Phenobarbital

Phenobarbital נכלל בקטגוריה של מהפנטים נוגדות פרכוסים.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

אינדיקציות Phenobarbital

הוא משמש לטיפול טטנוס, אפילפסיה, HDN, כמו גם את הצורך חיסול מיידי של התקפים חריפים לטיפול עם hyperbilirubinemia (משמש לעתים כדי למנוע את זה).

יחד עם זאת, ניתן לרשום את התרופה כסם הרגעה (לדוגמה, כחלק מטיפול מקיף) כדי להקל על תחושת הפחד, החרדה והמתח.

[9]

טופס שחרור

שחרורו של התרופה מתממש בצורה של פתרון של 0.2% או טבליות, ובנוסף לכך ניתן לייצר אותו בתור lyophilizate.

[10], [11], [12], [13]

פרמקודינמיקה

Phenobarbital הוא barbiturate עם סוג ארוך של חשיפה. לתרופה יש השפעה של הרגעה, נוגדת פרכוסים והיפנוזה.

בנוסף, הוא מגביר את הרגישות של סיומות GABA למתווך, מאריך את התקופה של פתיחת ערוצי העצבים שדרכם זרמים של יוני כלוריד עובר, ומסייע להם לנוע בתוך התאים. כתוצאה מכך, היפרפולריזציה של קירות התא מתחיל, מה שמוביל להחלשת הפעילות שלהם. יתר על כן, יש עלייה בהשפעה המואצת של GABA ועכבות של התחבורה הפנימית בתוך NS.

כאשר נעשה שימוש במנות מרפא, התרופה מגבירה את התחבורה GABAergic ומפריע לתהליכים של נוירוטרנסמינציה glutamatergic. בריכוז גבוה, האלמנט התרופתי מונע את זרימת יוני סידן דרך קירות התא.

Phenobarbital יש השפעה מכרעת על HC. זה מחליש את ההתרגשות של המרכזים המוטוריים של תת המוח וקרום המוח, מפחית את הפעילות המוטורית ומקדם את התפתחות ההשפעה המרגיעה עם ההרדמה שלאחר מכן של המטופל.

התרופה יכולה לשמש כדי לעצור מגוון של etiologies של התקפים. השפעה נוגדת פרכוסים מתפתחת כתוצאה מדיכוי פעילות הגלוטמט, הפעלת התפקודים של מערכת ה- GABAergic, בנוסף להשפעה זו של תרופות ביחס לערוצי Na תלויי-פוטנציאל. כמו כן, רמת ההתרגשות של נוירונים הממוקמים על האתר epileptogenic פוחתת ופיתוח והתנועה של דחפים חסום. התרופה מאטה את התדירות הגבוהה של פריקות נוירונים חוזרים.

משמש חלקים קטנים של Phenobarbital יש השפעה מרגיעה. במקרה זה, המינונים הגדולים שלה יכולים לגרום לדיכוי הפעילות של מרכזי medlea oblongata. עם זאת, היא מדכאת את פעולת המרכז הנשימה ומפחיתה את הרגישות ל- CO2, תוך הפחתת נפח הנשימה.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

פרמקוקינטיקה

החומר נספג בעל פה נספג לחלוטין בתוך המעי הדק. ערכי שיא נרשמים לאחר 60-120 דקות. רמת הזמינות הביולוגית היא 80%. כמחצית של מינון בודד של תרופות מסונתז עם חלבון intraplasma (20-45%).

האלמנט הרפואי בכמויות אחידות מופץ בתוך הרקמה עם איברים; חלק קטן ממנו הוא ציין גם בתוך רקמת המוח. פלזמה מחצית החיים של הרכיב הוא 2-4 ימים (אדם מבוגר). החומר חודר לשיליה והוא מסוגל להיות מופץ בתוך כל הרקמות של העובר; מופרדים מחלב אם.

הפרשת התרופה מהגוף מתנהלת באיטיות. פיצול מתרחשת בעזרת אנזימים בכבד microsomal. במהלך תהליכים אלה, מוצרים פעילים מטבולית נוצרים. גזירה בצורה של glucuronide מתרחשת דרך הכליות. כ 25-50% של LS מופרש ללא שינוי.

במקרה של בעיות בפעילות הכלית, קיימת הארכה משמעותית של הפעולה של התרופה.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

מינון וניהול

עבור ילדים צעירים (עד גיל 7), השתמש פתרון 0.2% עבור 30-40 דקות לפני השינה. ניתן גם להשתמש בתכנית עם ניהול סמים פעמיים ביום (לפני השינה ולילה). השימוש Phenobarbital מותר ללא מחייב לארוחות.

