נרתריטיס

Nantaride היא תרופה אנטי פסיכוטית יעילה.

אינדיקציות ננטיר

מצוין כאשר:

• סכיזופרניה;
• התקפות מאניות בעלות אופי בינוני או חמור, המתפתחות כתוצאה מהפרעות דו קוטביות.

טופס שחרור

מופק בטבליות. נפח של 25 מ"ג - 10 חתיכות לכל שלפוחית; בתוך חבילה אחת מכילה 3 שלפוחיות צלחות. נפח של 100 מ"ג - 10 חתיכות לכל שלפוחית; בתוך חבילה אחת 3 או 6 לוחות שלפוחית. נפח של 200 מ"ג - 10 חתיכות על שלפוחית; בתא נפרד מכיל 6 לוחות שלפוחית. נפח של 300 מ"ג - 10 טבליות בתוך לוחית שלפוחית; בצרור אחד - 6 שלפוחיות.

פרמקודינמיקה

Quetiapine יש פרופיל לא טיפוסית, אשר שונה במקצת מן הפרופיל הגלום antipsychotics סטנדרטי. במקרה של שימוש ממושך, החומר אינו גורם רגישות יתר לקולטן דופמין (D2). מינון שיכול לחסום את D2 מנצח, יכול לעורר רק בעוצמה חלשה של catatalpsy.

עם צריכת קבוע, התרופה יש השפעה סלקטיבית על המבנה הלימבי, כי זה תורם לדולריזציה של תהליכי עיכוב בתוך נוירונים mesolimbic (אבל לא בתוך נוירונים המכילים דופמין nigrostrial). החומר הפעיל רק מגרה תופעות שליליות שלילי של המנוע האקסטראפירמידי בכמויות מינימליות, וכנראה אינו מסוגל לגרום להתפתחות השלב המאוחר של דיסקינזיה.

בדיקות במבחנה הראו כי תהליכים של מטבוליזם quetiapine באמצעות hemoprotein 450 מתבצעים באמצעות אנזים SURCA4. התברר כי החומר הפעיל עם מוצרים הפירוק שלה במידה מסוימת חוסמת את הפעולה של hemoprotein P450 1A2, כמו גם 2C9 עם 2C19 ו 2 ד עם 3A4. אבל זה יכול לקרות רק בריכוז שיכול להתרחש כאשר מינון מוזרק, לא פחות מ 10-20 פעמים גבוה יותר מאשר תקן יומי (כלומר, 300-450 מ"ג).

המתקבל מידע המבחן במבחנה עולה כי האפשרות ניכר חסימת חומר תרופתי פעיל, תלוי hemoprotein ו P450 בשימוש בשילוב עם quetiapine, סביר מאוד. ניסויים מראים כי המרכיב הפעיל הוא מסוגל גרימת הפעילות של microsomal enzmov הנכלל במבנה hemoprotein 450. במקביל, תחת בדיקות אינטראקציה ספציפית על סמים שבוצעו בחולים עם פסיכוזה, לא חלה עליה של פעילות צעדים 450 hemoprotein (quetiapine המושרה).

פרמקוקינטיקה

כאשר מנוהל בעל פה, quetiapine נספג באופן טבעי ומטבוליזם פנימי. המוצרים העיקריים ריקבון נמצא בתוך הפלזמה אין השפעה פרמקולוגית בולט. השילוב עם מזון אינו משפיע על רמת הזמינות הביולוגית של החומר. מחצית החיים כ -7 שעות. כ 83% של הרכיב הוא מסונתז עם חלבון פלזמה.

מאפיינים פרמקוקינטיים של תרופות הם ליניאריים ואינם שונים בהתאם למגדר. הערך הממוצע של אישור בחולים עם הפרעה בכליות (ב תואר רציני - QC <30 מ"ל / דקה / 1,7Zm ² ) מופחת על ידי 25%, אם כי ברמת הפרט של אישור ממשיך להיות בתוך הטווח הזה הוא מאפיין של תפקוד הכליות בריא.

