אפוניל

אפוניל (נימסוליד) היא תרופה המשמשת להקלה על כאבים ודלקות. זוהי תרופה אנטי דלקתית (NSAID) בעלת גם השפעות משככות כאבים ומורידות חום. נימסוליד משמש לעתים קרובות להקלה על תסמינים של מחלות ראומטיות, כאבי שיניים, כאבי ראש, כאבי שרירים ומצבים אחרים.

חשוב לזכור כי השימוש בנימסוליד צריך להתבצע בהתאם להוראות והמלצות הרופא. לתרופה זו עלולות להיות תופעות לוואי והתוויות נגד, וטיפול עצמי בה עלול להיות מסוכן. לפני תחילת השימוש בנימסוליד, חשוב להתייעץ עם מומחה רפואי.

אינדיקציות אפונילה

• מחלות ראומטיות: ניתן להשתמש באפוניל לטיפול בדלקת מפרקים שגרונית, דלקת מפרקים ניוונית ומחלות דלקתיות אחרות במפרקים.
• כאבי שרירים: ניתן להשתמש בו להקלה על כאבים ממתיחות שרירים, מתיחות שרירים, עוויתות ומצבים שרירים אחרים.
• כאבי גב: נימסוליד יכול לסייע בכאבי גב, כולל כאבי גב תחתון וכאבי צוואר, הנגרמים ממגוון סיבות, כולל מתח שרירים ודלקת.
• כאב ראש: ניתן להשתמש בו להקלה על כאבי ראש, כולל מיגרנות ומתח מוחי.
• כאב שיניים: אפוניל עשוי לסייע בכאב שיניים הקשור לעששת, דלקת חניכיים או לאחר טיפולי שיניים.
• תסמיני שפעת והצטננות: ניתן להשתמש בו גם להורדת חום ולהקלה על תסמיני שפעת והצטננות נפוצים כגון חום וכאבי ראש.

טופס שחרור

טבליות הן הצורה הנפוצה ביותר של נימסוליד. טבליות יכולות להיות במינונים שונים, מה שמאפשר לבחור את המינון האופטימלי עבור כל מטופל.

פרמקודינמיקה

• עיכוב ציקלואוקסיגנאז (COX): נימסוליד מעכב את פעולתם של אנזימי COX-1 ו-COX-2, המעורבים בהמרת חומצה ארכידונית לפרוסטגלנדינים. COX-2 מופעל בדרך כלל בתגובה לתהליכים דלקתיים, בעוד ש-COX-1 נמצא ברקמות בהן הוא מבצע פונקציות פיזיולוגיות. על ידי עיכוב COX-2, נימסוליד מפחית את הסינתזה של פרוסטגלנדינים, מה שמוביל לירידה בדלקת, כאב וחום.
• משכך כאבים (אפקט משכך כאבים): על ידי הפחתת רמת הפרוסטגלנדינים, לנימסוליד יש אפקט משכך כאבים, ומקל על כאבים במצבים שונים כגון מחלות ראומטיות, כאבי שרירים וכאבי ראש.
• פעולה אנטי דלקתית: מאחר ופרוסטגלנדינים הם מתווכים מרכזיים של דלקת, עיכוב הסינתזה שלהם מסייע בהפחתת עוצמת התהליכים הדלקתיים.
• השפעה מורידה חום: נימסוליד יכול להפחית את טמפרטורת הגוף על ידי פעולה על ההיפותלמוס במוח, אשר מווסת את התרמו-רגולציה.

פרמקוקינטיקה

• ספיגה: נימסוליד נספג בדרך כלל במהירות ובמלואו ממערכת העיכול לאחר מתן דרך הפה. ריכוזי הדם המרביים מגיעים בדרך כלל 2-4 שעות לאחר מתן התרופה.
• זמינות ביולוגית: הזמינות הביולוגית של נימסוליד היא כ-90%, מה שאומר שכמעט כל המינון הנלקח נכנס למחזור הדם הסיסטמי.
• מטבוליזם: נימסולידי עובר מטבוליזם בכבד. המטבוליט העיקרי הוא 4-הידרוקסי-נימסולידי, אשר גם לו פעילות פרמקולוגית.
• קישור לחלבונים: כ-99% מהנימסוליד קשור לחלבוני פלזמה, בעיקר אלבומין.
• תפוצה: נימסוליד מופץ באופן שווה בגוף וחודר לרקמות שונות.
• הפרשה: נימסוליד ומטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות (כ-50-60%) והמעיים (כ-40-50%) כמטבוליטים.
• זמן מחצית חיים: זמן מחצית החיים של נימסוליד הוא כ-2-4 שעות.