1 כפית מכיל כ 10 מ"ג של חומר תרופתי; 1 קינוח - כ -20 מ"ג; 1 חדר אוכל - כ 30 מ"ג.

מידות של חלקים בודדים מותר מותר:

• תינוקות עד גיל 6 חודשים - 0,005 גרם של התרופה;
• ילדים בגילאי 0.5-1 שנה מקבלים 0.01 גרם של תרופות;
• ילדים 2 שנים של גיל - שימוש של 0.02 גרם של תרופות;
• ילדים בקטגוריית הגיל של 3-4 שנים - שימוש של 0.03 גרם של תרופות;
• ילדים מקבוצת 5-6 שנים - קבלת 0.04 גרם של Phenobarbital;
• ילדים בגילאי 7-9 שנים - 0.05 גרם של חומר;
• ילדים בגילאים 10-14 שנים - שימוש של 0.075 גרם של סמים.

כדי לספק תופעות spasmolytic ו הרגעה, זה נדרש לקחת את התרופה 2-3 פעמים ביום.

הגודל של מנות בודדות למבוגר נבחר בנפרד על ידי הרופא המטפל. התרופה נלקחת 1-3 פעמים ביום, ואת המינון הוא בדרך כלל בטווח של 10-200 מ"ג. אתה צריך לקחת טבליות בפנים.

אם התרופה נלקחת כמו כדור שינה, אתה צריך להשתמש בו לפני השינה בשיעור של 100-200 מ"ג. אם נדרשת השפעה נוגדת פרכוסים, 50-100 מ"ג (פעמיים) נלקחים ביום. כדי לספק אפקט הרגעה, זה נדרש לקחת מינון של 30-50 מ"ג LS 2-3 פעמים ביום. כדי לגרום השפעות spasmolytic, אתה צריך 10-50 מ"ג של תרופות ליום (2-3 פעמים).

עבור הזרקת IV של מנה בודדת של LS (מבוגר), 0.1-0.14 גרם של החומר נדרש, עבור הזרקת im של 0.01-02 גרם ילדים נדרשים להיות מוזרק תוך ורידי ב 1-20 מ"ג / ק"ג, ו שריר - 1-10 מ"ג / ק"ג של התרופה. ריבוי הליכים נבחר על ידי הרופא המטפל, עבור כל אחד מהחולים בנפרד. עם הזרקה IV, זה לוקח לפחות 30 דקות עבור התרופה לפעול.

גודלו של המינון המרבי המותר למבוגר הוא 0.2 גר 'ליום אחד ניתן לתת מקסימום של 0.5 גרם לתרופה.

בערך לאחר תום 14 ימי השימוש, התרופה מתחילה להתמכר בדרך כלל. תלות נפשית או פיזית בתרופה עשויה להתפתח. יש גם תסמונת נסיגה.

[33], [34], [35], [36]

השתמש Phenobarbital במהלך ההריון

לא ניתן למנות בטרימסטר הראשון.

בשלב השימוש בסמים בהריון על השליש 3rd, היילוד עלולה להיות תלות פיזית על זה, כמו גם תסמיני גמילה (ואולי אפילו בצורה חריפה), שתסמיניה הם התקפים אפילפטיים רגישות מוגברת, אשר נחגג מיד לאחר הלידה או במהלך השבועות הראשונים החיים.

במקרה של נטילת תרופות במהלך הלידה, לפעמים את תפקוד הנשימה של התינוק מתחיל להיות מדוכא, במיוחד אם הוא נולד בטרם עת.

כאשר משתמשים בתרופה כמו נוגדת פרכוסים בהריון, התינוק עלול לדמם בימים הראשונים של חייו.

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• פורפיריה עם צורה מעורבת, חריפה או לסירוגין (גם עם היסטוריה של המחלה);
• myasthenia gravis;
• הפרעות המשפיעות על התפקוד של הכליות או הכבד, ויש להם צורה חמורה;
• התמכרות לסמים או לאלכוהול;
• נוכחות של חוסר סובלנות כלפי התרופה;
• הנקה.

[28], [29], [30], [31]

תופעות לוואי Phenobarbital

פיתוח שלטים שליליים הוא ציין בדרך כלל עם שימוש ממושך של התרופה. בין אלה, לעיתים קרובות תסמיני אלרגיה, דיכוי של מערכת העצבים המרכזית ירידה משמעותית בלחץ הדם.

בנוסף, thrombocytopenia, agranulocytosis, הפרעת מטבוליזם סידן, כאבי ראש והתמוטטות כלי הדם עלולה להתרחש.

