בלוטות החלב ואת איברי הרבייה: לעתים קרובות יש כאבים באזור בלוטות החלב, כמו גם המתח שלהם; פחות סביר להגדיל אותם; לעתים רחוקות מופיעים פריקה מן השד או הנרתיק;
• הפרעות נפשיות: לעתים קרובות יש שינויים במצב הרוח, כמו גם מצב רוח מדוכא; מדי פעם עשויה להיות התמוטטות של תשוקה מינית.

בחולים עם בצקת Quinck בצוואר, אסטרוגנים חיצוניים יכולים לשפר את ביטויי המחלה או לגרום להופעתה.

[13]

מנת יתר

אין מידע על התפתחות ביטויים שליליים עקב מנת יתר של התרופה. סימנים מקיא בחילה; לנערות צעירות יש דימום חלש מהנרתיק.

לתרופות אין תרופות, טיפול סימפטומטי.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אינטראקציה של תרופות המכילות אסטרוגן / פרוגסטין, עם תרופות אחרות עלולה לגרום לירידה באפקטיביות מניעת הריון או בהתרחשות של דימום פורץ דרך. היסודות של אינטראקציות מתוארים להלן.

התהליכים המטבוליים בכבד: עלולים לפתח אינטראקציות מעוררות תרופת אנזימי microsomal המגדילים את הרמה מקדמת טיהור של הורמוני מין. בין אלה של ברביטורטים ו ריפמפיצין עם primidone, פניטואין, ו קרבמזפין, ובנוסף ואולי עם topiramate Griseofulvin, oxcarbazepine ו- felbamatom ועם האמצעים אשר מכילים Hypericum.

בנוסף, יש מידע כי תרופות האטה פרוטאז HIV (כגון ritonavir), ועם זאת NRTI (למשל, nevirapine), או שילוב של תרופות אלה, יכול להשפיע על חילוף החומרים של הכבד.

זרימת פורטל-מרה. על פי התוצאות של בדיקות קליניות בודדות זה ניתן לציין כי התהליך של זרימת פורטל-מרה של אסטרוגן הוא מסוגל להפחית בשל השימוש באנטיביוטיקה מסוימת (אלה המסוגלים להקטין מדדי אתיניל-אסטרדיול: טטרציקלינים ו פניצילין).

אם אתה משתמש בכל התרופות לעיל, אישה צריכה להשתמש בשיטה של אמצעי מניעה (או כל האחרים) בנוסף קלואי במהלך תקופת הטיפול. במהלך היישום של inducers של אנזימים microsomal, הוא נדרש להשתמש בשיטה המכשול לאורך כל תקופת הטיפול עם התרופה המתאימה, ולאחר מכן עוד 28 ימים לאחר הנסיגה שלה. במקרה של שימוש באנטיביוטיקה (למעט griseofulvin ו rifampicin), שיטת המכשול צריך להיות מיושם במהלך השבוע הראשון לאחר התרופה נסוגה. במצב שבו אמצעי מניעה במכשול עדיין בשימוש, וכן חפיסה של טבליות קלואה כבר הסתיים, אתה יכול להתחיל לקחת תרופות מחבילה חדשה ללא מרווח הרגיל.

אמצעי מניעה אוראלי יכול להשפיע על חילוף החומרים של תרופות אחרות. באותו זמן פלזמה ו רקמות הפרמטרים של רכיבים פעילים של תרופות עשוי להגדיל (ב cyclosporine) או ירידה (ב lamotrigine).

השפעה על נתוני בדיקות מעבדה. השימוש קלואה ותרופות דומות עשוי להשפיע על הנתונים של כמה בדיקות מעבדה. בין אלה הם המאפיינים הביוכימיים של הפונקציה הכבד, כמו גם את העבודה של בלוטות יותרת הכליה עם הכליות בלוטות התריס. בנוסף, רמת הפלסמה של החלבון (המוביל) - globulin corticosteroid-synthesizing. יחד עם השברים, שומנים ליפופרוטאין, המאפיינים של פיברינוליזה עם קרישה, כמו גם את חילוף החומרים של פחמימות. לעתים קרובות, שינויים כאלה אינם חורגים מהנורמה המותרת.

תנאי אחסון

טבליות צריך להישמר במקום נגיש לילדים צעירים. הטמפרטורה המקסימלית היא 25 ° C.

חיי מדף

קלואה מתאימה לשימוש תוך 3 שנים ממועד שחרור המוצר הרפואי.