קאלטרה

תרופה חדשנית, המיוצרת על ידי החברה הבריטית אבוט מעבדות - Kaletra הוא חומר prothoretovirus להשפעה על הידבקות ב- HIV (וירוס חיסוני אנושי).

[1], [2]

אינדיקציות קאלטרה

האינדיקציה היחידה לשימוש של Kaletra התרופה היא הטיפול בזיהום HIV, על ידי עיכוב שכפול של וירוס החיסוני האנושי.

טופס שחרור

צורה של שחרור Kaletra - טבליות, העליון מכוסה פגז מגן מיוחד, המאפשר "לספק" את התרופה ישירות לאזור של העבודה היעילה ביותר שלהם.

קאלטרה מכיל שני חומרים פעילים עם מינון: lopinavir (0.2 מ"ג) ו Ritonavir (0.05 מ"ג).

Kaletra בצורה של טבליות זמין בקבוקון של פוליאתילן צפופה. בקבוק אחד מכיל 120 יחידות של התרופה. בקבוק עם הוראות לשימוש של התרופה ארוז באריזות קרטון.

תרכובות כימיות נוספות הקיימות בתרופה הם lurate sorbitan, fumarate נתרן stearyl, copovidone K28, דו חמצני סיליקון קולואיד.

ציפוי הסרט של הלוח יש הרכב משלה.

פרמקודינמיקה

לתרופה זו יש התמחות צרה. המאפיינים הטיפוליים של Kaletra קובעים את הפרמקודינמיקה של שני החומרים הפעילים העיקריים.

Lopinavir הוא מעכב של HIV-1 ו- HIV-2 פרוטאז, המספק פרמקודינמיקה אנטי-ויראלית של Kaletra. עיכוב של פרוטאזות אלה מספק הפרעה בייצור של חלבון ויראלי, המוביל להיווצרות ופיתוח של רטרווירוס מפותח.

Ritonavir הוא pptidomimetic, הוא מעכב של aspartyl-protease HIV-1 ו- HIV-2.

מטבוליזם בכבד.

אין מידע מלא על ההתנגדות הצולבת של lopinavir ו ritonavir עד כה, אשר דורש מחקרים נוספים.

[3], [4], [5], [6],

פרמקוקינטיקה

פרמקוקינטיקה של Kaletra נקבעים על ידי הפרמטרים המקביל של lopinavir ו Ritonavir. כפי שמוצג על ידי מחקרים קליניים, תחת השפעת CYP3A, lopinavir הוא כמעט 100% הופכים מטבוליטים שלה. הנוכחות של ritonavir מעכב את חילוף החומרים של lopinavir ומוביל לעלייה ריכוז שלה פלזמה בדם, הגדלת יעילות פרמקולוגית של Kaletra הכנה.

בהחלת ritonavir lopinavir / המינון המומלץ (0.4 / 0.1 G) פעמים ביום עם (C ריכוז מרבי _{מקסימום} ) של lopinavir דמי 6.1 כדי 13.5 UG / ml הושג לאחר ארבע שעות לאחר מתן.

צריכת יחיד של התרופה עם מזון רזה צום אינו מראה שינוי משמעותי ברמת הקליטה. כאשר מזינים מזונות שומניים מתונים, את התוצאות של ספיגת התרופה לשפר.

הזמינות הביולוגית של Kaletra היא גבוהה למדי ו -99%. Lopinavir קשורה בעיקר עם מבני פלזמה חלבונים כגון אלבומינים וגליקופרוטאינים אלפא 1 חומצי.

התרופה מופרשת מהגוף לאט מספיק. לאחר שמונה ימים, הריכוז של lopinavir מופחת ב -10%, נגזר בצורה העיקרית של מטבוליטים יחד עם שתן יותר מ 80% עם המוני צואה. כ 2.2% של lopinavir מופרש ללא שינוי בשתן ו 19.8% מהם עם עגלים.

פינוי lopinavir במקרה של מתן אוראלי של התרופה מראה רמה של 0.23 ל 11.73 l / h.

