פילוקרפין

Pilocarpine הוא חומר רפואי המשמש ברפואה, בעיקר ברפואת עיניים. זהו אלקלואיד המופק מצמח Pilocarpus. פילוקארפין משמש בעיקר לטיפול בגלאוקומה, מחלה המאופיינת בלחץ תוך עיני מוגבר, מה שעלול להוביל לפגיעה בעצב הראיה ואובדן הראייה.

מנגנון הפעולה של פילוקארפין קשור ליכולתו לעורר התכווצות של שרירי איריס רדיאליים, מה שמוביל להתרחבות התלמידים ולגדיל את היציאה של נוזל תוך עיני. זה בתורו מפחית את הלחץ התוך עיני, ומפחית את הסיכון לפגיעה בעצב הראיה ושימור הראייה.

פילוקארפין יכול להיות זמין בצורות שונות לשימוש כולל טיפות עיניים, צורות ג'ל וזריקות. בדרך כלל זה מנוהל כתרופה תחת פיקוחו של רופא, מכיוון שהוא דורש ניטור מקרוב ועלול להיות בעל תופעות לוואי.

אינדיקציות פילוקרפין

1. גלאוקומה: השימוש העיקרי בפילוקארפין נמצא בטיפול בגלאוקומה, מחלה המאופיינת בלחץ תוך עיני מוגבר. פילוקארפין מסייע בהפחתת הלחץ התוך עיני על ידי הגדלת היציאה של נוזל תוך עיני.
2. הכנת העין להליכים כירורגיים: ניתן להשתמש בפילוקארפין כדי להרחיב את התלמיד ולהפחתת הלחץ התוך עיני בתקופה לפני הניתוח לפני ניתוח העיניים.
3. אבחון מחלות עיניים: פילוקארפין משמש לעיתים ככלי אבחון להערכת העין ואת מבניו, כמו הקשתית והעדשה.
4. מיוזיס: פילוקארפין עשוי לשמש כדי לגרום למיוזה (היצרות תלמידים) במחקרים קליניים או בהליכים רפואיים מסוימים.

טופס שחרור

טיפות עיניים: הצורה הנפוצה ביותר של פילוקארפין, המוחלת ישירות בעין לטיפול בגלאוקומה ובמצבים אחרים הקשורים ללחץ תוך עיני מוגבר. טיפות עיניים של פילוקארפין זמינות בריכוזים שונים, בדרך כלל 1% עד 4%.

פרמקודינמיקה

1. מנגנון הפעולה: פילוקארפין הוא אגוניסט של קולינורורטורים מוסקריניים, שנמצאים באיברים וברקמות שונות כמו בלוטות הרוק, בלוטות זיעה, שריר חלק עיניים ומערכת הלב וכלי הדם. הפעלת קולטנים אלה גורמת להפרשת נוזל הרוק מוגברת, זיעה, התכווצות תלמיד העין, ירידה בלחץ תוך עיני והגברת פריסטליזה במערכת העיכול.
2. הורדת לחץ תוך-עיני: פילוקארפין משמש לטיפול בגלאוקומה מכיוון שפעולתו המיוטית עוזרת להרחיב את זווית החדר הקדמי של העין ולשפר את הניקוז של נוזל תוך עיני, מה שמוביל לירידה בלחץ התוך עיני.
3. הפרשת רוק וזיעה מוגברת: השפעה זו משמשת ברפואה לטיפול בקסרוסטומיה (פה יבש) וקסרוזיס של העור, ולאבחון תפקוד בלוטת הרוק.
4. עלייה בפריסטליזה במעי: ניתן להשתמש בפילוקארפין כדי לעורר עיכול ולטפל באוניון במעי.
5. טיפול באסטמה: במקרים מסוימים ניתן להשתמש בפילוקארפין כדי להרחיב את דרכי הנשימה ולשפר את הצטיינות.

פרמקוקינטיקה

1. ספיגה: פילוקארפין עלול להיספג באמצעות קרומים ריריים כאשר משתמשים בהם כטיפות עיניים או בשמירה לטיפול ב- Xerostomia.
2. התפלגות: לאחר הספיגה, הפילוקארפין מופץ במהירות לאיברים ורקמות, כולל העיניים והקרומים הריריים הפה.
3. מטבוליזם: פילוקארפין מטבוליזציה בכבד ליצירת מטבוליטים לא פעילים.
4. הפרשה: מטבוליטים של פילוקארפין ופילוקארפין עצמו מופרשים בעיקר דרך הכליות עם שתן.

מינון וניהול

טיפות עיניים פילוקארפין:

1. לטיפול בגלאוקומה:

   • ריכוז ותדירות המתן תלויים בחומרת המחלה ובתגובה לטיפול.
   • מינון ההתחלה הרגיל הוא 1-2 טיפות של תמיסה של 1-2% לעין המושפעת 3-4 פעמים ביום.
   • הרופא עשוי להתאים את המינון בהתאם ליעילות הטיפול והסובלנות.

2. הוראות לשימוש:

   • שטפו את הידיים ביסודיות לפני השימוש בטיפות.
   • אל תיגע בקצה הטפטפת לעור או במשטח העין כדי למנוע זיהום.
   • לאחר הזרקה, לחץ קלות על פינת העין ליד גשר האף כדי למזער את התרופה מכניסה לשאר הגוף.

