^

בריאות

נאוסיליום

, עורך רפואי
סקירה אחרונה: 03.07.2025
Fact-checked
х

כל תוכן iLive נבדק מבחינה רפואית או נבדק למעשה כדי להבטיח דיוק עובדתי רב ככל האפשר.

יש לנו קווים מנחים קפדניים המקור רק קישור לאתרים מדיה מכובד, מוסדות מחקר אקדמי, בכל עת אפשרי, עמיתים מבחינה רפואית מחקרים. שים לב שהמספרים בסוגריים ([1], [2] וכו ') הם קישורים הניתנים ללחיצה למחקרים אלה.

אם אתה סבור שתוכן כלשהו שלנו אינו מדויק, לא עדכני או מפוקפק אחרת, בחר אותו ולחץ על Ctrl + Enter.

נאוסיליום היא תרופה המשמשת לחיסול תפקוד לקוי של מערכת העיכול. זהו ממריץ של פריסטלטיקה במעיים.

אינדיקציות נאוסיליום

הוא משמש לחיסול הקאות ובחילות המתרחשות לתקופה של פחות מ-48 שעות.

trusted-source[ 1 ], [ 2 ]

טופס שחרור

התרופה משוחררת בטבליות, 10 יחידות באריזת שלפוחית. האריזה מכילה 1 או 3 אריזות כאלה.

פרמקודינמיקה

דומפרידון הוא אנטגוניסט דופמין בעל פעילות אנטי-אמטית. רכיב זה חודר חלש לתוך בלוטת התריס הראשית (BBB), ובשימוש בו נצפים תסמינים אקסטראפירמידליים לעיתים רחוקות בלבד (במיוחד אצל מבוגרים), למרות שהוא מגרה את הפרשת הפרולקטין מבלוטת יותרת המוח. ההשפעה האנטי-אמטית של התרופה מתפתחת כנראה עקב שילוב של פעולה היקפית, וגם אנטגוניזם של קצות דופמין באזור הטריגר של כימורצפטורים, הממוקמים מחוץ ל-BBB, בחלק האחורי (אזור פוסטרמה).

ניסויים בבעלי חיים, בשילוב עם ערכי LS הנמוכים שנצפו בתוך המוח, מצביעים על כך שלדומפרידון יש בעיקר השפעות היקפיות על קצות הדופמין.

מחקרים בבני אדם הראו כי לאחר מתן פומי, דומפרידון מגביר את רמת הלחץ בתוך הוושט התחתון, וגם משפר את תנועתיות הרחם של התריסריון ומקדם ריקון קיבה.

האלמנט אינו משפיע על תפקוד ההפרשה של הקיבה.

trusted-source[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

פרמקוקינטיקה

דומפרידון נספג במהירות כאשר נלקח דרך הפה (על קיבה ריקה). רמות שיא בפלזמה נצפות לאחר 0.5-1 שעה. ערכי זמינות ביולוגית נמוכים של התרופה (כ-15%) נובעים מתהליכים מטבוליים נרחבים במהלך המעבר הראשון דרך הכבד ודופן המעי. אצל אדם בריא, הזמינות הביולוגית של התרופה עולה כאשר היא נלקחת לאחר הארוחות, אך אנשים עם בעיות במערכת העיכול צריכים ליטול נאוסיליום 15-30 דקות לפני הארוחות.

רמת החומציות (pH) נמוכה בקיבה גורמת לירידה בספיגה של דומפרידון. ערכי הזמינות הביולוגית לאחר מתן פומי של התרופה מופחתים אם נלקחת סודה לשתייה או צימטידין מראש. אם הטבליה נלקחת דרך הפה לאחר הארוחות, הספיגה המקסימלית שלה מואטת מעט וערך ה-AUC עולה מעט.