[7], [8]

מינון וניהול

טבליות Kaletra נלקחים בעל פה. אופן היישום ומינון התרופה נקבעים על ידי הרופא המטפל באופן אינדיבידואלי, בהתאם למצבו של המטופל ולתמונה הקלינית של המחלה. האפקטיביות של התרופה Kaletra אינו תלוי בזמן ובכמות המזון שנלקח. טבליות לא צריך להיות נשך. מומלץ שהם ייבלעו לגמרי.

יחס lopinavir / ritonavir מומלץ החל במינון מקבל שתי צורות Tablet, אשר המינון המתאים 0.4 / 0.1 G (ריכוז פעיל של lopinavir מרכיבים פעילים / ritonavir לכל טבליה 0.2 / 0.05 גר ') פעמיים במהלך היום. אפשרי ואת לוח הזמנים השני של הודאה - ארבע טבליות חד פעמי.

עבור ילדים כבר שלוש שנים, התרופה המדוברת נקבעת בכמה מינונים שונים.

לוח הזמנים ואת המינון קבלת המינון למבוגר סטנדרטי Kaletra מותר לילדים היעד שמשקלה עלה 35 ק"ג, ואת שטח פני הגוף (BSA) הוא לא פחות מ 1.4 מ ' ².

אם לילד יש משקל נמוך, אבל זה נופל בתוך BSA של 0.6 מ ' ² כדי 1.4 מ' ² המינון המומלץ של התרופה היה 0.1 גרם + 0.025 גרם

עבור תינוקות, שטח שטח הגוף שלהם הוא פחות מ 0.6 m ², או גיל מתחת לגיל שלוש, Kaletra משמש לא בצורה של טבליות, אלא בצורה של סירופ. במצב זה, את המינון של התרופה מתאים לדמות של 0.080 גרם + 0.020 גרם / מ"ל.

שטח פני השטח של הגוף ניתן לחשב די בקלות עצמאית. לשם כך, גובה המטופל בסנטימטרים צריך להיות כפול ממשקל גופו בקילוגרמים והתוצאה המתקבלת מחולקת ב -3600.

PPT (m ² ) = (גובה (ס"מ) × משקל גוף (ק"ג) / 3600)

[12], [13],

השתמש קאלטרה במהלך ההריון

השימוש בתרופה נגד קאלטרה במהלך ההיריון אינו מומלץ על ידי חובשים ורוקחים.

אם יש שאלה של צורך בטיפול אנטי-רטרו-ויראלי בזמן שאמא צעירה מניקה את התינוק שלה, האישה צריכה להפסיק להניק.

התוויות נגד

רופאים מציינים התוויות נגד אלה לשימוש בקלטרה:

1. רגישות אישית של גוף המטופל ל lopinavir ו / או ritonavir, כמו גם אחד או יותר חומרים נוספים של התרופה.
2. דרגה חמורה של תפקוד לקוי של הכבד.
3. גיל של חולה קטן עד שלוש שנים.

עם טיפול מיוחד, יש צורך להכניס לפרוטוקול של Kaletra של טיפול אלה חולים אשר anamnesis מחלות כאלה נמצאים:

1. שחמת הכבד.
2. הפרעות בכבד בחומרה קלה ומתונה.
3. דממת דם - קרישת דם.
4. דלקת הלבלב היא דלקת בלבלב.
5. הפטיטיס B ו C.
6. עודף סטנדרטים של אנזימי כבד.
7. היפרכולסטרולמיה.
8. Hypertriglyceridemia היא כמות מוגברת של טריגליצרידים בדם.
9. נערץ. הגיל המבוגר של המטופל הוא מעל 65 שנים.
10. חולים עם בעיות לב.

[9],

תופעות לוואי קאלטרה

תרופה אנטירטרוביראלית יעילה מאוד Kaletra, עם מתן אוראלי יכול לגרום לא מעט תופעות לוואי:

1. תגובת מערכת העיכול:

• הופעת סימפטומים של שלשולים.
• בחילות, אשר יכול לגרום רפלקס קומי.
• תסמונת כאב בבטן.
• גזים.
• החמרה של מחלות שונות הקשורות במערכת העיכול: קוליטיס, אנטרוקוליטיס, טחורים, צהבת, גסטרו, steatosis הכבד, מחלת ההחזר הוושטי, hepatomegaly, ומספר אחרים המתרחשים בתדירות נמוכה יותר.

