פנוקסימתילפניצילין

פנוקסימתילפניצילין הוא אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילין.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

אינדיקציות פנוקסימתילפניצילין.

הוא משמש לחיסול זיהומים המתרחשים:

• בחלל הפה (כגון דלקת חניכיים עם אקטינומיקוזיס, כמו גם דלקת סטומטיטיס חיידקית );
• בתוך מערכת הנשימה (ברונכיט או דלקת ריאות);
• באזור האפידרמיס והשכבות התת עוריות (אימפטיגו בעל אופי מדבק, מורסות עם פלגמון, כמו גם פורונקולוזיס, אריתמה של ברייקר ופריחה נודדת בעלת אופי אדמומי).

בנוסף, התרופה מומלצת לשימוש במקרים של טטנוס עם בוטוליזם, כמו גם לימפדניטיס, זיבה עם עגבת, אנתרקס, דיפתריה וצהבת זיהומית.

התרופה משמשת למניעת התפתחות של הישנות של דלקת מפרקים שגרונית, אנדוקרדיטיס ממקור חיידקי, כוריאה של סידנהאם, דלקת כליה גלומרולרית וראומטיזם, ובנוסף לכך, למניעת התרחשות סיבוכים של ג'נסיס זיהומי לאחר הליכים כירורגיים.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בצורת ליופיליזט או טבליות, אשר נלקחות דרך הפה.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

פרמקודינמיקה

מנגנון הפעולה של התרופה מבוסס על עיכוב תהליכי קישור לממברנת התא.

לפנוקסימתילפניצילין השפעה חיידקית על רוב החיידקים הגרם-חיוביים (כגון סטפילוקוקים וסטרפטוקוקים), מספר קטן של חיידקים גרם-שליליים (לדוגמה, נייסריה), וגם ליסטריה, טרפונמה וקורינבקטריה.

התרופה אינה משפיעה על פעילותם של סטרפטוקוקים, המסוגלים לייצר פניציליןאז באופן עצמאי (זהו אנזים ספציפי שיכול להשבית ולפרק אנטיביוטיקה של β-lactam).

התרופה אינה משפיעה על הפעילות החיונית של חיידקים הגורמים לאמביאזיס, ריקטסיה, וירוסים או רוב החיידקים הגרם-שליליים.

המרכיב הפעיל של התרופה עמיד לחומצה, אך נהרס במגע עם פניציליןאז.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

פרמקוקינטיקה

התרופה יציבה בסביבה חומצית. הספיגה במעי הדק היא כ-30-60%, הסינתזה עם חלבון בפלזמה היא כ-60-80%. החומר מסתובב בדם במשך זמן רב, ועובר לרקמות במהירות נמוכה. רמות גבוהות של היסוד הרפואי נמצאות בכליות, ורמות נמוכות יותר נמצאות בדפנות המעי, בכבד ובאפידרמיס. התרופה מגיעה לרמות טיפוליות בדם לאחר 0.5 שעות; הן נמשכות 3-6 שעות.

קצב חילוף החומרים של היסוד בכבד הוא כ-30-35%. זמן מחצית החיים הוא כ-30-45 דקות. תקופה זו ממושכת אצל קשישים, יילודים ואנשים עם אי ספיקת כליות.

הפרשת הרכיב הבלתי משתנה היא 25%, ושל תוצרי מטבוליזם היא 35%. כ-30% מהתרופה מופרשת בצואה.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

מינון וניהול

יש ליטול את הטבליות 60 דקות לפני הארוחות, עם מים רגילים.

עבור בני נוער מעל גיל 12 ומבוגרים, נקבע משטר הנטילה הבא: נטילת 0.5-1 גרם של התרופה 3-4 פעמים ביום (1 מ"ג של התרופה מכיל 1610 יחידות בינלאומיות).

אנשים עם ליקוי כליות חמור צריכים ליטול את התרופה במרווחים של 12 שעות לפחות.

משך מחזור הטיפול הממוצע הוא 5-7 ימים.

במהלך הטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי סטרפטוקוקוס β-המוליטי, יש להמשיך את מהלך הטיפול האנטיבקטריאלי במשך 3 ימים נוספים לאחר שטמפרטורת החולה חזרה לנורמה (משך הטיפול הממוצע הוא 1-2 שבועות).

כדי למנוע התפתחות של התקפי כוריאה של סידנהאם או תסמינים ראומטיים, יש צורך ליטול 0.5 גרם של התרופה פעמיים.

כדי למנוע את הסיכון לזיהום לאחר הליך כירורגי, יש צורך לתת 2 גרם של התרופה לפני ההליך, ולאחר מכן ליטול 0.5 גרם של החומר במרווחים של 6 שעות במשך יומיים נוספים.