לאחר שימוש דרך הפה, דומפרידון אינו מצטבר ואינו גורם לתהליכים מטבוליים משלו. ערכי שיא בפלזמת הדם לאחר שעה וחצי (21 ננוגרם/מ"ל) לאחר 14 ימי שימוש במנה של 30 מ"ג/יום היו כמעט זהים לאינדיקטורים לאחר השימוש במנה הראשונה (18 ננוגרם/מ"ל). התרופה מסונתזת עם חלבוני פלזמת הדם ב-91-93%.

מחקרים בבעלי חיים על תהליכי הפצת תרופות באמצעות חומר מסומן רדיואקטיבי הראו כי הן מופצות היטב ברקמות, אם כי ריכוזן נמוך במוח. בנוסף, כמויות קטנות של התרופה עוברות דרך השליה בבעלי חיים.

מטבוליזם כבדי של דומפרידון הוא מהיר ונרחב. הוא מתבצע באמצעות תהליכי הידרוקסילציה, כמו גם N-דה-אלקילציה. בדיקות מטבוליות במבחנה באמצעות מעכב אבחוני גילו כי היסוד CYP3A4 הוא הצורה העיקרית של המופרוטאין P450 המעורב ב-N-דה-אלקילציה, ורכיבים של CYP3A4, כמו גם CYP1A2 ו-CYP2E1, משתתפים בהידרוקסילציה ארומטית של החומר הפעיל של התרופה.

הפרשה עם צואה ושתן היא 66% ו-31% מהמינון הנלקח דרך הפה, בהתאמה. רק חלק קטן מהחומר מופרש כמרכיב ללא שינוי - כ-1% עם שתן ו-10% עם צואה. זמן מחצית החיים של התרופה מהפלזמה כאשר נלקחת כמנה בודדת הוא כ-7-9 שעות (אדם בריא). אצל אנשים עם אי ספיקת כליות חמורה, תקופה זו ארוכה יותר.

מינון וניהול

יש ליטול את התרופה לפני הארוחות, מכיוון שכאשר נלקחת לאחר הארוחות, יש עיכוב קל בספיגה שלה. משך הטיפול בנאוסיליום יכול להיות לכל היותר 7 ימים.

כדי להקל על תסמיני הקאות עם בחילות, מתבגרים מגיל 16 ומבוגרים צריכים ליטול טבליה אחת (נפח 10 מ"ג) של LS שלוש פעמים ביום. המינון היומי המרבי הוא בדיוק 3 טבליות - 30 מ"ג.

ללא התייעצות עם רופא, ניתן ליטול את התרופה למשך 48 שעות בלבד.

השתמש נאוסיליום במהלך ההריון

ישנם נתונים מוגבלים לאחר שיווק על השימוש בנאוסיליום בנשים בהריון. מסיבה זו, התרופה מאושרת לשימוש רק כאשר הרופא סבור שהתועלת לאם עולה על הסיכון לסיבוכים לעובר.

בדיקות הראו כי התרופה יכולה לעבור לחלב אם. כמות החומר שיכולה לעבור לגופו של תינוק יונק דרך חלב האם אינה משמעותית. החלק היחסי המרבי האפשרי לתינוק יונק הוא כ-0.1% מהמינון שנלקח על ידי האם, מותאם למשקל.

אין נתונים האם דומפרידון מזיק לילד, ולכן מומלץ להפסיק להניק בזמן נטילת התרופה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד:

  • נוכחות של חוסר סבילות לתרופה או למרכיביה הנלווים;
  • פרולקטינומה;
  • נוכחות של תפקוד לקוי של הכליות או הכבד;
  • אנשים הסובלים מהארכת מרווח QT, שהיא גורם מרכזי בהפרעות או מחלות לב;
  • נוכחות של אי ספיקת כבד.