1. התגובה של הפונקציה המגן של הגוף היא תגובה אלרגית של הגוף, מותנה על ידי הסימפטומים שלה:

• היפרמיה של העור.
• אנגיואדמה.
• כוורות.
• רש.
• גירוד.
• תחושת שריפה.

1. התגובה של מערכת הלב וכלי הדם:

• עליה בלחץ הדם.
• נפוץ פחות טרשת עורקים, פקקת ורידים עמוק, אוטם שריר הלב, ועוד מספר הפרעות אחרות.

1. תגובה נוירולוגית:

• כאבי ראש.
• הפרעות שינה.
• הופעת הרעש באוזניים.
• נוירופתיה, עצבים.
• סחרחורת.
• הופעה של תחושת חרדה.
• פגמים חזותיים.

1. תגובת מערכת השרירים והשלד:

• תסמונת כאב המשפיעה על האזור האחורי.
• מיאלגיה.

1. תגובה של הדרמיס ושכבות תת עוריות:

• ביטוי של שינויים פתולוגיים שונים של טבע דרמטולוגי.

1. תגובה מערכת אנדוקרינית:

• פגיעה בתיאבון.
• ירידה במשקל.
• סוכרת.
• היפרפריגליצרידמיה.
• Hypercholesterolemia (כולסטרול גבוה בדם).

1. התגובה של מערכת excretory:

• תפקוד כליות.

1. התגובה של מערכת הרבייה האנושית:

• היעדר הווסת במהלך מחזורי מחזור שונים.
• איבוד דם גדול במהלך הווסת.
• אי תפקוד לקוי.

1. התגובה של תאי הדם של הגוף:

• אנמיה היא מצב שנגרם על ידי מחסור של כדוריות דם אדומות.
• לימפדנופתיה היא התגובה של בלוטות הלימפה, המבוטאות על ידי התפשטותן.

1. הרעה במצב הכללי של האדם:

• זיהומים תכופים המשפיעים על מערכת הנשימה התחתונה והנמוכה.
• זיהום של הדרמיס ושומן תת עורי.
• פורונקליוס
• אסטוניה.
• צמצום הטון הכללי של הגוף.
• הרעה בתוצאות מחקרי המעבדה.

[10], [11]

מנת יתר

מנת יתר של lopinavir ו / או Ritonavir - המרכיבים הפעילים של סוכן אנטי ויראלי להשפיע על זיהום ה- HIV Kaletra - אינו ידוע בשל מחסור של עובדות ותצפיות.

אין תרופה יעילה, ועם הופעת תופעות לוואי שליליות טיפול סימפטומטי מתבצע.

במידת הצורך, אמצעים חיטוי יכול להתבצע: שטיפה קיבה (מאפשר הסרה של שאריות סמים), כמו גם את השימוש sorbent (זה יכול להיות פחם מופעל רגילים).

בשל העובדה כי החומרים הפעילים של ההכנה Kaletra להראות אחוז גדול של חיבורים עם חלבונים פלזמה, זה לא מומלץ להשתמש דיאליזה בטיפול מנת יתר.

מספר אזהרות על לקיחה:

1. Lopinavir ו ritonavir הם בעיקר להפוך את המטבוליטים שלהם בכבד, כך שאם תפקוד הכבד הוא שיבשו, המינון הסטנדרטי ייתכן שיהיה צורך להתאים.
2. על רקע הטיפול של Kaletra, אתה צריך לבטל את הנסיעות שלך תוך כדי נהיגה. אם העבודה דורשת את הצורך לאורך זמן לשמור על רמה גבוהה של תשומת לב, כדאי להעלות את נושא ההעברה הזמנית לסוג אחר של עבודה.

