נאוסיליום

Naumilium הוא תרופה המשמשת לחסל חריגות בתפקוד של מערכת העיכול. זה ממריץ של פריסטליס פנימי.

אינדיקציות נאוסיליום

הוא משמש כדי למנוע הקאות עם בחילות, אשר נצפו בתקופה של פחות מ 48 שעות.

[1], [2]

טופס שחרור

התרופה מיוצרת בטבליות, 10 חתיכות בתוך חבילת שלפוחית. החבילה מכילה 1 או 3 חבילות כאלה.

פרמקודינמיקה

Domperidone הוא אנטגוניסט דופמין עם השפעות אנטי. אלמנט זה חודר היטב דרך BBB, כאשר הוא משמש רק תסמינים של מערכת העצבים המרכזית המסומנים לעיתים (במיוחד אצל מבוגרים), אם כי זה מגרה את הפרשת פרולקטין מבלוטת יותרת המוח. אפקט נגד בחילה של התרופה עלולה להתפתח עקב שילוב של השפעה היקפית, ואנטגוניזם יתרה מזאת נגד סופים דופמין בתוך וכימיים באזור ההדק הממוקם מחוץ BBB, את (postrema אזור) בחלק האחורי.

בדיקות שבוצעו על בעלי חיים, בנוסף, ערכים נמוכים של תרופות, ציין בתוך המוח, מראים כי domperidone בעיקר יש רק השפעה היקפית על הקצוות דופמין.

מחקרים שנערכו בהשתתפות אנשים הראו כי לאחר מתן אוראלי, דומפרידון מגביר את רמת הלחץ בתוך החלק התחתון של הוושט, וחוץ מזה הוא משפר את התהליכים של תנועתיות אנתרודואדנלית ומקדם האצה של ריקבון קיבה.

לאלמנט אין השפעה על תפקוד הקיבה.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

פרמקוקינטיקה

Domperidone נספג במהירות כאשר הלוח נלקח בעל פה (על בטן ריקה). שיא פרמטרים פלזמה הם ציינו לאחר 0.5-1 שעה. ערכי ביו-זמינות נמוכים של תרופות (כ -15%) נובעים מתהליכים מטבוליים נרחבים במעבר הראשון דרך הכבד וקיר המעי. אצל אדם בריא, הזמינות הביולוגית של התרופה עולה עם השימוש לאחר האכילה, אבל אלה עם בעיות בעבודה של מערכת העיכול צריך להשתמש Naumilium 15-30 דקות לפני האכילה.

ירידה ברמת ה- pH בקיבה מובילה לירידה בקליטת דומפרידון. הפחתת הזמינות הביולוגית לאחר השימוש בסמים בפנים מתרחשת אם לפני נטילת סודה לשתיה או סימטידין. אם אתה לוקח את הטבלט פנימה לאחר האכילה, הקליטה המקסימלית שלה מאטה קצת, ואת מחוון AUC עולה מעט.

לאחר מתן אוראלי, דומפרידון אינו מצטבר ואינו גורם לתהליכים מטבוליים משלו. ערכי שיא בפלזמת הדם לאחר 1.5 שעות (21 ng / ml) לאחר שימוש 14 ימים במנות של 30 מ"ג / יום היו ביצועים דומים כמעט לאחר צריכת החלק הראשון (מיליליטר / 18 נ"ג). התרופה מסונתזת עם חלבונים בדם בדם על ידי 91-93%.

מחקרים על תהליכי הפצת סמים שנערכו על בעלי חיים באמצעות חומר שכותרתו עם איזוטופ רדיואקטיבי הראו כי הוא מופץ היטב בתוך רקמות, אם כי יש לו אינדקס ריכוז נמוך בתוך המוח. בנוסף, בבעלי חיים, כמויות קטנות של תרופות לעבור את השליה.

המטבוליזם הכבד של דומיפרידון הוא מהיר ומקיף. היא מתבצעת באמצעות תהליכים הידרוקסילציה, וחוץ מזה N-dealkylation. בדיקות ב מעכב מטבוליות במבחנה באמצעות אבחון גילו כי אלמנט CYP3A4 - הוא P450 hemoprotein הצורה העיקרי מעורב בחלק N-dealkylation ורכיבי CYP3A4, CYP1A2 ו CYP2E1 ולקחת את hydroxylation של חומר פעיל ארומטי של תרופות.