חלק משמעותי של quetiapine עובר את חילוף החומרים בתוך הכבד. כאשר מרכיב שכותרתו עם רדיונוקלידים מוזרק, פחות מ 5% מופרש ללא שינוי יחד עם צואה ושתן. כ 73% של אלמנט רדיואקטיבי מופרש בשתן, ואת הנותרים 21% - עם צואה.

אצל אנשים עם הפרעות בעבודת הכבד (עם שלב יציב של שחמת כבד), הערך הממוצע של שחרור חומר quetiapine מופחת ב -25%. בגלל מרכיב זה הוא בעיקר metabolized בתוך הכבד, אנשים עם בעיות בעבודה של הגוף הזה צריך להגדיל את הביצועים פלזמה. כתוצאה מכך, ייתכן שיהיה צורך בהתאמת המינון בחולים כאלה.

מינון וניהול

התרופה צריכה להילקח בעל פה - בסכום של 1 טבליה פעמיים ביום עם מזון או כל מזון.

בשנת סכיזופרניה, במהלך 4 הימים הראשונים דורש שתייה - 50 מ"ג ב PM יום 1, 100 מ"ג של התרופה באותו יום 2nd, 200 מ"ג - 3 ימים ו 300 מ"ג - היום -4. יתר על כן, המינון היומי הרצוי מוגדר בטווח של 300-450 מ"ג. ביחס ליעילות התרופות וסובלנותה למטופל, ניתן לשנות את המינון היומי בטווח של 150-750 מ"ג. בסכיזופרניה ליום ניתן לקבל לא יותר מ 750 מ"ג של תרופה.

בהסרת האפיזודה מהאונייה, מתפתח על הרקע של הפרעות דו קוטביות - במהלך 4 הימים הראשונים ממדי מנות יומיות מהוות - 100 מ"ג (יום 1), 200 מ"ג (יום 2), 300 מ"ג (יום 3) ו 400 מ"ג (יום רביעי). יתר על כן, ביום 6, מותר להגדיל את המינון היומי ל 800 מ"ג. הגדלת המינון צריך להיות הדרגתי - אתה לא יכול להגדיל אותו על ידי יותר מ 200 מ"ג ליום.

בהתאם לאפקט התרופה והסבילות של תרופות, המינון היומי יכול לנוע בין 200-800 מ"ג. לעתים קרובות המינון היעיל ביותר הוא 400-800 מ"ג ליום. במהלך הטיפול של התקפי מאניה, מותר לקחת לא יותר מ 800 מ"ג ליום.

[2]

השתמש ננטיר במהלך ההריון

אין מידע על יעילות ובטיחות השימוש בסמים אצל נשים הרות.

בהריון, טבליות ניתן להשתמש רק במקרים שבהם היתרונות האפשריים לאישה עולה על ההסתברות של תופעות של תופעות לוואי עוברית. יש לזכור כי בתינוקות, שאמהותיהם נתנו quetiapine, היתה התפתחות של תסמונת הנסיגה.

לא ידוע באיזה כמויות החומר הפעיל מופרש בחלב אם. בגלל זה, מומלץ לבטל את הנקה תוך שימוש בתרופה.

התוויות נגד

בין התוויות נגד סמים:

• רגישות יתר למרכיב הפעיל או אלמנטים נוספים של התרופה;
• בשילוב עם המעכבים הבאים של hemoprotein 450 SA4: פרוטאזות HIV, תרופות אנטי-אימוטיות, nefazodone, קליתרומיצין עם אריתרומיצין ונגזולי אזול;
• מאחר שלא נערך מחקר על בטיחות ויעילות השימוש בטבליות אצל ילדים, ננטריד אינה מתועדת לקבוצה זו של חולים.