נקודות חשובות:

• כאשר משתמשים בפילוקארפין בכל צורה שהיא, חשוב לנקוט בזהירות ולהיזהר בתופעות לוואי אפשריות כמו הזעה, בחילה, פעימות לב מהירות, ראייה מטושטשת וכו '.
• לפני שתתחיל בטיפול בפילוקארפין, חשוב להודיע לרופא על כל המצבים והתרופות הרפואיות הקיימות שנלקחו כדי למנוע אינטראקציות לא רצויות.
• עיין ברופא שלך באופן קבוע כדי לפקח על מצבך ולהתאים את הטיפול במידת הצורך.

השתמש פילוקרפין במהלך ההריון

השימוש בפילוקארפין במהלך ההיריון צריך להיות מוגבל ורק תחת פיקוח קפדני של רופא.

כרגע אין מספיק נתונים על בטיחות הפילוקארפין לנשים בהריון, ולכן מומלץ להימנע משימוש בו במהלך ההיריון, במיוחד בשליש הראשון. אם יש צורך לטפל בגלאוקומה או במצבי עיניים אחרים אצל אישה בהריון, הרופא עשוי לשקול את היתרון של התרופה ואת הסיכונים הפוטנציאליים לתינוק לקבל החלטה מושכלת.

התוויות נגד

1. אסטמה: פילוקארפין עלול להחמיר תסמיני אסטמה או לגרום לעוויתות של סימפונות אצל חלק מהמטופלים, ולכן יש להשתמש בזהירות בקרב אנשים עם אסטמה.
2. מחלת לב: שימוש בפילוקארפין יכול להגביר את הדופק ולהגביר את פעילות הלב, מה שעלול להיות מסוכן עבור אנשים עם מצבי לב כמו הפרעות קצב או אי ספיקת לב.
3. ליקוי כבד וכליות חמור: פילוקארפין מטבוליזם ומופרש דרך הכבד והכליות, ולכן יש להשתמש בו בזהירות בחולים עם פגיעה קשה באיברים אלה.
4. רגישות יתר: אנשים עם רגישות יתר ידועה לפילוקארפין או לרכיבים אחרים בתרופה צריכים להימנע משימוש בה.
5. הריון והנקה: בטיחות הפילוקארפין במהלך ההיריון או ההנקה לא נקבעה, ולכן השימוש בו במקרים אלה צריך להיות תחת פיקוח רפואי.
6. ילדים: נתונים על בטיחותה ויעילותו של פילוקארפין אצל ילדים מוגבלים; לפיכך, יש להשתמש בשימוש אצל ילדים רק כאשר רשם רופא.

תופעות לוואי פילוקרפין

1. שינויים בראייה: התכווצות תלמידים (מיוזיס) עלולים להתרחש, מה שעלול להוביל לשינויים בראייה בחושך או באור נמוך.
2. תגובות אתר יישום: כלול אדמומיות עיניים, שריפה, גירוי וגירוד.
3. תגובות עיניים: יתכן שיש עלייה חולפת בלחץ התוך עיני, במיוחד בחולים עם סגירה זוויתית של תאי העין הקדמיים. אדמומיות העיניים, ליקרימציה ותחושת חול בעיניים עשויה להתרחש גם כן.
4. תופעות לוואי מערכתיות: תופעות לוואי אפשריות מאיברים אחרים ומערכות גוף, כמו כאב ראש, סחרחורת, בחילה, הגברת הזעה, חולשה, ברדיקרדיה (דופק איטי) ואחרים.
5. תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות, עלולים להופיע תגובות אלרגיות כמו גירוד, פריחות עור, נפיחות מכסה העיניים או הפנים, קושי נשימה והלם אנפילקטי.

מנת יתר

1. רוק כבד: ייצור רוק מוגזם יכול להוביל לאי נוחות ולקושי בבליעה.
2. הזעה: הזעה מוגזמת עשויה להתרחש כתוצאה ממנת יתר של פילוקארפין.
3. מיוזיס (היצרות התלמידים): זו אחת ההשפעות האופייניות של פילוקארפין, אך במקרה של מיוזיס מנת יתר עלולה להיות בולטת וממושכת יותר.
4. מיוסריה (עוויתות לינה): זהו מצב בו מיקוד העין בחפצים קרובים הופך להיות קשה בגלל היצרות מוגזמת של התלמידים.
5. ירידה בקצב הלב ולחץ הדם: פילוקארפין עלול לגרום לברדיקרדיה ולתחם יתר.
6. תחושות של בחילות והקאות: תסמינים אלה עשויים להופיע כתוצאה מגירוי של קולטנים בדרכי העיכול.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

1. תרופות אנטיגלאוקומה: שימוש בפילוקארפין עם תרופות אחרות של אנטיגלאוקומה עשוי להגביר את השפעתו ולגרום לעלייה בתופעות לוואי כמו גירוי בעיניים ופה יבש.
2. תרופות אנטיכולינרגיות: השימוש בפילוקארפין יחד עם תרופות אנטיכולינרגיות (למשל אטרופין) עשוי להפחית את יעילותו.
3. תרופות המשפיעות על מערכת הלב וכלי הדם: פילוקארפין עלול לגרום לשינויים במערכת הקרדיווסקולרית, ולכן יש להשתמש בה בזהירות בשילוב עם תרופות אחרות המשפיעות על קצב הלב או לחץ הדם.
4. נוגדי דיכאון ותרופות לטיפול במחלת פרקינסון: פילוקארפין עשוי להגביר את תופעות הלוואי של תרופות תרופות ותרופות לטיפול במחלת פרקינסון.
5. תרופות לשיפור הפרשת בלוטת הרוק: כאשר משתמשים בפילוקארפין לטיפול בטרוסטומיה, ניתן לשפר את השפעתו בשילוב עם תרופות אחרות המעוררות הפרשת בלוטת הרוק.