אנזפרוסט

Enzaprost היא תרופה שמגבירה את התכווצות הטון של המיאומטריום. הוא מכיל אלמנטים של PG.

במולדות, מתוך 3 PG, רק 3 משתמשים: PG-E1 (חומר alprostadil), PG-E2 (מרכיב dinoprostone) ו- PG-F2α (אלמנט dinoprost), משום שמידע זה מסייע להפחית את שרירי הרחם ולגרום להתבגרות צוואר הרחם.

האלמנט PG-F2 הוא מגוון מופחת של PG-E2 (בבדיקות vivo, PG-F2 נוצר במהלך השינוי הספונטני של האלמנט PG-E2).

[1]

אינדיקציות Enzaprosta

הוא משמש כאמצעי להפסקת היריון בשליש השני, בנסיבות הבאות:

• הפלה ספונטנית, אך לא הושלמה;
• מוות עוברית בתוך הרחם;
• הפרעות חמורות בהתפתחות העובר או הפרעות מולדות שאינן תואמות את החיים (מאובחנים במהלך אולטרסאונד או הליכים אבחנתיים טרום לידתיים אחרים);
• כאשר הצורך להעביר הפלה מלאכותית על הטרימסטר השני נובע מהסתברות גבוהה של סיבוכים באישה אם ההליך מבוצע בשליש הראשון.

טופס שחרור

שחרור התרופות מתממש בצורה של נוזל הזרקה - בתוך אמפולות שיש נפח של 1 מ"ל (5 חתיכות בתוך חבילת).

[2], [3]

פרמקודינמיקה

במהלך ההריון, הכריכה של אלמנטים PG בתוך הסיסית עם amnion ואת השליה עולה, בשל אשר מדד GH בתוך הדם ומי השפיר של האישה עולה.

עקרון ההשפעה.

Dinoprost עם dinoprostone מגרה את הפעילות של phospholipase C, המאפשר יוני סידן כדי להקל על המעבר דרך קירות התא. כתוצאה מכך, את רמת תאיים של CA מגביר, גורם myometrium להתכווץ. GHGs אלה הם גם משתתפים בהבשלת הרחם הרחם תהליכים. לתאי השריר החלקים יש קצות ספציפיות ל- PG-E2 ו- PG-F2α, האינטראקציה המאפשרת להם לפתח את השפעתם על תאי המטרה.

במקביל, נתוני GHG משפרים את התחבורה של אותות בתוך המיאומטריום, מה שמוביל להיווצרות קשרים בין תאיים, כמו גם עוזר ליצור ולהגדיל את מספר הסיומים אוקסיטוצין בתוך הרחם.

השפעות אחרות.

עבור יישום מקומי של PG מתרחשת המסומנים התרופפות מולטיפוקליות של רקמות החיבור, שבו יש להם פיברובלסטים פעילות (הם לגרום קנסות התרופפות בציטופלסמה, ובנוסף להגדיל את הממדים של המיטוכונדריה (על ידי vacuolization שלהם) ולהגדיל את מספר וקואולות או להגדיל מבנה שַׁלפּוּחִי בתוך חלוקות תא היקפי הציטופלסמה ). במקביל, הפעילות של collagenase ו elastase הוא הכפיל (זה בערך אפשרי), בנוסף יש עלייה משמעותית בערכים של hyaluronidase. כל הגורמים הללו מסייעים לרכך את צוואר הרחם.

Collagenases נוצרים בעיקר נויטרופילים, עם כניסתה של PGs, כמויות גדולות של תאים מצטברים בתוך סטרומה צוואר הרחם (זה גם שנצפו במהלך הלידות המתרחשות בזמן).

הגידול בפעילות של תאי הרוצח הטבעי (NK-cell), המתפתח בהשתתפות PGs, מסייע גם לעורר לידה ועלול לגרום להפלות.

בהקשר זה, אלמנטים של PG, ראשית, לעזור לרכך את צוואר הרחם, ושנית, לעורר לידה. שתי תופעות אלו משמשות במהלך הטיפול.

