נויטרופיקים

Nootropics (cerebroprotectors ממריצים neyrometabolicheskie) - פעולות סמים psychoanaleptic neyrometabolicheskie מסוגל להפעיל תהליכים במוח להפעיל השפעה antihypoxic וגם מגדיל את ההתנגדות הכוללת גורמים קיצוניים. Neyrometabolicheskie פעולת cerebroprotective ויש הרבה תרופות אחרות, כולל angioprotectors, תרופות כולינרגיות adaptogeshl, ויטמינים, נוגדי חמצון, חומצות אמינו, סטרואידים אנבוליים, הורמונים מסוימים (במיוחד thyrotropin הסינטטי) תיאול תרופה ואחות.

[1], [2]

אינדיקציות לשימוש נוטרופי

מחלות של מערכת העצבים המרכזית, מלווה בירידה באינטליגנציה ובזיכרון; סחרחורת, ירידה בריכוז, נכות רגשית; טיפול בשבץ; דמנציה עקב פגיעה במחזור מוחי, מחלת האלצהיימר; מצב של מחלת כלי דם, מוצא טראומטי או רעיל; תנאי דיכאון; תסמונת פסיכו-אורגנית (גרסה אסתנית); הקלה של תסמונת הנסיגה ותנאי הזיות באלכוהוליזם, התמכרות לסמים; מדינות נוירוטיות עם דומיננטיות של אסתניה; למידה של מוגבלות בילדים, שאינה קשורה להזנחה חברתית-חינוכית (כחלק מטיפול משולב): אנמיה חרמשית (כחלק מטיפול משולב); מיוקלונוס בקליפת המוח.

בפסיכיאטריה, למנות קורס של טיפול (1-3 חודשים) או קורסים לסירוגין קצר במשך 3-5 ימים במרווחים של 2-3 ימים במשך 1-3 חודשים עבור מספר קורסים בשנה.

מנגנון פעולה ותוצאות פרמקולוגיות של נויטרופיקים

Nootropics - תרופות שיש להן השפעה ישירה על הפעלת מנגנוני אינטגרטיבי המוח מקדם למידה, לשפר את זיכרון ואת ביצועים נפשיים, לשפר עמידות מוח תופעות "אגרסיביות" המשפרות את החיבורים התת-קליפתי-cortico. המונח "nootropic" הוצע לראשונה על ידי ג Giurgeal (1972) כדי לאפיין את המאפיינים הספציפיים של 2-אוקסו-1 דמוי pirrolidiniladetamida Psychoanaleptics הפעלת תהליכים אינטגרטיבי במוח, ומאפשרת אינטראקציה corticosubcortical המיספרה שיפור עמידות amneziruyuschim המוח משפיע.

כיום, קבוצה זו של תרופות כוללת יותר משלושה תריסר שמות. נגזרים pyrrolidine (piracetam) הוכנסו בפרקטיקה הקלינית, meclofenoxate ו אנלוגים שלה (meclofenoxate), pyritinol (piriditol, encephabol). By nootropics כולל גם הכנות של GABA ונגזרותיו (Aminalon, hydroxybutyrate נתרן, aminofenilmaslyanaya חומצה (Phenibutum) חומצת gapantenovaya (Pantogamum) nicotinoyl חומצת גאמא-aminobutyric (pikamilon), כמה תרופות צמחיות, בהכנות מסוימות של גינקו בילובה (tanakan, oxyvene).

על ידי תכונות נוירופיות פרמקולוגיות שונות תרופות פסיכוטרופיות אחרות. הם אינם משפיעים באופן משמעותי על הפעילות הביו-אלקטרית הספונטנית של המוח ותגובות מוטוריות, אין להם השפעות היפנוטיות ומשככות כאבים ואינם משנים את היעילות של משככי כאבים ותרופות היפנוטיות. עם זאת, הם מייצגים עבור השפעות על מספר פונקציות CNS, להקל על העברת מידע בין ההמיספרות של המוח כדי לעורר את העברת עירור בנוירונים המרכזית, לשפר את זרימת הדם ואת תהליכי אנרגיה מוחין, להגדיל את עמידותו היפוקסיה.

