קלואי

קלואי היא תרופה אנטי-אנדרוגנית.

אינדיקציות קלואי

הוא משמש לחיסול פתולוגיות אנדרוגן אצל נשים:

• אקנה, במיוחד בעלת אופי בולט, כמו גם אלו המלוות בהתפתחות של תהליכים דלקתיים או סבוריאה, כמו גם היווצרות גושים (אקנה פפולרית-פוסטולרית או גושים-ציסטית);
• התקרחות אנדרוגנית;
• שיעור יתר קל.

ניתן להשתמש בו גם כאמצעי מניעה (אך התרופה אסורה לשימוש אך ורק כאמצעי מניעה; היא ניתנת רק לטיפול במצבי אנדרוגן אצל נשים).

טופס שחרור

משוחרר בטבליות, 21 או 7 יחידות (טבליות פלצבו) בכל שלפוחית. בתוך האריזה - 1 או 3 לוחיות שלפוחית.

[ 1 ]

פרמקודינמיקה

ציפרוטרון אצטט הוא המרכיב הפעיל של התרופה. הוא מאט את פעולת האנדרוגנים המיוצרים על ידי גוף הנשים. התרופה מאפשרת לטפל בפתולוגיות הנגרמות על ידי קשירת אנדרוגנים או מחלות עקב רגישות יתר להורמונים אלה.

במהלך תקופת השימוש ב-Chloe, הפעילות המוגברת של בלוטות החלב, שהן גורמים חשובים בהתפתחות סבוריאה ואקנה, מואטת. הודות לתרופה, פריחות קיימות נעלמות תוך 3-4 חודשים מהקורס. שומניות מוגברת של שיער ועור פוחתת מהר יותר. נשירת שיער, הנצפית לעיתים קרובות עם סבוריאה, בדרך כלל פוחתת או נעלמת.

הטיפול ניתן לנשים בגיל הפוריות הסובלות משיעור יתר במידה בינונית (במיוחד עלייה קלה בשיער הפנים). עם זאת, התוצאה הופכת מורגשת לאחר לפחות מספר חודשי טיפול.

בנוסף להשפעה האנטי-אנדרוגנית, לרכיב הפעיל יש תכונות גסטגניות בולטות. מצב זה יכול לעורר הפרעות במחזור. ניתן להימנע מכך על ידי שילוב החומר עם אתניל אסטרדיול (זהו השילוב שנצפה ב-Chloe). שילוב זה יעיל למדי, בתנאי שהתרופה משמשת באופן מחזורי תוך עמידה מלאה בהוראות.

ההשפעה המניעתית של התרופה מתרחשת כתוצאה מפעולה משולבת של גורמים שונים, שהחשוב שבהם הוא דיכוי תהליך הביוץ, כמו גם שינויים בהפרשה בצוואר הרחם. בנוסף למניעת הריון, לשילוב של אסטרוגן/גסטגן יחסית לאנטי-אנדרוגן יש יתרונות נוספים שיכולים לסייע בתהליך ההחלטה האם להשתמש בשיטת מניעת הריון זו או לא. התרופה מסייעת להפוך את המחזור לסדיר יותר, מפחיתה כאבים במהלך הווסת ומפחיתה דימום. זה גם מסייע בהפחתת שכיחות אנמיה מחוסר ברזל.

יש מידע לפיו השימוש באמצעי מניעה דרך הפה במינונים גבוהים (0.05 מ"ג אתניל אסטרדיול) גרם לירידה בסיכוי להופעת ציסטות בשחלות, כמו גם דלקת באיברי האגן, הריון חוץ רחמי וגידולים שפירים בבלוטות החלב. השפעה דומה משימוש במינונים נמוכים יותר של התרופה עדיין צריכה להיות מאושרת.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

פרמקוקינטיקה

ציפרוטרון אצטט.

כאשר החומר נספג באופן פנימי, הוא נספג במהירות ובמלואו. בסרום, רמת השיא נצפית כ-1.6 שעות לאחר מתן התרופה והיא שווה ל-15 ננוגרם/מ"ל. רמת הזמינות הביולוגית היא 88%.