לילדים משתמשים בתרחיף העשוי מאבקה מסיסה. גודל המינונים מחושב ביחס של 20-50 מ"ג/ק"ג.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

התוויות נגד

התוויות נגד עיקריות:

• פתולוגיות בעלות אופי זיהומי, בעלות דרגת ביטוי חמורה;
• נוכחות של רגישות יתר לפניצילין עם צפלוספורינים, קרבפנמים ואנטיביוטיקה β-lactam אחרת;
• דלקת סטומטיטיס או דלקת גרון בעלת אופי אפתי;
• מחלות הפוגעות במערכת העיכול, המלוות בהקאות ושלשולים.

[ 22 ], [ 23 ]

תופעות לוואי פנוקסימתילפניצילין.

התרופה עלולה לגרום לתסמינים אלרגיים (היפרמיה מקומית של העור, נזלת, דלקת הלחמית, בצקת קווינקה ואורטיקריה). במקרים נדירים, הטיפול גורם להתפתחות אאוזינופיליה, כאבי מפרקים, אנפילקסיס, חום ומחלת סרום.

הטבליות עלולות לגרום לטרומבוציטופניה, לוקופניה או פנציטופניה, כמו גם לאגרנולוציטוזיס ואנמיה המוליטית.

בין הפרעות העיכול: דלקת שלפוחיות (מתפתחת עקב ההשפעה המגרה של המרכיב הפעיל של התרופה על הריריות הריריות), דלקת גלוס עם דלקת סטומטיטיס, ובנוסף תסמינים של דיספפסיה (הקאות או שלשולים, כמו גם בחילות ואי נוחות באזור האפיגסטרי) ויובש ברירית הפה. התיאבון מחמיר גם כן, בלוטות הטעם נפגעות, ודלקת מעיים פסאודו-ממברנוזית מתפתחת (במקרים נדירים).

טיפול עלול גם להוביל להתפתחות של דלקת כלי דם, דלקת גרון או דלקת כליה טובולו-אינטרסטיציאלית.

[ 24 ]

מנת יתר

הרעלת פנוקסימתילפניצילין עלולה לגרום להקאות, שלשולים, התקפים ובחילות.

כדי לחסל את ההפרעות, עליך לפנות לעזרה מרופא.

[ 30 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

התרופה מפחיתה את יעילותם של גלולות למניעת הריון, כמו גם תרופות שעוברות מטבוליזם עם היווצרות PABA. שילוב עם נוגדי קרישה עקיפים מוביל להתפתחות של השפעה הפוכה.

השימוש באתניל אסטרדיול מגביר משמעותית את הסיכון לדימום פורץ דרך. השימוש באלופורינול מגביר את הסיכון לפתח אלרגיה, המתבטאת בצורת פריחה על האפידרמיס.

תרופות משתנות, פנילבוטזון ו-NSAIDs מעלות את רמות האנטיביוטיקה בדם על ידי היחלשות תהליכי ההפרשה בתוך צינורות הכליה.

כאשר נלקח עם חומרים משלשלים, אמינוגליקוזידים, מזון, גלוקוזאמין או נוגדי חומצה, קצב ומידת הספיגה של התרופה מופחתים. ההשפעה ההפוכה נצפית בשילוב עם ויטמין C.

סינרגיזם של השפעות התרופה נרשמת כאשר התרופה משולבת עם אנטיביוטיקה חיידקית (ונקומיצין עם ציקלוסרין, צפלוספורינים בודדים וריפמפיצין).

השפעות אנטגוניסטיות נצפות כאשר משתמשים בהן יחד עם אנטיביוטיקה בקטריוסטטית (כולל מקרולידים עם לינקוסמידים, כמו גם כלורמפניקול עם טטרציקלינים).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

תנאי אחסון

יש להרחיק את הפנוקסימתילפניצילין מהישג ידם של ילדים ומאור שמש. ערכי הטמפרטורה לא צריכים לעלות על 30 מעלות צלזיוס.

[ 34 ], [ 35 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בפנוקסימתילפניצילין תוך 48 חודשים ממועד ייצור התרופה.

[ 36 ]

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם Vepikombin עם Ospen, כמו גם Kliatsil עם Megatsillin דרך הפה.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

ביקורות

פנוקסימתילפניצילין מקבל מספר רב של ביקורות חיוביות. צוין כי הוא פועל היטב בטיפול בזיהומים שונים, והוא נסבל גם על ידי חולים ללא סיבוכים (בכפוף לעמידה במשטר הטיפול ובכל ההוראות שנקבעו על ידי הרופא המטפל).