מינון וניהול

• למבוגרים:

  • מינון ההתחלה הרגיל הוא 100 מ"ג (טבליה אחת או כמוסה) פעמיים ביום לאחר הארוחות.
  • המינון היומי המרבי בדרך כלל אינו עולה על 200 מ"ג.

• לילדים:

  • מומלץ לרשום לילדים מינון של נימסוליד בהתאם למשקל גופם וגילם. מינון הילדים נקבע בדרך כלל על ידי הרופא בהתבסס על המאפיינים האישיים של כל ילד.

• משך הקבלה:

  • משך הטיפול בנימסוליד מוגבל בדרך כלל לשימוש לטווח קצר, לא יותר מ-15 ימים.
  • אם יש צורך להמשיך את הטיפול, יש לדון עם הרופא על משך הקורס.

• שימוש בחולים קשישים:

  • עבור חולים קשישים, ייתכן שיהיה צורך להתאים את המינון בהתאם לתפקוד הכליות והכבד שלהם.

• שימוש בקבוצות מיוחדות:

  • במהלך ההריון וההנקה, נימסוליד אינו פעיל או שניתן להשתמש בו רק תחת פיקוח רפואי קפדני.
  • חולים עם מחלות במערכת העיכול, אסטמה, מחלות כליות וכבד צריכים להיות זהירים במיוחד בעת שימוש בנימסוליד.

השתמש אפונילה במהלך ההריון

• סיכון למומים מולדים:

  • מחקר שנערך באיטליה הראה כי השימוש בנימסוליד בשליש הראשון של ההריון עשוי להיות קשור לסיכון מוגבר לאנומליות מולדות בדרכי השתן אצל יילודים. נשים שנטלו נימסוליד בשליש הראשון היו בסיכון גבוה פי 2.6 לאנומליות כאלה בהשוואה לאלו שלא נטלו את התרופה (Cantarutti et al., 2018).

• השפעות על מערכת הלב וכלי הדם של העובר:

  • במקרה אחר, דווח על היצרות מוקדמת של הצינור העורקי אצל העובר, מה שהוביל להיפרטרופיה של חדר ימין. מצב זה נקשר לשימוש אימהי בנימסוליד בשלבים המאוחרים של ההריון (Sciacca et al., 2005).

• אוליגוהידרמניוס:

  • אוליגוהידרמניוס (רמות נמוכות של מי שפיר) דווחו גם אצל נשים הנוטלות נימסוליד במהלך ההריון, דבר שעלול להוביל לסיבוכים שונים אצל העובר (Grinceviciene et al., 2016).

• אי ספיקת כליות אצל יילודים:

  • יילודים שנחשפו לנימסולידי במהלך ההריון עלולים לפתח אי ספיקת כליות חריפה. במקרה אחד, ילד שאמו נטלה נימסולידי במהלך השבועיים האחרונים להריון פיתח אי ספיקת כליות אוליגורית, אשר חלפה בהדרגה לאחר הלידה (לנדאו ואחרים, 1999).