בין התגובות האפשריות הן גם בחילה, osteomalacia, עצירות, ברדיקרדיה, צורה מגלובלסטית של אנמיה והקאות.

כמו כן נרשם hypocalcemia, חוסר חומצה פולית, הפרעה של ליבידו ואימפוטנציה.

[32]

מנת יתר

כאשר התרופה היא שיכורה, סימנים של הפרעה לא יכול להתבטא במהלך השעות הקרובות. מבוגר יכול להיות הרעלת חמורה אם הוא לוקח 1000 מ"ג אוראלי בעל פה. אם אתה לוקח את זה במינון של 2-10 גרם, זה יוביל למוות של המטופל.

כאשר שיכרון חריף מפתחת תחושה של התרגשות או בלבול חזק של התודעה, ובנוסף לכך, אטקסיה, אוליגוריה, ציאנוזה. בנוסף, ישנם כאבי ראש, ירידה בלחץ הדם, תנועות עיניים מוזרות, היפותרמיה, תחושה של נמנום חמור וחולשה, סחרחורת ודיבור מטושטש. כמו כן מפתחת טכיקרדיה, תרדמת נשימה תקופתית. עם דיכוי זו עלולה להתרחש בתפקוד הנשימה ניסטגמוס pupillary, דימום (באזורים לחיצה) דופק מוחלש, כמו גם כדי להקטין או להיעלם תגובת רפלקס לחלוטין.

בצורות חמורות של הרעלה, דום נשימה, בצקת ריאות, התמוטטות כלי הדם (עם ירידה בנימת כלי הדם של סוג הפריפריה), עצירת פעילות לבבית ונשימה ומוות.

עם שימוש בסמים במינון המאיים על החיים, דיכאון של פעילות המוח החשמלי עלול להתרחש, אבל זה לא צריך להיחשב מוות קליני, כי השפעה זו היא הפיכה לחלוטין (בתנאי שאין נזק שנגרם על ידי היפוקסיה).

עם יתר של מנת יתר של תרופות, נדודי שינה, תחושה של אדישות, סחרחורת, עצבנות מתמדת, הידרדרות הפעילות המנטלית ותחושת בלבול. בנוסף, ישנו נמנום, תחושה של חולשה כללית, בלבול דיבור בעיות עם שמירה על איזון. עם זאת, עוויתות עם הזיות, תסיסה חמורה ועצבנות של פעילות הכליה או תפקוד מערכת העיכול עם CVS עלולה להתרחש.

הרעלה יכולה לעורר אי ספיקת לב בדם קפוא, דלקת ריאות, אי ספיקת כליות, הפרעות בקצב הלב.

כאשר נדרשת הרעלה חריפה כדי להאיץ את תהליך הפרשת המרכיב הפעיל של התרופות ולתמוך בעבודה של מערכות החיים החשובות של הגוף.

כדי להחליש את הספיגה של התרופה, אתה יכול לגרום להקאה, ולאחר מכן לתת את הפחמן המופעל מושפע. בנוסף, מבוצעים הליכים כדי למנוע שאיפה של קיא. אם זה בלתי אפשרי לגרום להקאה, שטיפה קיבה מבוצעת.

כדי להגדיל את שיעור הפרשת Phenobarbital, את השימוש של פתרונות אלקליין סוגי מלח משלשלת הוא prescribed, כמו גם ביצוע dioresis בכפייה.

יחד עם זאת, יש צורך לשלוט על העבודה החשובה של מערכות האורגניזם ולשמור על מאזן המים.

הליכי תמיכה אפשריים כוללים:

• שמירה על ערכים יציבים של לחץ דם;
• הבטחת חדירת אוויר חופשית לתעלות בדרכי הנשימה;
• במידת הצורך - צעדים נגד זעזועים;
• קבלת אנטיביוטיקה (אם קיים חשד לדלקת ריאות);
• אספקת חמצן ושימוש באוורור;
• שימוש במחלת כלי הדם (אם יש ירידה בלחץ הדם);
• מניעת שאיפה, דלקת ריאות גודש, פצעים לחץ וסיבוכים אחרים.

מומלץ לנטוש את השימוש analeptics, כמו גם כדי למנוע עומס יתר של הגוף עם נתרן או נוזל.

בדרגה חמורה של הרעלה, anuria או מצב הלם, המודיאליזה או דיאליזה דיאליזה מבוצעות. יחד עם זאת, יש צורך לפקח על רמות הדם של סמים.

כאשר מטפלים בהרעלה בצורה כרונית, יש צורך בהדרגה להפחית את המינון עד שהוא נמחק לחלוטין. נהלים סימפטומטיים מבוצעים גם כן. לפעמים ייתכן שיהיה צורך הפגישה פסיכותרפיה.