תופעות לוואי ננטיר

כתוצאה מנטילת התרופה, עלולות להתרחש תופעות הלוואי הבאות:

• גילויים המשפיעים על הלימפה ועל המערכת ההמופואטית: התסמין השכיח ביותר הוא לוקופניה. לפעמים eosinophilia מתפתח, ובמקרים נדירים - neutropenia;
• איברים של המערכת החיסונית: לעתים קרובות יש רגישות מוגברת;
• תופעות פתולוגיות המשפיעות על מערכת המזון ומטבוליזם: סוכרת אחת או היפרגליקמיה מתפתחת;
• איברים של האסיפה הלאומית: לעתים קרובות יש כאבי ראש, תחושה של נמנום וסחרחורת. הפיתוח של סינקופה הוא גם נפוץ מאוד. מדי פעם מתרחשות התקפים אפילפטיים. צורה מאוחרת של dyskinesia מפתחת;
• איברים CAS: לרוב מפתחת טכיקרדיה. ישנם גם דיווחים על הארכת מרווח QT, הפרעות קצב חדריות, ובנוסף, מותו לא מוסבר פתאומי, כמו גם אי ספיקת לב עם טכיקרדיה פולימורפיים של החדרים (את pointes שנקרא Torsade דה), אשר משויכים השימוש נוירולפטיות והם אופייניים עבור הקטגוריה התרופה הזו ; מלבד זאת, מתרחשת התמוטטות אורתוסטטית;
• מערכת הנשימה: התפתחות משותפת של הצטננות;
• איברים של מערכת העיכול: התפתחות של עצירות ו dyspeptic ביטויים, כמו גם את היובש של רירית הפה;
• צינור המרה והכבד: לפעמים צהבת מתרחשת. יחיד - מפתחת הפטיטיס;
• שכבת תת עורית ועור: בצקת Quincke או תסמונת סטיבנס ג 'ונסון מתפתחת;
• השד ואיברי הרבייה: הפריאפיזם נצפה לעתים;
• הפרעות כלליות: לעיתים קרובות עשוי להיות צורה קלה של אסתניה או נפיחות היקפית. מדי פעם מתפתחת צורה ממאירה של תסמונת נוירופלטית;
• נתונים של בדיקות אבחון ובדיקות מעבדה: לעיתים קרובות הגדילו ערכי פלסמה של טרנסמינאזות (AST עם ALT) ועלייה במשקל. לפעמים ניתן להגדיל את GGT, הכולסטרול הכולל, בנוסף טריגליצרידים (במצב צום).

[1]

מנת יתר

יש רק מידע מוגבל על מנת יתר של סמים. ישנם דיווחים של אנשים שקיבלו עד 20 גרם של סמים, אבל במקרים כאלה לא היה מידע על המוות. התאוששות התרחשה גם ללא התפתחות של סיבוכים. נדיר ביותר הם מקרים של מוות, הארכת מרווח QT, כמו גם תרדמת.

בדרך כלל, חולים לפתח נמנום, טכיקרדיה, הרגעה, כמו גם ירידה ברמת לחץ הדם - ביטויים אלה נובעים בשל תכונות פרמקולוגיות מוגברת של תרופות.

Quetiapine אין תרופה ספציפית. עם התפתחות הרעלה חמורה, הוא נדרש לשקול את האפשרות של שילוב של מספר תרופות נפרדות, כמו גם ביצוע טיפול אינטנסיבי דחוף. זה הכרחי כדי להבטיח גישה חופשית של אוויר לריאות (כדי לשחרר את דרכי הנשימה), ובנוסף אוורור ריאתי נדרש עם חמצון. יחד עם זאת, ניטור מתמשך של פעילות CAS וטיפול תומך בשימוש בתרופות נחוצים. ניטור רציף עם פיקוח רפואי צריך להתבצע עד החולה מלא להתאושש.

אינטראקציות עם תרופות אחרות

מאחר שלרכיב התרופה הפעילה יש השפעה ראשונית על מערכת העצבים המרכזית, יש צורך לשלב אותה בזהירות עם תרופות אחרות יעילות עבור מערכת זו. זה גם הכרחי להימנע שתיית אלכוהול.

תרופות משולבות עם inducers אנזים כבד (למשל, carbamazepine) יכול להפחית באופן משמעותי את ההשפעות מערכתיות של quetiapine.