פרמקוקינטיקה

קליטה.

Dinoprost נספג במהירות נמוכה באמצעות נוזל מי השפיר בתוך מערכת הדם. כדי להשיג ערכים Cmax, זה דורש תוך 6-10 שעות (תוך שימוש intra-amnial של מנה אחת של 40 מ"ג). רמת Cmax הוא 3-7 ng / ml.

חילופי תהליכים.

החמצון האנזים של dinoprost הוא הבין בעיקר בתוך הכבד, כמו גם את הריאה של אישה. האפקט המופעל על ידי 15-OH-dehydrogenase ממיר dinoprost לתוך קטון ביניים, אשר מתחמצן אלמנט 2,3-dinor-6-keto-PG-F1α.

הפרשות.

התרופה מופרשת בעיקר דרך הכליות, בצורה של רכיבים מטבוליים. עם צואה, 5% של תרופות מופרשים. המונח מחצית חיים של Enzaprosta מ נוזל מי השפיר הוא 3-6 שעות. המידע שהתקבל במהלך הבדיקה הראה כי המונח של מחצית החיים פלזמה של dinoprost עם הזרקה תוך ורידי הוא פחות מ 60 שניות.

[4]

מינון וניהול

במקרה של הפלה, אשר משך הזמן שלה הוא פחות מ 15 שבועות, יש צורך להזריק 0.25-1 גרם של החומר intra-amnually עם הפסקות 1-2 שעות. במשך תקופות של יותר מ 15 שבועות, נקב עמוק של קרום העובר מבוצע באמצעות הצפק. מן השלפוחית אתה צריך להסיר לפחות 1 מ"ל של נוזל מי השפיר הקיים, ולאחר מכן להזריק 40 מ"ג של התרופה לתוכו.

במהלך ההליך, 5 מ"ג הראשונית צריך להיות מנוהל במהירות נמוכה מאוד. בהיעדר הפלה יום לאחר השימוש של התרופה, אתה צריך להזין יותר בתוך 10-40 מ"ג של החומר. אם האפקט נעדר, כדי להמשיך את התרופה נוספת (מעל 2 ימים) אינו מעשי.

עבור אינדוקציה של עבודה או חיסול של תוכן הרחם, חצי שעה עירוי סמים תוך ורידי מבוצע בשליש השלישי (בריכוז של 15 מיקרוגרם / מ"ל, עם מהירות שווה ל 2.5 מיקרוגרם / דקה). עם קצב הולם של השרירים של הרחם מהירות מותר לשמור. בתנאים אחרים, המהירות מוגברת בכל שעה ב -2.5 מיקרוגרם לדקה. המהירות המרבית המותרת לדקה היא 20 מיקרוגרם. עם התפתחות hypertonus הרחם דורש הפסקת עירוי. בהעדר השפעה רפואית לאחר 12-24 שעות, התרופה מתבטלת.

[10], [11]

השתמש Enzaprosta במהלך ההריון

הזריקה Enzaprost משמש כאמצעי הפסקת הריון. בעת ביצוע הליך זה, יש צורך לבצע את כל הפעולות הנדרשות על מנת להשלים אותו, כי ההשפעה של תרופות על העובר לא נחקר.

כאשר בדיקות עם בעלי חיים, חלקים גדולים של PG E, כמו גם F, גרמו לשגשוג רקמות העצם. במצבים קליניים, אפקט דומה נחשף גם - עם שימוש ממושך של PG-E1.

יישום קצר של dinoprost אינו מוביל לשינויים לעיל בעובר.