התוויות נגד

• כיב קיבה וכיב תריסריון: השימוש בנימסוליד עלול להגביר את הסיכון להחמרת כיב קיבה ודימום במערכת העיכול.
• מצבים הקשורים לסיכון מוגבר לדימום: לדוגמה, דיאתזה דימומית, הפרעות בקרישת דם, דיאתזה דימומית וכו'.
• אי ספיקת כבד: נימסוליד עובר מטבוליזם בכבד, ולכן השימוש בו עשוי להיות התווית נגד במקרה של תפקוד לקוי של איבר זה.
• אי ספיקת כליות: מאחר שנימסוליד והמטבוליטים שלו מופרשים בעיקר דרך הכליות, אם תפקודם נפגע, התרופה עלולה להצטבר, מה שמגביר את הסיכון לתופעות לוואי.
• אסטמה, נזלת עם פוליפים באף ונזלת הנגרמת מאספירין ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות: אצל חלק מהחולים, נימסוליד עלול לגרום לסימפונות, במיוחד אצל אנשים עם אסטמה או נזלת אלרגית.
• הריון והנקה: השימוש בנימסוליד במהלך ההריון, במיוחד בשליש השלישי, עשוי להיות התווית נגד עקב הסיכון לעובר. בנוסף, נימסוליד יכול להיות מופרש בחלב אם, ולכן השימוש בו במהלך ההנקה עשוי להיות לא רצוי.
• אוכלוסיית ילדים: השימוש בנימסוליד בילדים מתחת לגיל 12 עשוי להיות התווית נגד עקב היעדר נתונים מספיקים על יעילות ובטיחות בקבוצת גיל זו.

תופעות לוואי אפונילה

• הפרעות במערכת העיכול: כוללות דיספפסיה (קלקול קיבה), בחילות, הקאות, שלשולים, נפיחות וכאבי בטן.
• כיב במערכת העיכול: נימסוליד עלול להגביר את הסיכון לפתח כיבים בקיבה או במעיים, כמו גם דימום במערכת העיכול.
• תגובות אלרגיות: כוללות פריחה בעור, גירוד, נפיחות, אנגיואדמה, דלקת עור אלרגית ולעתים רחוקות הלם אנפילקטי.
• נזק לכליות ולכבד: במקרים נדירים, נימסוליד יכול לגרום לנזק לכליות או לכבד, המתבטא ברמות מוגברות של האינדיקטורים המתאימים בדם.
• מערכת העצבים המרכזית: עלולים להופיע כאב ראש, סחרחורת, נמנום, נדודי שינה, חרדה ועצבנות.
• תגובות מערכתיות: כוללות אסתניה (חולשה), עלייה בטמפרטורת הגוף, יתר לחץ דם עורקי (לחץ דם מוגבר), בצקת היקפית.
• תגובות עור וגפיים: אורטיקריה, פוטואדרמטיטיס, אדמומיות בעור ונשירת שיער עלולות להתרחש.
• תגובות נוספות: פגיעה אפשרית בראייה, התקרחות (נשירת שיער), עלייה ברמות אשלגן בדם (היפרקלמיה), שינויים בדם (אנמיה, טרומבוציטופניה), אנוריה (חוסר מתן שתן), התקף אסתמה.

מנת יתר

סימנים של מנת יתר עשויים לכלול בחילות, הקאות, כאבי בטן, נמנום, כאב ראש, יתר לחץ דם (לחץ דם גבוה) ובעיות אפשריות בכליות ובכבד.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

• תרופות המגבירות את הסיכון לסיבוכי כיב: כגון גלוקוקורטיקואידים, נוגדי קרישה (למשל, וורפרין), נוגדי טסיות דם (למשל, חומצה אצטילסליצילית), סרטיקונאזול, קטוקונאזול, אריתרומיצין, ציקלוספורין וכו'.
• תרופות המגבירות את הסיכון לנזק לכליות ולכבד: לדוגמה, תרופות משתנות, מעכבי אנזים להמרת אנגיוטנסין (ACEIs), ליתיום, מתוטרקסט, ציקלוספורין וכו'.
• תרופות המגבירות את הסיכון לדימום: לדוגמה, נוגדי קרישה, נוגדי טסיות דם, גלוקוקורטיקואידים, מעכבי קליטה חוזרת של סרוטונין סלקטיביים (SSRI), אשר מפחיתים את רמות טסיות הדם (למשל, טיקולידין).
• תרופות המגבירות את הסיכון לפגיעה ברירית מערכת העיכול: כגון אלכוהול, קוקסיבים, גלוקוקורטיקואידים, מעכבי קליטה חוזרת של סרוטונין (SSRI), נוגדי קרישה, נוגדי טסיות ועוד.
• תרופות המפחיתות את יעילות הנימסוליד: לדוגמה, אספירין ותרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות אחרות, שיכולות להתחרות על אתר הקישור עם COX-1 ו-COX-2.