כמו סמים nootropic מבוססים על חומרים ממוצא ביוגני ותוצאה על תהליכים מטבוליים, הם נחשבים כאמצעי טיפול מטבוליות - את cerebroprotectors שנקרא neyrometabolicheskie. בסיסי השפעות ביוכימיות הסלולר השפעה nootropics על המוח הן להפעיל תהליכים מטבוליים, כולל ניצול של גלוקוז מוגברת ויצירת אדנוזין אדנוזין, גירוי של סינתזת חלבון ועיכוב RNA lipookisleniya, ייצוב של ממברנות הפלזמה. נוירופיזיולוגיות סה"כ לתאם את הפעולה תרופתי של nootropics - הקלת השפעתם על שידור glutamatergic, הגברה והרחבה של הגברה לטווח ארוך - LTP. תופעות אלה אופייניות של nootropics mnemotropnyh השונה כגון תופעות CNS כמו piracetam, fenilpiratsetam (phenotropyl), Idebenone, Vinpocetine, meksidol. הוא האמין כי ירידה הקשורות לגיל צפיפות NMDA-קולטן באזורים מסוימים של ההיפוקמפוס קליפת המוח - הנחתת הגורם תפקודים קוגניטיביים של המוח במהלך ההזדקנות. ייצוגים אלה לקבוע מראש לשימוש תרופתי כחומרי nootropics מעודדים עצביים glutamatergic באמצעות אגוניסטים באתר גליצין או תרכובות המגדילים את הצפיפות קולטנית גלוטמט.

נמצא מעורב מנגנונים נוירו הדרושים ליישום תהליכי למידה וזיכרון, dofamino-, andrenergic holino- ומבנים המוח. לדברי מחברים מסוימים, סטרואידים לשחק תפקיד חשוב הביטוי של תופעות myotropic של nootropics. ואכן, מינונים גבוהים של סטרואידים מעכבים את ההשפעות החיוביות של נויטרופיקות על הזיכרון והלמידה; כמו כן, נקבע כי ברוב החולים עם מחלת אלצהיימר רמת הורמונים סטרואידים הוא גדל. יש לציין שהבסיסים הנוירופיזיולוגיים והמולקולריים של תהליכי הלמידה והזיכרון אינם מפוענחים במידה מספקת על ידי תופעות ביולוגיות. עם זאת, ההשפעה החיובית על פגיעה בזיכרון שנצפתה מספר ההפרעות נפשיות ופיסיות למעשה, יש תרופות לקבוצות תרופתיות שונות -. כראוי nootropics, psychostimulants, adaptogens, נוגדי חמצון, וכו 'פונקציות mnestic משופרות שנצפו תנאי ניסוי וקליניים באמצעות סוכנים תרופתיים , הפועל על הצדדים השונים של המטבוליזם של המוח, רמת הרדיקלים החופשיים, חילופי נוירוטרנסמיטרים ומודולים.

ממריצי neyrometabolicheskie קליניים יש psychostimulant, antiasthenic, הרגעה, aptidepressivnoe, אנטי-אפילפטיות, למעשה nootropic, mnemotropnoe, אדפטוני, vasovegetative, antiparkinson, aitidiskineticheskoe השפעה, להגדיל את רמת הערות, בהירות התודעה. הפרעה רגישה של פעילות מנטלית, ההשפעה העיקרית שלהם מופנה כישלון חריף שיורית אורגני CNS. ההשפעה הטיפולית הסלקטיבית שיש להם על הפרעות קוגניטיביות. ממריצים neyrometabolicheskie חלק (Phenibut, pikamilon, mexidol Pantogamum) יש תכונות הרגעה או הרגעה, רוב התרופות (atsefen, pyritinol boehmite, piracetam, Aminalon, demanol) פעילות psychostimulant פתק. Cerebrolysin יש פעילות הנוירון נוירוטרופית דומה לפעולה של גורמי גדילה עצביים טבעיים, משפר את יעילות חילוף חומרים במוח אנרגיה אירובי, משפר את סינתזת חלבון תאית בפיתוח הזדקנות המוח.

