פנפור

פנפור היא תרופה להיפוגליקמיה דרך הפה.

אינדיקציות פנפורה

הוא משמש לסוכרת מסוג 2 (מבוגרים, במיוחד אלו עם משקל מוגבר), כאשר לא ניתן להשיג תוצאה חיובית על ידי התאמת מדדי גלוקוז בעזרת פעילות גופנית, ובנוסף, דיאטה.

טופס שחרור

המוצר מיוצר בטבליות בעלות השפעה ממושכת, בנפח של 0.5 או 1 גרם, בכמות של 20 יחידות בתוך שלפוחית. האריזה מכילה 5 שלפוחיות כאלה.

פרמקודינמיקה

מטפורמין הוא ביגואניד בעל תכונות היפוגליקמיות. הוא מסייע בהפחתת רמות הגלוקוז בדם לאחר ארוחה ובזאליות. החומר אינו מגרה עלייה בהפרשת אינסולין, ולכן אינו גורם להיפוגליקמיה.

האפקט של הורדת הסוכר מתפתח כתוצאה מכמה מנגנונים:

• רגישות מוגברת של השרירים לאינסולין, וכתוצאה מכך שיפור בקליטה ובניצול של גלוקוז היקפי;
• הפחתת ייצור הגלוקוז בכבד על ידי דיכוי תהליכי הגליקוגלוגנוזה והגלוקונאוגנזה;
• דיכוי תהליכי ספיגת גלוקוז במעי.

פעולה ישירה של מטפורמין על סינתטאזות גליקוגן מקדמת תהליכי קישור גליקוגן בתוך התאים. הרכיב הפעיל מגדיל את גודל קיבולת ההובלה של גלוקוז בכל החלבונים הידועים כיום בעלי אופי הובלה הנמצאים בתוך הממברנות (GLUT). התרופה מסייעת בהפחתת ערכי הכולסטרול הכללי יחד עם כולסטרול בעל צפיפות נמוכה וטריגליצרידים.

פרמקוקינטיקה

לאחר נטילת מנה של התרופה דרך הפה, לוקח 2.5 שעות עד שהחומר מגיע לערכים שיא. מדד הזמינות הביולוגית נע בטווח של 50-60%. לאחר נטילת מנה של התרופה דרך הפה, שיעור הספיגה שלה בצואה הוא 20-30%. לאחר נטילת מטפורמין דרך הפה, הספיגה שלו אינה שלמה.

פרמקטורים פרמקוקינטיים של מטפורמין נחשבים כלא ליניאריים. לאחר מתן במינונים המותרים עם מרווחי זמן סטנדרטיים בין המינונים, נצפה מצב יציב ביחס לפרמטרים בפלזמה לאחר 24-48 שעות. ערכים אלה לרוב נמוכים מ-1 מ"ג/מ"ל.

רמות שיא של מטפורמין בפלזמה לאחר המינון המקסימלי נשארות בטווח של 4 מ"ג/מ"ל. צריכת מזון מפחיתה את קצב ומידת ספיגת התרופה.

הפרשת מטפורמין ללא שינוי מתרחשת בשתן. זמן מחצית החיים של המנה הניתנת הוא כ-6.5 שעות. אם לאדם יש תפקוד כלייתי מופחת, קצב הסילוק הכלייתי יורד באופן יחסי לערכי ה-CC. כתוצאה מכך, זמן מחצית החיים מתארך ורמת המטפורמין בפלזמה עולה.

מינון וניהול

מונותרפיה, כמו גם טיפול מורכב עם תרופות אחרות נגד סוכרת לנטילה דרך הפה.

המינון ההתחלתי הוא טבליה אחת (0.5 גרם), אותה יש ליטול פעמיים או שלוש פעמים ביום, עם או אחרי הארוחות. לאחר 10-15 ימים, יהיה צורך להתאים את המינון, תוך התחשבות ברמות הגלוקוז בדם. כדי לשפר את הסבילות לתרופה, יש להעלות את המינון בהדרגה. לא ניתן ליטול יותר מ-3 גרם של התרופה ביום.

במקרה של העברת מטופל מתרופה היפוגליקמית דרך הפה אחרת לפנפור, יש להפסיק תחילה את נטילת התרופה הקודמת, ורק לאחר מכן להתחיל להשתמש במטפורמין.

שילוב עם אינסולין.