אסור להשתמש בתרופה במקרים בהם גירוי תנועתיות הקיבה עלול להיות מסוכן - למשל, בנוכחות דימום במערכת העיכול, ניקוב או חסימה מכנית.

trusted-source[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

תופעות לוואי נאוסיליום

שימוש בתרופה עלול לגרום לתופעות הלוואי הבאות:

  • הפרעות חיסוניות: סימני אלרגיה מופיעים באופן ספורדי, כולל אנפילקסיס ורגישות יתר;
  • הפרעות במערכת האנדוקרינית: לעיתים נצפית עלייה ברמות הפרולקטין;
  • הפרעות נפשיות: תחושות מזדמנות של התרגשות, עצבנות, חרדה או עצבנות, כמו גם מצב של דיכאון והחלשה או היעלמות מוחלטת של הליבידו;
  • בעיות בתפקוד מערכת העצבים: תחושות מזדמנות של צמא, עייפות או נמנום, סחרחורת, מיגרנה, נדודי שינה, אקתזיה, כאבי ראש ותסמינים חוץ-פירמידליים;
  • תסמינים ממערכת הלב וכלי הדם: התפתחות מבודדת של בצקת, הפרעות קצב חדריות חמורות, דפיקות לב, הארכת מרווח QT, שינויים בקצב התכווצויות הלב ובקצב הלב, וגם עלייה בלחץ הדם ובלחץ הדם הסיסטולי;
  • הפרעות במערכת העיכול: לעיתים נצפות הפרעות במערכת העיכול, כולל רגורגיטציה, כאבי בטן, תחושת צריבה, בחילות, עצירות ושינויים בתיאבון. לעיתים מופיעים עוויתות קצרות טווח במעיים או בקיבה, שלשולים, יובש בפה וגיהוקים;
  • ליקוי ראייה: התפתחות אפשרית של משבר אוקולוגירי;
  • נגעים בשכבות התת-עוריות ובאפידרמיס: פריחות או גירוד מופיעים באופן ספורדי. בצקת קווינקה או אורטיקריה עשויים להופיע;
  • בעיות המשפיעות על תפקוד הרבייה ובלוטות החלב: גינקומסטיה, גלקטוריאה, רגישות מוגברת של בלוטות החלב, כאב ונפיחות באזורן או הפרשות מהן, כמו גם גלי חום, הפרעות הנקה, אמנוריאה ומחזור וסת לא יציב נצפים לעיתים;
  • פגיעה בתפקוד מערכת השרירים והשלד ורקמות החיבור: לעיתים יש כאב ברגליים;
  • הפרעות בדרכי השתן: מתן שתן כואב ותכוף או מתן שתן מאוחר נצפים באופן ספורדי, כמו גם דיסוריה;
  • הפרעות מערכתיות: לעיתים מתפתחת אסתניה;
  • אחרים: התפתחות של דלקת סטומטיזם, צמרמורות, דלקת הלחמית, הזעת יתר, ובנוסף, התכווצויות בשרירי השוק;
  • שינויים בתוצאות בדיקות מעבדה: ערכי כולסטרול, AST או ALT עולים מדי פעם. לעיתים, רמת הפרולקטין בדם עולה ונצפות סטיות מערכי התקינות של בדיקות כבד תפקודיות.

מכיוון שבלוטת יותרת המוח ממוקמת מחוץ ל-BBB, דומפרידון יכול לעורר עלייה ברמות הפרולקטין. במקרים נדירים, היפרפרולקטינמיה כזו עלולה לגרום לתופעות לוואי נוירואנדוקריניות (אמנוריאה, גלקטוריאה או גינקומסטיה).

בשלב הבדיקות שלאחר השיווק, לא נמצאו הבדלים בין פרופילי הבטיחות של שימוש בתרופה בקרב מתבגרים ומבוגרים (למעט הפרעות אקסטראפירמידליות וסימנים אחרים, תסיסה והתקפים הקשורים לתפקוד מערכת העצבים המרכזית, ונצפו בעיקר בקרב מתבגרים).

מנת יתר

סימני הרעלה כוללים תסיסה, התקפים, תחושות של חוסר התמצאות או נמנום, שינוי בתודעה והפרעות חוץ-פירמידליות.