זה דורש תשומת לב מיוחדת בשימוש בתרופות שילוב הארכת מרווח QT (ביניהם נוירולפטיות, תרופות antiarrhythmic (קטגוריה IA, ו- III), mesoridazine עם halofantrine, pimozide אצטט levometadila, thioridazine, moxifloxacin ו gatifloxacin עם sparfloxacin, וחוץ מזה mefloquine , cisapride, dolansetron mesylate ו sertindole).

זהירות נדרשת כאשר קבלה סימולטני עם ריספרידון, כמו גם תרופות, מעורר חוסר איזון אלקטרוליטי (תרופות משתנות תיאזידים - היפוקלמיה), כי הם מגדילים את הסיכון של הפרעות קצב בצורה ממארת.

תהליך הביו-טרנספורמציה של המרכיב הפעיל של התרופה במערכת ההמופרוטין 450 מבוצע בעיקר באמצעות סוג אנזים P450 SURCA4. השילוב של 25 מ"ג של quetiapine עם מעכב ketoconazole של אלמנט SURCA4 קידם עלייה (ב 5-8 פעמים) של רמת AUC. בגלל זה, שילוב של התרופה עם מעכבי אלמנט SURCA4 אסור. אתה לא יכול גם לקחת quetiapine, סחוט מיץ אשכולית.

כדי לקבוע את מאפייני pharmacokinetic של quetiapine בחולים נוטלים פעמי הרפואה רבות, זה ניתן לפני טיפול עם קרבמזפין (inducer של אנזימי כבד microsomal), ובמהלך הקורס עצמו. בגלל הסליקה המוגברת, רמת quetiapine AUC, אשר יושמה באופן יחיד, ירד ל -13% (ממוצע), אך אינדיקטור זה היה משמעותי יותר בחולים בודדים. כתוצאה מאינטראקציה זו, ערכי הפלסמה שלה ירדו, דבר שיכול להשפיע גם על האפקטיביות של ננטריד.

כאשר משלב תרופות עם פניטואין (הוא עוד גורם של אנזימים בכבד microsomal), באופן משמעותי (על ידי 450%) מגדיל את שיעור הסליקה של quetiapine.

אנשים המשתמשים בתרופות משרדיות של אנזימים בכבד microsomal מותר להשתמש Nantaride רק במקרים שבהם הרופא המטפל סבור כי השימוש האפשרי של השימוש שלו יעלה על הצורך לבטל את השימוש של המשרן. כמו כן יש לקחת בחשבון שכל שינוי בתהליך הטיפול בעזרת משרן מיקרוסקומלי מתבצע בהדרגה. אם יש צורך, אתה צריך להחליף אותו עם תרופה כי אין תכונות דומות (למשל, השתמש valproate נתרן).

שימוש בשילוב עם תרופות נוגדות דיכאון מסוימות (imipramine, וזה מעכב אלמנט SUR2D6 ו fluoxetine - SURZA4 אלמנטים מעכב, ו CYP2D6), אין כל השפעה ניכרת על תכונות pharmacokinetic של quetiapine.

לא היתה השפעה ניכרת על פרמקוקינטיקה של תרופות, וכאשר בשילוב עם antipsychidics הבאים, haloperidol ו risperidone. עם זאת, במקרה של שילוב עם thioridazine, שיעורי quetiapine אישור עלה ב 70%.

לא נצפו שינויים במאפיינים הפרמקוקינטיים של quetiapine במקרה של ניהול סימולטני עם ליתיום וסימטידין.

השילוב עם valproate נתרן יש השפעה מועטה על תכונות pharmacokinetic של שתי התרופות הללו (מנקודת מבט משמעותית מבחינה רפואית).

[3]

תנאי אחסון

שמור על טבליות במקום נגיש לילדים צעירים. הטמפרטורה היא מקסימלית של 30 ° C.

[4]

חיי מדף

Nantarides מותר להשתמש בתקופה של 2 שנים מיום שחרור התרופה.