פילוקרפין

פילוקרפין הוא חומר רפואי המשמש ברפואה, בעיקר ברפואת עיניים. זהו אלקלואיד המופק מצמח הפילוקרפוס. פילוקרפין משמש בעיקר לטיפול בגלאוקומה, מחלה המאופיינת בלחץ תוך עיני מוגבר, אשר יכול להוביל לפגיעה בעצב הראייה ולאובדן ראייה.

מנגנון הפעולה של פילוקרפין קשור ליכולתו לעורר התכווצות של שרירי הקשתית הרדיאלית, מה שמוביל להרחבת האישון ולזרימה מוגברת של נוזל תוך עיני. זה בתורו מפחית את הלחץ התוך עיני, מפחית את הסיכון לנזק לעצב הראייה ושומר על הראייה.

פילוקרפין זמין בצורות שונות לשימוש, כולל טיפות עיניים, ג'ל וזריקות. הוא ניתן בדרך כלל כתרופה תחת פיקוחו של רופא, מכיוון שהוא דורש ניטור צמוד וייתכנו תופעות לוואי.

אינדיקציות פילוקרפין

1. גלאוקומה: השימוש העיקרי בפילוקרפין הוא בטיפול בגלאוקומה, מחלה המאופיינת בלחץ תוך עיני מוגבר. פילוקרפין מסייע בהפחתת הלחץ התוך עיני על ידי הגברת זרימת הנוזל התוך עיני החוצה.
2. הכנת העין להליכים כירורגיים: ניתן להשתמש בפילוקרפין להרחבת האישון ולהפחתת לחץ תוך עיני בתקופה שלפני ניתוח עיניים.
3. אבחון מחלות עיניים: פילוקרפין משמש לעיתים ככלי אבחון להערכת העין ומבניה, כגון קשתית העין והעדשה.
4. מיוזה: פילוקרפין עשוי לשמש לגרימת מיוזה (התכווצות אישונים) בניסויים קליניים או בהליכים רפואיים מסוימים.

טופס שחרור

טיפות עיניים: הצורה הנפוצה ביותר של פילוקרפין, המיושמת ישירות לתוך העין לטיפול בגלאוקומה ובמצבים אחרים הקשורים ללחץ תוך עיני מוגבר. טיפות עיניים של פילוקרפין זמינות בריכוזים שונים, בדרך כלל 1% עד 4%.

פרמקודינמיקה

1. מנגנון פעולה: פילוקרפין הוא אגוניסט של קולטנים מוסקריניים, הנמצאים באיברים ורקמות שונים כגון בלוטות רוק, בלוטות זיעה, שריר חלק של העין ומערכת הלב וכלי הדם. הפעלת קולטנים אלה גורמת להפרשת נוזלי רוק מוגברת, זיעה, התכווצות אישון העין, ירידה בלחץ התוך עיני ועלייה בפריסטלטיקה במערכת העיכול.
2. הורדת לחץ תוך עיני: פילוקרפין משמש לטיפול בגלאוקומה משום שפעולתו המיוטית מסייעת להרחבת זווית החדר הקדמי של העין ולשיפור ניקוז הנוזל התוך עיני, מה שמוביל לירידה בלחץ התוך עיני.
3. הפרשת רוק וזיעה מוגברת: השפעה זו משמשת ברפואה לטיפול בזרוסטומיה (יובש בפה) ובזרוזיס של העור, ולאבחון תפקוד בלוטות הרוק.
4. הגברת פריסטלטיקה במעיים: ניתן להשתמש בפילוקרפין כדי לעורר עיכול ולטיפול באטוניה במעיים.
5. טיפול באסתמה: במקרים מסוימים ניתן להשתמש בפילוקרפין כדי להרחיב את דרכי הנשימה ולשפר את היווצרות הכייחה.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: פילוקרפין עלול להיספג דרך ריריות כאשר משתמשים בו כטיפות עיניים או תת-לשוני לטיפול בזרוסטומיה.
2. הפצה: לאחר ספיגה, פילוקרפין מופץ במהירות לאיברים ורקמות, כולל העיניים וריריות הפה.
3. מטבוליזם: פילוקרפין עובר מטבוליזם בכבד ליצירת מטבוליטים לא פעילים.
4. הפרשה: מטבוליטים של פילוקרפין ופילוקרפין עצמו מופרשים בעיקר דרך הכליות עם השתן.

מינון וניהול

טיפות עיניים של פילוקרפין:

1. לטיפול בגלאוקומה:

   • ריכוז ותדירות מתן התרופה תלויים בחומרת המחלה ובתגובה לטיפול.
   • מינון ההתחלה הרגיל הוא 1-2 טיפות של תמיסה של 1-2% לתוך העין הפגועה 3-4 פעמים ביום.
   • הרופא עשוי להתאים את המינון בהתאם ליעילות הטיפול ולסבילות.

2. הוראות שימוש:

   • יש לשטוף את הידיים היטב לפני השימוש בטיפות.
   • אין לגעת בקצה הטפטפת בעור או בפני השטח של העין כדי למנוע זיהום.
   • לאחר ההזרקה, יש ללחוץ קלות על זווית העין ליד גשר האף כדי למזער את חדירת התרופה לשאר הגוף.