לדומפרידון אין נוגדן, ולכן במקרה של שכרות חמורה, יש לבצע שטיפת קיבה (בתוך 60 דקות לאחר נטילת התרופה) ולתת לחולה פחם פעיל. בנוסף, יידרש ניטור מתמיד של הקורבן ואמצעי תמיכה. תרופות אנטיכולינרגיות ותרופות המסייעות במחלת פרקינסון יעילות בשליטה בתסמינים אקסטראפירמידליים.

trusted-source[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

אינטראקציות עם תרופות אחרות

אסור לשלב נאוסיליום עם אריתרומיצין, קטוקונזול ותרופות חזקות אחרות המאטות את פעילות האלמנט CYP3A4, כמו גם תרופות המאריכות את מרווח ה-QT (כולל פוסאקונזול, איטראקונזול עם פלוקונזול, כמו גם ריטונאביר, טלפרביר, טליתרומיצין, סקווינביר עם קלריתרומיצין, ווריקונזול ואמיודרון).

תרופות אנטיכולינרגיות יכולות לנטרל את ההשפעה נוגדת העיכול של דומפרידון.

אם נדרש שימוש משולב עם חומרים נוגדי הפרשה או נוגדי חומצה, מומלץ ליטול אותם לאחר הארוחות, לא לפניהן (שימוש בו זמנית עם דומפרידון אסור, מכיוון שתרופות אלו מפחיתות את הזמינות הביולוגית שלו כאשר נלקח דרך הפה).

ניתן לשלב דומפרידון עם התרופות הבאות:

  • נוירולפטיקה, שכן היא מחזקת את תכונותיה;
  • אגוניסטים דופמינרגיים (כגון ברומוקריפטין ו-L-dopa), משום שהם מעכבים את השפעותיהם ההיקפיות השליליות (כגון הפרעות עיכול והקאות עם בחילות), מבלי לנטרל את השפעתם העיקרית.

trusted-source[ 15 ], [ 16 ]

תנאי אחסון

יש לשמור את נאוסיליום במקום הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים, בטמפרטורה שלא תעלה על 30 מעלות צלזיוס.

trusted-source[ 17 ]

חיי מדף

ניתן להשתמש בנאוסיליום במשך 3 שנים מיום שחרור התרופה.

בקשה לילדים

התרופה אסורה לשימוש בילדים מתחת לגיל 16.

דומפרידון לילדים נקבע רק במינונים המינימליים היעילים.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם תרופות כגון מטוקלופרמיד, צרוקל ואיטומד עם מוטיליום, מוטילאק ופאסאזשיקס.

ביקורות

נאוסיליום נחשב לתרופה אנטי-חמצונית טובה מאוד. רוב הביקורות עליו מציינות את יעילותו הגבוהה בהפסקת בחילות והקאות שלא ניתן לעצור באמצעות תרופות אחרות.

תשומת הלב!

כדי לפשט את תפיסת המידע, הוראה זו לשימוש בתרופה "נאוסיליום" מתורגמת ומוצגת בצורה מיוחדת על בסיס ההנחיות הרשמיות לשימוש רפואי של התרופה. לפני השימוש קרא את ההערה כי הגיע ישירות לתרופה.

תיאור מסופק למטרות מידע אינו מדריך לריפוי עצמי. הצורך בתרופה זו, מטרת הטיפול, השיטות והמנה של התרופה נקבעת אך ורק על ידי הרופא המטפל. תרופה עצמית מסוכנת לבריאות שלך.

Translation Disclaimer: The original language of this article is Russian. For the convenience of users of the iLive portal who do not speak Russian, this article has been translated into the current language, but has not yet been verified by a native speaker who has the necessary qualifications for this. In this regard, we warn you that the translation of this article may be incorrect, may contain lexical, syntactic and grammatical errors

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.