הפרשת הצואה והשתן היא 66% ו -31% מהחלק הנבדק, בהתאמה. רק חלק קטן של החומר הוא מופרש כמו אלמנט בלתי משתנה - על 1% בשתן ו -10% בצואה. מחצית חיים של סמים מן הפלזמה עם מנה אחת - בערך 7-9 שעות (אדם בריא). אצל אנשים עם אי ספיקת כליות חמורה, תקופה זו ארוכה יותר.

מינון וניהול

אתה צריך לצרוך את התרופה לפני האכילה, כי כאשר אתם אוכלים לאחר אכילה, יש עיכוב קל ספיגה שלה. משך הטיפול עם Naumilium עשוי להיות מקסימום של 7 ימים.

כדי להקל על הגילויים של הקאות בחילה, מתבגרים מ -16 שנים ומבוגרים צריכים לקחת טבליה אחת טוב (10 מ"ג) שלוש פעמים ביום. הגודל המקסימלי של מנה יומית הוא רק 3 טבליות - 30 מ"ג.

ללא התייעצות עם הרופא, ניתן לקחת את התרופה רק למשך 48 שעות.

השתמש נאוסיליום במהלך ההריון

יש רק מידע מוגבל על השימוש שלאחר השיווק של Naushilium בנשים בהריון. בגלל זה, התרופה מותר להשתמש רק במקרים שבהם הרופא סבור כי היתרונות של נטילת אותו עבור האם יהיה סביר יותר מאשר האפשרות של סיבוכים בעובר.

בדיקות הראו כי התרופה מסוגלת לעבור לחלב האם. כמות החומר היכול לחדור לתינוק דרך חלב האם אינה משמעותית. החלק היחסי המקסימלי האפשרי לתינוק הוא כ 0.1% - ממידת המינון שאומצה על ידי האם, המותאמת למשקל.

אין כל עדות לכך שדומפרידון מזיק לילד, ולכן מומלץ להניק את משך ההנקה למשך השימוש בסמים.

התוויות נגד

בין התוויות:

• נוכחות של חוסר סובלנות כלפי התרופה או מרכיביו הנלווים;
• פרולקטינומה;
• נוכחות של הפרעות בפעילות הכלית או הכבד;
• אנשים שיש להם הארכת ערכי QT- מרווח, המהווה את הגורם העיקרי של הפרעות לב או מחלות;
• נוכחות של כשל בכבד.

אין להשתמש בתרופה במקרים בהם גירוי תנועתיות הקיבה עלול להיות מסוכן - לדוגמה, אם יש דימום במערכת העיכול, ניקוב או חסימה מכנית.

[9], [10], [11]

תופעות לוואי נאוסיליום

שימוש בתרופה עלול לגרום לתופעות לוואי כגון:

• הפרעות חיסון: סימנים בודדים של אלרגיה מופיעים, ביניהם אנפילקסיס רגישות יתר;
• הפרעות במערכת האנדוקרינית: מדי פעם עלו רמות הפרולקטין;
• הפרעות נפשיות: יש הרגשה אחת של התרגשות, עצבנות, חרדה או עצבנות, וחוץ מזה, מצב הדיכאון והיחלשות מוחלטת של הליבידו;
• בעיות עם הפונקציה של NS: יש תחושה אחת של צמא, עייפות או נמנום, סחרחורת, מיגרנה, נדודי שינה, שיטה, כאבי ראש ותסמינים extramyramidal;
• הסימפטומים של CCC: ספורדי לפתח בצקת, הפרעת קצב חדרית בצורה חמורה, דפיקות לב, ארכה של ערכי QT-מרווח, לשנות את הקצב של קצב קצב לב לב, ובנוסף, לחץ דם מוגבר וערכי BCC;
• הפרעות בדרכי העיכול: מדי פעם יש הפרעות במערכת העיכול, כולל regurgitation, כאבי בטן, תחושת צריבה, בחילות, עצירות ושינויים בתיאבון. עוויתות קצרות טווח במעי או בקיבה, שלשולים, יובש ברירית הפה והשתקה מתרחשות;
• הפרעות של תפקוד חזותי: פיתוח של משבר oculogic אפשרי;
• נגעים של שכבות תת עוריות ואפידרמיס: אחת מופיעות פריחות או גירוד. אולי את המראה של בצקת Quincke או urticaria;
• בעיות המשפיעות על תפקוד הרבייה וסרטן השד: גינקומסטיה נדירה לראות, galactorrhea, רגישות מוגברת של השד, כאבים ונפיחות באזור או והפרידו אותם, ובנוסף גלי חום, אמנוריאה הנקה נסערת מחזור חודשי יציב;
• נזק לתפקוד של ODD ו רקמות החיבור: לפעמים רגשות כואבים להתרחש ברגליים;
• הפרעות של הפרשת השתן: אחד ציין שתן כואב תכופים או עיכוב, ומלבד דיסוריה;
• הפרעות מערכתיות: אסתניה מתפתחת מדי פעם;
• אחרים: התפתחות של stomatitis, צמרמורות, דלקת הלחמית, hyperhidrosis, וכן בנוסף התכווצויות אלה בשרירי השוקיים;
• שינויים אינדיקציות של בדיקות מעבדה: כולסטרול, AST או ALT ערכים להגדיל בנפרד. לפעמים המדד prolactin בתוך הדם עולה ויש חריגה מן הערכים הרגילים של בדיקות תפקודיות כבד.