כדי להגביר את תיקון רמות הגלוקוז, מותר שילוב של פנפור ואינסולין. במקרה זה, מטפורמין נלקח במינון התחלתי סטנדרטי, ומינון האינסולין נקבע על פי רמת הגלוקוז הנמדדת בגוף.

חולים קשישים.

מכיוון שאנשים מבוגרים סובלים לעיתים קרובות מבעיות בתפקוד הכליות, יש לבחור את גודל המנה של פנפור תוך התחשבות במצב תפקוד הכליות.

[ 1 ]

השתמש פנפורה במהלך ההריון

נשים בהריון אינן צריכות ליטול פנפור.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

• נוכחות של חוסר סבילות למטפורמין או לרכיבים אחרים של התרופה;
• מצב תרדמת ממקור סוכרתי או DKA;
• אי ספיקת כליות או בעיות בתפקוד הכליות (רמת הקריאטינין בסרום הדם היא >135 מיקרומול/ליטר (גברים) או 110 מיקרומול/ליטר (נשים));
• מחלות חריפות, שנגדן ניתן להחליש את תפקוד הכליות - למשל, התייבשות;
• הלם או זיהום חמור;
• הזרקת חומרי ניגוד המכילים יוד לתוך כלי הדם;
• מחלות חריפות או כרוניות, שעל רקען מתרחשת לעיתים היפוקסיה ברקמות - אי ספיקת לב או אי ספיקת נשימה;
• הלם או אוטם שריר הלב לאחרונה;
• אי ספיקה של תאי כבד;
• דרגה חריפה של הרעלת אלכוהול או אלכוהוליזם;
• תקופת ההנקה.

תופעות לוואי פנפורה

נטילת גלולות עלולה לעורר התפתחות של כמה תופעות לוואי:

• תגובות במערכת העיכול: שלשולים, בחילות, אובדן תיאבון, הקאות וכאבי בטן נצפים לעיתים קרובות. טעם מתכתי בפה שכיח למדי גם כן;
• נגעים המשפיעים על פני העור ועל השכבות התת עוריות: אדמומיות קלה נצפית לעיתים אצל אנשים עם רגישות יתר;
• בעיות בתהליכים מטבוליים: לעיתים נצפית ירידה בספיגת הציאנוקובלמין, עד לירידה בערכי הסרום שלו במקרה של שימוש ארוך טווח בתרופה. התפתחות של חמצת לקטית נצפית באופן ספורדי.

מנת יתר

לאחר נטילת התרופה במינון של עד 85 גרם, היפוגליקמיה לא התפתחה אצל החולים (גם אם היא גרמה לחמצת לקטית). שיכרון חמור או נוכחות של גורמים נלווים עלולים להוביל לחמצת לקטית.

כדי לחסל הפרעה זו, יש לאשפז את הקורבן באופן מיידי. הדרך היעילה ביותר להסיר מטפורמין יחד עם לקטט היא הליך המודיאליזה.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

שילובי סמים אסורים.

חומרי ניגוד המכילים יוד עלולים לגרום לאי ספיקת כליות, אשר גורמת להצטברות של מטפורמין, ובהתאם, מגביר את הסיכון לחמצת לקטית. מסיבה זו, יש להפסיק את נטילת פנפור לפני ביצוע הבדיקה. חידוש הטיפול מותר רק לאחר 48 שעות מסיום הבדיקה, ובתנאי שהמחקרים שבוצעו אבחנו תפקוד כלייתי תקין.

שילובי תרופות בהם יש לנקוט משנה זהירות בשימוש.

ל-GCS (מקומיים וסיסטמיים כאחד), משתנים ו-B2-אדרנומימטיקה יש תכונות היפרגליקמיות אנדוגניות. מסיבה זו, יש צורך לנטר את ערכי הסוכר לפני תחילת השימוש בתרופות אלו, וכן במהלך הטיפול (במרווחי זמן קצרים). במידת הצורך, ניתן להתאים את מינון פנפור תוך כדי נטילת תרופה אחרת או לאחר הפסקת השימוש בה.

מעכבי ACE יכולים להפחית את רמות הגלוקוז, דבר שעשוי לדרוש שינוי במינון המטפורמין.

[ 2 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את פנפור במקום חשוך, הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. הטמפרטורה לא צריכה לעלות על 25 מעלות צלזיוס.

[ 3 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בפנפור במשך 3 שנים מיום ייצור התרופה.