מאפיינים של קבוצות בודדות של תרופות

Fenilpiratsetam (N-carbamoyl-מתיל-4-פניל-2-pyrrolidone) -. הכנה ביתית, למעשה תרופתי העיקרי שלה הקשורות לסמים nootropic רשום מותר הייצור התעשייתי ב g משרד הבריאות הרוסי 2003 Fenilpiratsetam כמו piracetam, מתייחס כדי pyrolidone נגזרים, כלומר. הבסיס שלה סגור במחזור GABA - העצבי המעכב העיקרי, ולשלוט בפעולות של מתווכים אחרים. לפיכך fenilpiratsetam, כמו רוב nootropics אחרים, הדומים במבנה הכימי נוירוטרנסמיטורים אנדוגניים. עם זאת - בניגוד fenilpiratsetama piracetam יש לו פניל רדיקלי, אשר קובע הבדל משמעותי הספקטרום של הפעילות פרמקולוגית של תרופות אלה.

Phenylpyra- cetam נספג במהירות בדרכי העיכול ו * עובר בקלות דרך מחסום דם מוח. הזמינות הביולוגית של התרופה עם צריכת הפה הוא 100%, הריכוז המרבי בדם הוא הגיע תוך שעה. Phenylpyricetam בוטל לחלוטין מהגוף בתוך 3 ימים, את אישור הוא 6.2 מ"ל / (minxkg). חיסול phenylpyricetam הוא איטי יותר pyracetam: T1 / 2 הוא 3-5 ו 1.8 שעות, בהתאמה. Phenylpyracetam לא metabolized בגוף הוא מופרש ללא שינוי: 40% מופרש בשתן 60% - עם מרה זיעה.

מחקרים ניסויים קליניים יש לקבוע כי phenylpyracetam יש מגוון רחב של השפעות פרמקולוגיות ועל מספר פרמטרים שונה באופן חיובי piracetam. אינדיקציות לשימוש phenylpyricetam:

• אי ספיקה מוחית כרונית;
• Ale קבוצה
• מדינות אסתטיות ונוירוטיות;
• הפרת תהליכי למידה (שיפור תפקודים קוגניטיביים);
• דיכאון בחומרה קלה ומתונה;
• תסמונת פסיכו-אורגנית;
• תנאים עוויתיים;
• אלכוהוליזם כרוני; You
• השמנת יתר של בראשית.

Fenilpiratsetam יכול גם להשתמש אנשים בריאים כדי לתמוך בפעילות מנטלית ופיזית, לשפר את היציבות ואת רמת תפקוד בתנאים קיצוניים (מתח, היפוקסיה, שכרות, הפרעות שינה, פציעות, עומס פיזי ונפשי, עייפות, קירור, חוסר תנועה, תסמונות כאב).

היתרון המשמעותי של phenylpyra- cetamine מול pyracetam מסומן על ידי שיעורי תחילת ההשפעה ואת הערכים של מנות פעיל, גילה הן בניסוי והן במרפאה. Phenylpyra- cetam לא עובד ללא זריקה אחת, ואת מהלך השימוש נע בין 2 שבועות ל 2 חודשים, ואילו את ההשפעה של pyracetam מתרחשת רק לאחר קורס של טיפול שנמשך 2-6 חודשים. המינון היומי הוא 0.1-0.3 גרם fenilpiratsetama (piracetam ו - 1,2-12 גרם; עוד יתרון מוטל בספק של הכנה החדשה הוא כי בבקשתה אינו מתרחש הרגלה, תלות, תסמונת גמילה.

[5], [6]

התוויות נגד לשימוש nootropics

רגישות אישית, תסיסה פסיכו-מוטורית, אי ספיקת כבד וחוסר כליות, בולימיה.

כאשר משתמשים בסמים עם פעילות מגרה אצל קשישים, תופעות ארעיות של היפר-סטימולציה אפשריות בצורה של חרדה, חיוניות והפרעות שינה.

[3], [4]

תופעות לוואי

תופעות לוואי נצפות לעיתים קרובות אצל חולים קשישים בצורה של עצבנות מוגברת, רגישות, הפרעות שינה, הפרעות דיספטיות, כמו גם פרקים תכופים של אנגינה pectoris, סחרחורת, רעד. נפוץ פחות הם חולשה, נמנום, עוויתות, disinhibition המנוע.

