פילוקרפין

פילוקרפין הוא חומר רפואי המשמש ברפואה, בעיקר ברפואת עיניים. זהו אלקלואיד המופק מצמח Pilocarpus. פילוקרפין משמש בעיקר לטיפול בגלאוקומה, מחלה המאופיינת בלחץ תוך עיני מוגבר, שעלול להוביל לפגיעה בעצב הראייה ולאובדן ראייה.

מנגנון הפעולה של פילוקרפין קשור ליכולתו לעורר התכווצות של שרירי הקשתית הרדיאליים, מה שמוביל להרחבת אישונים ולזרימה מוגברת של נוזל תוך עיני. זה בתורו מפחית את הלחץ התוך עיני, מפחית את הסיכון לפגיעה בעצב הראייה ומשמר את הראייה.

Pilocarpine יכול להיות זמין בצורות שונות לשימוש כולל טיפות עיניים, צורות ג'ל וזריקות. היא ניתנת בדרך כלל כתרופה בפיקוח רופא, מכיוון שהיא דורשת מעקב צמוד ועשויות להיות תופעות לוואי.

אינדיקציות פילוקרפין

1. גלאוקומה : השימוש העיקרי בפילוקרפין הוא בטיפול בגלאוקומה, מחלה המאופיינת בלחץ תוך עיני מוגבר. פילוקרפין עוזר להפחית את הלחץ התוך עיני על ידי הגברת זרימת הנוזל התוך עיני.
2. הכנת העין לפרוצדורות כירורגיות : ניתן להשתמש בפילוקרפין כדי להרחיב את האישון ולהפחית את הלחץ התוך עיני בתקופה שלפני הניתוח לפני ניתוח עיניים.
3. אבחון מחלות עיניים : פילוקרפין משמש לעתים ככלי אבחון להערכת העין והמבנים שלה, כגון הקשתית והעדשה.
4. מיוזיס : ניתן להשתמש בפילוקרפין כדי לגרום למיוזיס (התכווצות אישונים) בניסויים קליניים או בפרוצדורות רפואיות מסוימות.

טופס שחרור

טיפות עיניים: הצורה הנפוצה ביותר של פילוקרפין, המיושמת ישירות לתוך העין לטיפול בגלאוקומה ובמצבים אחרים הקשורים ללחץ תוך עיני מוגבר. טיפות עיניים פילוקרפין זמינות בריכוזים שונים, בדרך כלל 1% עד 4%.

פרמקודינמיקה

1. מנגנון פעולה : פילוקרפין הוא אגוניסט של קולטני כולינו מוסקריניים, הנמצאים באיברים ורקמות שונות כגון בלוטות רוק, בלוטות זיעה, שריר חלק עיני ומערכת הלב וכלי הדם. הפעלת קולטנים אלו גורמת להפרשת נוזלי רוק מוגברת, זיעה, התכווצות אישון העין, ירידה בלחץ התוך עיני והגברת הפריסטלטיקה של מערכת העיכול.
2. הורדת לחץ תוך עיני : פילוקרפין משמש לטיפול בגלאוקומה מכיוון שהפעולה המיוטית שלו עוזרת להרחיב את הזווית של החדר הקדמי של העין ולשפר את הניקוז של הנוזל התוך עיני, מה שמוביל לירידה בלחץ התוך עיני.
3. הפרשת רוק וזיעה מוגברת : השפעה זו משמשת ברפואה לטיפול בקסרוסטומיה (יבש בפה) ובזירוזה של העור, ולאבחון תפקוד בלוטת הרוק.
4. עלייה בפריסטלטיקה של המעי : ניתן להשתמש בפילוקרפין כדי להמריץ את העיכול ולטיפול באטוניה של המעי.
5. טיפול באסתמה : במקרים מסוימים ניתן להשתמש בפילוקרפין כדי להרחיב את דרכי הנשימה ולשפר את הכייוח.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה : פילוקרפין עשוי להיספג דרך ממברנות ריריות בשימוש כטיפות עיניים או תת לשוני לטיפול בקסרוסטומיה.
2. הפצה : לאחר ספיגה, פילוקרפין מופץ במהירות לאיברים ורקמות, כולל העיניים וריריות הפה.
3. מטבוליזם : פילוקרפין עובר חילוף חומרים בכבד ליצירת מטבוליטים לא פעילים.
4. הפרשה : מטבוליטים של פילוקרפין ושל פילוקרפין עצמו מופרשים בעיקר דרך הכליות עם שתן.

מינון וניהול

טיפות עיניים של פילוקרפין:

1. לטיפול בגלאוקומה:

   • ריכוז ותדירות המתן תלויים בחומרת המחלה ובתגובה לטיפול.
   • המינון ההתחלתי הרגיל הוא 1-2 טיפות של תמיסה של 1-2% לתוך העין הפגועה 3-4 פעמים ביום.
   • הרופא עשוי להתאים את המינון בהתאם ליעילות הטיפול ולסבילות.

2. הוראות לשימוש:

   • שטפו את הידיים היטב לפני השימוש בטיפות.
   • אל תיגע בקצה הטפטפת בעור או במשטח העין כדי למנוע זיהום.
   • לאחר ההזרקה, לחץ קלות על זווית העין ליד גשר האף כדי למזער את כניסת התרופה לשאר הגוף.