[5]

התוויות נגד

עיקרי התוויות:

• היסטוריה של אלרגיות או של סימנים אחרים של חוסר סובלנות לגבי דינופרוסט או חומרים אחרים של הרחם;
• היסטוריה של BA או בהווה;
• פתולוגיה ריאתית חסימתית בצורה כרונית או שלב פעיל של מחלת ריאות;
• דלקת מעיים אזורית או צורה כיבית של קוליטיס מסוג שאינו ספציפי;
• יתר לחץ דם;
• גלאוקומה;
• זיהומים זיהומיים בשלב הפעיל;
• צורות חריפות של דלקת באזור האגן או פריטוניאום (למשל, chorioamnionitis, המוביל התכווצות הרחם חזק, אשר לא צריך להיות);
• הרס שלמות של קרום מי השפיר (אשר מגביר את הסבירות של קליטה intravascular של dinoprost);
• הצגה לא נכונה של העובר;
• אי התאמה משמעותית בגודל ראש העובר והאגן של אישה (קלינית או אנטומית);
• לחץ דם גבוה אצל נשים הרות;
• סוג אנמיה חרמשית.

[6], [7]

תופעות לוואי Enzaprosta

בין תופעות הלוואי:

• שינויים בנתוני המעבדה: לפעמים מספר הלייקוציטים גדל;
• בעיות בעבודה של מערכת הלב וכלי הדם: לפעמים יש עווית באזור של כלי היקפי או אנפילקסיס. יכול להיות שיש טכיקרדיה, כאב או תחושה של התכווצות באזור החזה, ברדיקרדיה, כאבים בחזה ומצור דרגה שנייה;
• הפרעות של NA: לפעמים יש כאבי ראש, חרדה, paresthesia, נמנום, דיפלופיה ו hyperhidrosis;
• נגעים של איברים חזותיים: מדי פעם יש תחושה בוערת בעינים;
• הפרעות הקשורות בעבודה של מערכת הנשימה, mediastinum ו החזה: לפעמים יש שיעול ממושך. לפעמים לפתח עוויתות הסימפונות;
• גילויים בדרכי העיכול: מדי פעם יש כאב ממושך או כאב ממושך באזור האפיגסטרי, כמו גם חסימת מעיים, שיש לה אופי משותק. הקאות, כאבי בטן או כאבי בטן, שלשולים ובחילה מתפתחים באופן ספורדי;
• בעיות בעבודת הכליות והשופכה: לפעמים יש שימור בשתן, המטוריה או דיסוריה;
• נגעים הקשורים לתפקוד של רקמות חיבור ODA: לפעמים כאב בגב, רגליים וכתפיים;
• הפרעות מערכתיות ומקומיות: לפעמים יש צמא חמור, הזעת יתר או צמרמורות, קדחת חולפת, רעד ואדמומיות של האפידרמיס. באזור ההזרקה עלולה להתרחש כאב ודלקת;
• הפרעות של השד ומערכת הרבייה: לפעמים הרחם מגביר את הטון או כאב הרחם מתפתח במהלך ההפלה. לעתים נדירות יש נפיחות בבלוטות החלב הקשורות עם זרימת הדם, כמו גם תחושה בוערת באזור זה.

[8], [9]

מנת יתר

בין הסימפטומים הקליניים של הרעלה הם הקאות, שלשולים ובחילה, אשר יש אינטנסיביות גבוהה יותר מאשר במקרה של כניסתה של מנות סטנדרטיות.

במידת הצורך, מתבצעים טיפולי טיפול ספציפיים: ניתוח לפתיחת שלפוחית השתן. פעולות תומכות: ביצוע טיפול תחליפי באמצעות עירוי.

[12], [13]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

השימוש ב- Enzaprost בשילוב עם ארגומטרין ואוקסיטוצין יכול להשפיע על השפעותיו הטיפוליות ולהגדיל את מספר התסמינים השליליים המתפתחים.

[14], [15], [16], [17]

תנאי אחסון

Enzaprost צריך להישמר במקום סגור מילדים קטנים. רמת הטמפרטורה היא בתוך 15 ° C.

חיי מדף

Enzaprost ניתן להשתמש לתקופה של 3 שנים מרגע החומר התרופתי מיוצר.

[18]

אנלוגים

אנלוגים של תרופות הם Prepidil, Dinoprobioston עם Mirolyut, כמו גם Mizonewell, Prostin e2 ו Misoprostol.

[19], [20]