נקודות חשובות:

• בעת שימוש בפילוקרפין בכל צורה שהיא, חשוב לנקוט משנה זהירות ולהיזהר מתופעות לוואי אפשריות כגון הזעה, בחילה, דופק מהיר, ראייה מטושטשת וכו'.
• לפני תחילת הטיפול בפילוקרפין, חשוב ליידע את הרופא על כל המצבים הרפואיים הקיימים והתרופות הנלקחות כדי למנוע אינטראקציות לא רצויות.
• בקרו אצל הרופא שלכם באופן קבוע כדי לעקוב אחר מצבכם ולהתאים את הטיפול במידת הצורך.

השתמש פילוקרפין במהלך ההריון

השימוש בפילוקרפין במהלך ההריון צריך להיות מוגבל ורק תחת פיקוח קפדני של רופא.

נכון לעכשיו, אין מספיק נתונים על בטיחות הפילוקרפין לנשים בהריון, לכן מומלץ להימנע משימוש בו במהלך ההריון, במיוחד בשליש הראשון. אם יש צורך לטפל בגלאוקומה או בבעיות עיניים אחרות אצל אישה בהריון, הרופא עשוי לשקול את התועלת של התרופה ואת הסיכונים הפוטנציאליים לתינוק כדי לקבל החלטה מושכלת.

התוויות נגד

1. אסטמה: פילוקרפין עלול להחמיר את תסמיני האסתמה או לגרום לעוויתות הסימפונות אצל חלק מהחולים, לכן יש להשתמש בו בזהירות אצל אנשים הסובלים מאסטמה.
2. מחלות לב: שימוש בפילוקרפין יכול להגביר את קצב הלב ולהגביר את פעילות הלב, דבר שעלול להיות מסוכן לאנשים עם בעיות לב כגון הפרעות קצב או אי ספיקת לב.
3. פגיעה חמורה בכבד ובכליות: פילוקרפין עובר מטבוליזם ומופרש דרך הכבד והכליות, לכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם פגיעה חמורה באיברים אלה.
4. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לפילוקרפין או לרכיבים אחרים של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
5. הריון והנקה: בטיחות השימוש בפילוקרפין במהלך ההריון או ההנקה לא נקבעה, לכן השימוש בו במקרים אלה צריך להיות תחת פיקוח רפואי.
6. ילדים: הנתונים על בטיחות ויעילות פילוקרפין בילדים מוגבלים; לכן, השימוש בו בילדים צריך להיעשות רק על פי מרשם רופא.

תופעות לוואי פילוקרפין

1. שינויים בראייה: התכווצות אישונים (מיוזיס) עלולה להתרחש, מה שעלול להוביל לשינויים בראייה בחושך או בתאורה חלשה.
2. תגובות באתר היישום: כוללות אדמומיות בעיניים, צריבה, גירוי וגירוד.
3. תגובות עיניות: ייתכנו עלייה חולפת בלחץ התוך עיני, במיוחד בחולים עם סגירה זוויתית של חדרי העין הקדמיים. ייתכנו גם אדמומיות בעיניים, דמעות ותחושת חול בעיניים.
4. תופעות לוואי מערכתיות: תופעות לוואי אפשריות מאיברים ומערכות גוף אחרות, כגון כאב ראש, סחרחורת, בחילות, הזעה מוגברת, חולשה, ברדיקרדיה (קצב לב איטי) ואחרות.
5. תגובות אלרגיות: לעיתים נדירות, עלולות להופיע תגובות אלרגיות כגון גירוד, פריחות בעור, נפיחות בעפעף או בפנים, קשיי נשימה והלם אנפילקטי.

מנת יתר

1. הפרשת רוק רבה: ייצור רוק מוגזם עלול להוביל לאי נוחות וקושי בבליעה.
2. הזעה: הזעה מוגזמת עלולה להתרחש כתוצאה ממנת יתר של פילוקרפין.
3. מיוזה (התכווצות האישונים): זוהי אחת ההשפעות האופייניות של פילוקרפין, אך במקרה של מנת יתר המיוזה עשויה להיות בולטת יותר וממושכת יותר.
4. מיוזריה (עוויתות אקומודציה): זהו מצב שבו ריכוז העין בעצמים קרובים מתקשה עקב היצרות מוגזמת של האישונים.
5. ירידה בקצב הלב ובלחץ הדם: פילוקרפין עלול לגרום לברדיקרדיה וליתר לחץ דם.
6. תחושות של בחילה והקאות: תסמינים אלה עשויים להופיע עקב גירוי של קולטנים במערכת העיכול.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות נגד גלאוקומה: שימוש בפילוקרפין עם תרופות אחרות נגד גלאוקומה עלול להגביר את השפעתו ולגרום לעלייה בתופעות לוואי כגון גירוי בעיניים ויובש בפה.
2. תרופות אנטיכולינרגיות: שימוש בפילוקרפין יחד עם תרופות אנטיכולינרגיות (למשל אטרופין) עלול להפחית את יעילותו.
3. תרופות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם: פילוקרפין עלול לגרום לשינויים במערכת הלב וכלי הדם, לכן יש להשתמש בו בזהירות בשילוב עם תרופות אחרות המשפיעות על קצב הלב או לחץ הדם.
4. תרופות נוגדות דיכאון ותרופות לטיפול במחלת פרקינסון: פילוקרפין עלול להגביר את תופעות הלוואי של תרופות נוגדות דיכאון ותרופות לטיפול במחלת פרקינסון.
5. תרופות להגברת הפרשת בלוטות הרוק: כאשר משתמשים בפילוקרפין לטיפול בזרוסטומיה, השפעתו עשויה להיות מוגברת בשילוב עם תרופות אחרות המגרות הפרשת בלוטות הרוק.