החומר מסונתז כמעט לחלוטין רק עם אלבומין בפלזמה. כ-3.5-4% מכלל רכיב הסרום נמצא בצורה חופשית. אתניל אסטרדיול גורם לעלייה ברמות הגלובולין, מסונתז עם הורמוני מין, אך אינו משפיע על קשר החלבוני של ציפרוטרון אצטט. נפח ההפצה של הרכיב הוא 986±437 ליטר.

ציפרוטרון אצטט עובר מטבוליזם כמעט לחלוטין. תוצר הפירוק העיקרי בפלזמה הוא 15β-OH-CPA, אשר נוצר בהשתתפות האנזים CYP3A4 של המופרוטאין P450. סילוק החומר בסרום הוא 3.6 מ"ל/דקה/ק"ג.

רמת ציפרוטרון אצטט בסרום פוחתת ב-2 תקופות אלימינציה, בהן נצפו מקטעי מחצית החיים של החומר - 0.8 שעות, ו-2.3-3.3 ימים. החומר מופרש חלקית ללא שינוי. תוצרי הפירוק מופרשים עם מרה ושתן ביחס של 2:1. מחצית החיים של תוצרי הפירוק היא כ-1.8 ימים.

התכונות הפרמקוקינטיות של ציפרוטרון אצטט אינן משתנות תחת השפעת מדדי הגלובולין המסנתזים הורמוני מין. עם מתן יומי של התרופה, המדד שלה עולה פי 2.5 בקירוב, ובשלב השני של מחזור הטיפול הוא מגיע ליציבות.

אתניל אסטרדיול.

כאשר נלקח דרך הפה, אתניל אסטרדיול נספג לחלוטין ובמהירות. רמות שיא בסרום נצפות לאחר 1.6 שעות והן כ-71 פיקוגרם/מ"ל. במהלך הספיגה והמעבר הראשון לכבד, החומר עובר מטבוליזם, וכתוצאה מכך זמינות ביולוגית כוללת ממוצעת של כ-45% עם שונות אישית משמעותית (בתוך 20-65%).

אתניל אסטרדיול מסונתז באופן פעיל למדי, אך גם באופן ספציפי מאוד עם אלבומין בסרום (98%), וגם מגרה עלייה ברמות הגלובולין בסרום, המסנתז הורמוני מין. נפח ההפצה הוא כ-2.8-8.6 ליטר/ק"ג.

החומר עובר צימוד כללי בתוך דופן המעי הדק וגם בתוך הכבד. מטבוליזם מתרחש בעיקר על ידי הידרוקסילציה ארומטית, אך מספר רב של תוצרי פירוק מתילציה והידרוקסילציה שונים קשורים, שהם חופשיים או מצומדים עם חומצה גופרתית וגלוקורונית. מקדם הסילוק המטבולי הוא 2.3-7 מ"ל/דקה/ק"ג.

רמת האתניל אסטרדיול יורדת בשתי תקופות מחצית חיים של כ-10-20 שעות. אין הפרשה של חומר ללא שינוי, ותוצרי הפירוק מופרשים במרה ובשתן ביחס של 6:4. זמן מחצית החיים של תוצרי הפירוק הוא כיממה אחת.

ערכים יציבים מושגים בשלב השני של מחזור הטיפול. ערכי הסרום גבוהים ב-60% מהמינון האישי.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה באופן קבוע כדי להשיג את התוצאה הרצויה ולספק אפקט למניעת הריון. במהלך הטיפול, יש להפסיק ליטול תרופות הורמונליות אחרות.

משטר נטילת קלואי דומה למשטר השימוש ברוב גלולות למניעת הריון המשולבות. יש ליטול את הטבליות לפחות במהלך 3-4 מחזורי וסת לאחר היעלמות תסמיני המחלה. אם התסמינים חוזרים, ניתן לחזור על מהלך הטיפולי מספר שבועות או חודשים לאחר סיום המחזור הראשון. אם משתמשים בתרופה באופן לא סדיר, עלולים להופיע דימומים בין המחזורים, כמו גם תכונותיה למניעת הריון והרפואה עלולות להיחלש.