רעילות

הערך LD50 של phenylpyricetam הוא 800 מ"ג / ק"ג. השוואת המינונים בהם התרופה מציגה תכונות נוטרופיות (25-100 מ"ג / ק"ג), עם LD50 שלה, ניתן להסיק כי יש לה טווח טיפולי רחב מספיק רעילות נמוכה. המדד הטיפולי, המחושב כיחס בין המינון התרפויטי והרעיל, הוא 32 יחידות.

ניסויים קליניים שנערכו במרכז הרפואי הממלכתי לפסיכיאטריה חברתית ומשפטית. V.P. סרביה, מוסקבה מכון המחקר לפסיכיאטריה, המרכז הרוסי לפתולוגיה אוטונומית ומרכזים סמכותיים אחרים, אישרו את היעילות הגבוהה של התרופה.

לפיכך, phenylpyracetam הוא דור חדש nootropic עם ספקטרום ייחודי של השפעות neuropsychotropic מנגנוני פעולה. השימוש phenylpyricetam בפועל רפואי יכול לשפר באופן משמעותי את היעילות של הטיפול ולשים את איכות החיים של חולים עם פתולוגיה CNS לרמה חדשה.

Noopept - תרופה מקומית חדשה בעלת תכונות נויטרופיות ונוירו-יציבותיות. על ידי המבנה הכימי, זה אתיל אסתר של N-phenyl-acetyl-b-prolyl-גליצין. כאשר בליעה, noopept נספג במערכת העיכול ונכנס זרם הדם המערכתית ללא שינוי; הזמינות הביולוגית היחסית של התרופה היא 99.7%. B; הגוף מייצר שישה מטבוליטים של noopept - שלושה המכילים פניל ושלושה desphenyl. המטבוליט הפעיל העיקרי הוא cycloprolylglycine, זהה דפפטיד מחזורית אנדוגני עם פעילות nootropic.

המחקר של רעילות הכרונית של התרופה בחיות מעבדה במינונים העולים ממוצע nootropic של בין 2 עד 20 פעמים גילה כי Noopept אין כל השפעה מזיקה על האיברים הפנימיים, אינו גורם לתגובות התנהגותיות והפרעות משמעותיות, שינוי המטולוגיות ופרמטרים ביוכימיים. התרופה אין immunotoxic טרטוגניות מוטגנים לא להציג נכסים שאינם להשפיע לרעה על התפתחות הלידה של הצאצא והפונקציה היוצרות. אפקט antiamnestic מרבי מוגדרת מוגדרת במינונים של 0.5-0.8 מ"ג / ק"ג. משך הפעולה הוא 4-6 שעות לאחר הזריקה אחת. עם עלייה של 1.2 mg / kg, ההשפעה נעלמת ("בצורת כיפה" התלות).

אפקט Nootropic של noopept הוא סלקטיבי. התרופה בטווח רחב של מנות (0.1-200 מ"ג / ק"ג) לא מראה כל השפעה מגרה או הרגעה, לא לשבש את התיאום של תנועות, לא גורם לפעולה שרירים מרגיעה. שימוש ממושך ב- noopept במינון של 10 מ"ג לק"ג אינו מוביל לשינוי בספקטרום של הפעילות הנוירוטרופית, אין השפעה מצטברת, התפתחות הסובלנות והופעתם של מרכיבים חדשים של התרופה. כאשר התרופה נסוגה, תופעות הפעלה קטין נקבעו, ללא סימנים להתפתחות של "ריקושט" חרדה אופיינית של nootropics מסוימים. לשימוש קליני, המינון המומלץ של noopept הוא 20 מ"ג ליום.

נוכחותם של ספקטרום רחב של פעילות נויטרופית ונוירו-פרוטקטיבית ב- noopept הוקמה בחולים עם פגיעה בזיכרון, תשומת לב ואינטלקטואלים-תפקודים אינטלקטואליים אחרים לאחר CCT ועם אי ספיקה כרונית של כלי הדם. כאשר נוטלים noopept בהשוואה ל- pyracetam, ההיארעות של תופעות לוואי של ירידה בטיפול (12% ו -62%, בהתאמה). האפקטיביות והסבילות הטובה של noopept מאפשרת לנו להמליץ עליה כתרופה מועדפת בטיפול בהפרעות נוירוטיות.