נקודות חשובות:

• בעת שימוש בפילוקרפין בכל צורה, חשוב לנקוט משנה זהירות ולהיזהר מתופעות לוואי אפשריות כגון הזעה, בחילות, דופק מואץ, ראייה מטושטשת וכו'.
• לפני תחילת הטיפול בפילוקרפין, חשוב ליידע את הרופא על כל המצבים הרפואיים הקיימים והתרופות הנלקחות כדי למנוע אינטראקציות לא רצויות.
• פנה לרופא שלך באופן קבוע כדי לעקוב אחר מצבך ולהתאים את הטיפול במידת הצורך.

השתמש פילוקרפין במהלך ההריון

יש להגביל את השימוש בפילוקרפין במהלך ההריון ורק תחת פיקוח קפדני של רופא.

כיום אין מספיק נתונים על בטיחות פילוקרפין לנשים בהריון, ולכן מומלץ להימנע משימוש בה במהלך ההריון, במיוחד בשליש הראשון. אם יש צורך לטפל בגלאוקומה או במצבי עיניים אחרים אצל אישה בהריון, הרופא עשוי לשקול את התועלת של התרופה ואת הסיכונים הפוטנציאליים לתינוק כדי לקבל החלטה מושכלת.

התוויות נגד

1. אסטמה : פילוקרפין עלול להחמיר את תסמיני האסתמה או לגרום לעוויתות הסימפונות בחלק מהחולים, ולכן יש להשתמש בו בזהירות בקרב אנשים עם אסתמה.
2. מחלות לב : שימוש בפילוקרפין יכול להגביר את קצב הלב ולהגביר את פעילות הלב, מה שעלול להיות מסוכן לאנשים עם מחלות לב כגון הפרעות קצב או אי ספיקת לב.
3. ליקוי חמור בכבד וכליות : פילוקרפין עובר חילוף חומרים ומופרש דרך הכבד והכליות, לכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם פגיעה חמורה באיברים אלו.
4. רגישות יתר : אנשים עם רגישות יתר ידועה לפילוקרפין או למרכיבים אחרים של התרופה צריכים להימנע משימוש בה.
5. הריון והנקה : הבטיחות של פילוקרפין במהלך הריון או הנקה לא הוכחה, לכן השימוש בו במקרים אלו צריך להיות תחת פיקוח רפואי.
6. ילדים : הנתונים על הבטיחות והיעילות של פילוקרפין בילדים מוגבלים; לפיכך, יש להשתמש בו בילדים רק כאשר הוא מרשם על ידי רופא.

תופעות לוואי פילוקרפין

1. שינויים בראייה : עלולה להתרחש התכווצות אישונים (מיוזיס), מה שעלול להוביל לשינויים בראייה בחושך או באור חלש.
2. תגובות באתר היישום : כוללות אדמומיות בעיניים, צריבה, גירוי וגרד.
3. תגובות עיניים : תיתכן עלייה חולפת בלחץ התוך עיני, במיוחד בחולים עם סגירה זוויתית של החדרים הקדמיים של העין. כמו כן עלולות להופיע אדמומיות בעיניים, דמעות ותחושת חול בעיניים.
4. תופעות לוואי מערכתיות : תופעות לוואי אפשריות מאיברים ומערכות גוף אחרות, כגון כאבי ראש, סחרחורת, בחילות, הזעה מוגברת, חולשה, ברדיקרדיה (קצב לב איטי) ואחרות.
5. תגובות אלרגיות : לעיתים נדירות עלולות להופיע תגובות אלרגיות כגון גירוד, פריחות בעור, נפיחות של עפעף העין או הפנים, קשיי נשימה והלם אנפילקטי.

מנת יתר

1. ריור כבד : ייצור מוגזם של רוק יכול להוביל לאי נוחות ולקשיי בליעה.
2. הזעה : הזעת יתר עלולה להתרחש כתוצאה ממנת יתר של פילוקרפין.
3. מיוזיס (התכווצות האישונים) : זוהי אחת ההשפעות האופייניות של פילוקרפין, אך במקרה של מינון יתר עשויה המיוזיס להיות בולטת יותר וממושכת יותר.
4. Myosaria (עוויתות לינה) : זהו מצב שבו מיקוד העין בעצמים קרובים הופך לקשה עקב התכווצות יתר של האישונים.
5. ירידה בקצב הלב ובלחץ הדם : פילוקרפין עלול לגרום לברדיקרדיה ויתר לחץ דם.
6. תחושות של בחילה והקאות : תסמינים אלו עלולים להתרחש עקב גירוי של קולטנים במערכת העיכול.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות נגד גלאוקומה : שימוש בפילוקרפין עם תרופות אחרות נגד גלאוקומה עלול להגביר את השפעתה ולגרום לעלייה בתופעות הלוואי כגון גירוי בעיניים ויובש בפה.
2. תרופות אנטיכולינרגיות : השימוש בפילוקרפין יחד עם תרופות אנטיכולינרגיות (למשל אטרופין) עשוי להפחית את יעילותו.
3. תרופות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם : פילוקרפין עלול לגרום לשינויים במערכת הלב וכלי הדם, לכן יש להשתמש בו בזהירות בשילוב עם תרופות אחרות המשפיעות על קצב הלב או לחץ הדם.
4. תרופות נוגדות דיכאון ותרופות לטיפול במחלת פרקינסון : פילוקרפין עשוי להגביר את תופעות הלוואי של תרופות נוגדות דיכאון ותרופות לטיפול במחלת פרקינסון.
5. תרופות להגברת הפרשת בלוטות הרוק : כאשר משתמשים בפילוקרפין לטיפול בקסרוסטומיה, השפעתו עשויה להתגבר בשילוב עם תרופות אחרות המעוררות הפרשת בלוטות הרוק.