[37], [38], [39], [40]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

בשילוב עם תרופות המדכאות את העבודה של HC, ובנוסף לתרופות המכילות אלכוהול אתילי, ולעתים גם אתנול עצמו, ניתן להגדיל את ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית.

היחלשות ההשפעה היפנוטית של התרופה הוא ציין כאשר נלקח עם קפאין.

שילוב עם MAOI ו methylphenidate מוביל לעלייה הפרמטרים פלזמה של phenobarbital, כך רעילות שלה השפעה מעכבת על HC משופרת גם.

אפקטיבי מופחת ומשך חשיפה של הכנות כגון יצוינו בעת שימוש עם פנטוברביטול: chloramphenicol, קרבמזפין עם קורטיקוסטרואידים, וחוץ מזה dacarbazine עם קטגורית פרכוסים של succinimides, metronidazole, דוקסיציקלין ו corticotropin. רשימה זו גם תרופות נגד קרישת דם (נגזנות עם indandiona), chlorpromazine ציקלוספורין, quinidine, calciferol עם טריציקלים, גליקוזידים דיגיטליס, phenylbutazone, גלולות למניעת הריון המכילות אסטרוגן, וחוץ מזה xanthines ו fenoprofen.

בשילוב עם החומר acetazolamide, רככת או osteomalacia עשוי להתפתח.

השימוש בחומצה valproic גורם לעלייה בערכי התרופות בתוך הפלסמה, אשר יכולים לעורר אפקט הרגעה חזק ומצב של עייפות. מדד הפלסמה של חומצה valproic יורדת מעט.

שילוב עם nimodipine, verapamil, וכן בנוסף felodipine מפחית את הערכים של סוכנים אלה בתוך הפלזמה.

שימוש בו זמנית עם enflurane, halothane, וגם ftorotan או methoxyflurane יכול להוביל potentiation של מטבוליזם של סוכנים המשמשים להרדמה. כתוצאה מכך, הסיכון של השפעות רעילות על הכבד (ואת הכליות אם methoxyflurane משמש) עולה.

שילוב עם griseofulvin מקטין את מידת הקליטה המעי.

יישום יחד עם מנות גדולות של Maprotiline מוביל לירידה סף עוויתות השפעות נוגדות פרכוסים של barbiturates.

שילוב עם התרופה גורם לירידה ביעילות של paracetamol. הפטוקסיטיות עלולה להתרחש.

כניסה ליום 0.2 גרם של pyridoxine מפחיתה את מדד הפלזמה של phenobarbital. שימוש סימולטני עם felbamate או primidonom לעומת זאת עולה.

עם מחסור של חומצה פולית, ניהול של תרופות עם התוכן שלה גורם היחלשות ההשפעה של התרופה.

שילוב עם תרופות הרגעה אחרות יכול לגרום לדיכוי אינטנסיבי של תהליכים נשימתיים.

[41], [42], [43], [44], [45]

תנאי אחסון

Phenobarbital נדרש להישמר מחוץ להישג ידם של ילדים, בתנאים רגילים עבור כל תרופה.

[46], [47], [48], [49], [50]

חיי מדף

Phenobarbital מותר להשתמש בתוך 5 שנים מיום שחרורו.

[51], [52], [53]

בקשה לילדים

מרשם את התרופה לתינוקות מותר אך ורק לטיפול של HDN. Phenobarbital מגביר את פעילות detoxification של הכבד ומפחית bilirubin בסרום.

[54], [55], [56], [57],

ביקורות

Phenobarbital משמש לעתים קרובות במגוון הרעלות, כי זה מגביר את דטוקסיפיקציה של פעילות הכבד. עם זאת, ביקורות רבות מציינות כי לתרופה יש השפעה מרגיעה טובה (לעיתים בשילוב עם תרופות אחרות) ועובדת היטב בטיפול בהפרעות נוירו-יציבותיות.

מתוך החסרונות של תרופות, הוא ציין כי זה גורם כמה ביטויים שליליים. ילדים או מבוגרים מוחלשים מפתחים לעתים קרובות עוררות חזקה. יחד עם זאת, יש מידע על הופעת אסתניה, הקאות, סחרחורות, עצירות, תחושה של חולשה כללית ובחילות. מדי פעם הם מדברים על אטקסיה, מצב דיכאוני, אלרגיות, התעלפות, הזיות והפרעות המוליטיות. כמה אנשים שלקחו את התרופה במשך תקופה ארוכה, ציין את המראה של רככת.