הטבליות נלקחות מדי יום, תמיד בערך באותו הזמן. במידת הצורך, ניתן לשטוף אותן עם מים. המינון הוא טבליה אחת ליום, ומשך הטיפול הוא 28 ימים. יש להתחיל חפיסת טבליות חדשה לאחר מרווח של 7 ימים של נטילת טבליות פלצבו, שבמהלכן דימום עקב גמילה מהתרופה מתחיל כ-2-3 ימים לאחר השימוש האחרון בתרופה הפעילה. לאחר תחילת חפיסה חדשה, המטופל עלול להמשיך לדמם.

משך הקורס תלוי בחומרת הפתולוגיה. בדרך כלל הוא נמשך מספר חודשים.

מומלץ להפסיק את השימוש בתרופה לאחר 3-4 מחזורים לאחר היעלמותם המוחלטת של סימני המחלה.

למרות שלקלואי יש גם השפעה למניעת הריון, אינך יכולה להמשיך להשתמש בגלולות למניעת הריון בלבד.

[ 14 ], [ 15 ]

השתמש קלואי במהלך ההריון

נשים בהריון אינן צריכות ליטול את קלואי. אם מתרחשת הריון במהלך הטיפול, יש להפסיק את התרופה באופן מיידי.

אין להשתמש בטבליות במהלך הנקה. ציפרוטרון אצטט חודר לחלב אם ועובר דרכו לתינוק (כ-0.2% מהמינון שנלקח על ידי האם - כ-1 מק"ג/ק"ג). במהלך ההנקה, כ-0.02% מהמינון היומי של אתניל אסטרדיול שנלקח על ידי האם יכול לעבור לילד דרך החלב.

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• חוסר סבילות לרכיבים הפעילים של התרופה או למרכיבים הנלווים שלה;
• היסטוריה של פתולוגיות טרומבוטיות/טרומבואמבוליות עורקיות או ורידיות (כגון DVT, אוטם שריר הלב ותסחיף ריאתי) או שבץ מוחי;
• היסטוריה של סימנים מקדימים של פקקת (לדוגמה, תעוקת חזה או שבץ מוחי חולף);
• היסטוריה של התקפי מיגרנה מלווים בביטויים נוירולוגיים מוקדיים;
• סוכרת, שבה נצפתה נזק לכלי הדם;
• נוכחות של גורמים מרובים או חמורים שעלולים להוביל להתפתחות של פקקת עורקית או ורידית;
• היסטוריה של דלקת לבלב המתפתחת על רקע היפרטריגליצרידמיה חמורה;
• היסטוריה של הפרעות תפקודיות חמורות בכבד (עד לחזרת תפקוד הכבד למצב נורמלי);
• היסטוריה של גידולי כבד (ממאירים או שפירים);
• חשד לנוכחות של גידולים ממאירים (למשל, בבלוטות החלב או באיברי המין) התלויים בהורמוני מין;
• דימום בנרתיק ממקור לא ידוע;
• התרופה אינה ניתנת לרופא לגברים.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

תופעות לוואי קלואי

שימוש בתרופה עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

• אינדיקציות מחקריות: שינוי במדד משקל הגוף;
• ביטויים ממערכת העצבים: כאבי ראש מתרחשים לעיתים קרובות, ומדי פעם מתרחשים התקפי מיגרנה;
• איברי ראייה: רגישות יתר לעדשות מגע עלולה להתרחש לעיתים;
• הפרעות במערכת העיכול: כאבי בטן ובחילות מופיעים לעיתים קרובות; שלשולים והקאות עשויים להופיע לעיתים נדירות. הפרעות עיכול אחרות אפשריות גם כן;
• שכבות תת עוריות וכיסוי: תגובות עור שונות עשויות להתרחש (כגון אריתמה נודוסום או אריתמה מולטיפורמה, כמו גם פריחות);
• הפרעות מטבוליות: אגירת נוזלים אפשרית לעיתים;
• ביטויים חיסוניים: רגישות יתר נצפית לעיתים רחוקות;
• בלוטות חלב ואיברי רבייה: לעיתים קרובות מופיעים כאבים בבלוטות החלב, כמו גם מתח בהן; לעתים רחוקות יותר, הגדלתן אפשרית; הפרשות מהשד או מהנרתיק מופיעות לעיתים רחוקות מאוד;
• הפרעות נפשיות: תנודות במצב הרוח ומצבי רוח דיכאוניים שכיחים; הפרעת חשק מיני עלולה להתרחש לעיתים.