[14], [15]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

לרוב התרופה Kaletra משמשת לטיפול המורכב של זיהום HIV. לכן, אינטראקציות עם תרופות אחרות Kaletra הם תנאי מוקדם לאפקטיביות של מכלול רפואי שלם.

 שימוש משותף עם zidovudine ו abacavir, מוביל לירידה בריכוז שלהם בדם, אשר יכול להוביל להידרדרות האפקטיביות של התרופה.

אפקט הפוך הוא ציין כאשר בשילוב עם tenofovir. המרכיב הכמותי בדם הדם של הסוכן התרופתי האחרון גדל, גורם לתסמינים של מנת יתר.

עבודה בו זמנית עם משככי כאבים לא סמים דורש את הצוות הרפואי כדי לפקח כל הזמן על מצבו הבריאותי של המטופל, הופעת סימפטומים משניים, ככל האפשר הידרדרות במצב, עד דיכאון נשימתי.

עם יישום מקביל של מעכבי פרוטאז HIV, עלייה בפעילות של קריאטין phosphokinase הוא ציין.

כאשר Kaletra משמש עם nevirapine, יש ירידה במדד הכמותי של lopinavir בדם של המטופל, אשר להחליש את ההשפעה של התרופה אנטי ויראלי.

זה אסור בהחלט לקחת lopinavir ו ritonavir יחד עם efavirenzine ו nevirapine יחד, כמו ההשפעה של Kaletra על מבנים retroviral הוא מדוכא.

Delavirdine מראה את ההפעלה של lopinavir ואת הגידול הנוכחות הכמותית שלה פלסמה בדם של המטופל.

שימוש משולב של Kaletra ו תרופות נוגדות קרישה (למשל, warfarin) מגביר את הסיכוי לדימום.

Lopinavir ו ritonavir, בשילוב עם פרוטוקול טיפול אחד, עם amprenavir גדל C _דקות (נוכחות המספריים פלזמה) האחרון. השימוש המשותף שלהם הוא התווית במהלך היום.

תמונה קלינית דומה נצפתה גם במקרה של ניהול מקביל של Kaletra ו nelfinavir. הרופאים לא צריכים לאפשר יישום משותף שלהם.

מינון של קולטן Chemokine CCR5 (למשל, maraviroc), כאשר נלקח יחד עם lopinavir ו ritonavir, צריך להיות מופחת.

כפי שמוצג על ידי תצפיות קליניות, הרכיב הכמותי של saquinavir בפרוטוקול של טיפול מורכב צריך להיות מופחת.

עם שימוש משולב של Kaletra ו bocetrevir, הרופאים צופים ירידה במרכיב הכמותי של lopinavir ואת התרופה האנטי-ויראלית השנייה, מה שהופך את היישום המשותף שלהם בלתי אפשרי.

בזהירות רבה, יש צורך להציג ולהתאים את המינון של התרופה תחת פרוטוקול טיפולי אחד של התרופה האנטי ויראלית המדוברת ואת התרופות של הקבוצה נוגדת דיכאון. הסיכון לפתח סימפטומים בצד הוא גדול.

זה גם לא מומלץ לטפל בהם בשילוב עם תרופות נגד פטריות.

על רקע הטיפול בקלטרה, אין להשתמש באמצעי מניעה אוראליים, שכן יש הידרדרות בהגנה האפקטיבית של אלה, המחייבת החלפתם באמצעים אחרים של אמצעי מניעה.

תנאי אחסון

תנאי האחסון של Kaletra מחייבים עמידה בפריטים אלה:

1. המקום שבו lopinavir ו ritonavir אמור להיות מאוחסן חייב להיות מוגן מפני חשיפה לאור שמש ישיר.
2. משטר הטמפרטורה של אחסון מותר בטווח שבין 15 + ל 30 מעלות מעל לאפס.
3. זה הכרחי כדי להכיל סוכן antiretroviral במקומות שאינם נגישים מתבגרים וילדים קטנים.

חיי מדף

במקרה זה, חיי המדף של התרופה Kaletra הוא ארבע שנים.