מאז בלוטת יותרת המוח ממוקם מחוץ BBB, domperidone מסוגל לעורר עלייה ברמות הפרולקטין. מדי פעם, hyperprolactinemia כזה יכול לגרום לתופעות נוירואנדוקריניות שליליות (אמנוריאה, גלקטוראה או גינקומסטיה).

בשלב של בדיקות שלאחר השיווק של ההבדלים בין פרופיל הבטיחות של שימוש בסמים בקרב מתבגרים ומבוגרים זוהו (למעט הפרעות של מערכת העצבים המרכזית ותסמינים אחרים, תסיסה, התקפים הקשורים בתפקוד מערכת העצבים המרכזית, והוא מתרחש בעיקר מתבגרים).

מנת יתר

בין הסימנים של הרעלת - תסיסה, עוויתות, תחושה של disorientation או נמנום, תסכול והפרעות extramyramidal.

האם domperidone אין תרופה, אז עם שיכרון חמור, אתה צריך לבצע שטיפה קיבה (בתקופה לא יותר מ 60 דקות לאחר צריכת סמים) ולתת את הפחם מופעל החולה. בנוסף, יידרש ניטור רציף של הקורבן ופעילויות תומכות. תרופות Holinolitic ותרופות המסייעות לחולי פרקינסון יעילים בשליטה על הסימפטומים extramyramidal.

[12], [13], [14],

אינטראקציות עם תרופות אחרות

עם Nausiliumom אסור לשלב אריתרומיצין, ketoconazole ו תרופות חזקות אחרות לעכב אלמנט CYP3A4 פעילות, ויתר על כן תרופות מאריכות QT-מרווח ערך (ביניהם, posaconazole, itraconazole, fluconazole, ו ritonavir, telaprevir, telithromycin, saquinavir עם clarithromycin, voriconazole ו amiodarone).

תרופות Holinolitic יכול לנטרל את ההשפעה נגד שלשול של domperidone.

אם אתה צריך להשתמש בשילוב עם סוכנים או סותרי חומצה antisecretory, מומלץ להשתמש בהם לאחר הארוחה, במקום לפני (מינוי משותף עם דומפרידון אסורה, בגלל תרופות אלה להפחית את הביצועים של זמינותו הביולוגית כאשר אוראלית).

שילוב domperidone מותר עם אמצעים כאלה:

• נוירופלטיקה, מכיוון שהיא מעצימה את תכונותיהם;
• אגוניסטים דופאמינרגיים (כגון bromocriptine ו- L-DOPA), משום שהוא מעכב השפעה השלילית שלהם היקפית (כגון בחילות והפרעות עיכול והקאות), ואילו לא וכתוצאה מכך נטרול ההשפעה העיקרית שלהם.

[15], [16]

תנאי אחסון

Naumilium יש לשמור במקום סגור מהגישה של ילדים קטנים, על ערכי טמפרטורה לא יעלה על 30 ° C.

[17]

חיי מדף

Naumilium ניתן להשתמש במשך 3 שנים מאז שחרורו של התרופה.

בקשה לילדים

התרופה אסורה לשימוש בילדים מתחת לגיל 16.

Domperidone לילדים הוא prescribed רק בחלקים מינימלי מקובל יעיל.

אנלוגים

אנלוגים של התרופה הם תרופות כמו Metoclopramide, Cerukal ו Itomed עם Motilium, Motilakom ו Passagex.

ביקורות

Naumilium נחשב antemetic טוב מאוד. ברוב הביקורות, הוא ציין את היעילות הגבוהה בהפסקת בחילה עם הקאות, אשר לא ניתן לעצור עם תרופות אחרות.