בחולים עם צורה תורשתית של בצקת קווינקה, אסטרוגנים חיצוניים יכולים להגביר את ביטויי המחלה או לגרום להופעתה.

[ 13 ]

מנת יתר

אין מידע על התפתחות של תופעות שליליות עקב מנת יתר של תרופות. הסימנים כוללים הקאות עם בחילות; אצל נערות צעירות מתרחש דימום קל מהנרתיק.

לתרופה אין נוגדנים; הטיפול הוא סימפטומטי.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אינטראקציות בין תרופות המכילות אסטרוגן/פרוגסטרון עם תרופות אחרות עלולות לגרום לירידה ביעילות אמצעי מניעה או לדימום פורץ דרך. מידע מרכזי בנוגע לאינטראקציות מובא להלן.

תהליכים מטבוליים בכבד: אינטראקציה אפשרית עם תרופות המעוררות אנזימים מיקרוזומליים, אשר מגבירות את רמת מקדם הטיהור של הורמוני מין. ביניהם ברביטורטים וריפאמפיצין עם פרימידון, פניטואין וקרבמזפין, ובנוסף, אולי טופירמט עם גריזאופולבין, כמו גם אוקסקרבאזפין עם פלבמט ומוצרים המכילים צמח סנט ג'ון.

בנוסף, קיים מידע שתרופות המעכבות פרוטאז HIV (כגון ריטונאביר), ויחד איתן נוגדי חמצון מסוג NRTI (לדוגמה, נווירפין), או שילובים של תרופות אלו, יכולות להשפיע על חילוף החומרים של הכבד.

מחזור הדם הפורטלי-ביליארי. על פי תוצאות של בדיקות קליניות אינדיבידואליות, ניתן לציין כי תהליך זרימת הדם הפורטלי-ביליארי של אסטרוגנים יכול לרדת עקב שימוש באנטיביוטיקה מסוימת (אלה שיכולות להפחית את האינדיקטורים של אתניל אסטרדיול: טטרציקלינים ופניצילינים).

במקרה של שימוש באחת מהתרופות שהוזכרו לעיל, על האישה להשתמש בשיטת אמצעי מניעה מחסום (או כל אחת אחרת) בנוסף ל-Chloé במהלך תקופת הטיפול. במהלך השימוש במשרי אנזימים מיקרוזומליים, יש להשתמש בשיטת אמצעי מניעה מחסום למשך כל תקופת הטיפול בתרופה המתאימה, ולאחר מכן למשך 28 ימים נוספים לאחר ביטולה. במקרה של שימוש באנטיביוטיקה (למעט גריזאופולבין עם ריפמפיצין), יש להשתמש בשיטת אמצעי מניעה מחסום במהלך השבוע הראשון לאחר ביטול התרופה. במצב בו עדיין משתמשים באמצעי מניעה מחסום, וחבילת טבליות Chloé כבר הסתיימה, ניתן להתחיל ליטול את התרופה מאריזה חדשה ללא ההפסקה הרגילה.

אמצעי מניעה דרך הפה עלולים להשפיע על חילוף החומרים של תרופות אחרות. במקרה זה, מדדי הרכיבים הפעילים של התרופה בפלזמה וברקמות עשויים לעלות (עבור ציקלוספורין) או לרדת (עבור למוטריגטין).

השפעה על נתוני בדיקות מעבדה. השימוש ב- Chloe ובתרופות דומות עשוי להשפיע על נתוני בדיקות מעבדה מסוימות. ביניהם מאפיינים ביוכימיים של תפקודי כבד, כמו גם עבודת בלוטות יותרת הכליה עם הכליות ובלוטת התריס. בנוסף, רמת החלבון (הנשא) בפלזמה - סינתזה של גלובולין קורטיקוסטרואידים. יחד עם זאת, שברי שומנים/ליפופרוטאין, מאפייני פיברינוליזה עם קרישה, כמו גם מטבוליזם של פחמימות. לעתים קרובות, שינויים כאלה אינם חורגים מהנורמה המותרת.

תנאי אחסון

יש לשמור את הטבליות הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. הטמפרטורה המקסימלית היא 25 מעלות צלזיוס.

חיי מדף

קלואי מתאימה לשימוש תוך 3 שנים מיום שחרור התרופה.